Холестонол

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: розувастатин кальция, эквивалентный розувастатину - 10 мг и 20 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза. натрия гидрокарбонат, магния стеарата, кросповидон, тальк, кремния диоксил коллоидный, титан диоксид, красный железа оксид, изопропиловый спирт, дихлорид метилена.

10 мг дозы: кирпично-коричневые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленкой, гладкие с обеих сторон.

20 мг дозы: темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленкой, гладкие с обеих сторон.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Гиполипидемическое средство редуктазы ингибитор. ГМГ-КоА. Код АТХ: СC10AA07.

Розувастатин представляет собой селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А мевалонат, который является предшественником холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Розувастатин увеличивает число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП. Он также тормозит синтез холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в клетках печени, тем самым снижая общее содержание ЛПНП и ЛПОНП.

Розувастатин снижает повышенное содержание холестерина ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина и триглицеридов (ТГ), повышает содержание холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает содержание аполипопротеина В (AnoB). ХС-неЛПВП (содержание общего холестерина за вычетом содержания холестерина ЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина А-1 (АпоА-1) Розувастатин снижает соотношение ХС-ЛПНПУ ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП. ХС- неЛПВП/ХС-ЛПВП и АпоВ/АпоА-І. Терапевтический эффект может быть достигнут в течение одной недели после начала лечения, через 2 недели достигается 90% от максимально возможного эффекта. Обычно максимально возможный терапевтический эффект достигается через 4 недели и поддерживается при дальнейшем приеме препарата.

Фармакокинетика

Розувастатин не полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет около 20%. Пиковые плазменные концентрации достигаются в течение около 5 часов после приема внутрь. Розувастатин накапливается в печени, которая является первичным местом действия препарата. Биотрансформируется в небольшой степени в основном цитохромом P450 изоферментом СҮР2СЯ. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 90%. Плазменный Т1/2 примерно 19 ч. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом; около 5% препарата выводится в неизменном виде с мочой.

Гиперлипидемия и смешанная дислипидемия: Розувастатин применяется в качестве

дополнительной терапии к диете по снижению концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП, АпоВ, ХС-неЛПВП и триглицеридов и повышению ХС-ЛПВП у взрослых пациентов с первичной гиперлипидемией или смешанной дислипидемией. Препараты, корректирующие уровень липидов, следует использовать одновременно с диетой, исключающей потребление насыщенных жиров и холестерола, когда диета или другое нефармакологическое лечение недостаточно эффективны;

Гипертриглицеридемия: Розувастатин применяется в качестве дополнительной терапии к диете для лечения взрослых пациентов с гипертриглицеридемией.

Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия: Розувастатин применяется в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;

Для замедления прогрессирования атеросклероза; Розувастатин применяется для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП.

Общие рекомендации: Дозировка Розувастатин варьирует от 5 до 40 мг в день. Препарат может применяться один раз в день в любое время суток вне зависимости от приема пищи. Для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, лечение Розувастатин следует начинать с начальной дозы, и только затем следует подбирать соответствующую дозу в зависимости от эффективности лечения и индивидуальной реакции организма. Доза 40 мг может быть не использована только если не достигнут должный эффект лечения при использовании 20 мг препарата.

Гиперлипидемия, смешанная дислипидемия, гипертриглицеридемия и для замедления прогрессирования атеросклероза: Рекомендуемая начальная доза Розувастатин составляет 10 мг один раз в день. Для пациентов с отмеченной гиперлипидемией (ХС-ЛПНП > 190 мг/дл) начальная доза может составлять 20 мг один раз в день, После 2-4-х недель терапии и/или при повышении дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия: Рекомендуемая начальная доза Розувастатин составляет 20 мг один раз в день. Эффективность лечения при этом определяется по уровням ЛПНП-аферез,

Дети

Опыт применения у детей ограничен малой группой пациентов (8 лет и выше) с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией.

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.

Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Наиболее часто отмеченным побочным эффектом препаратов группы статинов является нарушения со стороны ЖКТ. Другие отмеченные побочные эффекты включают в себя головную боль, кожную сыпь, головокружение, помутнение зрения, бессонницу и расстройство вкусовых ощущений. Возможно обратимое повышение концентрации сывороточной аминотрансферазы, в связи, с чем рекомендуется перед началом лечения следует провести оценку печеночной функции и дальнейший ее мониторинг в течение года со дня приема последней дозы препарата. Были отмечены гепатит и панкреатит.

Также наблюдались реакции повышенной чувствительности, включая анафилактический шок и отек Квинке. Также отмечена миопатия, характеризующаяся миалгией и мышечной слабостью и связанная с повышенными концентрациями креатинфосфокиназы, особенно у пациентов, принимающих одновременно циклоспорин, производные фиброевой кислоты, или никотиновой кислоты. Очень редко возможно развитие рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью

Повышенная чувствительность к розувастатину и другим ингредиентам препарата. Заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН).

Специфическое лечение при передозировке не существует. В случае передозировки рекомендуется проводить симптоматическое лечение и поддерживающие мероприятия, Следует контролировать функцию печени и степень активности креатинфосфокиназы,

Гемодиализ в данном случае, вероятно, малоэффективен.

Препараты группы статинов нельзя назначать больным с заболеваниями активной фазы печени или больным с неизвестной, постоянно повышенной этиологией концентрацией аминотрансфераз в сыворотке крови. Поскольку он может влиять на синтез холестерина у плода, нельзя применять препарат во время беременности; имеется несколько данных о врожденных нарушениях, связанных с приемом статинов. Необходимо прекратить применение препаратов группы статинов при обнаружении аминотрансфераз в сыворотке крови или домнального повышения уровня креатинфосфокиназы или при диагностике миопатии. Необходимо с осторожностью назначать розувастатин пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Беременность и период лактации

Препарат нельзя применять во время беременности и кормления грудью.

Наиболее серьезным последствием лекарственного взаимодействия со статинами является развитие миопатии или рабдомиолиз.

Лекарственные средства, сами способные вызвать миопатию, увеличивают риск развития миопатии при одновременном применении со всеми статинами; эти препараты включают в себя производные фиброевой кислоты (фибраты или гемфиброзил) и никотиновую кислоту. Риск развития миопатии также повышается при одновременном применении с препаратами, увеличивающими уровень статинов в плазме путем подавления их метаболизма.

Розувастатин подвергается частичному метаболизму, в основном ферментной системой цитохрома P450 изоферментом СҮР2C9, и может не проявлять такого же взаимодействия с ингибиторами фермента как симвастатин. Однако, повышенные концентрации розувастатина в плазме отмечены с циклоспорином, и, в меньшей степени, с гемфиброзил, и такие комбинации препаратов следует избегать. Если необходимо их одновременное применение, то доза розувастатина должна быть снижена.

Статины могут оказывать влияние на другие препараты.

У пациентов, принимавших препарат одновременно с кумариновыми антикоагулянтами, отмечены кровотечения, и увеличение протромбинового времени.

По 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги.

По 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

«Sotac Pharmaceuticals Pvt. Ltd», Индия.