Фосфоцинео порошок д/ин. по 1 г №10 (флаконы)

Каждый флакон содержит:

активное вещество: 1 г (1,000,000 единиц фосфомицина) или 4 г (4,000,000 единиц фосфомицина);

вспомогательное вещество: лимонная кислота.

Белый кристаллический порошок.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Антибактериальные препараты для системного применения. Другие антибактериальные средства.

Фармакодинамика

Бактерицидное действие фосфомицина связано с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-О-энолпирувил-трансферазой, в результате чего происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента.

Антибактериальное средство широкого спектра действия. Активен в отношении большинства грамотрицательных, включая Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, и грамположительных микроорганизмов Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus faecalis).

Фармакокинетика

При внутривенном введении Сmax равняется 74-87,3 мкг/мл, тогда как TСmax в два раза короче, чем при внутримышечном введении препарата.

В мокроте Сmax составляет 7 мкг/мл, TСmax 180 минут.

С белками крови связывается на 2,16%.

Обладает хорошей проникающей способностью в различные ткани организма и жидкости.

Не поддается процессам метаболизма.

Период полувыведения после внутривенной инъекции 1,5-1,7 часов.

В неизмененном виде выводится с мочой.

• инфекции ЦНС бактериальный менингит (первичный и вторичный, в т.ч. послеоперационный), вентрикулит;
• инфекции мягких тканей, в т.ч. у больных с нарушениями периферического кровообращения (сахарный диабет, заболевания артерий нижних конечностей), инфекция ожоговых ран;
• инфекции костей и суставов острый и хронический гематогенный остеомиелит у детей и взрослых, посттравматический и послеоперационный остеомиелиты, инфекционные артриты;
• инфекции нижних отделов дыхательных путей бактериальные пневмонии, требующие стационарного лечения, особенно в случаях выделения пневмококков, устойчивых к пенициллину, а также грамотрицательных возбудителей из семейства Enterobacteriaceae; легочные инфекции у больных муковисцидозом;
• инфекции брюшной полости острый холецистит, холангит, вторичный перитонит;
• инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза у женщин сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит, аднексит, внутриутробная инфекция;
• инфекции мочевыводящих путей острый пиелонефрит со среднетяжелым и тяжелым течением, осложненные и обострения хронических инфекций мочевыводящих путей (пиелонефрит на фоне мочекаменной болезни, инфекционные осложнения гидронефроза, послеоперационные инфекции в урологии);
• бактериальный эндокардит.

Препарат вводят внутривенно капельно. Внутримышечные инъекции фосфомицина болезненны.

Взрослые 4-12 г в день, внутривенно капельно, разделенного на 2-3 приема, при серьезных инфекциях доза должна быть увеличена до 16 г в день.

Дети 0,1-0,3 г/кг, внутривенно капельно, разделенного на 2-3 приема.

У больных с почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе, требуется коррекция режимов введения Фосфоцинео

Больным, находящимся на гемодиализе, вводят по 2-4 г после каждой процедуры диализа.

Правила приготовления растворов и введения

Растворить Фосфоцинео в 10-20 мл воды для инъекций. Полученный раствор добавить в 250-500 мл совместимой жидкости для инфузий.

Совместимые инфузионные жидкости 0,9% раствор натрия хлорида (физиологический раствор), 5% раствор декстрозы (глюкозы), раствор Рингера, раствор Рингера с лактатом.

При растворении Фосфоцинео возможна экзотермическая реакция.

Для фосфомицина характерна минимальная токсичность. Терапия обычно хорошо переносится, нежелательные лекарственные реакции наблюдаются редко.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени в виде проходящего повышения активности АЛТ, АСТ, ЩФ, лактатдегидрогеназы и билирубина в сыворотке крови; очень редко - желтуха.

Со стороны пищеварительной системы: диарея; редко - стоматит, тошнота, рвота, боль в животе, анорексия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль; очень редко - судороги (при введении в высоких дозах).

Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения, эозинофилия, лейкопения; очень редко - анемия, тромбоцитопения, панцитопения и агранулоцитоз (<1%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, ощущение дискомфорта в груди, ощущение сдавления в грудной клетке, учащенное сердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, повышение концентрации мочевины в крови, протеинурия.

Местные реакции: болезненность и инфильтрат в месте в/м введения, болезненность по ходу вены; редко - флебит.

Аллергические реакции крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, кашель, бронхоспазм; очень редко - анафилактический шок (<1%).

Прочие редко - жажда, лихорадка, недомогание, дисбаланс электролитов (натрия и калия).

Данные о токсичности при передозировке фосфомицином отсутствуют

Лечение обильное питье (для увеличения диуреза), симптоматическая терапия.

Повышенная чувствительность к фосфомицину.

Рекомендуется медленная скорость вливания, время одного внутривенного вливания должно быть более 1-2 часов.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью должны принимать препарат с осторожностью.

При лечении серьезных инфекций необходим комбинированный прием с другими антибиотиками, такими как β-лактамы или аминогликозиды, а так же увеличение дозы препарата. Комбинированный прием рекомендуется для лечения инфекции, вызванной золотистым стафилококком.

При приеме больших доз необходим мониторинг функции печени.

Препарат ингибирует АДФ-опосредованную агглютинацию гемобластозов in vitro. Данный эффект возрастает при увеличении дозы, однако эти данные в клинической практике отсутствуют.

Беременность и лактация

Применение Фосфоцинео у беременных возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и должно осуществляться под наблюдением специалиста.

Фосфомицин в очень малых концентрациях выделяется с грудным молоком. При назначении Фосфоцинео в период лактации следует соблюдать осторожность.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных, указывающих на влияние фосфомицинана способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Препарат обладает синергическим действием на сывороточный альбумин (включая сывороточный альбумин, устойчивый к метициллину натрия) и синегнойную палочку, при одновременном приеме с β-лактамными антибиотиками.

Препарат обладает синергическим действием при одновременном приеме с аминогликозидом.

Его антибактериальная активность in vitro снижается при воздействии глюкозы или (и) фосфата в субстрате. Его активность усиливается добавлением глюкозо-6-фосфата.

Метоклопрамид снижает концентрацию в сыворотке крови и моче при пероральном приеме.

В виду физико-химической несовместимости не следует смешивать в одном шприце с ампициллином, гентамицином, стрептомицином, канамицином и рифампицином.

В стеклянных флаконах, по 1 г или 4 г фосфомицина. По 2 или по 10 флаконов в картонной коробке, вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.

Northeast Pharmaceutical Group Shenyang No.1 Pharmaceutical Co., Ltd, Китай.