Оквинов

1 мл раствора содержит:

активное вещество: офлоксации - 2,0 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлористоводородная кислота, хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Прозрачный, от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета раствор.

Раствор для инфузий.

Антибактериальное синтетическое средство (гр. фторхинолонов). Код АТХ: J01MA01.

Фармакодинамика

Бактерицидное действие офлоксацина связано с ингибированием ДНК-гиразы, что приводит к нарушению репликации ДНК бактерий и гибели микробных клеток.

Офлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия, включающим микроорганизмы, устойчивые к другим антибиотикам, в том числе штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis; большинства грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Aeromonas hydrophila, Citrobacter koseri,

Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазы штаммов Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазы штаммов Neisseria gonorrhoeae. Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis. Proteus vulgaris, Plesiomonas spp., Salmonella enterica, Shigella spp., Serratia marcescens, Yersinia enterocolitica.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные и пенициллинустойчивые), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Streptococcus agalactiae, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Устойчивы к офлоксацину: Nocardia asteroides, большинство анаэробов, в том числе Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile; Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика

Максимальная сывороточная концентрация при 30-минутной внутривенной инфузии препарата офлоксацина достигается в конце инфузии.

При курсовом применении офлоксацина, концентрация в сыворотке существенно не увеличивается (коэффициент накопления при введении дважды в день составляет 1,5).

Быстро проникает и хорошо распределяется во многих органах, тканях и жидкостях организма, проникает внутрь клеток. Терапевтически значимые концентрации, превышающие концентрации в сыворотке крови, наблюдаются в интерстициальной ткани, слюне, мокроте, ткани легкого, миокарде, костях, слизистой и стенке кишечника, перитонеальной жидкости, панкреатическом соке и ткани поджелудочной железы, предстательной железе, семенной жидкости, органах женской репродуктивной системы, кожи и подкожной клетчатке; проникает в лейкоциты и альвеолярные макрофаги. Объем распределения составляет 120 л. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, достигая терапевтических концентраций; в высоких концентрациях проходит через гематоплацентарный барьер, экскретируется с грудным молоком. Связь с белками плазмы приблизительно 25%.

Период полувыведения при внутривенном инфузионном введении составляет 5 часов, снижение сывороточной концентрации офлоксацина после инфузии происходит линейно.

Менее 5% офлоксацина подвергается биотрансформации в печени. В моче обнаруживаются два основных метаболита: диметилофлоксацин и №-оксид офлоксацин. Выведение преимущественно почками (80-90% дозы) в неизменном виде. В незначительных количествах выводится через кишечник. В желчи офлоксацин обнаруживается в глюкуронированной форме.

У пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается; общий и почечный клиренс снижаются пропорционально снижению клиренса креатинина.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:

• нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония), за исключением случаев установленной пневмококковой инфекции или при подозрении на нее (некоторые штаммы Streptococcus pneumoniae только частично чувствительны к офлоксацину, поэтому он не должен использоваться вкачестве препарата первого выбора при внебольничной пневмонии, вызванной этим возбудителем);
• ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит), за исключением случаев острого тонзиллита, вызванного В-гемолитическим стрептококком (некоторые штаммы В-гемолитического стрептококка только частично чувствительны к офлоксацину, поэтому он не должен использоваться в качестве препарата первого выбора при остром тонзиллите, вызванном В-гемолитическим стрептококком);
• кожи и мягких тканей;
• костей (оститы, остеомиелиты) и суставов;
• инфекции органов брюшной полости и желчевыводящих путей;
• почек и нижних мочевыводящих путей, предстательной железы и уретры;
• половых органов и органов малого таза (пельвиоперитонит, эндометрит, сальпингит,
• оофорит, тубоовариальные абсцессы);
• септицемия;
• профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в том числе при нейтропении).

Внутривенно капельно. Продолжительность введения 200 мг офлоксацина составляет 30 минут. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести инфекции, а также чувствительности микроорганизмов и общего состояния больного.

У пациентов с нормальной функцией почек средняя терапевтическая разовая доза офлоксацина составляет 200 мг, которую вводят дважды в сутки с интервалом в 12 часов.

Для лечения тяжелых инфекций, в том числе у больных с нарушениями иммунного статуса, разовая доза может быть увеличена до 400 мг, которую вводят внутривенно капельно 2 раза в сутки.

Инфекции мочевыводящих путей 100 мг, 1-2 раза в сутки; инфекции почек и половых органов от 100 мг 2 раза в сутки до 200 мг 2 раза в сутки.

Суточная доза до 400 мг офлоксацина может вводиться однократно в сутки. В этом случае предпочтительно введение препарата утром.

У больных с нарушением функции почек (при клиренсе креатинина (КК) менее 50 мл/мин) первая, доза та же, что и у пациентов с нормальной функцией почек, и зависит от локализации и тяжести инфекции. В дальнейшем дозы и режимы дозирования устанавливаются с учетом значения КК.

При тяжелом нарушении функции печени (например, при циррозе печени с асцитом) не рекомендуется превышать дозу офлоксацина 400 мг/сутки.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Как и лечение другими противомикробными препаратами, введение офлоксацина должно продолжаться в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры тела или при наличии подтверждения эрадикации бактериального агента.

Через несколько дней, при улучшении состояния, больного переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.

Очень частые ->10%; частые >1% и <10%; не частые >0,1% и <1%; редкие >0,01% и <0,1%; очень редкие <0,01%; для побочных реакций, оценку частоты которых провести не представляется возможным, указано частота неизвестна.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта, боли в животе, диарея, тошнота, рвота; редко - энтероколит (в отдельных случаях геморрагический); частота неизвестна - запор, метеоризм; очень редко - псевдомембранозный колит.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль; редко - сонливость, парестезия, дисгевзия (расстройство восприятия вкуса), паросмия (расстройство восприятия запаха); очень редко - периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы, включая тремор, и другие нарушения мышечной координации; частота неизвестна - повышение внутричерепного давления.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - тендинит, очень редко - миалгия, артралгия, разрыв сухожилия (ахиллова сухожилия); отдельные случаи рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, что особенно важно для пациентов с псевдопаралитической мнастенней.

Со стороны органов чувств: нечасто - раздражение слизистой оболочки глаза, вертиго; редко - нарушение зрения, нарушение слуха (звон в ушах), потеря слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - флебиты; нечасто - снижение артериального давления, коллапс (при резком снижении артериального давления введение прекращают); редко - синусовая тахикардия, «приливы» крови к коже лица.

Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, зуд; редко - ангионевротический отек, крапивница, пустулезная сыпь; очень редко - мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лекарственная сыпь, фотосенсибилизация, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к кожным некрозам, анафилактический шок; отдельные случаи аллергический пневмонит; частота неизвестна - буллезный геморрагический дерматит, аллергический нефрит, эозинофилия.

Нарушения со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: нечасто - кашель, назофарингит; редко - одышка, бронхоспазм.

Нарушения психики: нечасто - ажитация, нарушения сна, бессонница; редко - психотические реакции (например, галлюцинации), беспокойство, тревожность, нервозность, спутанность сознания, ночные кошмары, депрессия; отдельные случаи психотические реакции и депрессия с причинением себе вреда, в редких случаях, вплоть до суицидальных мыслей или попыток.

Со стороны кожных покровов: частота неизвестна - точечные кровоизлияния (петехии).

Со стороны органов кроветворения: очень редко - лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), тромбоцитопения; отдельные случаи панцитопения, агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; очень редко - острая почечная недостаточность; отдельные случаи - острый интерстициальный нефрит, частота неизвестна - мочевины в крови, острая почечная недостаточность. повышение концентрации

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, повышение концентрации билирубина в крови; очень редко - холестатическая желтуха; отдельные случаи гепатит.

Местные реакции: часто - боль, гиперемия в месте введения, тромбофлебит.

Прочие: нечасто - астения, суперинфекция, кандидоз; редко - анорексия, гипергидроз; очень редко - гипогликемия (у больных сахарным диабетом), приступы порфирии у пациентов с порфирией; частота неизвестна - дисбактериоз кишечника, вагинит, выделения из влагалища.

• гиперчувствительность к офлоксацину, компонентам препарата и другим фторхинолонам;
• эпилепсия (в том числе в анамнезе), снижение судорожного порога (в том числе после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе);
• детский возраст до 18 лет,
• беременность;
• период лактации;
• поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами.

С осторожностью

Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, органические заболевания центральной нервной системы, предрасположенность к судорожным реакциям, миастения, печеночная порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, сахарный диабет, синдром врожденного удлинения интервала QТ, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), психозы и другие психические нарушения в анамнезе; одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-Т (антиаритмические ІА и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в том числе астемизол, терфенадин, эбастин), для общей анестезии из группы барбитуратов, лекарственных средств, снижающих артериальное давление; электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии); пожилой возраст.

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, судороги, сонливость, рвота, симптомы раздражения слизистых оболочек.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Офлоксацин не является препаратом выбора при заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей, вызванных пневмококками.

Как и при терапии другими фторхинолонами, вследствие возможной фотосенсибилизации рекомендуется избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей или ультрафиолетового излучения.

Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения (пероральное назначение ванкомицина и метронидазола). Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.

Офлоксацин ингибирует рост Mycobacterium tuberculosis, что может вести к ложноотрицательным результатам бактериологических тестов у больных туберкулезом. На фоне лечения возможно ухудшении течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.

При возникновении побочных эффектов со стороны нервной системы, аллергических реакций необходима отмена препарата.

У пациентов с сахарным диабетом, особенно при одновременном применении гипогликемических препаратов, необходим контроль глюкозы в крови.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в крови. У пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы офлоксацина.

При определении в моче порфирина может определяться ложноположительный результат.

Для лечения смешанных аэробно-анаэробных инфекций (перитонит, эндометрит и другие) рекомендуется комбинировать офлоксацин с одним из антибиотиков, обладающих антианаэробной активностью.

Беременность и период лактации

Офлоксацин противопоказан для применения при беременности.

Так как офлоксацин экскретируется в грудное молоко, то в связи с риском для ребенка, кормящим грудным молоком женщинам не следует применять препарат. В случае настоятельной необходимости применения препарата грудное вскармливание на это время следует прекратить.

Влияние препарата на способность управлять механизмами и автомобилем

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Одновременный прием офлоксацина и барбитуратов может вести к резкому снижению артериального давления. Поэтому при одновременном использовании барбитуратов, например, в качестве средств для анестезии, и офлоксацина следует мониторировать функцию сердечно-сосудистой системы.

Снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).

Одновременный прием теофиллина, фенбуфена других нестероидных противовоспалительных препаратов с офлоксацином может повышать судорожную активность.

Пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат и лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме крови.

Непрямые антикоагулянты: одновременный прием с офлоксацином ведет к усилению активности производных кумарина, что требует мониторинга показателей свертывающей системы крови.

Глибенкламид: при одновременном приеме с офлоксацином может наблюдаться небольшое повышение уровня гипогликемических препаратов и, как следствие, гипогликемия, что требует мониторинга уровня глюкозы крови.

При одновременном применении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых больных.

При применении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Раствор офлоксацина нельзя смешивать с гепарином ввиду риска преципитации в растворе.

Повышает сывороточную концентрацию циклоспорина.

Возможно удлинение интервала Q-Т при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал Q-Т (смотри раздел «С осторожностью»).

Совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы.

Раствор для инфузий 2 мг/мл. По 100 мл препарата в бутылки полиэтиленовые. По 1 бутылке вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

«VMG Pharmaceuticals Pvt. Ltd.»

806-807, 8th Floor, Block-D, JMD Megapolis, Sohna Road, Gurgaon - 122001, Индия.