Сульбацеф порошок д/ин. по 1000 мг + 500 мг (флакон)

1 флакон содержит:

активные вещества: цефтриаксон натрия, что соответствует 1 г цефтриаксона; сульбактам натрия, что эквивалентно 0,5 г сульбактама.

Порошок от белого до желтоватого цвета.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Антибиотик. Цефалоспорины второго поколения в сочетании с ингибиторами бета-лактамаз. Код АТХ: J01DD63.

Фармакологические свойства

Сульбацеф - комбинированный препарат для парентерального введения, содержащий цефтриаксон и сульбактам. Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия.

Бактерицидное действие обусловлено подавлением синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Сульбактам вырабатывается микроорганизмами, резистентными к бета-лактамным антибиотикам, и ингибирует лактамазу. Пенициллин связывается со связывающими оксилами и проявляется синергизм при одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (за исключением Neisseriaceue и Acmetobacter Day).

Сульбактам предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов резистентными микроорганизмами и демонстрирует выраженный синергизм с пенициллинами и цефалоспоринами. Поскольку сульбактам также связывается с некоторыми пенициллин связывающими белками, чувствительные микроорганизмы становятся более восприимчивыми к действию сульбактама/цефтриаксона, чем к действию одного цефтриаксона.

Комбинация сульбактама и цефтриаксона активна против таких микроорганизмов: Haemophilus influenzae, виды Bacteroides, Acinetabacter calcoaceticus, Enterobacter aerogens, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Сульбактам/цефтриаксон проявляет in vitro активность против широкого спектра клинически значимых микроорганизмов.

Грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (преимущественно Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других видов бета-гемолитических стрептококков, многих видов Streptococcus faecalis.

Грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, виды Klebsiella, виды Enterobacter, виды Citrobacter, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (преимущественно Proteus morganii), Providencia rettgeri (преимущественно Proteus rettgeri), виды Providencia, виды Serratia (включая S. marcescens), виды Salmonella и Shigella, Pseudomonas aeruginosa, некоторые виды Pseudomonas, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Анаэробные микроорганизмы: грамнегативные бациллы (включая Bacteroides fragilis, другие виды Bacteroides и виды Fusobacterium); грампозитивные и грамнегативные кокки (включая виды Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella); грампозитивные бациллы (включая виды Clostridium, Eubacterium и Lactobacillus).

Фармакокинетика

При введении препарата Сульбацеф приблизительно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефтриаксона выводятся почками. Большая часть дозы цефтриаксона выводится с желчью. После введения сульбактама/цефтриаксона средний Т1/2 сульбактама составляет 1 час, а цефоперазона - 1,7 часа. Концентрации в плазме пропорциональны введенной дозе.

Средние значения максимальных концентраций сульбактама и цефтриаксона после введения 2 г сульбактама/цефтриаксона внутривенно на протяжении 5 минут составляют соответственно 130,2 и 236,8 мкг/мл. Это свидетельствует о большем объеме распределения сульбактама (Vα=18,0-27,6Л) по сравнению с распределением цефтриаксона (Vα = 10,2-11,3Л).

И сульбактам и цефтриаксон подлежат интенсивному распределению в тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фалопиевые трубы, яичники, матку и другие.

У детей средний срок Т1/2 сульбактама находится в пределах от 0,91 до 1,42 часа, а цефтриаксона - от 1,44 до 1,88 часа.

Данные относительно какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефтриаксоном при их совместном применении в форме комплексного препарата отсутствуют.

После многократного введения не выявлено каких-либо существенных изменений в фармакокинетике компонентов сульбактама/цефтриаксона и какой-либо их кумуляции при применении каждые 8-12 часов.

• инфекции нижних дыхательных путей (включая пневмонию);
• ЛОР-инфекции (в том числе воспаление среднего уха);
• инфекции кожи и мягких тканей,
• внутрибрюшные инфекции (в т.ч. перитонит, инфекции желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей);
• инфекции костей и суставов;
• инфекции почек и мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит);
• бактериальная септицемия:
• бактериальный менингит;
• воспалительные заболевания органов малого таза;
• заболевания, передающиеся половым путем;
• используется для предотвращения инфекций в хирургии.

Сульбацеф предназначен для внутривенного и внутримышечного введения. Перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности, сделав кожную пробу.

Применение у взрослых

Рекомендованная суточная доза Сульбацефа составляет 2-4 г. Препарат следует вводить каждые 12 часов в равномерно распределенной дозе. При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза Сульбацефа может быть увеличена до 8 г.

У пациентов, которые получают Сульбацеф, может возникнуть необходимость дополнительного назначения препаратов цефоперазона (следует вводить каждые 12 часов в равномерно распределенной дозе). Максимальная суточная доза сульбактама равна 4 г.

Применение при нарушении функции печени

Коррекция дозы может быть необходима в случаях тяжелой обструктивной желтухи и тяжелых заболеваний печени или когда обе эти патологии сопровождаются нарушением функции почек. У пациентов с нарушениями функции печени и сопутствующими нарушениями функции почек необходим контроль концентрации цефоперазона в плазме и, при необходимости, соответствующая коррекция дозы. В случае отсутствия тщательного контроля концентрации препарата в плазме доза цефоперазона не должна превышать 2 г в сутки.

Применение при нарушениях функции почек

При применении Сульбацефа у пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин необходима коррекция дозы препарата с целью компенсации сниженного клиренса сульбактама. При клиренсе креатинина 15-30 мл/мин максимальная разовая доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 часов; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин - 500 мг каждые 12 часов. Поэтому при тяжелых инфекциях может возникнуть необходимость дополнительного назначения препаратов цефоперазона.

При применении диализа необходима коррекция дозового режима препарата Сульбацеф (см. Особенности применения).

Применение у детей

Рекомендованная суточная доза препарата Сульбацеф составляет 40-80 мг/кг массы тела. Препарат следует вводить каждые 6-12 часов в равномерно распределенных дозах. При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза препарата Сульбацеф может быть увеличена до 160 мг/кг и распределена на 2-4 равные дозы.

Младенцам 1-й недели жизни препарат следует вводить каждые 12 часов. Максимальная суточная доза для младенцев не должна превышать 80 мг/кг.

Внутривенное применение

Для капельной инфузии содержимое 1 флакона (2,0 г) следует растворить в 6-7 мл 5% раствора глюкозы в воде, 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, а потом перед применением тем же растворителем развести до 20 мл. Препарат вводят инфузионно на протяжении 15-30 минут.

Сульбацеф совместим с водой для инъекций, 5% раствором глюкозы в 0,225% растворе натрия хлорида, 5% раствором глюкозы в 0,9% растворе натрия хлорида в концентрациях от 10 мг/мл цефоперазона и 10 мг/мл сульбактама до 250 мг/мл цефоперазона и 250 мг/мл сульбактама.

Раствор Рингера лактата является подходящим для разведения при внутривенной инфузии, но не для первичного разведения.

Для внутривенной инъекции содержимое флакона следует растворить как описано выше и вводить на протяжении как минимум 3 минут.

Внутримышечное применение

Раствор лидокаина является подходящим для разведения при внутримышечном применении, но не для первичного растворения.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, подергивания мышц.

Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Со стороны системы кроветворения: обратимая нейтропения, лейкопения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, случаи эозинофилии, тромбоцитопении и гипопротромбинемии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, васкулит.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия.

Лабораторные показатели: повышение показателей функциональных печеночных тестов АсАТ, АлАТ, уровня щелочной фосфатазы и билирубина.

Местные реакции: боль в месте инъекции, флебит в месте инфузии (при введении через внутривенный катетер).

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата и/или пенициллинам, цефалоспоринам.

При передозировке возможно усиление проявлений побочных реакций препарата Сульбацеф. Высокие концентрации препарата в спинномозговой жидкости могут вызвать неврологические реакции, в частности судороги, что характерно для бета-лактамных антибиотиков. Цефтриаксон и сульбактам выводятся путем гемодиализа, поэтому данная процедура может усиливать элиминацию препарата из организма.

У некоторых больных лечение препаратом Сульбацеф, как и другими цефалоспоринами, может привести к развитию реакции гиперчувствительности, в т.ч. фатальных анафилактических реакций. Возникновение таких реакций наиболее вероятно у лиц с известной гиперчувствительностью ко многим аллергенам в анамнезе. При развитии аллергических реакций необходимо немедленно отменить препарат и назначить соответствующее лечение. Тяжелые анафилактические реакции требуют немедленного применения неотложной терапии, в частности введения адреналина. По показаниям возможно применение оксигенотерапии, внутривенное введение кортикостероидов, обеспечение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.

У некоторых больных лечение цефтриаксоном, как и другими антибиотиками, может привести к дефициту в организме витамина К, что связано, вероятно, с угнетением микрофлоры кишечника, синтезирующей этот витамин. Такому риску подвержены ослабленные пациенты, пациенты с ограниченным питанием, больные с муковисцидозом, а также пациенты, находящиеся длительное время на парентеральном питании. В таких случаях необходимо контролировать уровень протромбина и назначать при необходимости препараты витамина К. Аналогичный контроль следует осуществлять у пациентов, получающих терапию антикоагулянтами.

Продолжительное применение препарата Сульбацеф может приводить к усилению роста устойчивых микроорганизмов, поэтому необходим тщательный контроль за состоянием больного. Следует быть готовым к периодическим проявлениям нарушений деятельности почек, печени и кроветворной системы. Это особенно важно в отношении новорожденных, в частности недоношенных, а также других младенцев.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек разной степени при применении Сульбацеф общий клиренс сульбактама тесно коррелирует с определенным клиренсом креатинина. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек отмечается существенное увеличение срока Т1/2 сульбактама. Гемодиализ существенно влияет на срок Т1/2, общий клиренс и объем распределения сульбактама. Каких-либо изменений в фармакокинетике цефоперазона у больных с почечной недостаточностью не выявлено.

Применение при нарушении функции печени

Цефтриаксон в значительной мере выделяется с желчью. У пациентов с заболеваниями печени и/или обструкцией желчевыводящих путей Т1/2 цефоперазона в плазме продлевается, а выделение с мочой увеличивается. Даже при тяжелых нарушениях функции печени в желчи определяются терапевтические концентрации цефоперазона, а Т1/2 в плазме увеличивается в 2-4 раза.

В случаях тяжелой обструкции желчевыводящих путей, тяжелых заболеваний печени или при наличии сопутствующих нарушений функции почек может быть необходимым коррекция дозы (см. Способ применения и дозы).

Применение в пожилом и старческом возрасте

При применении как сульбактама, так и цефоперазона, наблюдается удлинение срока Т1/2, снижение общего клиренса и увеличение объема распределения. Фармакокинетика сульбактама прямо коррелирует с уровнем функции почек, а фармакокинетика цефоперазона коррелирует с нарушениями функций печени.

Дети

Фармакокинетика компонентов препарата Сульбацеф в педиатрической популяции не имеет существенных отличий по сравнению со взрослыми.

Сульбацеф эффективно применяется у младенцев. Однако всесторонних исследований применения комбинации цефоперазон/сульбактам у недоношенных младенцев или новорожденных не проводилось. Поэтому перед началом лечения недоношенных младенцев или новорожденных следует тщательно оценить потенциальную пользу и возможный риск терапии.

Беременность и период лактации

Сульбактам и цефтриаксон проникают через плацентарный барьер. Поэтому во время беременности Сульбацеф следует принимать только в том случае, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.

Сульбактам и цефтриаксон в незначительном количестве выделяются с грудным молоком, поэтому при применении препарата Сульбацеф в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Сульбацеф следует с особой осторожностью применять в детском возрасте до 2 лет.

Влияние на способность к вождению автомобилем и управлению потенциально опасными механизмами

Сведения о влиянии Сульбацефа на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют. Но следует отметить, что во время лечения препаратом может возникнуть головокружение.

Несовместимость

Растворы Сульбацефа и аминогликозидов не следует непосредственно смешивать, поскольку между ними существует физическая несовместимость. Если комбинированная терапия Сульбацефом и аминогликозидами необходима, следует применить их последовательную раздельную капельную инфузию с применением отдельной вторичной внутривенной трубочной системы; при этом первичная внутривенная трубочная система должна быть тщательно промыта соответствующим раствором в перерыве между инфузиями указанных препаратов. Также целесообразно, чтобы на протяжении суток интервалы между введениями Сульбацефа и аминогликозидов были по возможности как можно более длительными.

Первичное разведение раствором Рингера лактата не рекомендовано, поскольку эта смесь несовместима. Однако применение двухэтапного процесса разведения позволяет избежать несовместимости: сначала используют стерильную воду для инъекций, потом полученный раствор разводят раствором Рингера лактата до концентрации сульбактама 5 мг/мл (2 мл первичного раствора разводят в 50 мл раствора Рингера лактата или 4 мл первичного раствора в 100 мл раствора Рингера лактата).

Первичное разведение 2 % раствором лидокаина не рекомендовано, поскольку эта смесь несовместима. Однако применение двухэтапного процесса разведения позволяет избежать несовместимости: сначала используют стерильную воду для инъекций, потом полученный раствор разводят 2 % раствором лидокаина (для получения раствора, который содержит до 250 мг/мл цефоперазона и 250 мг/мл сульбактама приблизительно в 0,5 % растворе лидокаина гидрохлорида).

Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать после истечения срока годности.

Одновременное применение Сульбацефа и спиртсодержащих препаратов или одновременное применение алкоголя во время или на протяжении 5 дней после окончания лечения может привести к эффектам, подобным действию дисульфирама (тетурам): спазм в животе, тошнота, рвота, головная боль, сердцебиение, одышка, покраснение лица. Эти эффекты отмечаются на протяжении 15-30 минут после употребления алкоголя и проходят самостоятельно через несколько часов. Это связано с присутствием N-метилтиотетразоловой боковой цепи в структуре молекулы цефоперазона, которая угнетает активность фермента ацетальдегиддегидрогеназы, что приводит к накоплению в крови ацетальдегида, который вызывает описанные побочные эффекты.

Одновременное применение с антикоагулянтами (производными кумарина или индандиона), гепарином или какими-либо тромболитиками повышает риск кровотечения.

При применении препарата Сульбацеф возможны псевдоположительные результаты при определении содержания глюкозы в моче неферментативными методами и при постановке реакции Кумбса.

В случае применения препарата Сульбацеф в составе комбинированной терапии с аминогликозидами, необходимо контролировать функции почек на протяжении всего курса терапии (см. Несовместимость).

По 1500 мг препарата во флаконах стеклянных, герметично укупоренных резиновой пробкой, зажатых алюминиевым колпачком. Каждый флакон помещен в картонную коробку вместе с Инструкцией по применению.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

2 года.

По рецепту.

«Alice Medicare Pvt. Ltd.»

Bhagwanpur, Roorkee Dist. Haridwar, Uttarakhand, Индия.