Ketoprofen Radiklari D/in eritmasi. 100 mg / 2 ml 2 ml №10 (ampulalar)

ҳар 2 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: кетопрофен - 100 мг.

Рангсиз ёки бироз сарғиш рангли тиниқ эритма.

Инъекция учун эритма.

Ностероид яллиғланишга қарши восита. АТХ коди: M02AA10.

Ностероид яллиҳланишга қарши восита, пропион кислотасининг ҳосиласи. Яллиғланишга қарши, оғриқсизлантирувчи ва иситмани туширувчи таъсирга эга. Препаратнинг таъсир механизми простагландинларнинг биосинтезини циклооксигиназа даражасида ингибиция қилиш билан боғлиқ.

Бундан ташқари, кетопрофен липооксигеназани ингибиция қилади, брадикининга қарши фаолликка эга, лизосомал мембраналарни барқарорлаштиради, ревматоид артритли беморларда нейтрофилларнинг фаоллигини ахамиятли тормозлашини чақиради. Кетопрофеннинг яққол оғриқни қолдирувчи таъсири икки механизмлар билан боғлиқ: периферик (билвосита, простагландинларнинг синтезини бостириши орқали) ва марказий (простагландинларнинг синтезини марказий ва периферик нерв тизимида ингибиция қилиниши билан боғлиқ бўлган).

Препаратни эндоген интерфероннинг ҳосил бўлишига ва уни иммуномодулляция қилувчи таъсир кўрсатиш қобилиятига ва организмнинг носпецифик регистентлик кўрсаткичини яхшиланишига рағбатлантирувчи таъсир тўғрисида маълумотлар бор.

Фармакокинетикаси

Кетопрофенни вена ичига (в/и) инфузияси бошланганидан кейин 5 минут ўтгач ва юбориш тугаганидан 4 минутдан кейин қон плазмасидаги ўртача концентрацияси 26,4±5,4 мкг/мл ни ташкил қилади. Мушак ичига (м/и) юборилганидан кейин максимал концентрациясига (Смах) 2 соат давомида эришилади ва у 1,3 мкг/мл ни ташкил қилади. Биокиришаолишлиги 90% ташкил қилади.

Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши (асосан альбуминлар билан) 99% ташкил қилади. Тақсимланиш ҳажми (Vd) 0,1-0,2 л/кг ташкил қилади. Кетопрофен синовал суюқлиги яхши киради.

Препарат мушак ичига (м/и) 100 мг дозда юборилганидан кейин 3 соат ўтгач унинг плазмасидаги концентрацияси 3 мкг/мл, синовал суюқликда -1,5 мкг/мл ни ташкил қилади. 4 соатдан кейин қон плазмасидаги концентрацияси 0,3 мкг/мл, синовал суюқликда-0,8 мкг/мл, синовал суюқликдаги концентрациясининг ахамиятли даражасига кетопрофен 100 мкг дозада 1 марта в/и юборилганидан кейин 15 минут ўтгач эришилади.

Кетопрофен асосан жигарда конъгатларни ҳосил бўлиши билан бўлган микросомал оксидланиш реакциялари орқали метаболизмга учрайди. Кетопрофеннинг ярим чиқарилиши даври (Т1/2) -2 соат. Кетопрофеннинг юборилган дозасини 80% гачаси сийдик билан асосан (90% кўпроқ) глюкоронид кўринишида, тахминан 10% ахлат билан чиқарилади.

Турли генезли оғриқли яллиғлниш жараёнларини симптоматик даволаш: ревматоид артрит, анкилозловчи спондилит; псориатик артрит, реактив артрит; подагра, сохтаподагра, остеоартроз, бўғимдан ташқари ревматизм (тендинит, бурсит, елка капсулити).

Оғриқ синдроми (шу жумладан операциядан кейинги ва шикастланишдан кейинги оғриқлар, альгодисменорея, ўсмаларнинг метастазидаги оғрниқлар) да қўлланади.

Оғриқни қолдириш учун препарат м/и 2 мл (100 мг) дан суткада 1-2 марта юборилади. Парентарал даволаш давомийлиги бир-неча кунни ташкил қилади. Керакли самарага эришилгандан кейин препаратни капсулалар, таблеткалар, ёки суппозиторилар шаклида буюрилади.

Препаратни инфузион юбориш фақат стационарда амалга оширилади. Эритма 0,5-1 соат давомида юборилади, в/и инфузнинг умумий давомийлиги - 48 соатдан кўп эмас.

Узлукли в/и инфузия учун 100-200 мг кетопрофен 100 мл натрий хлоридининг инъекция учун изотоник эритмада (0,9%) суюлтирилади ва 0,5-1 соат давомида юборилади; 8 соат ўтгач такрорланади. Максимал суткалик доза 300 мг ни ташкил қилади.

Узлуксиз в/и инфузия учун 100-200 мг кетопрофенни 500 мл инфузион эритмада (0,9% ли натрий хлоридининг инъекция учун эритмаси Рингер эритмаси лактат билан, декстроза (глюкоза) эритмаси суюлтирилади ва 8 соат давомида юборилади, 8 соатдан кейин юбориш такрорланади.

Кетопрофенни марказий таъсирга эга анальгетиклар билан бирга мажмуада қўллаш мумкин, уни морфин билан бир флаконда аралаштириш мумкин (10-20 мг морфин ва 100-200 мг кетопрофен аралашмаси 500 мл инфузион эритмада (0,9% ли натрий хлоридининг инъекция учун эритмаси ёки Рингер эритмаси билан лактат суюлтирилади) 8 соатдан кейин инфузияни такрорлаш мумкин.

Кетопрофеннинг эритмасини трамадол билан бир флаконда аралаштириш мумкин эмас, чунки чўкма ҳосил бўлиши мумкин.

Кетопрофен сақловчи инфекцион эритмали флаконни қора қоғозга ёки алюмин фольгага ўраш керак, чунки кетопрофен ёруғликда парчаланади.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: 11%-диспепсия, 3-9%-кўнгил айниши, метеоризм, қоринда оғриқ, диарея, қабзият, 1-3% анорексия, қусиш, стоматит. Колитни ривожланиши, ичакни тешилиши (девертикулитнинг асорати сифатида), ярали колитнинг зўрайиши ва Крон касаллигининг ривожланиши тўғрисида алоҳида хабарлар бор. 0,1% дан камроқ - тешилиш билан бирга кечувчи энтеропатия, битишмалар, ичакнинг ярали шикастланишлари, энтеропатияда қон кетиш ривожланиши мумкин; 1% пациентларда 3-6 ой давомида даволанишдан кейин ва 2-4% беморларда 12 ойдан сўнг меъда-ичак йўлларининг ярали шикастланишлари: қон кетишлар, ингичка ичакнинг тешилиши аниқланган. Гепатитнинг жигар фаолиятининг сариқлик билан кечувчи яққол бузилишларини ривожланиши хақида бир неча хабарлар бор. 15% пациентларда жигар тестларининг функционал бузилишлари (1% камроқ пациентларда) аниқланган: баъзида АЛТ ва АСТ нинг ахамиятли ошиши аниқланади.

Марказий нерв тизими томонидан: 1-3% депрессия, асабийлик, қўрқинчли тушлар кўриш, уйқучанлик; 0,1% дезориентация, кўриш ва эшитиш галлюцинациялар билан кечувчи делерий, нутқни бузилиши: 3-9% астения, ҳолсизлик, бош айланиши, бош оғриғи. Бош мияда сохта ўсмаларнинг ривожланиши тўғрисида ҳабарлар бор.

Сезги аъзолари томонидан: 1-3% кўришнинг бузилиши, канюктивит, (препарат ичга қабул қилингандан сўнг), қулоқларда шовқин.

Нафас тизими томонидан: кам ҳолларда - қон туфлаш, диспноэ, ринит, бронхоспазм, бронхиал астма хуружларининг кучайиши.

Юрак қон томир тизими томонидан: шишлар (2%); баъзида (1%)-димланган юрак етишмовчилиги, артериал гипотензия.

Қон яратиш тизими томонидан: 1% дан камроқ - агранулоцитоз, анемия, гемолиз, пурпура, тромбоцитопения. Препарат юқори дозаларда қўлланганида тромбоцит агрегациясини ингибиция қилиш, қон кетиши вақтини узайиши, қонталашлар, қон қуйилишлари.

Дерматологик реакциялар: 1-3% - тери тошмаси, 1% дан камроқ - алапеция, экзема, эксфолиатив дерматит, кўп шаклли эритема, лихеноид дерматит, фотосезувчанлик реакциялари. Стивен-Джонсон ва токсик эпидермал никролиз синдроми тўғрисида ҳабарлар бор.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: ўткир буйрак етишмовчилиги, интерстециал нефрит, нефротик синдром, ўткир пиелонефрит.

Аллергик реакциялар: кам холларда эшакеми, ангионевротик шиш.

Маҳаллий реакциялар: инъекция жойида ачишиш кўринишидаги реакциялар ва/ёки оғриқлар.

• меъда-ичак йўлларининг эрозив ярали шикастланишларининг зўрайиш босқичи;
• оғир юрак етишмовчилиги;
• жигар фаолиятининг яққол бузилишлари;
• буйрак фаолиятининг яққол бузилишлари;
• қон кетишига мойиллик;
• анамнездаги сурункали диспепсия;
• бронхиал астма, ринит;
• ҳомиладорлик, лактация (эмизиш) даври;
• 15 ёшгача бўлган болалар;
• кетопрофенга, ацетилсалицил кислота ёки бошқа НЯҚВ юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Бир вақтда қўлланганида кетопрофен диуретиклар ва ангиотензив препаратларнинг самарасини камайтириши мумкин. Кетопрофен ва диуретиклар ёки ААФ ингибиторлари бир вақтда қўлланганида буйрак фаолиятининг бузилишини хавфи ошади. Кетопрофен ва юрак гликозидлари, литий препаратлари, циклоспорин ва метотрексат бир вақтда қўлланганида, чиқарилишини пасайишини оқибатида уларнинг токсиклиги ошади.

Кетопрофен мифепристоннинг самарасини камайтириши мумкин, шунинг учун мифепристон билан даволаш курси ва кетопрофен билан даволашни бошлаш орасида камида 8-12 сутка ўтиши керак.

Ацетилсалицил кислотаси кетопрофенни қон плазмаси оқсиллари билан боғланиш даражасини пасайтиради. Кетопрофенни бошқа салицилатлар билан бирга қўллашдан сақланиш керак.

Анамнезида меъда-ичак йўлларининг касалликлари бўлган пациентларда, меъда-ичак қон кетишлари ёки меъда-ичак йўлларининг тешилиши ривожланишининг хавфи туфайли, препаратни эхтиёткорлик билан буюриш лозим.

Қон ивишининг бузилиши, гемофилия, Виллебранд касаллиги, яққол тромбоцитопения, буйраклар ва жигар етишмовчилиги бўлган пациентларга буюришда эхтиёткорликка риоя қилиш керак.

Кетопрофен инфекцион касалликларининг белгиларини ниқоблаши мумкин. Кетопрофенни организмда суюқлик тутилиши характерли бўлган артериал гипертензияси ва юрак қон томир касалликлари бўлган пациентларга буюришда эхтиёткорликка риоя қилиш керак. Артериал босимни мунтазам назорат қилиш керак (айниқса юрак-қон томир касалликлари бўлган пациентларда).

Кетопрофен билан узоқ муддат даволанишда айниқса кекса ёшдаги пациентларда қон формуласини, шунингдек жигар ва буйрак фаолиятини мунтазам назорат қилиш керак. Креатинин клиренси секундига 0,33 мл (минутига 20 мл) дан кам бўлганида кетопрофеннинг дозасига тузатиш киритиш керак. Жаррохлик аралашуви олдидан кетопрофен қабул қилишни тўхтатиш керак. Инъекция учун эритма 12,3 хажм % этанол сақлайди. Хар бир ампулада (2 мл) 200 мг этанол сақланади. Буни алкоголни суиистеъмол қиладиган пациентларга, бош мия жарохати ёки касалликлари бўлган пациентларга буюрилганда хисобга олиш керак.

Кетопрофен билан даволаниш вақтида алкоголни қабул қилишдан сақланиш керак. Препаратни фаолияти тезкор психомотор реакцияларини талаб қиладиган (автомобилни хайдаш, механизмлар билан ишлаш) шахсларда қўллашда эхтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки препарат уйқучанлик ёки бош айланишини чақириши мумкин.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин қўлланилмасин.

Препаратнинг парентериал шаклларининг дозасини ошириб юборилиши тўғрисида маълумотлар кам.

Қуйидаги симптомлар бўлиши мумкин: кўнгил айниши, қусиш, эпигастрийда оғриқ, қонли қусиш, ахлатнинг қорайиши, онгнинг чалкашиши, нафасни қийинлашиши, тиришишлар, буйрак фаолиятининг бузилиши ва буйрак етишмовчилиги.

Даволаш: махсус антидоти мавжуд эмас. Симптоматик даволаш ўтказилади: Н2 -гистамин рецепторларининг блокаторлари, протон насоси ингибиторлари, простагландинлар қўлланади.

Инъекция учун эритма, 100 мг/2 мл ампулаларда.

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратида сақлансин.

3 йил.

Рецепт бўйича.

“RADIKS” ХИИЧК ,

Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш., 100054, Лутфий кўч, 50.

тел: 273-92-31, факс: 273-80-58.