Цефотаксим Радикс порошок д/ин. по 1 г (флакон + растворитель по 5 мл)

Действующее вещество: цефотаксим (в виде натриевой соли).

Порошок для приготовления инъекционного раствора.

Антибиотики (группа цефалоспоринов).

Цефалоспориновый антибиотик III поколения. Обладает высокой тропностью к пенициллину связывающим белкам оболочки микробов, блокирует полимеразу пептидогликана, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен в отношении Staphylococcus aureus, в т.ч. вырабатывающих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniaе (особенно Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium Diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacaae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, включая ампициллинрезистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штаммов, вырабатывающих пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia rettgeri, Shigella spp., Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. Может действовать на мультирезистентные штаммы, устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидами. В отношении грамположительных кокков менее активен, чем цефалоспорины I и II поколения.

Устойчивы к цефотаксиму: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; Gram negative anaerobes; Listeria monocytogenes, Methi-R staphylococcus; Pseudomonas aeruginosa, cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.

Длительных исследований на животных для оценки канцерогенного действия не проведено. Мутагенного действия не выявлено (микроядерный тест на мышах, тест Эймса). Не обнаружено влияния на фертильность у крыс при подкожном (п./к) введении в дозах до 250 мг/кг/сут (0,2 МРДЧ, в мг/м²) и у мышей при в/в введении в дозах до 2000 мг/кг/сут (0,7 МРДЧ, в мг/м²).

Фармакокинетика

После однократного внутримышечного (в/м) введения здоровым добровольцам 0,5 или 1 г максимальная концентрация (Cmax) (11,7 и 20,5 мкг/мл соответственно) достигается в течение 30 мин. Через 5 мин после внутривенного (в/в) введения 0,5; 1 или 2 г Cmax составляет 38,9; 101,7 и 214,4 мкг/мл соответственно. Связывание с белками крови (преимущественно альбуминами) составляет 2540%. Создает терапевтических концентраций в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, перитонеальная, спинномозговая, плевральный выпот) организма, мокроте, желчи, моче. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Период полувыведения (T1/2) из плазмы примерно 1 ч независимо от способа введения.

Выводится почками - около 60% введенной дозы выводится в течение 6 ч после начала инфузии. Примерно 20-36% цефотаксима экскретируется в неизмененном виде, 1525% в виде деацетил цефотаксима (основной метаболит), обладающего антибактериальной активностью, 2025% - в виде двух других неактивных метаболитов - М2 и М3. При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается. При однократной инфузии в течение 1015 мин в дозе 50 мг/кг у новорожденных (n=29) T1/2 цефуроксима составлял 3,4 ч у детей массой тела при рождении ≥1500 г и был более продолжительным - 4,6 ч - при массе тела <1500 г, вне зависимости от возраста; у пациентов старше 80 лет T1/2 - 2,5 ч; при почечной недостаточности T1/2 не превышает 2,5 ч.

Тяжелые бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (за исключением энтерококковых), кожи и мягких тканей (включая инфицированные раны и ожоги), костей и суставов, мочевыводящих путей, органов малого таза, акушерско-гинекологические (в т.ч. хламидиоз, гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу), бактериемия, септицемия, перитонит, интраабдоминальные инфекции, бактериальный менингит (за исключением листериозного), эндокардит, болезнь Лайма, тифозная лихорадка, инфекции на фоне иммунодефицита; профилактика инфекций после хирургических операций, в т.ч. на ЖКТ.

Препарат назначают в/м и в/в (струйно или капельно).

Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей - в/м и в/в, по 1 г каждые 8-12 часов; при неосложненной острой гонорее - в/м, 1,0 г однократно; при инфекциях средней тяжести - в/м или в/в, по 1,0 г- 2,0 г каждые 12 часов, при тяжелом течении инфекции например при менингите в/в по 2,0 г каждые 4-8 часов, максимальная суточная доза 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1,0 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 часов.

При кесаревом сечении - в момент наложения зажимов на пупочную вену в/в, 1,0 г, затем через 6 и 12 часов после первой дозы дополнительно по 1,0 г.

При клиренсе креатинина (К/К) 20 мл/мин/1,73 м² и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза.

Недоношенным и новорожденным до 1 недель в/в, 50 мг/кг каждые 12 часов; в возрасте 1-4 недель в/в, 50 мг/кг каждые 8 часов; детям, массой тела до 50 кг в/в или в/м (детям старше 2,5 лет), 50-180 мг/кг в 4-6 введений. При тяжелом течении инфекций. в т.ч. менингите, суточную дозу детям увеличивают до 100-200 мг/кг, в/м или в/в, в 4-6 приемов, максимальная суточная доза 12 г.

Приготовление инъекционных растворов: для в/в инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (0,5 г растворяют в 2 мл, 1,0 г - 4 мл растворителя, 2,0 г 10 мл); для в/в инфузий (капельно) в качестве растворителя используют 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (1,0 г - 2,0 г разводят в 50-100 мл растворителя). Продолжительность инфузий 50-60 мин. Для в/м введения используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина (для дозы препарата 1,5 г 2 мл, для дозы 1,0 г 4 мл).

• Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечные аритмии (при быстром струйном введении), нейтропения, транзиторная лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.
• Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея/запор, метеоризм, дисбактериоз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, ЩФ и билирубина в плазме крови; редко - псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит.
• Со стороны мочеполовой системы: повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, олигурия.
• Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, крапивница, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, озноб/лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.
• Прочие: суперинфекция, вагинальный и оральный кандидоз; реакции в месте введения: при в/м введении - боль, уплотнение и воспаление тканей в месте введения; при в/в введении - флебит.

Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам), беременность (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено), кормление грудью (проникает в грудное молоко), детский возраст - до 2,5 лет (для в/м введения).

Симптомы: повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги, тремор, энцефалопатия (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).

Лечение: симптоматическое, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот отсутствует.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

При одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином. В и петлевыми диуретиками усиливается нефротоксичность. Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами (в т.ч. НПВС). Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и T1/2 (возрастает вероятность побочных проявлений).

Препарат несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или одном инфузионном растворе.

Порошок для приготовления инъекционного раствора по 0,5 г и 1,0 г во флаконах.

В сухом, защищенном от света месте при температуре 25 °C.

2 года 6 месяцев.

По рецепту.

НПП «RADIKS»,

Республика Узбекистан, г. Ташкент, 100054, ул. Лутфий, 50.

Тел.: 273-92-31, факс: 273-80-58