Темфулган раствор д/инф. по 100 мл (флакон)

Действующее вещество: парацетамол - 10 мг.

Вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, натрия цитрат, сорбитол, натрия сульфита, вода для инъекций.

Прозрачный, бесцветный или зеленовато-желтоватого цвета раствор.

Раствор для инфузий.

Анальгетики и антипиретики. Код АТХ: N02BE01.

Фармакодинамика

Темфулган (парацетамол) оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие. Парацетамол блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II только в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у препарата отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую пищеварительного тракта.

Фармакокинетика

Время максимальной концентрации в плазме крови достигается через 15 мин;максимальная концентрация - 15-30 мкг/мл. Объем распределения составляет 1л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы; проникает через гематоэнцефалический барьер; метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимину), что в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновою кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых - 2,7 часа, у детей - 1,5-2 часа, у новорожденных - 3,5 часа, общий клиренс - 18 л/час. Парацетамол выводится главным образом с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2-5,3 часа. Скорость вывода глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика у детей практически не отличается от таковой у взрослых, за исключением короткого периода полувыведения крови (1,5-2 часа). В возрасте до 10 лет существенно снижена конъюгация с глюкуроновой кислотой и более повышена - с сульфатами по сравнению со взрослыми.

Показания препарата Темфулган:

Взрослые кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационном периоде.

Кратковременное лечение гипертермических реакций.

Дети: симптоматическое лечение боли и гипертермии в послеоперационном периоде.

Темфулган применяют для быстрого снятия болевого и/или гипертермического синдрома, когда необходимо исключительно внутривенный путь введения препарата.

При применении препарата у детей перед началом инфузии из флакона отбирают избыток препарата и оставляют объем раствора соответствует разовой дозе.

Продолжительность инфузии должна составлять 15 мин.

Взрослые и дети с массой тела 50 кг и более.

Максимальная разовая доза составляет 1000 мг парацетамола.

Максимальная суточная доза - 4 г. Интервал между введением препарата должен составлять не менее 4:00. Обычно применяют от 1 до 4 инфузий в течение первых суток от начала болевого синдрома (послеоперационный период), при необходимости продолжительность лечения можно увеличить, однако она не должна превышать 72 часов (3 суток), общее количество инфузий - не более 12.

Дети с массой тела от 33 кг до 50 кг.

По 15 мг/кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между приемами должен составлять 4:00. Длительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение суток.

Дети с массой тела от 10 кг до 33 кг.

По 15 мг / кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл / кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг / кг массы тела. Минимальный интервал между приемами должен составлять 4:00. Длительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение суток.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина £ 30 мл / мин) интервал между приемами должен расти в 6:00. Продолжительность лечения не должна превышать 48 часов.

Гепатопротем назначают взрослым внутривенно, капельно.

Острые и хронические гепатиты, отравление гепатотропными ядами, цирроз печени, печеночная энцефалопатия: вводят капельно 2 раза в день со скоростью 60-70 капель в минуту. В тяжелых случаях суточная доза препарата повышается до 300 400 мл.

Курс лечения 5-10 суток. Максимальная суточная доза 400 мл.

Острая алкогольная интоксикация: назначают 2 раза в сутки в течение 23 дней, вводят капельно со скоростью 6070 капель в минуту, затем дозу уменьшают до 100 мл 1 раз в сутки в течение 10 дней. В тяжелых случаях (алкогольная кома) суточная доза повышается до 400 мл с разделением 2 раза в сутки.

Патология беременности в ІІІ триместре: вводят 1-2 раза в сутки по 100 мл (по 2 г) со скоростью 60-70 капель в минуту. Курс лечения 5-7 суток. Высшая суточная доза 200 мл.

Побочные реакции препарата Темфулган:

В клинических исследованиях сообщалось о частых побочных реакций у пациентов в месте введения (боль и жжение).

Очень редко наблюдались реакции повышенной чувствительности: от простого сыпи или крапивницы до анафилактического шока, что требовало прекращения лечения.

Также сообщалось о случаях эритемы, покраснение, зуд и тахикардии

Повышенная чувствительность к парацетамола, пропацетамолу гидрохлорида или другим компонентам препарата. Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность. Дети в возрасте до 1 года и с массой тела <10 кг.

Риск токсического действия препарата Темфулган возрастает у лиц пожилого возраста, детей, пациентов с печеночной недостаточностью, в случаях хронического алкоголизма, при наличии алиментарной дистрофии и у лиц со сниженной ферментативной активностью. В указанных случаях передозировки может быть летальным.

Симптомы появляются в течение первых 24 часов и проявляются тошнотой, рвотой, анорексией, бледностью, болями в животе.

Передозировка у взрослых может быть при однократном введении дозы 7,5 г и более, у детей - 140 мг/кг массы тела. При этом развивается цитолиз печени, печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия, что может привести к коме и смерти пациента. В течение 12-48 часов возрастает уровень печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЛДГ, билирубина и уменьшается уровень протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются после двух суток и достигают максимума после 4-6 дней.

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12:00. Необходимость проведения дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола путем блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом дозу парацетамола нужно снизить.

Салицилаты могут увеличивать период полувыведения парацетамола из организма.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут способствовать развитию тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

С осторожностью применяют препарат при:

• гепатоцеллюлярной недостаточности;
• тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин);
• хроническом алкоголизме;
• алиментарном истощении (снижение резерва глутатиона в печени);
• обезвоживании.

Риск развития повреждений печени при лечении Темфулганом повышается у больных с алкогольным гепатозом. Применение Темфулгана может отрицательно влиять на результаты лабораторных исследований при количественном определении концентрации глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Препарат применяют за один прием, остатки не выливают. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Период беременности и кормления грудью

Данных относительно негативного влияния парацетамола при в/в применении на развитие плода или фетотоксические эффекты нет, однако перед применением препарата следует внимательно оценить соотношение польза/риск и на протяжении применения препарата беременная требует тщательного наблюдения. Парацетамол может проникать в грудное молоко. На время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Дети

Применяют у детей в возрасте старше 1 года с массой тела >10 кг только для симптоматического лечения при боли и гипертермии.

Не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Раствор для инфузий 1% 50 мл, 100 мл, 200 мл (бутылки, флаконы стеклянные).

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше +25 °С.

2 года.

По рецепту.

Temur Med Farm, Узбекистан.