Sefotaksim (Sefotaksimum) Radiks in'ektsiya eritmasi uchun kukun har biri 1 g (flakon) + erituvchi 5 ml (ampula)

Таъсир этувчи модда: цефотаксим (натрийли тузи кўринишида).

Инъекцион эритма тайёрлаш учун кукун.

Антибиотиклар (цефалоспоринлар гуруҳи).

III авлод цефалоспорин антибиотикидир. Микробларнинг пенициллинни боғловчи қобиғларининг оқсилларига юқори тропликка эга, пептидогликан полимеразасини блоклайди, микроорганизмларнинг ҳўжайра қаватини мукопептиди синтезини бузади.

Микробларга қарши кенг таъсир доирасига эга. Staphylococcus aureus га, шу жумладан пенициллиназа ишлаб чиқарувчиларига, Staphylococcus epidermidis, Enterococcus spp. баъзи штаммларига., Streptococcus pneumoniaе (айниқса Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus pyogenes (А гурухи бета-гемолитик стрептококклар), Streptococcus agalactiae (B гурух стрептококклар), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacaae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, шу жумладан ампициллинрезистент штаммлари, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, шу жумладан пенициллиназа ишлаб чиқарувчи штаммларига, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, кўпчилик Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia rettgeri, Shigella spp., Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. штаммларига нисбатан фаол. Биринчи авлод цефалоспоринлар, аминогликозидлар ва пенициллинларга чидамли мультирезистент штаммларига таъсир қилиши мумкин. 1 ва 2 авлод цефалоспоринларига нисбатан граммманфий коккларга бўлган фаоллиги камроқ.

Цефотаксимга: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; Gram negative anaerobes; Listeria monocytogenes, Methi-R staphylococcus; Pseudomonas aeruginosa, cepacia; Stenotrophomonas maltophilia чидамли.

Канцерогенлиги, мутагенлиги, фертилликга таъсири.

Канцероген таъсирини баҳолаш учун ҳайвонларда узоқ муддатли текширишлар ўтказилмаган. Мутаген таъсири аниқланмаган (сичқонлардаги микроядроли тести, Эймс тести). Каламушларда тери остига (т/о) 250 мг/кг/сут (0,2 МРДЧ, в мг/м²) дозада юборилганида ва сичконларда 2000 мг/кг/сут (0,7 МРДЧ, в мг/м²) гача дозада юборилганида фертилликга таъсири аниқланмаган.

Фармакокинетикаси

Соғлом кўнгиллиларга мушак ичига (м/и) бир марта 0,5 ёки 1,0 г юборилганида максимал концентрацияга (Cmax) (мувофиқ равишда 11,7 ва 20,5 мкг/мл) 30 минут давомида эришади. Вена ичига (в/и) 0,5; 1 ёки 2 г юборилганидан кейин 5 минут ўтгач мувофиқ равишда Cmax 38,9; 101,7 ва 214,4 мкг/мл. Қон оқсиллари билан боғланиши (асосан альбуминлар билан) 25-40% ташкил қилади.

Кўпчилик тўқималарда (миокард, суяклар, ўт пуфаги, тери, юмшоқ тўқималар) ва организмнинг суюқликларда (синовиал, перикардиал, перитонеал, орқа-мия, плевра орқали терлаб чиқиши), балғам, ўт-сафро, сийдикда терапевтик концентрацияларни ҳосил қилади. Йўлдош орқали ўтади ва кўкрак сутига киради. Плазмадан ярим чиқарилиш даври (T1/2) юбориш йўлидан қаттий назар тахминан 1 соат.

Буйраклар орқали юборилган дозасининг тахминан 60% инфузия бошланганидан кейин 6 соат давомида чиқарилади. Цефотаксимнинг тахминан 20-36% ўзгармаган ҳолда чиқиб кетади, 15-25% антибактериал фаол хусусиятига эга дезацетилцефотаксим шаклида (асосий метаболит), 20-25%, бошқа икки фаол бўлмаган метаболитлар - М2 ва М3 кўринишида. Такрорий ҳар 6 соатда 1 г дозадан в/и юборилганида кумуляция кузатилмайди.

Бир марта 50 мг/кг дозада 10-15 минут давомидаги инфузияда янги туғилган чақалоқларда (n=29) T1/2 3,4 соатни ташкил қилади, туғилганида тана вазни ³ 1500 г ва кўпроқ бўлган болаларда давомийроқ 4,6 соат, ёшидан қатъий назар; 80 ёшдан ошган пациентларда T1/2 — 2,5 соат; буйрак етишмовчилигида T1/2 2,5 соатдан ошмайди.

Сезгир микроорганизмлар чақирган оғир бактериал инфекциялар: нафас йўлларининг ва ЛОР-аъзоларининг (энтерококклилари бундан мустасно), тери ва юмшоқ тўқималарининг (шу жумладан инфекцияланган жарохатлар ва куйишлар), суяклар ва бўғимларнинг, сийдик-чиқариш йўлларининг, кичик чаноқ аъзоларнинг, инфекциялари, акушер-гинекологик (шу жумладан хламидиоз, гонорея, шу жумладан пенициллиназа ишлаб чиқарувчи микроорганизмлар томонидан чақирилган) инфекциялар, бактериемия, септицемия, перитонит, интраабдоминал инфекциялар, бактериал менингит (листериозли бундан мустасно), эндокардит, Лайма касаллиги, тифли иситмалаш, иммунтанқислик фонидаги инфекциялар, хирургик операциялардан кейинги, шу жумладан меъда-ичак йўлларидаги инфекцияларни олдини олиш.

Препарат м/и ва в/и (оқим билан ёки томчилаб юбориш) буюрилади.

Катталар ва тана вазни 50 кг ва ундан катта болаларга: асоратланмаган инфекцияларда, шунингдек сийдик-чиқариш йўлларининг инфекцияларида - м/и ёки в/и 1,0 г дан ҳар 8-12 соатда; асоратланмаган ўткир гонореяда - м/и, 1,0 г бир марта, ўртача оғирликдаги инфекцияларда м/и ёки в/и, 1,0 г- 2,0 г дан ҳар 12 соатда, инфекциянинг оғир кечишида, масалан, менингитда в/и, 2,0 г дан ҳар 4-8 соатда буюрилади. Максимал суткалик доза 12г. Даволаш давомийлиги шахсий равишда белгиланади.

Инфекцияларни ривожланишини олдини олиш мақсадида жарроҳлик операцияси олдидан умумий анестезияга киритиш вақтида бир марта 1,0 г юборилади. Зарурати бўлганида юбориш 6 12 соатдан кейин қайтарилади.

Кесерев кесиш операциясида қисқичларни киндик венасига қўйиш вақтида в/и 1,0 г, сўнгра биринчи дозадан кейин 6 ва 12 соат ўтгач қўшимча 1,0 г дан буюрилади.

Креатинин клиренси (К/К) 20 мл/мин 1,73 м² ва ундан камроқ бўлганида доза 2 мартага камайтирилади.

Чала туғилган ва 1 ҳафталиккача бўлган янги туғилган чақалоқларга в/и 50 мг/кг дан ҳар 12 соатда, 14 ҳафталик даврида в/и 50мг/кг дан ҳар 8 соатда, тана вазни 50 кг гача бўлган болаларга в/и ёки м/и (2,5 ёшдан ошган болаларга) 50-180 мг/кг дан 4-6 марта юборишларда буюрилади. Инфекцияни оғир кечишида, шу жумладан менингитда, суткалик доза болаларда 100-200 мг/кг гача оширилади, м/и ёки в/и 4-6 қабул қилишга бўлиб юборилади, максимал суткалик доза - 12 г ни ташкил қилади.

Инъекцион эритмаларни тайёрлаш: в/и инъекция учун эритувчи сифатида инъекция учун сув ишлатилади (0,5 г-2 мл да, 1,0 г - 4 мл да, 2,0 г 10 мл эритувчида эритилади); в/и инфузияси (томчилаб юбориш) учун эритувчи сифатида 0,9% натрий хлориди ёки 5% декстроза эритмалари ишлатилади (1,0 г - 2,0 г - 50-100 мл эритувчида эритилади). Инфузиянинг давомийлиги 50-60 минут. М/и юбориш учун инъекция учун сув ёки 1% лидокаин эритмаси ишлатилади (препаратнинг 0,5 г дозаси учун 2 мл, 1,0 г дозаси учун 4 мл).

Нерв тизими ва сезги аъзолари томонидан: бош оғриғи, бош айланиши.

Қон ва юрак-томир тизими томонидан (қон яратиш, гемостаз): юрак аритмиялари (тез оқимли юборишда), нейтропения, транзитор лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммун гемолитик анемия.

Меъда-ичак йўллари томонидан: кўнгил айниши, қусиш, қорин оғриғи, диарея/ич қотиши, метеоризм, дисбактериоз, қон плазмасида ЛДГ, ЩФ, жигар трансаминазалари фаоллигини биллирубинни транзитор ошиши, кам ҳолларда сохтамембраноз колит, стоматит, глоссит.

Сийдик-жинсий тизими томонидан: буйраклар фаолиятининг бузилиши, олигурия, интерстициал нефрит, қон плазмасида мочевина азоти ва креатинин миқдорининг ошиши.

Аллергик реакциялар: тошма, гиперемия, эшакеми, эозинофилия, кўп шаклли экссудатив эритема,Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз, ангионевротик шиш, анафилактик шок.

Бошқалар: суперинфекция, вагинал ва орал кандидоз, юборилган жойдаги реакциялар: м/и юборилганида оғриқ, юмшоқ тўқималарнинг яллиғланиши ва зичланиши в/и юборилганида флебит.

Ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан пенициллинларга, бошқа цефалоспоринларга, карбапенемларга), ҳомиладорлик (адекват ва қатъий назоратли текширишлар ўтказилмаган), эмизиклик даври (кўкрак сутига ўтади), 2,5 гача бўлган болалик ёши (в/и юбориш учун).

Аминогликозидлар, полимиксин В ва ҳалқали диуретиклар билан бир вақтда қабул қилинганида нефротоксик таъсири кучаяди. Антиагрегантлар билан (шу жумладан НЯҚВ билан) бирга қўшилганида қон кетиш ҳавфини оширади. Пробенецид экскрецияни секинлаштириб, плазмадаги препаратнинг концентрациясини ва T1/2 оширади (ножўя таъсирларининг эҳтимоли ошади).

Препарат битта шприцда ёки инфузион эритма бошқа антибиотиклар билан тўғри келмайди.

Препаратни болалар олаолмайдиган жойда сақланг ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Симптомлари: нерв-мушак қўзғалувчанлигини ошиши, тиришишлар, тремор, энцефалопатия (айниқса буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда).

Даволаш: симптоматик, ҳаётий муҳим фаолиятини сақлаб туриш. Маҳсус антидоти йўқ.

Инъекцион эритма тайёрлаш учун кукун 0,5 г ва 1,0 г дан флаконларда.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

2 йилу 6 ой.

Рецепт бўйича.

“RADIKS” ИИЧК

Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш., 100054, Лутфий кўч, 50.

Тел.: 273-92-31, факс: 273-80-58.