Меропро

1 флакон содержит:

активное вещество: меропенема - 500 мг или 1000 мг (в виде меропенема и натрия карбоната).

Белого или белого с желтоватым оттенком цвета порошок.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.

Антибиотик (гр.карбапенемов). Код АТХ: J01DН02.

Фармакодинамика

Меропро - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, устойчивый к дегидропептидазе-1 почек человека. Оказывает бактерицидное действие за счет воздействия на синтез клеточной стенки бактерий. Мощное бактерицидное действие Меропро против широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий объясняется высокой способностью проникновения через клеточную стенку бактерий, высоким уровнем стабильности к большинству бета-лактамаз и значительной аффинностью к белкам, связывающим пенициллин.

Спектр антибактериальной активности Меропро включает в себя практически все клинически значимые грамположительные и грамотрицательные аэробные и анаэробные микроорганизмы. Ниже перечислены те из них, в отношении которых Меропро эффективен in vitro.

Меропро активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), коагулаза-отрицательные стафилококки, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae (Группа Б), Streptococcus pyogenes (Группа А), Streptococcus milleri; аэробных грамотрицательных бактерий: Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы, и ампициллин-резистентные штаммы), Neisseria meningitidis, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens; анаэробных бактерий: Clostridium perfringens, Peptoniphilus asaccharolyticus, Peptostreptocоccus species, Bacteroides fragilis, Bacteroides caccae, Prevotella bivia, Prevotella disiens.

К Меропро могут быть устойчивы Enterococcus faecium, Acinetobacter spp., Bucholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa.

К Меропро устойчивы Stenotrophomonas maltophilia, Legionella species, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma pneumoniae.

Меропро эффективен в качестве монотерапии или в комбинации с другими противомикробными средствами при лечении полимикробных инфекций.

Фармакокинетика

Распределение

После в/в введения лекарственного средства, в зависимости от дозы (500 мг или 1000 мг) и способа введения (капельно или болюсно), значения максимальной концентрации составляют 23 мкг/мл и 52 мкг/мл или 49 мкг/мл и 112 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы составляет 2%.

Меропро хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т.ч. в спинномозговую жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий.

Метаболизм и выведение

Меропро подвергается незначительной биотрансформации в печени с образованием единственного метаболита (микробиологически неактивного). Примерно 70% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12 ч. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции не происходит, период полувыведения составляет примерно 1 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры Меропро у детей такие же, как и у взрослых.

Период полувыведения Меропро у детей до 2 лет приблизительно 1,5-2,3 ч, в диапазоне доз 10-40 мг/кг наблюдается линейная зависимость.

У больных с почечной недостаточностью клиренс Меропро коррелирует с клиренсом креатинина. У таких больных необходима корректировка доз.

Заболевания печени не оказывают влияния на фармакокинетику.

Меропро показан для лечения у взрослых и у детей старше 3 месяцев следующих заболеваний, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов: инфекции нижних дыхательных путей (в том числе пневмонии, включая внутрибольничные), бронхолегочные инфекции при муковисцидозе, осложненные инфекции мочевыделительной системы, осложненные инфекции брюшной полости, родовые инфекции, инфекции кожи и мягких тканей, менингит, эмпирическая терапия при подозрении на бактериальную инфекцию у взрослых больных с лихорадкой на фоне нейтропении, в качестве монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми лекарственными средствами.

Меропро вводится только внутривенно.

Режим дозирования и продолжительность терапии устанавливают в зависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и состояния пациента.

При лечении различного рода инфекций, таких как внутрибольничные инфекции, вызванные Acinetobacter spp. и Pseudomonas aeruginosa, - до 2 г в/в 3 раза в сутки для взрослых и 40 мг/кг веса в/в 3 раза в сутки для детей.

Взрослым рекомендуют следующие суточные дозы:

При лечении пневмонии, осложненных инфекций мочевыделительной системы, осложненных инфекций брюшной полости, родовых инфекций, инфекций кожи и мягких тканей - 500 мг или 1 г в/в каждые 8 ч.

При лечении госпитальных пневмоний, перитонита, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с нейтропенией - 1 г в/в каждые 8 ч.

При лечении менингита и бронхо-легочных инфекций при муковисцидозе - 2 г в/в каждые 8 ч.

У пациентов с нарушениями функции почек дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 26-50 мл/мин - по 500 мг-1000 мг 2 раза в сутки; 10-25 мл/мин - по 250 мг-500 мг 2 раза в сутки; менее 10 мл/мин - 250 мг-500 мг 1 раз в сутки.

Меропро выводится при гемодиализе и гемофильтрации, в связи с этим, если требуется продолжение лечения, рекомендуется, чтобы единица дозы (определяется в зависимости от типа и тяжести инфекции) вводилась по завершении процедуры гемодиализа, чтобы восстановить эффективную концентрацию в плазме. Опыт применения Меропро у больных, подвергающихся перитонеальному диализу, отсутствует.

У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек или клиренсом креатинина более 50 мл/мин и у больных с печеночной недостаточностью не требуется корректировка дозы.

Для детей в возрасте от 3 мес. до 12 лет рекомендуемая доза для в/в введения составляет 10-20 мг/кг каждые 8 ч в зависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и состояния пациента. При менингите рекомендуемая доза составляет 40 мг/кг каждые 8 ч.

У детей с массой тела более 50 кг следует использовать такие же дозы как у взрослых.

Правила приготовления и введения раствора

Меропро следует вводить в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин или в виде капельной инфузии в течение 15-30 мин.

Для приготовления раствора для в/в болюсной инъекции содержимое флакона растворяют в воде для инъекций комнатной температуры из расчета 5 мл на 250 мг меропенема. Полученный раствор встряхивают не менее 3 мин до образования прозрачной жидкости.

Для в/в инфузии полученный выше раствор количественно переносят во флакон или контейнер с совместимой инфузионной жидкостью и разводят до 50 мл - 200 мл. В качестве инфузионной жидкости может быть использован один из следующих растворов: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% или 10% раствор глюкозы, 0,9% раствор натрия хлорида с 5% раствором глюкозы.

При разведении следует соблюдать стандартные правила асептики. Перед употреблением разведенный раствор необходимо встряхивать. Для в/в болюсных инъекций и инфузий рекомендуется применять свежеприготовленный раствор Меропро. Раствор нельзя замораживать.

Во избежание введения дозы меньше требуемой, лекарственное средство должно быть полностью растворено. Приготовленный раствор должен быть тщательно извлечен из флакона.

Меропро обычно хорошо переносится. Тяжелые побочные эффекты наблюдаются редко.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, редко - многоформная (экссудативная) эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, диарея; в отдельных случаях - обратимое повышение в крови уровня билирубина, трансаминаз, щелочной фосфатазы и лактатдегидрогеназы по отдельности или в комбинации; в отдельных случаях - псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: обратимый тромбоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения и нейтропения (включая очень редкие случаи агранулоцитоза). У некоторых пациентов возможна положительная прямая или непрямая проба Кумбса; также есть сообщения о случаях снижения частичного тромбопластинового времени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, бессонница, сонливость, повышенная возбудимость, ажитация, тревожность, депрессия, нарушение сознания, галлюцинации, эпилептиформные припадки, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, остановка сердца, тахи- и брадикардия, снижение и повышение артериального давления, обморочные состояния, инфаркт миокарда, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.

Местные реакции в области в/в введения: воспаление, тромбофлебит, боль в месте введения.

Эффекты, обусловленные биологическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз.

Гиперчувствительность к карбапенемам, пенициллинам, цефалоспоринам или другим бета-лактамным антибиотикам, дети младше 3 месяцев.

С осторожностью следует назначать Меропро одновременно с потенциально нефротоксичными лекарственными средствами. У лиц с жалобами на ЖКТ, особенно страдающих колитами, необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита (токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является одной из основных причин колитов, связанных с антибиотиками), первым симптомом которого может служить развитие диареи на фоне лечения.

Случайная передозировка возможна во время лечения, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. В норме происходит быстрая элиминация лекарственного средства почками. У пациентов с почечными нарушениями гемодиализ эффективно удаляет Меропро и его метаболиты.

Беременность и период лактации

Клиническая безопасность при беременности не установлена. Меропро не должен применяться при беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза от его применения превышает возможный риск для плода. В каждом случае лекарственное средство необходимо применять под прямым наблюдением врача.

При необходимости применения Меропро в период лактации следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение Меропро у пациентов с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем уровня трансаминаз и билирубина.

При использовании Меропро в качестве монотерапии у больных пациентов с известной или подозреваемой инфекцией нижних отделов дыхательных путей, вызванной Pseudomonas aeruginosa, рекомендуется регулярное определение чувствительности возбудителя.

Как и в случае с другими антибиотиками, возможен преобладающий рост нечувствительных микроорганизмов, поэтому необходимо постоянное наблюдение за каждым пациентом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами

На данный момент не изучено.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пробенецид увеличивает период полувыведения Меропро и его концентрацию в плазме крови.

500 мг во флаконе объемом 10 мл.

По 5 флаконов в пачке или по 36 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению в коробке (упаковка для стационаров).

1000 мг во флаконе объемом 20 мл.

По 5 флаконов в пачке или по 25 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению в коробке (упаковка для стационаров).

Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

СООО «ТрайплФарм»

ул. Минская, д. 2Б, 223141, г. Логойск, Минская область, Республика Беларусь.

тел./факс (+375) 1774 43 181.