Цефивел порошок д/внут. прим. 100 мг / 5 мл по 60 мл (флакон)

5 мл (после восстановления) суспензии содержат:

активное вещество: цефиксима тригидрат (эквивалентный цефиксиму) - 100 мг;

вспомогательные вещества: сукроза, коллоидный диоксид кремния, карбоксиметил натрия целлюлоза, метилпарабен, пропилпарабен, сухой вкус манго, Col. Quinoline Yellow, Col. Quinoline Yellow Lake.

Бледно-желтый гранулированный порошок, заполненный белой бутылкой из полиэтилена высокой плотности, который после смешивания с водой образует желтую суспензию.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.

Антибиотик (цефалоспорины 3-го поколения). Код АТХ: J01DD08.

Цефиксим является полусинтетическим цефалоспориновым противомикробным препаратом. Бактерицидное действие цефиксима обусловлено ингибированием синтеза клеточных оболочек. Цефиксим проявляет активность в отношении большинства изолятов следующих бактериальных штаммов как in vitro, так и при клинических инфекциях.

Грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Грамотрицательные бактерии: Насmophilus influenzae, Moraxella catarrhalis. Escherichia coli. Proteus mirabilis. Neisseria gonorrhoeae.

Доступны следующие данные in vitro, но их клиническая значимость неизвестна.

Цефиксим демонстрирует in vitro минимальные ингибирующие концентрации от 1 мкг/мл и ниже в отношении большинства (2 90%) изолятов указанных бактерий; однако, безопасность и эффективность Цефиксима при лечении клинических инфекций, вызванных этими бактериями, результатами адекватных и контролируемых клинических исследований не подтверждены.

Грамположительные бактерии: Streptococcus agalactiae.

Грамотрицательные бактерии: Haemophilus parainfluenzae. Proteus vulgaris. Klebsiella pneumoniae Klebsiella oxytoca. Pasteurella multocida, Providencia species, Salmonella species, Shigella species. Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.

Бактериальная резистентность к цефиксиму может возникать по какому-либо из приведенных далее механизмов действия:

• гидролиз бета-лактамазами широкого спектра действия и/или хромосомно- кодированными (AmpС) ферментами, которые могут индуцироваться или повторно активироваться у определенных аэробных грамотрицательных бактериальных штаммов;
• сниженное сродство с белками, связывающими пенициллин.
• сниженная проницаемость наружной оболочки определенных грамотрицательных микроорганизмов, ограничивающих доступ в белкам, связывающим пенициллин;
• насосы оттока лекарственных средств.

В пределам одной, бактериальной клетки могут сосуществовать не менее одного из указанных механизмов развития резистентности. В зависимости от задействованных механизмов, бактерии могут демонстрировать перекрестную резистентность в отношении некоторых или всех бета-лактамов и/или противомикробных других

Фармакокинетика

Всасывание

Абсолютная биодоступность цефиксима варьирует в диапазоне 22% 54%. Прием пищи незначительно изменяет показатель всасывания. Следовательно, цефиксим можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Распределение

Связывание с белками плазмы характерно для плазмы крови человека и животных; цефиксим практически полностью связывается с фракцией альбумина, причем свободная фракция составляет, в среднем, около 30%. Связывание цефиксима с белками плазмы человека зависит от дозы только при очень высоких концентрациях, которые не достигаются после приема клинически рекомендованной дозы. По результатам исследований in vitro, концентрации в сыворотке или моче от 1 мг/л или выше считаются достаточными для большинства патогенных штаммов, против которых цефиксим проявляет активность. Как правило, максимальные сывороточные концентрации после приема рекомендованных доз для взрослых или детей лежат в пределах 1.5 мг/л 3 мг/л. После приема многократных доз накопления цефиксима не наблюдается, или наблюдается в незначительной степени.

Метаболизм и выведение:

Цефиксим выводится, главным образом, с мочой в неизмененной форме. Основным механизмом выведения считается клубочковая фильтрация. Метаболиты цефиксима не были выделены из сыворотки или мочи человека. Перенос 14С-меченого цефиксима от крыс в период лактации к их вскармливаемому потомству посредством грудного молока было количественно незначительным (около 1,5 % от содержания цефиксима в организме матери). Данные по проникновению цефиксима в грудное молоко кормящих матерей отсутствуют. Плацентарный перенос 14С-меченого цефиксима у беременных крыс был незначительным.

Цефивел является цефалоспориновым противомикробным препаратом, назначаемым для лечения детей в возрасте от 6 месяцев и старше, при следующих инфекциях, вызванных микроорганизмами:

• инфекции мочевых путей;
• отиты,
• фарингиты и тонзиллиты;
• острые осложнения хронического бронхита;
• неосложненная гонорея (цервикальная (уретральная).

Дети (в возрасте от 6 месяцев и старше): рекомендованная доза суспензии составляет 8 мг/кг/день. Эта доза может назначаться однократной суточной дозой или в форме двух раздельных доз, т.е., по 4 мг/кг каждые 12 часов.

Рекомендованная доза должна отдельно определяться для каждого диапазона веса ребенка (см. Таблицу ниже). Дозировка указана в миллилитрах, включая концентрацию.

Рекомендованные дозировки для детей

Детям с массой тела свыше 45 кг или в возрасте старше 12 лет следует назначать взрослую дозу.

Длительность курса терапии: Длительность применения препарата в клинических исследованиях составляла 10-14 дней. Длительность курса лечения должна определяться клиническим и бактериологическим ответом пациента.

При лечении инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, терапевтическую дозу Цефивела следует назначать в течение не менее 10 дней.

Цефивел можно назначать пациентам с почечной недостаточностью. Пациентам с клиренсом креатинина 60 мл/мин и выше может назначаться обычная доза и схема приема.

Метод восстановления суспензии

Несколько раз встряхнуть флакон с порошком перед восстановлением суспензии, чтобы разрыхлить содержимое флакона. Вскипятить воду, охладить ее. Добавить воду приблизительно до половины флакона, закрыть флакон крышкой и тщательно встряхнуть. Открыть крышку и добавить воду до метки на флаконе, закрыть флакон крышкой и встряхивать до образования однородной суспензии.

Сообщалось о следующих побочных эффектах после применения Цефивел. Коэффициент инцидентности составил менее 1 из 50 пациентов (меньше 2%).

Со стороны желудочно-кишечного тракта несколько документированных случаев возникновения псевдомембранозного колита. Наступление симптомов псевдомембранозного колита может отмечаться входе курса терапии или после его завершения.

Реакции гиперчувствительности

Сообщалось о развития анафилактических/ анафилактоидных реакций (включая шок и летальные исходы), кожная сыпь, крапивница, лекарственная лихорадка, прурит, ангионевротический отек, отеки лица, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, и реакции подобные сывороточной болезни.

Реакция со стороны печени: транзиторные подъемы сывороточных уровней глутамат оксалоацетат трансаминазы (SGOT) и глутамат пируват трансаминазы (SGPT), щелочной фосфатазы, гепатит, желтуха.

Реакции со стороны почек: транзиторные подъемы уровней азота мочевины крови (BUN) или креатинина, острая почечная недостаточность.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, припадки.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: транзиторная тромбоцитопения, нейтропения, увеличение показателя протромбинового времени, рост уровня LDH, панцитопения, агранулоцитоз и эозинофилия.

Аномальные показатели лабораторных анализов: гипербилирубинемия.

Прочие побочные эффекты: генитальный прурит, вагинит, кандидоз, токсический эпидермальный некролиз.

Цефивел противопоказан пациентам с известной аллергией на цефиксим или другие нефалоспорины.

Симптомы: профиль побочных реакций, отмечаемых у незначительного числа взрослых здоровых добровольцев, с назначениями однократных суточных доз до 2 г цефиксима, не отличался от профиля, отмечаемого у пациентов с назначениями рекомендованных терапевтических доз.

Лечение: может потребоваться промывание желудка; однако, специфического антидота не существует. Цефиксим не удаляется в значительных количествах из системы кровообращения при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Реакции гиперчувствительности: сообщалось развитии анафилактических анафилактоидных реакций (включая шок и летальные исходы) после применения цефиксима.

Диарея, ассоциированная Clostridium difficile: развитие диареи, ассоциированной с Clostridium difficile (CDAD), отмечается после приема практически противомикробных препаратов, включая Цефиксим, и по степени тяжести может варьировать от слабой диареи до фатального колита. Курс лечения противомикробными препаратами вызывает изменение нормальной микрофлоры кишечника, что приводит к избыточному росту C. difficile.

Почечная недостаточность

Доза цефиксима должна корректироваться для пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с назначениями непрерывного амбулаторного перитонеального диализа (САPD) и гемодиализа (HD). Необходимо проведение тщательного мониторинга пациентов на диализе.

Эффект коагуляции прием Цефиксима (цефалоспоринов) может ассоциироваться со снижением протромбиновой активности. К группе риска относятся пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, или с недостаточностью питания, а также пациенты с назначениями длительных курсов противомикробной терапии, и пациенты, которым ранее назначались курсы лечения антикоагулянтами. Необходимо проведение мониторинга протромбинового времени у пациентов из групп риска и назначение экзогенного витамина К по показаниям.

Развитие резистентных в препарату бактерий назначение Цефиксима (пефиксима) в отсутствии подтвержденной или подозреваемой микробной инфекции нежелательно, во избежание причинения вреда пациенту и увеличения риска развития резистентных к препарату бактерий.

Пожилые пациенты

В клинические исследования не было включено достаточное количество пациентов в возрасте от 65 лет и старше для определения отличия ответа этой категории пациентов от пациентов более молодого возраста. Результатами клинического применения не подтверждалось наличие отличий в ответах пожилых пациентов от пациентов более молодого возраста. Результатами исследования фармакокинетики у пожилых пациентов подтверждено наличие отличий в фармакокинетических показателях. Эти отличия были незначительны и не требовали корректировки дозировки препарата для этой категория пациентов.

Беременность и период лактации

Результаты исследований репродуктивной функции, выполненные на крысах, в дозах, в 40 раз превышающих рекомендованную беременных терапевтическую дозу для людей, показали отсутствие воздействия цефиксима на зародыш. Адекватных и контролируемых исследований на беременных женщинах не проводилось. Поскольку исследования репродуктивной функции на модели животных, не всегда прогнозируют клинический ответ у людей, применение этого препарата в ходе беременности оправдано только в случае крайней необходимости.

Данные о проникновении цефиксима в грудное молоко отсутствуют. Следует учесть возможность временного прекращения грудного вскармливания на период применения этого препарата.

Дети

Безопасность и эффективность применения цефиксима у детей в возрасте младше 6 месяцев не исследовались. Инцидентность побочных эффектов со стороны желудочно- кишечного тракта, включая диарею и жидкий стул, у детей с назначениями суспензии цефиксима, была сопоставима с инцидентностью, отмечаемой у взрослых пациентов с назначением таблеток цефиксима.

Карбамазепин

При одновременном цефиксима с карбамазепином сообщалось в повышении уровней карбамазепина Для определения изменений концентрации впрбамазепиня в плазме может потребоваться мониторинг лекарственных средств.

Варфарин и антикоагулянты

При одновременном применения цефиксима с варфарином или антикоагулянтами сообщалось об увеличения протромбинового времени, с развитием кровотечения или без него.

Влияние на результаты лабораторных анализов

Может отмечаться ложноположительная реакция на кетоны в моче при анализах с применением нитропруссида, но не в случае применения нитроферрицианида.

Первичная упаковка: Порошок в пластиковом флаконе с объемом 60 мл.

Вторичная упаковка: Картонная коробка, содержащая флакон, мерную крышку и инструкцию по медицинскому применению.

Порошок: Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.

Готовая суспензия: хранить при температуре не выше 25 °С.

Порошок: 2 года.

Готовая суспензия: 7 дней.

По рецепту.

Malik lifesciences Pvt. Ltd.

Works- Plot no 16, Vardhınan Industrial Estate, Village Bahadarpur Saini, Roorkee,

Haridwar-247667, Uttarakhand, Индия.

Phone: 91-0133-4237100, Fax: 91-0133-4237105.