Сингкаст

1 таблетка содержит:

Сингкаст 5 мг

активное вещество: монтелукаст натрия 5,2 мг (в пересчете на монтелукаст 5 мг).

Сингкаст 4 мг

активное вещество: монтелукаст натрия 4,16 мг (в пересчете на монтелукаст 4 мг).

Сингкаст 5 мг

Розовые круглые двояковыпуклые жевательные таблетки.

Сингкаст 4 мг

Розовые овальные двояковыпуклые жевательные таблетки.

Таблетки жевательные.

Бронхолитическое средство. Код АТХ: R03DC03.

Фармакодинамика

Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Использование монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β2-адреномиметиками.

Фармакокинетика

Всасывание

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Cmax) таблеток покрытых оболочкой и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток покрытых оболочкой 10 мг Cmax достигается через 3 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.

При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг Cmax у взрослых достигается через 2 часа. Биодоступность составляет 73%.

Распределение

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более, чем на 99%. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируют изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Выведение

Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.

Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 1 раз в сутки таблеток покрытых оболочкой 10 мг наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы

Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов и постоянных аллергических ринитов.

Стандартная дозировка составляет 1 таблетка в сутки.

Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером.

При лечении аллергических ринитов препарат следует принимать 1 раз в сутки. Время приема может варьировать в зависимости от состояния пациента.

Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическим ринитом должны принимать 1 таблетку 1 раз/сут вечером.

Астма или/и аллергический ринит

Дети 6 - 14 лет: 1 жевательная таблетка 5 мг в сутки.

Дети 2 - 5 лет: 1 жевательная таблетка 4 мг в сутки.

В организме во время метаболизма, аспартам, содержащийся в жевательных таблетках искусственный подсластитель, разрушается в фенилаланин. Таким образом, пациенты, страдающие фенилкетонурией, должны быть информированы о содержании фенилаланина (в форме аспартама) в дозах 0,674 и 0,842 мг в жевательных таблетках монтелукаста 4 мг и 5 мг, соответственно.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени.

Нарушения психики: ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, нарушение памяти, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (включая самоубийство) и тремор.

Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, парестезия / гипестезия, судороги.

Нарушения со стороны сердца: учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, легочная эозинофилия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, диспепсия, тошнота, панкреатит, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: сообщались случаи холестатического гепатита, гепатоцеллюлярного и смешанного поражения печени. Большинство этих побочных эффектов развивалось при наличии других предрасполагающих факторов, таких как прием сопутствующих лекарственных средств, злоупотребление алкоголем, наличие других форм гепатита.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отёк, кровоподтеки, мультиформная эритема, узловатая эритема, зуд, синдром Стивенса-Джонсона / токсический эпидермальный некролиз, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

В редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой, получающих монтелукаст, развивалась системная эозинофилия, иногда сопровождается клинической картиной системного васкулита, соответствующего синдрому Чарга-Стросс - состоянию, зачастую требующему системного введения глюкокортикостероидов. Отмечается, что развитию этого состояния часто, предшествовало снижение доз пероральных форм глюкокортикостероидов. Специалистам следует внимательно относится к появлению у пациентов, принимающих монтелукаст, таких симптомов, как системная эозинофилия, геморрагические высыпания (соответствующие васкулитно-пурпурному типу кровоточивости), ухудшение функции органов дыхания, кардиальные жалобы, жалобы, связанные с нейропатией.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Передозировка

В случае передозировки разумно использовать обычные вспомогательные меры; например, удалять неповрежденный материал из желудочно-кишечного тракта, проводить клинический мониторинг и при необходимости поддерживать вспомогательную терапию.

Отсутствует информация о специфическом лечении передозировки монтелукаста. Данных о симптомах передозировки при приеме монтелукаста пациентами с хронической астмой в дозе, превышающей 200 мг в сутки в течение 22 недель, и в дозе 900 мг в сутки в течение одной недели не выявлено.

Имели место случаи острой передозировки монтелукаста (прием не менее 1000 мг в сутки) в пострегистрационный период и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности монтелукаста у взрослых и детей. Не было отрицательного опыта в большинстве отчетов о передозировке. Наиболее часто возникающие побочные эффекты соответствовали профилю безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторное возбуждение.

Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Не рекомендуется применять для купирования бронхоспазма при острых приступах бронхиальной астмы, в том числе при астматическом статусе.

Пациенту должна быть назначена соответствующая лекарственная терапия (препарат для купирования симптомов). При этом терапия монтелукастом может быть продолжена в случаях обострения бронхиальной астмы.

На фоне терапии монтелукастом дозу ингаляционных форм глюкокортикостероидов можно постепенно снижать под наблюдением врача. При этом не рекомендуется резко замещать им ингаляционные и пероральные формы глюкокортикостероидов.

При применении препарата сообщалось о возникновении нейро психиатрических нарушений, но связь между приемом монтелукаста и развитием указанных нарушений хорошо не изучена. Пациенты и врачи, назначающие препараты должны быть уведомлены о возможном появлении таких симптомов как нейропсихиатрические нарушения. Пациентам следует уведомлять своего врача, при возникновении данных нарушений.

Для экстренного купирования приступа бронхиальной астмы, развившегося вследствие физической нагрузки, пациентам следует иметь ингаляционные формы агонистов бета-адренорецепторов короткого действия.

Пациентам с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте следует продолжать избегать ее приема, а также приема других НПВС во время терапии монтелукастом. Несмотря на то, что монтелукаст эффективно улучшает вентиляционную способность органов дыхания у астматических больных с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, не было показано его эффективности в отношении купирования бронхоконстрикторного эффекта ацетилсалициловой кислоты и других НПВС у этих больных.

В редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой, получающих, развивалась системная эозинофилия, иногда сопровождается клинической картиной системного васкулита, соответствующего синдрома Черджа-Стросс - состоянию, зачастую требующему системного введения кортикостероидов. Специалистам следует внимательно относится к появлению у пациентов, принимающих, таких симптомов, как системная эозинофилия, геморрагические высыпания (соответствующие васкулитно-пурпурному типу кровоточивости), ухудшение функции органов дыхания, кардиальные жалобы и/или жалобы, связанные с нейропатией. В то же время следует отметить, что достоверной причинно-следственной связи между приемом и развитием указанных патологических состояний не установлено.

Беременность и лактация

Не отмечено тератогенных эффектов при введении монтелукаста крысам в дозе 400 мг/кг в сутки (что превышало в 100 раз AUC для взрослых при максимально допустимой суточной дозе монтелукаста) и кроликам в дозе 300 мг/кг в сутки (что превышало в 110 раз AUC для взрослых при максимально допустимой суточной дозе монтелукаста). Показано, что монтелукаст при введении кроликам и крысам внутрь проникает через гематоплацентарный барьер. Так как достаточных, контролируемых клинических исследований безопасности применения монтелукаста при беременности у человека не проводилось, его назначение возможно лишь в случае крайней необходимости.

Опыт клинического применения монтелукаста показал возможность ассоциации врожденных пороков развития конечностей у новорожденных и приема монтелукаста беременными женщинами. Большинство этих женщин принимало наряду с монтелукастом другие препараты для лечения бронхиальной астмы во время беременности. Достоверной связи между приемом монтелукаста беременными женщинами и формированием пороков развития конечностей у новорожденных не установлено.

По результатам исследований на крысах было показано, что монтелукаст экскретируется с грудным молоком. При этом неизвестно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко у человека. Принимая во внимание тот факт, что многие лекарственные средства экскретируются с грудным молоком, необходимо соблюдать осторожность, назначая монтелукаст лактирующим женщинам.

Дети

Безопасность и эффективность препарата у детей с бронхиальной астмой от 6 до 14 лет достаточно изучены в контролируемых клинических исследованиях. Профили безопасности и эффективности схожи у этой группы пациентов и у взрослых.

Данные об эффективности для лечения сезонного аллергического ринита у детей от 2 до 14 лет, а также постоянной формы аллергического ринита у детей от 6 месяцев до 14 лет были получены путем экстраполяции результатов исследований, проведенных с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше с аллергическим ринитом. При этом было сделано допущение о том, что течение заболевания, патофизиологические механизмы, а также реакция на лекарственную терапию у этих групп пациентов по существу схожи.

Безопасность жевательных таблеток монтелукаста в дозе 4 и 5 мг у детей 2-14 лет с аллергическим ринитом установлена на основании результатов, полученных в ходе клинических исследований монтелукаста у детей с бронхиальной астмой этой возрастной группы.

На основе проведенных контролируемых клинических исследований и полученных данных сделано заключение о безопасности жевательных таблеток в дозе 4 мг у детей от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой. Вывод об эффективности у детей данной возрастной группы сделан на основании данных, полученных у пациентов бронхиальной астмой 6 лет и старше путем экстраполяции, а также данных, свидетельствующих о сходстве фармакокинетики у группы детей 2-5 лет и у пациентов 6 лет и старше. При этом также принималось во внимание допущение о том, что патофизиологические механизмы, течение заболевания, реакция на лекарственную терапию по существу схожи у группы детей 2-5 лет и у пациентов 6 лет и старше. Эффективность применения в этой возрастной группе подтверждается оценкой показателей эффективности, полученной на основании большого, хорошо контролируемого исследования безопасности, проведенного у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет.

Безопасность жевательных таблеток в дозе 4 и 5 мг у детей 2-14 лет с аллергическим ринитом установлена на основании результатов, полученных в ходе клинических исследований у детей с бронхиальной астмой этой возрастной группы. Согласно исследованию безопасности применения пациентами от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом был установлен аналогичный профиль безопасности.

Согласно двум сравнительным исследованиям, проведенным для определения влияния на темп роста, было установлено, что данный препарат не оказывает никакого влияния на темп роста у пациентов подросткового возраста.

Безопасность и эффективность монтелукаста у детей меньше 12 месяцев с бронхиальной астмой, и детей младше 6 месяцев с постоянной формой аллергического ринита не изучалась.

Применение у пожилых пациентов

Среди пациентов, принимавших участие в клинических исследованиях монтелукаста, 3,5% были старше 65 лет, и 0,4 % - старше 75 лет. При этом не было выявлено клинически значимых отличий в эффективности и безопасности монтелукаста у пациентов старшего возраста и молодых больных. Имеющийся до настоящего момента опыт клинического применения монтелукаста также не обнаружил существенных отличий в реакции на терапию лиц старшего возраста и молодых пациентов, но нельзя исключить большую чувствительность некоторых пожилых людей.

Пациенту следует продолжать принимать препарат в соответствии с предписаниями, как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания, и следует обратиться к врачу, в случае если не удается достичь удовлетворительного контроля симптомов бронхиальной астмы.

Препарат в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе соответствующий ингаляционный β2-агонист короткого действия.

Пациентам следует дать указания, что при применении препарата монтелукаст необходим медицинский контроль, в случае если максимальное количество ингаляций бронходилататорами короткого действия предписано для 24-часового периода.

Пациентам, получающим монтелукаст, должны быть даны инструкции не уменьшать дозу или прекращать прием других противоастматических средств, если только они не будут проинструктированы врачом.

Для экстренного купирования приступа бронхиальной астмы, развившегося вследствие физической нагрузки, пациентам следует иметь ингаляционный β2-агонист короткого действия.

Пациентам следует дать указания сообщать своему лечащему врачу о возникновении психоневрологических нарушений при применении монтелукаста.

Пациентам с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте следует продолжать избегать ее приема, а также приема других НПВС во время терапии монтелукастом.

Пациенты, страдающие фенилкетонурией, должны быть информированы о содержании фенилаланина (в форме аспартама) в жевательных таблетках монтелукаста 4 мг и 5 мг.

Коррекция дозы не требуется при совместном применении монтелукаста с теофиллином, преднизолоном, преднизолоном, оральными контрацептивами, терфенадином, дигоксином, варфарином, которые используются для лечения астмы.

Применение монтелукаста в качестве сопутствующего препарата в клинических исследованиях вместе с широким спектром часто назначаемых лекарственных средств не приводило к развитию клинически значимого лекарственного взаимодействия. Эти препараты включали гемфиброзил, итраконазол, гормоны щитовидной железы, седативные снотворные средства, нестероидные противовоспалительные средства, бензодиазепины, деконгестанты.

При однократном приеме монтелукаста в дозе 10 мг на фоне терапии фенобарбиталом AUC монтелукаста снижается на 40 %. Рекомендации по коррекции доз монтелукаста отсутствуют. Отмечается целесообразность адекватного клинического наблюдения за пациентами, которые на фоне терапии монтелукастом получают лекарственные средства, обладающие способностью индуцировать систему цитохрома Р450, такие как фенобарбитал, рифампицин.

Монтелукаст является потенциальным ингибитором изофермента CYP2С8 по данным in vitro. Клинические исследования при одновременном применении монтелукаста и росиглитазона (представитель лекарственных средств, метаболизирующих главным образом при участии изофермента CYP2C8) не выявили изменения фармакокинетического профиля росиглитазона, что не позволило подтвердить ингибирование монтелукастом изофермента CYP2C8 in vivo.

Сингкаст таблетки жевательные 5 мг: 28 таблеток в упаковке:

7 таблеток упаковывают в алюминиевый блистер. 4 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Сингкаст таблетки жевательные 4 мг: 28 таблеток в упаковке:

7 таблеток упаковывают в алюминиевый блистер. 4 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от влаги и света месте, при комнатной температуре не выше 25 °С.

2 года.

По рецепту.

Юхан Корпорейшн.

219, Йеонгуданжи-ро, Очанг-эуп, Чеонгвон-гу, Чеонгжу-си, Чунгчеонгбук-до, Корея