Февалган П раствор д/инф. 1% по 100 мл (флакон)

1000 мл раствора содержит:

Активное вещество: Парацетамол - 10 г.

Вспомогательные вещества: маннитол - 39,096 г; цистеина гидрохлорида моногидрат - 0,25 г; динатрия фосфата дигидрат - 0,15 г; натрия гидроксида или хлористоводородной кислоты для доведения рН 5,0-6,0; вода для инъекций до 1000 мл.

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Раствор для инфузий.

Анальгетик-антипиретик.

Февалган обладает преимущественно анальгезирующим (обезболивающим) и антипиретическим (жаропонижающим) действием. Блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не влияет на синтез простагландинов в периферических тканях, поэтому не оказывает отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Распределение

Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 15 минут и составляет 15-30 мкг/мл. Объём распределения (Vp) - 1 л/кг. Слабо связывается с белками плазмы. Проходит через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) метаболизируется цитохромом P450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. При массивной интоксикации концентрация этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения (T1/2) у взрослых составляет 2,7 часов, у детей - 1,5-2 часа, у новорожденных - 3,5 часов. Общий клиренс - 18 л/ч. Выводится в основном с мочой; 90% принятой дозы - в течение 24 часов в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) ниже 10-30 мл/мин), выведение парацетамола несколько замедляется, T1/2 составляет 2-5,3 часов. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

• кратковременное лечение болевого синдрома умеренной интенсивности, особенно после хирургического вмешательства;
• кратковременное лечение лихорадочного синдрома на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний;
• парацетамол показан для быстрого снятия боли, в т. ч. когда пероральный путь введения затруднен.

Дети:

• симптоматическое лечение боли и гипертермии в послеоперационном периоде.

Способ введения - внутривенно (в/в), однократно, в виде инфузии в течение 15 мин. Допускается дополнительное разведение 0,9% раствором натрия хлорида, максимально - в 10 раз. Такой разведенный раствор следует использовать в течение часа после его приготовления (включая время инфузии).

Дети

Применяют детям от 1 года с массой тела больше 10 кг только для симптоматического лечения боли и гипертермии у послеоперационных больных. При применении препарата детям перед началом инфузии из флакона отбирают избыток препарата и оставляют объем раствора, соответствующий разовой дозе.

Рекомендуемые дозы Парацетамола для пациентов разных возрастных групп

Строго соблюдать рекомендованную дозу. Минимальный интервал между введениями препарата должен составлять не менее 4 часов.

Способ применения и дозы в особых клинических случаях

У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера и у лиц пожилого возраста интервал между введениями препарата должен составлять не менее 8 ч, при этом суточную дозу следует уменьшить.

Аллергические реакции:

• реакции гиперчувствительности, отёк Квинке. В редких случаях может наблюдаться простая или уртикарная сыпь на коже.

Со стороны пищеварительной системы:

• повышение активности печеночных ферментов (как правило, без развития желтухи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• артериальная гипотензия.

Со стороны кроветворной системы:

• тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.

• гиперчувствительность к парацетамолу или пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата;
• выраженные нарушения функции печени;
• детский возраст до 1 года.

С осторожностью:

• тяжелая почечная недостаточность - КК (клиренс креатинина) менее 30 мл/мин;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• хронический алкоголизм (в т. ч. при алкогольном поражении печени);
• вирусный гепатит;
• доброкачественные гипербилирубинемии (в т. ч. при синдром Жильбера);
• алиментарное истощение (снижение резерва глютатиона в печени);
• обезвоживание;
• у пациентов пожилого возраста.

Риск токсического действия препарата возрастает у лиц пожилого возраста, детей, пациентов с печеночной недостаточностью, в случаях хронического алкоголизма, при наличии алиментарной дистрофии и у лиц со сниженной ферментативной активностью. Симптомы острой передозировки развиваются в течение первых 24 часов после введения парацетамола: желудочно-кишечные расстройства (диарея, снижение аппетита, тошнота и рвота, дискомфорт в области живота и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов. Через 12-13 часов после введения парацетамола отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и уровня билирубина, а также снижение уровня протромбина. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести коме и летальному исходу. Клинические симптомы поражения печени, как правило, первоначально проявляются через два дня и достигают максимума через 4 до 6 дней. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и осложняется почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение острой передозировки: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина (через 8-9 ч после передозировки) и N-ацетилцистеина (через 12 часов). Необходимость дальнейшего введения метионина и N-ацетилцистеина определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения.

При нарушении целостности флакона и изменении прозрачности раствора использовать запрещено. Препарат применяют за один приём, остатки выливают. Открытый и неиспользованный препарат должен быть уничтожен.

Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Во время применения препарата не следует употреблять алкоголь. У больных с алкогольным гепатозом риск развития повреждений печени возрастает.

При беременности и кормлении

Применение в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В течение применения препарата за беременной женщиной нужно установить тщательное наблюдение. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание, так как парацетамол способен проникать в грудное молоко.

Не применять одновременно с препаратами, содержащими парацетамол или пропацетамол.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелой интоксикации даже при небольшой передозировке парацетамола.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Длительное совместное использование с другими НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) повышает риск развития нефропатии, почечного папиллярного некроза и терминальной стадии почечной недостаточности.

Салицилаты могут увеличивать период полувыведения парацетамола из организма.

Дифлунисал повышает концентрацию парацетамола в плазме крови на 50% (риск развития гепатотоксичности).

Пробенецид вызывает почти двукратное снижение клиренса парацетамола путём ингибирования конъюгации с глюкуроновой кислотой. Снижение дозы парацетамола должно быть рассмотрено при сопутствующем лечении с пробенецидом.

Одновременное использование парацетамола (4 г в день в течение 4 дней) с пероральными антикоагулянтами (варфарином) может привести к небольшому повышению международного нормализованного отношения (MHO). В этом случае должен быть проведен контроль MHO в период одновременного применения парацетамола и антикоагулянтов, а также в течение 1 недели после прекращения лечения парацетамолом.

При совместном применении с парацетамолом этанол повышает вероятность развития острого панкреатита.

Ингибиторы микросомального окисления (в т. ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Раствор для инфузий 1% 100 мл (флаконы).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-30 °C. Не замораживать! Беречь от детей.

2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Jurabek Laboratories, СП ООО, Узбекистан.