Пирацетам Узгермед Фарм раствор д/ин. 20% по 5 мл №10 (ампулы)

5 мл препарата содержат:

активное вещество: пирацетам - 1000 мг;

вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная разведенная 30%, вода для инъекций до 5 мл.

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Раствор для инъекций 20%, 5 мл.

Нервная система. Психоаналептики. Психостимуляторы, применяемые при дефиците внимания и гиперактивности (ADHD-Attention deficit hyperactivity disorder) и другие ноотропные средства. Другие психостимулирующие и ноотропные средства. Пирацетам. Код АТХ: N06BX03.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация после введения 2 г препарата достигается в крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости - через 5 часов и составляет 40-60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама - почти 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 часов и соответственно 6-8 часов из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефлический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Фармакодинамика

Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.

Пирацетам является ноотропным средством, действующим на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на ЦНС, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем воздействия на реологические характеристики крови, не вызывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действия при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации электрошоковой терапии. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Пирацетам применяют в качестве монотерапии или в комплексном лечении кортикальной миоклонии, как средство для снижения выраженности провоцирующего фактора - вестибулярного нейронита.

Взрослые: лечение кортикальной миоклонии, в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии.

Препарат в виде инъекционного раствора применяют в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама.

Препарат применяют или внутривенно (вводят медленно, в течение нескольких минут), или в виде инфузии (применяют в течение 24 часов непрерывно).

Препарат применяют взрослым.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу распределяют на 2-3 введения. Поддерживающая доза составляет 2,4 г в сутки. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза составляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, продолжают применение препарата в той же дозировке (24 г в сутки) до 7 суток. Если на 7 сутки лечения не получено желаемого терапевтического эффекта, лечение прекращают. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто стойкое улучшение, начинают снижать дозу препарата на 1,2 г пирацетама каждые 2 суток до тех пор, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.

Лечение другими антимиоклоническими средствами поддерживается в дозах, которые были назначены ранее. Лечение продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2-3 дня. Каждые 6 месяцев назначают повторные курсы лечения препаратом, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, к исчезновению или уменьшению проявлений болезни.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функций почек. При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы таким пациентам при необходимости.

Пациенты с нарушениями функций почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функций почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых уровень выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между применением должен быть скорректирован на основании уровня снижения функций почек.

Расчет дозы должен исходить из оценки клиренса креатинина у пациента. Рассчитывают по формуле:

[140 - возраст (в годах)] х масса тела (кг)

Клиренс креатинина = (х 0,85 для женщин)

72 х концентрация креатинина в плазме (мг/дл)

Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:

Пациенты с нарушением функций печени.

Коррекция дозы не требуется только для больных с нарушением функций печени. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функций печени и почек коррекцию дозы проводить так, как указано в разделе «Пациенты с нарушением функций почек».

Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна: нарушения, связанные с кровотечением.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительностию

Нарушения психики:

• часто: нервозность;
• нечасто: депрессия;
• частота неизвестна: возбуждение, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы:

• часто: гиперкинез (повышенная моторная активность);
• нечасто: сонливость;
• частота неизвестна: атаксия (нарушение походки), нарушение чувства равновесия, ухудшение течения эпилепсии, головные боли, бессонница.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна: вертиго (головокружение с нарушением равновесия).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:частота неизвестна: боль в животе, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто: слабость.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто: увеличение массы тела.

Сообщения о предполагаемых побочных реакциях

Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.

• повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата;
• острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
• терминальная стадия почечной недостаточности;
• хорея Гентингтона;
• беременность и период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18-ти лет.

Симптомы: нарушение сна, раздражительность, судороги, усиление других побочных эффектов.

Лечение: Специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку следует применять симптоматическое лечение. При острой передозировке значительным количеством пирацетама можно вызвать рвоту или сделать промывание желудка. Пирацетам может быть выведен при помощи диализа с эффективностью экстракции 50-60%.

Перед инфузией препарата врач обязан провести визуальный осмотр препарата. Препарат должен быть прозрачным, не содержать взвеси и осадка. Препарат считается пригодным для использования при условии сохранения целостности ампулы и этикетки.

Пирацетам выводится почками и поэтому следует соблюдать особую осторожность в случаях лечения пациентов с почечной недостаточностью. У таких пациентов существует обратная зависимость между периодом полувыведения препарата и клиренсом креатинина.

Следует избегать случаев внезапной отмены препарата у пациентов с клоническими судорогами, поскольку это может спровоцировать их усиление.

Во избежание возникновения нарушений сна рекомендуется назначать препарат в первой половине дня.

При лечении острых поражений головного мозга назначают в комплексе с другими методами дезинтоксикационной и восстановительной терапии, а при лечении психиатрических заболеваний- с соответствующими психотропными средствами. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелыми нарушениями гемостаза, симптомами кровотечения или повышенным риском кровотечения (например язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки), пациентам с нарушениями свертывания крови, пациентам с ранее перенесенным внутримозговым кровоизлиянием, перед предстоящим хирургическим вмешательством, (в том числе стоматологическим), пациентам, принимающим антикоагулянты или препараты, ингибирующие агрегацию тромбоцитов, в том числе и низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Пациенты пожилого возраста. При длительном лечении у больных пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать показатели функции почек, при необходимости корригировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»). Проникает через фильтровальные мембраны аппаратов для гемодиализа.

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Препарат содержит натрий. Это необходимо учитывать пациентам, которые находятся на диете с контролем потребления натрия.

Дети

Не применяют.

Беременность и период лактации

Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90% от его концентрации в крови матери. Пирацетам не следует назначать во время беременности, за исключением ситуаций, когда клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом и польза лечения превосходит его риск.

Пирацетам выделяется с грудным молоком. Пирацетам не следует принимать во время грудного вскармливания. В случае необходимости назначения пирацетама грудное вскармливание должно быть прекращено. Необходимо принять решение о продолжении грудного вскармливания или об отмене приёма пирацетама, учитывая преимущества лечения для матери и преимущества грудного вскармливания для ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Клинические данные о влиянии пирацетама на эти способности отсутствуют, однако с учетом возможных побочных эффектов пирацетама такое влияние не может быть исключено. Поэтому степень ограничений определяется врачом для каждого пациента индивидуально.

Одновременное применение пирацетама с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему, усиливает их эффекты, с антипсихотическими средствами (нейролептиками) - усиливается их центральное действие (тремор, беспокойство и т.д.). Пирацетам усиливает действие пероральных антикоагулянтов, повышает эффективность гормонов щитовидной железы, снижает эффективность противоэпилептических препаратов (снижает эпилептический порог).

По 5 мл в ампулы из стекла.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

В каждую пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор ампульный. При упаковке ампул с кольцом излома, точкой и надсечкой нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

СП ООО «UZGERMED PHARM», Узбекистан.

Ташкентская область, Юкори Чирчикский район, Посёлок Борданкуль,

Номера телефонов/факса: (99895) 515-33-22, (998970) 983-63-63

Электронный адрес: info@ugp.uz