Fosfotsineo in'ektsiya uchun eritma uchun kukun, 1 g № 10 (flakon)

1 флакон қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 1,0 г (1000000 фосфомицин бирлиги) ёки 4,0 г (4000000 фосфомицин бирлиги);

ёрдамчи модда: лимонная кислота.

Оқ ёки деярли оқ кристалл кукун.

Инъекция учун эритма тайёрлаш учун кукун.

Фосфон кислотаси ҳосилалари гуруҳи антибиотиги. Уроантисептик АТХ коди: J01XX01.

Антибактериал ва бактерицид хусусиятга эга.

Фармакодинамикаси

Кенг таъсир доирасига эга антибактериал восита.

Кўпчилик грамманфий микроорганизмлар, шу жумладан Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, ва граммусбат микроорганизмлар: Staphylococcus spp. (шу жумладан Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (шу жумладан Streptococcus faecalis) га нисбатан фаол.

Таъсир механизми бактерияларнинг хужайра девори синтезини биринчини босқич сусайиши билан боғлиқ. Фосфоэнол пируватни структур аналоги бўлиб, N-ацетил-глюкозамино-3-О-энолпирувил-трансфераза ферменти билан ўзаро рақобатли таъсир қилади, натижада ушбу ферментни специфик, танланган ва қайтмас ингибицияси юз беради.

Фармакокинетикаси

Вена ичига юборилганда Сmax - 74-87,3 мкг/мл тенг, препаратни мушак ичига юборилгандагига қараганда ТСmax икки мартага қисқароқ.

Балғамда Сmax 7 мкг/мл , TСmax 180 минутни ташкил қилади.

Қон оқсиллари билан 2,16% га боғланади.

Суюқлик ва организмни турли тўқималарига яхши ўтиш хусусиятига эга.

Метаболизм жараёнига учрамайди.

Вена ичига инъекциясидан кейин ярим чиқарилиш даври - 1,5-1,7 соат.

Ўзгармаган ҳолда сийдик орқали чиқарилади.

• МНТ инфекциялари: бактериал менингит (бирламчи ва иккиламчи, шу жумладан операциядан кейинги), вентрикулит;
• юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари, шу жумладан периферик қон айланиши бузилишлари бўлган беморларда (қандли диабет, оёқ артериялари касалликлари), куйган жароҳатлар инфекцияси;
• суяк ва бўғимларнинг инфекциялари: катталар ва болалардаги ўткир ва сурункали гематоген остеомиелит, жароҳатдан кейинги ва операциядан кейинги остеомиелитлар, инфекцион артритлар;
• қуйи нафас йўлларининг инфекциялари: стационар даволашни талаб этувчи, айниқса пенициллинга чидамли пневмококкларни ажралиши ҳолларидаги бактериал пневмониялар, шу жумладан грамманфий қўзғатувчилар Enterobacteriaceae оиласидан; муковисцидозли беморлардаги ўпка инфекциялари;
• қорин бўшлиғининг инфекциялари: ўткир холецистит, холангит, иккиламчи перитонит;
• аёллардаги кичик тос аъзоларининг инфекцион-яллиғланиш касалликлари: сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит, аднексит, она қорнидаги инфекция;
• сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари: ўртача оғир ва оғир кечувчи ўткир пиелонефрит, асоратланган ва сурункали сийдик йўлларининг инфекцияларини кучайиши (сийдик-тош касаллиги фонида пиелонефрит, гидронефрозни инфекцион асорати, урологиядаги операциядан кейинги инфекциялар);
• бактериал эндокардитда қўлланади.

Бошқа гуруҳ антибиотиклари билан фосфомицинни мажмуавий қўллаш учун кўрсатмалар оғир инфекциялар ҳисобланади, шу жумладан аралаш флора томонидан чақирилган инфекциялар, шунингдек олдин ўтказилган даволашнинг натижасизлиги:

• септицемия, энтеробактериялар чақирган (Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia mercesсens) ва Pseudomonas aeruginosa цефалоспоринлар, пенициллинлар билан (кўкйирингли таёқчаларга нисбатан фаол), аминогликозид ёки фторхинолонлар билан мажмуада;
• бактериал менингит - цефалоспоринлар, ампициллинлар ёки рифампицинлар билан мажмуада;
• Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis ёки Enterococcus spp. метициллин-сезувчан штаммлари чақирган оғир инфекциялар оксациллин ёки ампициллин билан мажмуада;
• Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis метициллин-сезувчан штаммлари чақирган инфекциялар гликопептидлар билан мажмуада;
• интраабдоминал инфекциялар ва аёлларда кичик тос аъзолари инфекциялари анаэроб (метронидазол) га нисбатан фаол антибиотиклар билан ёки аминогликозидлар билан мажмуада;
• қон касалликлари ва нейтропения билан бўлган беморлардаги инфекциялар цефоперазон/сульбактам, IV авлод цефалоспоринлари ва карбапенемлар билан мажмуада;
• Pseudomonas aeruginosa полирезистент штаммлари чақирган инфекциялар - IV авлод цефалоспоринлари билан, азтреонам ёки карбапенемлар билан мажмуада қўлланади.

Препаратни вена ичига томчилаб юборилади. Фосфомицинни мушак ичига юбориш инъекцияси оғриқ чақиради.

Катталар: кунига 4-12 г, вена ичига томчилаб, 2-3 қабулга бўлинган, жиддий инфекцияларда доза 16 г гача оширилиши керак.

Болалар: 0,1-0,3 г/кг, вена ичига томчилаб, 2-3 қабулга бўлинган холда юборилади. Буйрак етишмовчилиги бўлган ва гемодиализдаги беморларга Фосфоцинео препаратини юбориш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинади

Гемодиализдаги беморларга 2-4 г дан диализнинг ҳар муолажасидан кейин юборилади.

Эритмаларни тайёрлаш ва юбориш қоидалари

Фосфоцинео® 10-20 мл инъекция учун сувда эритилади. Тайёр бўлган эритмани 250-500 мл инфузия учун мос келадиган суюқликка қўшилади.

Мос келадиган инфузион суюқликлар: 0,9% ли натрий хлорид эритмаси (физиологик эритма), 5% декстроза эритмаси (глюкоза), Рингер эритмаси, Рингер лактат эритмаси.

Фосфоцинео® эритилаётганда экзотермик реакция юз бериши мумкин.

Фосфомицин учун токсиклик минимал характерга эга. Даволаш одатда яхши ўзлаштирилади, кутилмаган ножўя реакциялар кам учрайди.

Жигар ва ўт йўллари томонидан: АЛТ, АСТ, ИФ, лактатдегидрогеназа ва қон зардобидаги билирубин фаоллигини ошиши кўринишида ўтиб кетувчи жигар фаолиятини бузилишлари, жуда кам ҳолларда сариқлик.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: диарея, кам ҳолларда-стоматит, кўнгил айниши, қусиш, қоринда оғриқ, анорексия.

Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи; жуда кам ҳолларда тиришишлар (юқори дозаларда юборилганда).

Қон яратиш тизими томонидан: гранулоцитопения, эозинофилия, лейкопения; жуда кам ҳолларда - анемия, тромбоцитопения, панцитопения ва агранулоцитоз (<1%).

Юрак-қон томир тизими томонидан: периферик шишлар, кўкракда дискомфорт хиссини сезиш, кўкрак қафасида эзилиш хисси, юрак уришини тезлашиши.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: кам ҳолларда буйрак фаолиятини бузилиши, мочевинани қондаги концентрациясини ошиши, протеинурия.

Маҳаллий реакциялар: м/и юбориш жойида оғриқ ва инфильтрат, вена бўйлаб оғриқ; кам ҳоллларда флебит.

Аллергик реакциялар: эшакеми, эт увишиши ёки иситма, тошма, қичишиш, йўтал, бронхоспазм; жуда кам ҳолларда анафилактик шок (<1%).

Бошқалар: кам ҳолларда: чанқаш, иситма, холсизлик, электролитлар дисбаланси (натрий ва калий).

Фосфомицинга юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас

Дориларнинг ўзаро таъсири

• Препарат зардоб альбуминига (шу жумладан метициллин натрийга чидамли зардоб альбумини) ва β-лактам антибиотиклари билан бир вақтда қўлланганда кўкйиринг таёқчага нисбатан синергик таъсирга эга.
• Препарат аминогликозидлар билан бир вақтда қабул қилинганда синергик таъсирга эга.
• Унинг in vitro антибактериал фаоллиги глюкоза ёки (ва) субстратдаги фосфат таъсирида камаяди. Унинг фаоллиги глюкозо-6-фосфат қўшилганда кучаяди.
• Метоклопрамид перорал қўлланганда қон зардобида ва сийдикда концентрациясини пасайтиради.

Секин юбориш тезлиги тавсия этилади, бир марта вена ичига юбориш вақти 1-2 соатдан кўпроқ бўлиши керак.

Буйрак ва жигар етишмовчилиги бўлган пациентлар препаратни эҳтиёткорлик билан қўллашлари керак.

Жиддий инфекцияларни даволашда бошқа β-лактам ёки аминогликозид каби антибиотиклар билан мажмуада қабул қилиш керак, шу жумладан препарат дозасини ошириш керак. Мажмуавий қабул тилла ранг стафилакокк чақирган инфекцияларни даволаш учун тавсия этилади.

Катта дозаларни қабул қилганда жигар функциясини мониторингини ўтказиш керак.

Препарат in vitro билвосита АДФ гематобластлар агглютинациясини ингибиция қилади. Ушбу самара доза оширилганда ошади, аммо бу маълумотлар клиник амалиётда мавжуд эмас.

Ҳомиладорлик ва лактация

Агар она учун кутиладиган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан юқори бўлган холларда ҳомиладорларда Фосфоцинеони қўллаш мумкин, ва мутахассис кузатуви остида амалга оширилади.

Фосфомицин жуда кам концентрацияларда кўкрак сути орқали чиқарилади. Фосфоцинео®ни лактация даврида қўллаганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Фосфомицин дозасини ошириб юборилишидаги токсиклик хақида маълумотлар йўқ.

Даволаш: кўп суюқлик ичиш (диурезни кўпайтириш учун), симптоматик даволаш.

1 г ёки 4 г дан фосфомицин шиша флаконларда. 10 ёки 5 флакондан қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

2 йил.

Рецепт бўйича.

Northeast Pharmaceutical Group Shenyang №1 Pharmaceutical Co., Ltd, Китай.