Кетопрофен Радикс раствор д/ин. 100 мг / 2 мл по 2 мл №10 (ампулы)

2 мл раствора содержат:

активное вещество: кетопрофен - 100 мг.

Бесцветный или слегка желтоватый прозрачный раствор.

Раствор для инъекций.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Код АТХ: М01АА10.

Нестероидное противовоспалительное средство, производное пропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Механизм действия препарата связан с угнетением биосинтеза простагландинов на уровне циклооксигеназы.

Кроме того, кетопрофен ингибирует липоксигеназу, обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное угнетение активности нейтрофилов у больных ревматоидным артритом. Выраженный анальгетический эффект кетопрофена связан с двумя механизмами: периферическим (опосредованно, за счет подавления синтеза простагландинов) и центральным (связанным с угнетением синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

Имеются сведения о стимулирующем влиянии препарата на образование эндогенного интерферона и его способности оказывать иммуномодулирующее действие, а также об улучшении показателя неспецифической резистентности организма.

Фармакокинетика

Средняя концентрация кетопрофена в плазме крови через 5 минут после начала внутривенной (в/и) инфузии и через 4 минуты после окончания введения составляет 26,4±5,4 мкг/мл. После внутримышечного введения максимальная концентрация (Cmax) достигается через 2 часа и составляет 1,3 мкг/мл. Биодоступность составляет 90%.

Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) составляет 99%. Объем распределения (Vd) составляет 0,1-0,2 л/кг. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость.

Через 3 часа после введения препарата внутримышечно (м/и) в дозе 100 мг его концентрация в плазме составляет 3 мкг/мл, в синовиальной жидкости - 1,5 мкг/мл. Через 4 часа концентрация в плазме крови составляет 0,3 мкг/мл, в синовиальной жидкости - 0,8 мкг/мл, значительный уровень концентрации в синовиальной жидкости достигается через 15 минут после однократного в/в введения кетопрофена в дозе 100 мкг.

Кетопрофен метаболизируется преимущественно в печени посредством реакций микросомального окисления с образованием агрегатов. Период полувыведения кетопрофена (Т1/2) составляет 2 часа. До 80% введенной дозы кетопрофена выводится с мочой преимущественно (более 90%) в виде глюкуронида, около 10% - с калом.

Симптоматическое лечение болезненных воспалительных процессов различного генеза: ревматоидного артрита, болезни Бехтерева; псориатический артрит, реактивный артрит; подагра, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, плечевой капсулит).

Применяется при болевом синдроме (в том числе послеоперационных и посттравматических болях, альгодисменорее, болях при метастазах опухоли).

Для облегчения боли препарат вводят внутримышечно по 2 мл (100 мг) 1-2 раза в день. Продолжительность парентерального лечения составляет несколько дней. После достижения желаемого эффекта препарат назначают в форме капсул, таблеток или суппозиториев.

Инфузию препарата проводят только в стационарных условиях. Раствор вводят в течение 0,5-1 часа, общая продолжительность в/в инфузии не более 48 часов.

Для длительной в/и инфузии 100-200 мг кетопрофена разводят в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида для инъекций (0,9%) и вводят в течение 0,5-1 часа; Повтор через 8 часов. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.

Для непрерывного внутривенного введения 100-200 мг кетопрофена в 500 мл инфузионного раствора (0,9% раствор натрия хлорида для инъекций, раствор Рингера с лактатом, раствор декстрозы (глюкозы) разводят и вводят в течение 8 часов, через 8 часов введение повторяют. .

Кетопрофен можно применять в комплексе с анальгетиками центрального действия, можно смешивать с морфином в одном флаконе (смесь 10-20 мг морфина и 100-200 мг кетопрофена в 500 мл инфузионного раствора (с 0,9% раствором натрия хлорида) раствор для инъекций или раствор Рингера лактата разводят) через 8 ч инфузию можно повторить.

Раствор кетопрофена нельзя смешивать с трамадолом в одном флаконе, так как может образоваться осадок.

Флакон с инфекционным раствором, содержащим кетопрофен, следует завернуть в черную бумагу или алюминиевую фольгу, поскольку кетопрофен разлагается на свету.

Со стороны пищеварительной системы: 11% - диспепсия, 3-9% - тошнота, метеоризм, боли в животе, диарея, запор, 1-3% - анорексия, рвота, стоматит. Имеются отдельные сообщения о развитии колита, перфорации кишечника (как осложнение дивертикулита), обострении язвенного колита и развитии болезни Крона. Менее 0,1% - возможно развитие энтеропатии, сопровождающейся перфорацией, спайками, язвенным поражением кишки, кровотечением при энтеропатии; У 1% больных через 3-6 мес лечения и у 2-4% больных через 12 мес выявлены язвенные поражения желудочно-кишечного тракта: кровотечение, перфорация тонкой кишки.

Имеется ряд сообщений о развитии явных нарушений функции печени при гепатите с желтухой. У 15% больных выявляют функциональные нарушения печеночных проб (менее чем у 1% больных): иногда выявляют значительное повышение АЛТ и АСТ.

Со стороны ЦНС: 1-3% депрессия, нервозность, ночные кошмары, сонливость; 0,1% дезориентация, делирий со зрительными и слуховыми галлюцинациями, нарушения речи: 3-9% астения, слабость, головокружение, головная боль. Имеются сообщения о развитии ложных опухолей головного мозга.

Со стороны органов чувств: 1-3% нарушение зрения, конъюнктивит (после приема препарата внутрь), звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы: в редких случаях - кровохарканье, одышка, ринит, бронхоспазм, обострение приступов бронхиальной астмы.

Сердечно-сосудистая система: отеки (2%); иногда (1%) - легкая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия.

Со стороны системы кроветворения: менее 1% - агранулоцитоз, анемия, гемолиз, пурпура, тромбоцитопения. При применении препарата в высоких дозах возможно угнетение агрегации тромбоцитов, удлинение времени кровотечения, коагуляции, переливания крови.

Дерматологические реакции: 1-3% - кожная сыпь, менее 1% - алопеция, экзема, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, лихеноидный дерматит, реакции фотосенсибилизации. Сообщалось о синдроме Стивенса-Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, острый пиелонефрит.

Аллергические реакции: в редких случаях крапивница, ангионевротический отек.

Местные реакции: реакции в виде болезненности и/или боли в месте инъекции.

• стадия обострения эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• явные нарушения функции печени;
• явные нарушения функции почек;
• склонность к кровотечениям;
• История хронической диспепсии;
• бронхиальная астма, ринит;
• беременность, период лактации (грудного вскармливания);
• дети до 15 лет;
• при повышенной чувствительности к кетопрофену, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.

С осторожностью: артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет II типа.

Сведений о передозировке парентеральных форм препарата мало.

Могут возникнуть следующие симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, кровавая рвота, потемнение стула, спутанность сознания, затруднение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.

Лечение: специфического антидота нет. Проводят симптоматическое лечение: применяют блокаторы N2-гистаминовых рецепторов, ингибиторы протонной помпы, простагландины.

Из-за риска развития желудочно-кишечного кровотечения или перфорации желудочно-кишечного тракта препарат следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушениями свертываемости крови, гемофилией, болезнью Виллебранда, выраженной тромбоцитопенией, почечной и печеночной недостаточностью.

Кетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Следует соблюдать осторожность при назначении кетопрофена пациентам с артериальной гипертензией и сердечно-сосудистыми заболеваниями, характеризуется задержкой жидкости. Следует регулярно контролировать артериальное давление (особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями).

При длительном лечении кетопрофеном, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо регулярно контролировать формулу крови, а также функцию печени и почек. Если клиренс креатинина менее 0,33 мл в секунду (20 мл в минуту), дозу кетопрофена следует скорректировать. Прием кетопрофена следует прекратить перед операцией. Раствор для инъекций содержит 12,3% этанола по объему. Каждая ампула (2 мл) содержит 200 мг этанола. Это следует учитывать при назначении пациентам, злоупотребляющим алкоголем, пациентам с травмами или заболеваниями головного мозга.

Во время лечения кетопрофеном следует избегать употребления алкоголя.

Беременность и период лактации

Противопоказано.

Влияния на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Следует соблюдать осторожность при применении препарата лицам, деятельность которых требует быстрых психомоторных реакций (вождение автомобиля, работа с механизмами), поскольку препарат может вызывать сонливость или головокружение.

Храните препарат в недоступном для детей месте и не используйте его после истечения срока годности.

При одновременном применении кетопрофена может снижать эффект диуретиков и ангиотензивных препаратов. При одновременном применении кетопрофена и диуретиков или ингибиторов ААФ повышается риск почечной недостаточности. При одновременном применении кетопрофена и сердечных гликозидов, препаратов лития, циклоспорина и метотрексата их токсичность возрастает за счет снижения выведения.

Кетопрофен может снизить эффективность мифепристона, поэтому между курсом лечения мифепристоном и началом лечения кетопрофеном должно пройти не менее 8-12 дней.

Ацетилсалициловая кислота снижает уровень связывания кетопрофена с белками плазмы крови. Следует избегать применения кетопрофена с другими салицилатами.

Раствор для инъекций, 100 мг/2 мл в ампулах.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не следует применять после истечение срока годности.

По рецепту.

ООО «Radiks»

Республика Узбекистан, г. Ташкент, 100054, ул. Лютфия, 50.

Телефон: 273-92-31, факс: 273-80-58.