Фосфоцинео гранулы д/внут. прим. по 3 г (саше)

1 пакет содержит: фосфомицина трометамол - 5,631 г, что эквивалентно 3 г фосфомицина.

Белый или почти белый кристаллический порошок.

Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-З-О- энолпирувил-трансферазой, в результате чего происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность при однократном приеме внутрь в дозе 3 г составляет 34-65%. достигается через

2-2,5 ч и составляет 22-32 мкг/мл.

Распределение и метаболизм

Фосфомицин трометамол не связывается с белками плазмы, в организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол (не обладает антибактериальными свойствами) и более не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче. При приеме в разовой дозе 3 г в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л), на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. МПК (составляет 128 мг/л) поддерживается в моче на протяжении 24-48 ч (что предполагает однодозный курс лечения).

Выведение

Т1/2 из плазмы - 4 ч. Выводится в неизмененном виде почками (до 95%) с созданием высоких концентраций в моче; около 5% - с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с умеренным снижением почечной функции (КК>80 мл/мин), включая ее физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, Т1/2 фосфоми¬цина немного удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.

• острый бактериальный цистит;
• острые приступы рецидивирующего бактериального цистита;
• бактериальный не специфический уретрит;
• бессимптомная массивная бактериурия у беременных;
• послеоперационные инфекции мочевыводящих путей;
• профилактика инфекции мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве и трансуретральных диагностических исследованиях.

Препарат принимают внутрь, предварительно растворив в стакане воды. Взрослым препарат назначают по одному пакетику 1 раз в сутки. Курс лечения составляет 1 день. При необходимости (при тяжелых или рецидивирующих инфекциях, лицам пожилого возраста) возможен повторный прием препарата в дозе одного пакетика через 24 ч.

С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах препарат принимают в дозе одного пакетика за 3 ч до вмешательства и один пакетик через 24 ч после первого приема.

Детям в возрасте старше 5 лет препарат назначают в дозе 2/3 пакетика только однократно.

При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью следует уменьшить дозу и увеличить интервал между приемами.

Перед приемом гранулы растворяют в 1/3 стакана воды. Препарат принимают 1 раз/сут натощак за 2 ч до или после еды (предпочтительно перед сном), предварительно опорожнив мочевой пузырь.

Фосфомицина Трометамол переносится хорошо.:

Со стороны пищеварительной системы:

• тошнота;
• изжога;
• диарея.

Прочие:

• кожная сыпь;
• аллергические реакции.

• повышенная чувствительность к фосфомицину;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
• детский возраст до 5 лет.

Риск передозировки минимален. Лечение: форсированный диурез.

Препарат следует принимать натощак или через 2 часа после еды, т.к. пища задерживает всасываемость препарата.

При беременности и кормлении

Применение Фосфоцинео у беременных возможно в случаях, когда предпола¬гаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и должно осуществляться под наблюдением специалиста.

Фосфомицин в очень малых концентрациях выделяется с грудным молоком. При назначении Фосфоцинео в период лактации следует соблюдать осторожность.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно снижение концентрации фосфомицина в сыворотке крови и в моче (данная комбинация не рекомендуется).

Порошок для приготовления раствора для инъекций 3г N1.

По рецепту.

Northeast Pharmaceutical Group (Китай).