Лоперамид Радикс капсулы по 2 мг №20 (2 блистера х 10 капсул)

1 та капсула қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: лоперамид гидрохлориди - 2 мг;

ёрдамчи моддалар: лактоза, маккажўхори крахмали, тальк, магний стеарати ёки кальций стеарати.

№0, №1 ёки №3 оқ/оқ ёки сариқ/сариқ рангли камлик желатин капсулалар.. Капсулаларнинг ичидагиси оқ рангли кукун.

Капсулалар.

Диареяга қарши восита. АТХ коди: А07DA03.

Фармакодинамикаси

Лоперамид ичак деворида опиоид рецепторлари билан боғланиб, ацетилхолин ва простагландинларни ажралиб чиқишини сусайтиради, шу орқали перистальтикани сусайтиради ва ичак ичидаги массани ичак бўйлаб ўтиш вақтини узайтиради. Анал сфинктери тонусини оширади. Шу орқали аҳлат массаларини тутиб тура олмасликни ва ич келишлари сонини камайтиради.

Фармакокинетикаси

Лоперамид ичакдан яхши сўрилади, аммо фаол биринчи ўтиш метаболизми туфайли, тизимли биокираолишлиги тахминан 0,3 ни ташкил қилади.

Клиника олди маълумотлари лоперамидни Р-гликопротеиннинг субстрати эканлигидан далолат беради. Лоперамидни қон плазмаси оқсиллари (асосан альбуминлар билан) билан боғланиши 95% ни ташкил қилади.

Лоперамид асосан жигарда метаболизмга, конъюгация бўлиб сафро билан чиқарилади.

CYP3F4 ва СҮР2C8 ёрдамида оксидланиш №-деметилланиш жараёни лоперамиднинг асосий метаболизм йўли ҳисобланади. Биринчи ўтиш самараси натижасида ўзгармаган лоперамиднинг қон плазмасидаги концентрацияси жуда кам.

Одамда лоперамиднинг ярим чиқарилиш даври ўртача 11 соатни ташкил қилади, 9 соатдан 14 соатгача бўлган вақт оралиғида ўзгариб туради. Ўзгармаган лоперамид ва унинг метаболитлари асосан ахлат билан чиқарилади.

Болаларда фармакокинетик тадқиқотлар ўтказилмаган. Лоперамидниниг фармакокинетикаси ва бошқа дори препаратлари билан ўзаро таъсирлари катталардаги кўрсаткичлар билан ўхшаш эканлиги кузатилади.

Лоперамид ўткир ва сурункали диареяларни симптоматик даволаш учун қўлланади. Илеостомаси бўлган пациентларда препаратни, ич келишлар сонини ва хажмини камайтириш ва ахлатни янада зичроқ консистенцияда шакллантириш мақсадида қўллаш мумкин.

Ичга, сув билан ичиш буюрилади.

Катталар ва 6 ёшдан катта болалар

Ўткир диарея: бошланғич доза катталар учун 2 капсула (4 мг) ва болалар учун 1 капсула (2 мг) ни ташкил этади; кейинчалик ҳар сафар ич суюқ келганидан кейин 1 капсула (2 мг) дан қабул қилинади.

Сурункали диарея: бошланғич доза катталар учун суткада 2 капсула (4 мг) ва болалар учун 1 капсула (2 мг) ни ташкил этади, бу дозани кейинчалик одатдаги ич келишлари сони суткада 1-2 мартани ташкил қилишига мослаб индивидуал равишда тузатиш киритилади, бунга одатда тутиб турувчи доза суткада 1 капсуладан 6 капсулагача (2 мг 12 мг) бўлганида эришилади.

Максимал суткалик доза: ўткир ва сурункали диареяси бўлган катталарда 8 капсула (16 мг) ни ташкил қилади, болаларда максимал суткалик доза тана вазнига нисбатан (боланинг ҳар 20 кг тана вазнига 3 капсула) ҳисобланади, аммо 8 капсула (16 мг) дан ошмаслиги керак.

Ич келиши нормаллашганида ёки 12 соатдан кўп вақт давомида ич келмаганида препарат бекор килинади.

Кекса пациентларда қўлланиши

Кекса ёшдаги пациентларни даволашда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларда қўлланиши

Буйрак функциясини бузилишлари бўлган пациентларни даволашда дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Овқат хазм қилиш тизими томонидан: корин оғриғи, қорин дам бўлиши, кўнгил айниши, кабзият, огиз қуриши.

Марказий нерв тизими томонидан: толиқишни ошиши, уйкучанлик, бош айланиши.

Аллергик реакциялар: тери тошмаси

Лоперамидга ёки препаратнинг компонентларидан бирортасига юкори сезувчанлиги бўлган пациентларга қўллаш мумкин эмас.

Лоперамидни 6 ёшгача бўлган болаларга қўллаш тавсия этилмайди.

Лоперамидни қуйидаги ҳолатларда асосий даволаш воситаси сифатида:

• қон аралаш ич келиши ва юкори тана ҳарорати билан характерланадиган ўткир дизентерияга чалинган пациентларда;
• ўткир ярали колити бўлган пациентларда;
• инвазив микроорганизмлар, шу жумладан Salmonella, Shigella ва Campylobacter чақирган бактериал энтероколити бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас.

Лоперамидни ичак тутилиши, мегаколон ва токсик мегаколон каби жиддий асоратларни ривожланиш хавфи бўлгани туфайли, перистальтикани секинлаштириш маъкул бўлмаган ҳолатларда қўллаш мумкин эмас. Қабзият, қоринни дам бўлиши ёки қисқа ичак тутилиши пайдо булганида лоперамидни дарҳол бекор қилиш керак.

Клиника олди тадқиқотнинг маълумотлари бўйича, лоперамид Р-гликопротеиннинг субстрати ҳисобланади. Лоперамид (16 мг дозада бир марта) ва Р-гликопротеиннинг ингибитори бўлган хинидин ёки ритонавир бир вақтда қўлланганида, қон плазмасида лоперамиднинг концентрацияси 2-3 марта ошган. Лоперамид тавсия қилинган дозаларда қўлланганида Р-гликопротеиннинг ингибиторлари билан таърифланган фармакокинетик ўзаро таъсирининг клиник аҳамияти маълум эмас.

Лоперамид (4 мг дозада бир марта) ва СҮРЗА4 ва Р-гликопротеиннинг ингибитори бўлган итраконазолни бир вактда қўллаш, лоперамиднинг кон плазмасидаги концентрациясини 3-4 марта ошишига олиб келган. Худди шу тадқиқотда СҮР2C8 нинг ингибитори гемфиброзилни қўллаш, қон плазмасида лоперамидниниг концентрациясини тахминан 2 марта ошишига олиб келган. Итраконазол ва гемфиброзилни мажмуавий қўллаш қон плазмасида лоперамиднинг чўкки концентрацияси 4 марта ошишига олиб келган ва қон плазмасидаги умумий экспозициясини 13 марта оширган. Ушбу ошиши марказий нерв тизимига (МНТ) таъсири билан боғлиқ эмас, унинг функцияси психомотор синамалар ёрдамида баҳоланган (яъни, уйқучанликни субъектив баҳолаш ва рақамли символларни алмаштириш тести).

Лоперамид (16 мг дозада бир марта) ва СҮРЗА4 ва Р-гликопротеиннинг ингибитори кетоконазолни бир вақтда қўллаш, лоперамиднинг қон плазмасидаги концентрациясини беш марта ошишига олиб келган. Ушбу ошиш корачиқнинг ўлчами бўйича баҳоланган фармакодинамик таъсирнинг ишиши билан боғлиқ бўлмаган

Ичга қабул қилиш учун мўлжалланган десмопрессин билан бир вақтда қўлланганида, эҳтимол меъда-ичак йўлларининг моторикаси секинлашиши сабабли, қон плазмасида десмопрессиннинг концентрацияси 3 марта ошган.

Диареяни даволаш симптоматик характерга эга. Агар касалликнинг этиологиясини аниклаш мумкин бўлса (ёки уни аниклаш зарурати кўрсатилган бўлса), имкониятга қараб специфик даволаш ўтказиш керак (препарат инфекцион касалликларда антибактериал даволаш ўрнини босмайди).

Диареяни даволаш вақтида (айникса, болаларда) йўқотилган суюқлик ва электролитларни ўрнини тўлдириш ва парҳезга риоя қилиш керак.

Организмни сувсизланиши кузатилганида, кекса ёшдаги пациентларга препаратни эхтиёткорлик билан қўллаш керак (суюклик ва электролитларни йўқолиш ҳавфи мавжуд).

Орттирилган иммун танқислик синдроми бўлган, диареяни даволаш учун препаратни қабул килаётган пациентлар, корин дам бўлишини биринчи белгилари пайдо бўлганида даволашни тўхтатишлари керак. ОИТС билан хасталанган, ҳам вируслар, хам бактериялар чакирган инфекцион колити бўлган пациентлар, лоперамид билан даволанганда токсик мегаколонни пайдо бўлиш ҳоллари ҳакида алохида хабарлар мавжуд.

Гарчи жигар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентлар учун фармакокинетик маълумотлар йўқ бўлса-да, жигар орқали биринчи марта ўтиш метаболизми секинлиги сабабли, бундай пациентларга лоперамидни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Марказий нерв тизимининг токсик шикастланиш белгиларини ўз вақтида аниқлаш мақсадида, жигар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларни яхшилаб кузатиш керак.

Ярали колитни зўрайиши кузатилган ҳолларда пациентларга лоперамидни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Овқатни ичак бўйлаб ўтиш вақтини узайтирувчи дори препаратлар бу гуруҳ пациентларда токсик мегаколонни ривожланишига олиб келиши мумкин.

Лоперамид метаболизмга яхши учрашини, лоперамид ва унинг метаболитлари ахлат билан чикарилишини ҳисобга олиб, одатда буйрак фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларга лоперамиднинг дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Лоперамиднинг тератоген ва эмбриотоксик хусусиятлари юзасидан маълумотлар йўклигига қарамасдан, ҳомиладорлик даврида, айниқса І уч ойлигида она учун кутилган терапевтик самара, ҳомила/бола учун потенциал ҳавфдан устун бўлган ҳолдагина препаратни буюриш керак.

Лоперамид оз миқдорда кўкрак сутига ўтади, шунинг учун препаратни қўллаш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш тавсия этилади.

Болалар

6 ёшгача бўлган болаларга препаратни қўллаш мумкин эмас.

Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш хусусияти

Препарат одатда психомотор реакциялар тезлигига таъсир қилмайди, бироқ ҳолсизлик, толиқиш, уйқучанлик ёки бош айланиши ривожланганида автотранспортни бошқариш ёки мураккаб техникалар билан ишлаш тавсия этилмайди.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Симптомлари

Дозаси ошириб юборилганида (шу жумладан жигар функциясини бузилиши оқибатида дозаси нисбий ошириб юборилганида) марказий нерв тизими функциясини сусайиши белгилари (ступор, харакатлар координациясини бузилиши, уйқучанлик, миоз, мушаклар гипертонуси, нафас функциясини сусайиши) сийдикни тутилиши ва ичак тутилиши пайдо бўлиши мумкин. Болаларни МНТнинг функциясига нисбатан таъсирларига сезгирлиги катталарга нисбатан янада кучлироқ бўлади.

Даволаш

Дозани ошириб юборилиш симптомлари пайдо бўлганида пациент дарҳол шифокорга мурожаат қилиш керак. Агар дозани ошириб юборилиш симптомлари пайдо бўлганида антидот сифатида налоксон қўлланиши мумкин. Лоперамиднинг таъсир давомийлиги налоксонга нисбатан узокрок (1-3 соат) бўлганлиги туфайли, налоксонни такроран қўллаш талаб этилиши мумкин. Шунга мувофик, марказий нерв тизими (МНТ) нинг функциясини сусайиш белгиларини ўз вақтида аниклаш учун камида 48 соат давомида пациентларнинг аҳволини синчиклаб кузатиш керак.

Капсулалар 2 мг.

Курук, ёругликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юкори бўлмаган ҳароратда.

Препарат болалар ололмайдиган жойда саклансин.

2 йил.

Яроқлилик муддати ўтганидан кейин қўлланилмасин.

Рецепт бўйича.

«RADIKS» МЧЖ

Ўзбекистон Республикаси, 100054, Тошкент ш. Лутфий кўч., 50

Тел: (+99871) 273-43-98, факс: (+99871) 273-80-58.