Леватин

активное вещество: левофлоксацина гемигидрат - 500 мг;

вспомогательные вещества: глюкоза безводный, натрий гидроксид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Раствор для инфузий.

Антибактериальные препараты - производные хинолона.

Противомикробный препарат из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром противомикробного действия. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo. In vitro чувствительны (МПК ≤2 мг/мл) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в.т.ч. Enterococcus faecalis), Listeriamono cytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза-негативные метициллин-чувствительные/метициллин умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствителъные штаммы), Staphylococcus spp. (CNS), Streptococcus spp. группы С и G (в т.ч. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinimycetem comitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella cattaralis (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазу), Morganella morganii, Neisseria gonnorrhoeae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующиепенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (вт.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (вт.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (вт.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens); анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (вт.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Левофлоксацин умеренно активен (МПК ≥4 мг/л) в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентны штаммы); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgaris, Bacteroides ovaius, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Клевофолоксацину устойчивы (МПК ≥8 мг/л) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулаза-негативные метициллин-резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans; другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

После в/в 60-минутной инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг средняя Сmax в плазме составляет 6,2±1,0 мкг/мл, Tmax - 1,0±0,1 ч. Фармакокинетика левофлоксацина имеет линейный характер и предсказуема при однократном и многократном введении препарата. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому пероральный и в/в пути введения могут считаться взаимозаменяемыми.

Распределение.

Связывание с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочевыделительной системы, половые органы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Средний Vd левофлоксацина составляет от 89 до 112 л после однократного и многократного в/в введения в дозе 500 мг.

Метаболизм.

В печени небольшая часть левофлоксацина окисляется и/или дезацетилируется.

Выведение.

После разового в/в введения в дозе 500 мг T1/2 - 6,4±0,7 ч. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Средний конечный Т1/2 составляет от 6 до 8 ч после однократного и многократного введения. Около 87% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч. Менее 4% обнаружено в кале за период 72 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях. При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения почками зависит от степени снижения клиренса креатинина (КК).

Левофлоксацин применяется для лечения бактериальных инфекций у взрослых, если возбудителем этих инфекций являются бактерии, чувствительные к левофлоксацину:

• инфекции ЛОР-органов (синусит, средний отит);
• инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;
• интраабдоминальные инфекции;
• неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит); инфекции половых органов (в т.ч. урогенитальный хламидиоз);
• острый и хронический бактериальный простатит;
• инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);
• септицемия, связанная с перечисленными выше показаниями.

Препарат вводят в/в по 250-500 мг 1-2 раза в сутки. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Пациентам с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (КК >50 мл/мин) препарат рекомендуется назначать в следующих дозах:

Синусит: 500 мг левофлоксацина 1 раз/сутки. Курс лечения - 10-14 дней. Обострение хронического бронхита: 250-500 мг левофлоксацина 1 раз/сутки. Курс лечения - 7-10 дней. Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза/сутки. Курс лечения - 7-14 дней. Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: 250 мг левофлоксацина 1 раз/сутки. Курс лечения - 3 дня.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит): 250 мг левофлоксацина 1 раз/сутки. При тяжелых инфекциях доза для в/в введения может быть увеличена. Курс лечения - 7-10 дней.

Простатит: 500 мг левофлоксацина 1 раз/сутки. Курс лечения - 28 дней. Септицемия/бактериемия: по 500 мг левофлоксацина 1-2 раза/сутки. Курс лечения - 10-14 дней. Интраабдоминальные инфекции: по 500 мг левофлоксацина 1 раз/сутки. Курс лечения - 7-14 дней в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору. Инфекции кожи и мягких тканей: 500 мг левофлоксацина 1-2 раза/сут. Курс лечения - 7-14 дней.

В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза назначают 500 мг левофлоксацина 1-2 раза/сутки. Курс лечения до 3 мес. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины КК. Клиренс креатинина Дозы для в/в введения 250 мг/24 ч 500 мг/24 ч 500 мг/12 ч первая доза 250 мг первая доза 500 мг первая доза 500 мг 50-20 мл/мин затем 125 мг/24 ч затем 250 мг/24 ч затем 250 мг/12 ч 19-10 мл/мин затем 125 мг/48 ч затем 125 мг/24 ч затем 125 мг/12 ч <10 мл/мин (включая гемодиализ и ПАПД*) затем 125 мг/48 ч затем 125 мг/24 ч затем 125 мг/12 ч * постоянный амбулаторный перитонеальный диализ.

После гемодиализа или ПАПД не требуется введения дополнительных доз. Для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекции режима дозирования не требуется. При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в крайне незначительном количестве.

Авилон вводят в/в капельно, медленно. Продолжительность введения препарата в дозе 500 мг (100 мл инфузионного раствора) должна составлять не менее 60 мин. Раствор препарата 500 мг/100 мл совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 2,5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Раствор препарата нельзя смешивать с гепарином или растворами с щелочной реакцией (например, с раствором натрия бикарбоната). При положительной динамике клинического состояния больного через несколько дней лечения можно перейти от в/в капельного введения на пероральный прием левофлоксацина в той же дозе.

Продолжительность лечения при в/в введении в зависимости от течения заболевания составляет не более 14 дней. Как и при применении других антибактериальных средств, лечение препаратом рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя. Не следует отменить или досрочно прекращать лечение препаратом без назначения врача.

Аллергические реакции: иногда: зуд и покраснение кожи; редко: анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и возможное тяжелое удушье); очень редко: отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица, гортани); внезапное падение АД; шок; аллергический пневмонит; васкулит; - в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Дерматологические реакции: очень редко: фотосенсибилизация.

Со стороны пищеварительной системы: часто: тошнота; диарея; повышение активности АЛТ, АСТ; иногда: потеря аппетита; рвота; боли в животе; нарушения пищеварения; редко: повышение уровня билирубина в сыворотке крови; диарея с кровью (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита); очень редко: гепатит.

Со стороны обмена веществ: очень редко: гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью). Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение имеющейся порфирии, в отдельных случаях подобный эффект не исключается и при применении препарата.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда: головная боль; головокружение и/или скованность; сонливость; нарушения сна;

редко: депрессия; беспокойство; психотические реакции типа галлюцинаций; парестезии в кистях рук; дрожь; возбужденное состояние; судороги и спутанность сознания;

Прочие: иногда: астения; очень редко: лихорадка; аллергический пневмонит. Любая антибактериальная терапия может вызывать изменения микрофлоры (бактерии и грибы), которая в норме присутствует у человека. Местные реакции: часто: боль в месте введения; покраснение; флебит.

Эпилепсия; поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам. С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Раствор для инфузий по 100 мл во флаконах.

Remedy Group, Узбекистан.