Хиконцил

5 мл суспензии (1 мерная ложка) содержит:

активное вещество: амоксициллин - 250 мг (что соответствует 287 мг амоксициллина тригидрату);

вспомогательные вещества: натрия бензоат, тринатрия цитрат, безводный, лимонная кислота, безводная, аспартам, тальк, ароматизатор лимонный, персиково-абрикосовый ароматизатор, ароматизатор апельсиновый, гуар, диоксид кремния.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: порошок от белого до слегка желтоватого цвета с фруктовым ароматом.

Готовая суспензия для приёма внутрь: приготовленная путем разбавления в необходимом количестве воды очищенной, от белого до слегка желтоватого цвета с фруктовым ароматом.

Порошок для приготовления суспензии.

Противомикробные препараты для системного использования. Пенициллины широкого спектра действия. Код АТХ: J01CA04.

Фармакодинамика

Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Enterococcus faecalis и аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp, Helicobacter pylori. Микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазу, резистентны к действию амоксициллина.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая, высокая (90%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация - 5 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема - 1-2 ч. Имеет большой объем распределения - высокие концентрации обнаруживаются в плазме, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 10 раз - при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - около 50% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости - увеличивается до 20% от уровня в плазме. Связь с белками плазмы - 15-25%.

Частично (10-20%) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения - 1-1,5 ч. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью - 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Период полувыведения у недоношенных, новорожденных и детей до 6 мес - 3,7-4 ч. При нарушении функции почек (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8,5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних отделов дыхательных путей (тонзиллофарингит, синусит, острый средний отит);
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
• инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эндометрит, цервицит; гонорея);
• абдоминальные инфекции (перитонит, холангит, холецистит);
• эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично - инфицированные дерматозы);
• лептоспироз, листериоз;
• болезнь Лайма;
• инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез (вызванный Salmonella typhi, чувствительной к ампициллину), сальмонеллоносительство;
• профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях.

Внутрь, до или после приема пищи.

Доза препарата зависит от чувствительности возбудителя инфекции и локализации инфекционного процесса.

Взрослые и дети с массой тела более 40 кг

Обычно назначают 250 мг - 500 мг 3 раза в сутки или 500 мг - 1000 мг 2 раза в сутки. При синусите, внебольничной пневмонии и других тяжелых инфекциях рекомендуется назначать 500 мг - 1000 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г.

Дети с массой тела менее 40 кг

Обычно назначают из расчета - 20 мг - 40 мг/кг/сут, поделенные в 3 приема или 25 мг - 45 мг/кг/сут, поделенные в 2 приема. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы - 80 мг/кг/сут, поделенные на 3 приема или 90 мг/кг/сут, поделенные на 2 приема. Максимальная суточная доза для детей - 100 мг/кг/сут.

Болезнь Лайма (боррелиоз)

Взрослым и детям с массой тела выше 40 кг назначают 500 мг - 1000 мг 3 раза в сутки. Детям с массой тела менее 40 кг - 50 мг/кг/сут, поделенные на 3 приема.

Эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами)

Взрослым назначают 1000 мг 2 раза в сутки; детям - 50 мг/кг/сут, поделенные на 2 приема.

Профилактика бактериального эндокардита

Взрослым рекомендуется 3 г за 1 час до хирургического вмешательства и 1,5 г - через 6 часов после процедуры.

Детям рекомендуется: 50 мг/кг/сут перед процедурой и 25 мг/кг/сут - после процедуры.

При почечной недостаточности

При почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин и/или 0,16 мл/сек) - через 12-24 часа.

Приготовление суспензии для приема внутрь

Для приготовления суспензии следует использовать кипяченую воду комнатной температуры.

Приготовление суспензии: перевернуть флакон и слегка встряхнуть, чтобы порошок стал рыхлым. Затем открыть флакон и налить воды приблизительно до четверти флакона. Закрыть флакон и тщательно встряхнуть. Открыть флакон и долить водой до метки. Закрыть флакон и встряхнуть вновь.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота, диарея; редко - стоматит, эзофагит, глоссит, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, дисбактериоз, изменение вкуса, псевдомембранозный энтероколит, желтуха (бензоаты увеличивают риск развития у новорожденных).

Со стороны центральной и периферической нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение; очень редко - галлюцинации и судороги.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозная макулопапулезная кожная сыпь, зуд кожи, бронхоспазм, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, гиперемия кожи, эритема, боли в суставах, эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса - Джонсона); реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях - анафилактический шок.

Лабораторные показатели: нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия, эозинофилия, лейкопения.

Прочие: тахикардия, интерстициальный нефрит, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При тяжелых побочных эффектах лечение должно быть прекращено

• гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам);
• инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз;
• врожденная непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозо/галактозы или дефицит фермента сахаразы-изомальтазы.

С осторожностью: аллергические реакции (в т.ч. в анамнезе - бронхиальная астма, поллиноз), заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, беременность и период лактации.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, кристаллурия, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи), судороги, возбуждение, спутанность сознания.

Лечение: симптоматическое - промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса, гемодиализ.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

При длительном применении возможно развитие случаев суперинфекции, кандидоза (особенно вульвовагинальный кандидоз).

В случае тяжелой, упорной диареи, которая может указывать на псевдомембранозный колит, следует прервать прием препарата и проконсультироваться у лечащего врача.

При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

Необходимо корректировать режим дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы).

В 5 мл суспензии для приема внутрь содержится 2,7 г сахарозы, поэтому Хиконцил, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь не рекомендуется назначать пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозо/галактозы или дефицитом фермента сахаразы-изомальтазы.

Беременность и период лактации:

Препарат можно применять во время беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Амоксициллин в небольших количествах экскретируется в грудное молоко, поэтому при необходимости возможно применение препарата в период лактации.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механическими средствами

Не влияет.

При совместном применении с:

• антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, пищей, аминогликозидами - замедляется и снижается абсорбция амоксициллина;
• аскорбиновой кислотой - повышается абсорбция амоксициллина;
• бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) - синергидное действие;
• клавулановой кислотой, повышается действие амоксициллина;
• бактериостатическими препаратами (хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое действие;
• непрямыми антикоагулянтами (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс) - повышается эффективность антикоагулянтов;
• эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами, лекарственными средствами, в процессе метаболизма которых образуется пароаминобензойная кислота, этинилэстрадиолом - риск развития кровотечений "прорыва", уменьшает эффективность указанных препаратов;
• диуретиками, аллопуринолом, оксифенбутазоном, фенилбутазоном, нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами, блокирующими канальцевую секрецию - повышают концентрацию амоксициллина;
• аллопуринолом - повышается риск развития кожной сыпи;
• метотрексатом - уменьшается клиренс и повышается токсичность метотрексата;
• дигоксином - ускорение всасывание дигоксина.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 250 мг/5 мл.

Стеклянные флаконы из темного стекла с пластмассовой крышкой с контролем первого вскрытия. Один флакон вместе с пластиковой мерной ложкой и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить флакон плотно закрытым.

Хранить в недоступном для детей месте.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь - 3 года.

Приготовленная суспензия пригодна в течение 14 дней при температуре от +2 °С до +8 °С.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

«Krka d.d. Novo mesto»

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.