Лоперамид Радикс капсулы по 2 мг №20 (2 блистера х 10 капсул)

1 капсула содержит:

активное вещество: лоперамида гидрохлорид - 2 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, тальк, стеарат магния или стеарат кальция.

Белые или желтые желатиновые капсулы. Внутри капсул находится порошок белого цвета.

Капсулы.

Антидиарейные препараты. Средства, угнетающие перистальтику. Код АТХ: А07DА03.

Лоперамид относится к синтетическим производным опиоидов. Он не вызывает эйфории, явлений психической и физической зависимости, но сохраняет свойство морфиноподобных веществ изменять моторику кишечника. Препарат, действуя на нервные окончания и интрамуральные ганглии тонкого кишечника, опосредованно влияет на сокращения круговой и продольной мускулатуры стенок кишечника. В целом препарат тормозит перистальтику кишечника, но вместе с тем увеличивает сокращения круговой мускулатуры, вызывая сегментацию кишечника, и тонус анального сфинктера. Одновременно лоперамид снижает секрецию и увеличивает абсорбцию воды и электролитов. Благодаря этим свойствам, лоперамид замедляет продвижение содержимого кишечника, а также снижает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Он уменьшает суточный объем фекалий и повышает вязкость и плотность содержимого кишечника. В больших дозах лоперамид тормозит секрецию желудочного сока.

Фармакокинетика

В желудочно-кишечном тракте абсорбируется около 40 % от введенной пероральной дозы лоперамида. В печени препарат в значительной степени подвергается метаболизму (первого прохождения) и практически полностью метаболизируется путем конъюгации. Максимальная концентрация лоперамида зарегистрирована через 4‑5 часов после приема в капсулах. Действие лоперамида наступает быстро и продолжается 4-6 часов. Лекарственное средство не проникает через гематоэнцефалический барьер.

97 % препарата связываются с белками плазмы крови.

Лоперамид из организма выводится в основном через кишечник с фекалиями в виде двух конъюгатов (примерно 56 % и 64 %), с мочой (примерно 3 % и 5 %) и с желчью (до 39 %).

Период полувыведения составляет 7-15 часов.

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза).

Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.

При острой диарее у взрослых начальная доза - 2 капсулы (4 мг); затем - 1 капсула (2 мг) после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); максимальная суточная доза - 16 мг (8 капсул).

При хронической диарее у взрослых начальная доза - 2 капсулы (4 мг) ежедневно; эта доза корректируется далее так, чтобы частота твердых испражнений составляла 1‑2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе 1-6 капсул (2‑12 мг) ежедневно; максимальная суточная доза - 16 мг (8 капсул).

При острой диарее у детей в возрасте от 6 лет начальная доза лоперамида - 1 капсула (2 мг), затем - по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации; максимальная доза должна быть рассчитана, исходя из массы тела ребенка (3 капсулы на 20 кг массы тела ребенка).

При хронической диарее у детей в возрасте от 6 лет назначают по 1 капсуле (2 мг) ежедневно; эта доза корректируется далее так, чтобы частота твердых испражнений составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе 1‑6 капсул (2-12 мг) ежедневно; максимальная доза должна быть рассчитана, исходя из массы тела ребенка (3 капсулы на 20 кг массы тела ребенка).

При регуляции стула у пациентов с илеостомой назначают по 2-4 капсулы, не превышая суточную дозу 8 капсул.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не нужна.

Пациенты с нарушениями функции печени. Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют, таким пациентам необходимо назначать препарат с осторожностью из-за замедления у них метаболизма первого прохождения.

При острой диарее, если на протяжении 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

Чаще встречаются побочные эффекты, характерные для диарейного синдрома: абдоминальная боль/дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, ощущение усталости, сонливость, головокружение, запор и метеоризм.

Ниже приводятся побочные эффекты лоперамида, классифицированные по системам органов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания, зуд, крапивница, ангионевротический отек, буллезные высыпания, включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны пищеварительного тракта: кишечная непроходимость, вздутие живота, спазмы в животе, диспепсия, мегаколон, включая токсический мегаколон.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: потеря сознания, угнетение сознания, головная боль, депрессия.

Общие расстройства: аллергические реакции, тяжелые реакции гиперчувствительности (анафилактический шок и анафилактоидные реакции).

Другие: тремор, судороги.

• повышенная чувствительность к лоперамида гидрохлориду или к любому другому компоненту препарата;
• дивертикулез;
• кишечная непроходимость (в т. ч. при необходимости избегать подавления перистальтики), мегаколон и токсический мегаколон;
• острый язвенный колит или псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия;
• бактериальный энтероколит, вызванный микроорганизмами семейства Salmonella, Shigella и Campylobacter;
• нарушения функции печени, необходимой для метаболизма препарата, так как это может привести к относительной передозировке;
• острая диарея с сопутствующей лихорадкой и испражнениями с примесью крови;
• беременность (I триместр) и кормление грудью;
• детский возраст до 6 лет;
• дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Симптомы: в случае передозировки (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости.

Дети более чувствительны к влиянию на центральную нервную систему в связи с тем, что у них гематоэнцефалический барьер еще не функционирует полной мерой.

Лечение: антидот - налоксон; учитывая то, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение, активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких.

В случае передозировки препарата необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.

Возможный риск от неправильного применения лоперамида может быть значительно снижен при условии ограничения длительности применения 48 часами, исключения применения детям до 6 лет, а также в случае повышенной температуры или при наличии крови в стуле.

В процессе лечения лоперамидом необходимо соблюдать соответствующую диету и выбирать оптимальный режим приема жидкости.

Больным, страдающим воспалительными заболеваниями кишечника, при вздутии живота применение препарата следует сразу же прекратить, поскольку это является одним из признаков токсического мегаколона.

Снижение перистальтики кишечника под влиянием лоперамида может усиливать проникновение некоторых штаммов микроорганизмов в слизистую кишечника и вследствие этого продлить диарею с сохранением повышенной температуры.

Пациентов с нарушениями функции печени следует предупредить о возможном угнетающем действии препарата на центральную нервную систему (ЦНС) из‑за накопления лоперамида в организме.

У пациентов с нарушениями функции почек корректировка дозы лоперамида обычно не требуется, так как он и его метаболиты выводятся в основном с фекалиями.

У пациентов пожилого возраста и детей старше 6 лет возможно маскирование симптомов обезвоживания и изменение реакции на лоперамид. Поэтому во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо пополнять потерю жидкости и электролитов. Лоперамид может вызвать задержку мочеиспускания у детей.

Не следует превышать рекомендуемую дозу препарата. Это остается в силе и в том случае, когда хроническая диарея не прекращается в течение 5‑дневного лечения лоперамидом и температура тела начинает повышаться. При отсутствии эффекта в течение двух суток приема препарата следует уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

В состав капсул входит краситель пунцовый 4R (Е124), который может вызвать аллергические реакции. Капсулы содержат также лактозу, поэтому препарат не следует применять пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией и с нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

Беременность и период лактации

Несмотря на отсутствие данных о тератогенных и эмбриотоксических свойствах препарата, назначать лоперамид в период беременности, особенно в I триместре, можно только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Лоперамид в небольших количествах проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Дети

Детям до 6 лет лоперамид противопоказан. Применение детям от 6 лет следует контролировать врачом (пополнение потери жидкости и электролитов).

Влияние на способность к вождению автомобилем и управлению потенциально опасными механизмами

Лоперамид обычно не влияет на способность к работе с техникой и на управление транспортом, однако при появлении повышенной утомляемости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать после истечения срока годности.

Ко-тримоксазол и ритонавир увеличивают биодоступность лоперамида.

Антибактериальные препараты (рифаксимин и азитромицин) улучшают терапевтический эффект лоперамида в случае диареи инфекционного происхождения.

Одновременное применение лоперамида с хинидином может вызвать дыхательную депрессию.

Взаимодействие лоперамида с ингибитором Р-гликопротеина, ритонавиром, связано с усилением клинической симптоматики опиоидной токсичности в виде депрессии.

Наркотические (опиоидные) анальгетики при одновременном применении с лоперамидом могут усиливать запор.

Одновременное назначение лоперамида, пробиотиков и клетчатки рекомендуется при недержании кала.

Лоперамид может ускорить всасывание десмопрессина из желудочно-кишечного тракта.

Итраконазол и кетоконазол оказывают влияние на фармакокинетику лоперамида, ингибируя его метаболизм.

По 10 капсул в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

2 года.

По рецепту.

ООО «Radiks»

Республика Узбекистан, Ташкентское ш. 100054, улица Лютфи. 50.

тел.: 273-80-58, факс: 273-92-31.