Диклофенак Sd

1 суппозиторий содержит:

активное вещество: диклофенак натрия - 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: основы для суппозиториев (твердый жир) - достаточное количество до получения суппозитория массой 1,25 г или 2,0 г.

Суппозитории белого или белого с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления.

Суппозитории ректальные.

Нестероидное противовоспалительное средство. Код АТХ: М01АВ55.

Диклофенак представляет собой нестероидное противовоспалительное и анальгетическое средство.

Угнетает активность циклооксигеназы, основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли, лихорадки.

Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредовано, через подавления синтеза простагландинов) и центральное (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают ослабление таких симптомов, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя ригидность, припухлость суставов.

Оказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренной боли неревматического характера. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. При первичной дисменорее ослабляет боль и уменьшает кровотечение.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая и полная, время наступления Сmax при ректальном введении одной свечи 50 мг - 1 ч. Концентрация препарата в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы Сmax - 0,5-1 мкг/мл. При соблюдении рекомендуемого интервала между приемом доз препарата, не кумулирует. Связь с белками - 95-98%.

Биотрансформация происходить в результате многократного или однократного гидроксилирования и благодаря действию глюкуроновой кислоты исходной молекулы.

Экскреция: Активное вещество выводится из плазмы при системном клиренсе составляющем 260 мл/мин. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизменном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью в фекалиях.

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматический артрит, ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, подагрический артрит); бурсит, тендовагинит; люмбаго, ишиалгия, оссалгия, артралгия, радикулит; ревматическое поражение мягких тканей;

Болевой синдром: головная (в т.ч. мигрень) и зубная боль, невралгия, миалгия, почечная и желчная колики, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся. Гинекологические заболевания: первичная альгодисменорея, воспалительные процессы в малом тазу, в том числе аднексит.

Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Применяют ректально.

Взрослым и детям старше 16 лет - по 50 мг 2 раза в сутки или по 100 мг 1 раз в сутки.

В нетяжелых случаях и при длительной терапии суточная доза составляет 50-100 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 150 мг. Длительность курса терапии устанавливают индивидуально. При приступе мигрени: по 100 мг при первых признака приступа, при необходимости дозу можно повысить до 150 мг.

Способ применения суппозиториев

Суппозитории необходимо вводить в прямую кишку, как можно глубже, желательно после очищения кишечника. Суппозитории не следует резать на части, поскольку подобное изменение условий хранения препарата может привести к нарушению распределения активного вещества.

Местные реакции: местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации; местные аллергические реакции;

При длительном применении возможны системные реакции:

Со стороны пищеварительного тракта: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия; повышение активности аминотрансфераз; редко - гастрит, желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией; гепатит, желтуха, нарушение функции печени; в отдельных случаях - афтозный стоматит, глоссит, эзофагит, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, нарушения со стороны нижних отделов кишечника, такие как неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит, проктит, обострение геморроя.

Со стороны нервной системы: иногда - головная боль, головокружение; редко - сонливость; в отдельных случаях - нарушение чувствительности, включая парестезии, расстройство памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, дезориентация, бессонница, раздражительность, депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары, психические нарушения, асептический менингит.

Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь; редко - крапивница; в отдельных случаях - буллезные высыпания, эритема мультиформная, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермальный некролиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация; пурпура, в том числе аллергическая.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко - выраженный бронхоспазм, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию и шок; ангионевротический отек (в т.ч. лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях -сердцебиение, боль в груди, артериальная гипертензия, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма (включая одышку); очень редко - пневмонит.

Прочие: отеки, гиперкалиемия.

• гиперчувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата;
• непереносимость ацетилсалициловой кислоты или других НВПС в сочетание (полном или неполном) с бронхиальной астмой, полипами носа, околоносовых пазух (в т.ч. в анамнезе);
• нарушение кроветворения неясной этиологии;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• воспалительные и эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
• активное желудочно-кишечное кровотечения, в т.ч. ректальное;
• тяжелая печеночная и сердечная недостаточность;
• активное заболевания печени, тяжелая печеночная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); подтвержденная гиперкалиемия;
• проктит, геморрой в стадии обострения;
• возраст до 16 лет;
• беременность;
• период лактации.

Симптомы: головная боль, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги; эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, кровотечения из желудочно-кишечного тракта; повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома.

Лечение: симптоматическая терапия. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Дети

Препарат можно назначать с 16 лет.

Беременность и период лактации

При беременности и период лактации применение препарата в форме суппозиториев противопоказано.

Влияние на способность управлять автомобилем ил механизмами

В период лечения возможно снижения скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и управления потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстро психомоторных реакций.

Препарат не следуют применят после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

При совместном применении повышает плазматическую концентрацию лития, диоксина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии.

При одновременном приеме антикоагулянтов (в т.ч. варфарин) антиагрегантных (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрель) и тромболитических препаратов (в т.ч. алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще в желудочно-кишечном тракте). Увеличивает токсичность метотрексата за счет повышения концентрации в плазме. Концентрация диклофенака в плазме снижается при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты. При совместном применении с другом НПВС и глюкокортикоидными препаратами (в т.ч. преднизолон) увеличивает вероятность развития побочных эффектов (желудочно-кишечные кровотечения). Уменьшает эффект гипогликемических, гипотензивных и снотворных препаратов. Совместное использование с парацетамолом, циклоспорином и препаратами золота повышается риск развития нефротоксичных эффектов. Одновременное назначение с колхицином и кортикотропином повышает риск развития кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) повышает риск развития кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

Лекарственный средства, блокирующие каналцевую секрецию (в т.ч. верапамил, нифедипин, дилтиазем), повышает концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его эффективность и токсичность.

Антибактериальные средства, производные хинолона увеличивает риск развития судорог.

По 5 суппозиториев помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПЭ пленки.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

По рецепту врача.

ООО «SHARQ DARMON»

г.Ташкент, Бектемирский район, ул. Х.Байкаро 35А

Тел: +99871 295 08 57, Факс: +99871 295 08 57