Ципрофлоксацин Ремеди Груп таблетки по 500 мг №10 (блистер)

1 таблетка содержит:

активное вещество: ципрофлоксацин (в форме ципрофлоксацина гидрохлорида) - 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, аэросил, тальк, натрия крахмалгликолят, магния стеарат.

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль (макрогол), титана диоксид.

Таблетки белого цвета, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки.

Антибактериальные синтетические средства (группа фторхинолонов). Код АТХ: J01MA02.

Антимикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, ингибирует бактериальную ДНК-гиразу, нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает сильные морфологические изменения и быструю гибель бактериальной клетки.

Грамотрицательные микроорганизмы оказывают бактерицидное действие в период покоя и деления, а грамположительные микроорганизмы - только в период деления.

Низкая токсичность для клеток микроорганизмов объясняется тем, что они не содержат ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельного формирования резистентности к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоактивным в отношении бактерий, резистентных, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам. другие антибиотики.

Грамотрицательные аэробные бактерии к ципрофлоксацину: энтеробактерии (Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella pp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella). morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella cataralis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Nesseria spp.); чувствительны некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium Tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae. Грамположительные аэробные бактерии - Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Большинство стафилококков, резистентных к метициллину, также устойчивы к ципрофлоксацину. Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Entercoccus faecalis, Mycobacterium avium (внутриклеточные) средняя (для их подавления необходимы высокие концентрации).

Устойчивы к препарату: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonasmaltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Неактивен в отношении бледной трепонемы.

Резистентность развивается очень медленно, поскольку, с одной стороны, после воздействия ципрофлоксацина практически не остается микроорганизмов, а с другой стороны, в бактериальных клетках отсутствуют ферменты, инактивирующие его.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (преимущественно в двенадцатиперстной и тонкой кишке). Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальную концентрацию (Cmax) и биодоступность. Биодоступность - 50-85%, объем распределения (Vd) - 2-3,5 л/кг, связывание с белками плазмы - 20-40%. Время достижения максимальной концентрации при приеме внутрь (TSmax) составляет 60-90 минут, Cmax линейно зависит от принятой дозы и в дозах 250, 500, 750 и 1000 мг - соответственно - 1, 2, 2,4, 4,3 и 5, это 4 мкг/мл. Через 12 часов после приема препарата в дозе 250, 500 или 750 мг концентрация препарата в плазме составляет 0,1 соответственно; 0,2; и снижается до 0,4 мкг/мл.

Хорошо распределяется в тканях организма (кроме тканей, богатых жирами, например нервной ткани). Его количество в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. В слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, брюшной полости и малом тазу, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, эндометрии, маточных трубах и яичниках, почках и мочевыводящих путях, легочной ткани, бронхиальном секрете терапевтические концентрации достигаются в костях. ткани, мышцы, синовиальная жидкость и суставы, перитонеальная жидкость и кожа. В спинномозговую жидкость он проникает в небольших количествах, его концентрация там составляет 6-10% от концентрации в сыворотке крови при невоспаленных мозговых оболочках, а при воспалении мозговых оболочек - 14-37%. через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке.

Метаболизируется (15-30%) с образованием в печени метаболитов с низкой активностью (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

Период полувыведения составляет около 4 часов при пероральном применении. Выводится преимущественно в неизмененном виде (40-50%) и в виде метаболитов (15%) путем почечной фильтрации и канальцевой экскреции, остальная часть - через мозг. Небольшое количество выделяется с грудным молоком.

Почечный клиренс - 3-5 мл/кг в минуту; общий клиренс составляет 8-10 мл/кг в минуту.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина (клиренс креатинина) более 20 мл в минуту) снижается процент выведения препарата почками, но за счет компенсаторного увеличения метаболизма и выведения препарата через желудочно-кишечный тракт, его накопление в организме не происходит. Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 20 мл/мин/1,75 кв. м) следует назначать половину суточной дозы.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей - острый и хронический бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз;
• Инфекции ЛОР-органов - средний отит, синусит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит;
• инфекции почек и мочевыводящих путей - цистит, пиелонефрит, инфекции органов малого таза и половых органов - простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, гонорея, мягкий шанкр, хламидоз, инфекции брюшной полости - перитонит, внутрибрюшные абсцессы, бактериальные инфекции желудочно-кишечный тракт, желчевыводящие пути - перитонит, внутрибрюшные абсцессы, сальмонеллез, брюшной тиф, кампилобактериоз, иерсиниоз, шигеллез, холера;
• инфекции кожи и мягких тканей - инфицированные раны, раны, ожоги, абсцессы, флегмоны;
• инфекции костей и суставов - остеомиелит, септический артрит;
• инфекции на фоне иммунодефицита (возникающие на фоне лечения иммунодепрессантами или у больных с нейтропенией); лечение и профилактика легочной формы сибирской язвы.

Использование в педиатрии: лечение осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей в возрасте от 5 до 17 лет, больных муковисцидозом, профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

Внутрь по 250 мг 2-3 раза в сутки, при тяжелой инфекции по 500-750 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч). Препарат следует принимать натощак, запивая достаточным количеством жидкости. Доза ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, вида инфекции, состояния организма, возраста пациента, веса и функции почек. Обычные рекомендуемые дозы:

• неосложненные инфекции почек и мочевыводящих путей - от 250 мг, а при осложненных инфекциях - от 500 мг 2 раза в сутки;
• неосложненные инфекции нижних дыхательных путей - от 250 мг, а в более тяжелых случаях - от 500 - 750 мг 2 раза в сутки.
• для лечения гонореи, цистита у женщин (до наступления менопаузы) рекомендуется принимать ципрофлоксацин в дозе 250-500 мг однократно.
• гинекологические заболевания, при высокой температуре тела и тяжелых формах энтерита и колита, простатита - по 50 мг 2 раза в день (можно применять в дозе 250 мг 2 раза в день для лечения банальной диареи);
• инфекции костей и суставов, кожных покровов и мягких тканей - по 500 мг 2 раза в сутки, в тяжелых случаях - по 750 мг 2 раза в сутки;
• половину дозы препарата следует назначать пациентам с явными нарушениями функции почек.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, но лечение всегда следует продолжать еще как минимум два дня после исчезновения симптомов заболевания.

Обычно продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, рвота, боли в животе, метеоризм, снижение аппетита, холестатическая желтуха (особенно у больных с заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сильная утомляемость, беспокойство, тремор, бессонница, «страшные» сновидения, периферическая паралгезия (нарушение болевого восприятия), обильное потоотделение, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации и др. проявления психотических реакций (в редких случаях обострения, при которых больной может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз мозговых артерий.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушения зрения (диплопия, изменение цветоделения), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления, «изливание» крови на коже лица.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: гипопротромбинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (преимущественно при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение экскреции азота почками, интерстициальный нефрит.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрыв сухожилий, миалгия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей с кровотечением и появление мелких узелков, образующих черные струпья, лекарственная лихорадка, точечные кожные кровоизлияния (петехии), отек лица или горла, свистящее дыхание, эозинофилия, васкулит, узловатая эритема, мультиформная эритема. экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (опасная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: повышенная чувствительность к свету, астения, суперинфекция (кандидоз, псевдомембранозный колит).

Гиперчувствительность, одновременное применение с тизанидином (риск значительного снижения артериального давления, сонливость), псевдомембранозный колит, дети и подростки до 18 лет (лечение осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей от 5 до 17 лет с муковисцидозом и профилактика легочную форму сибирской язвы и за исключением необходимости лечения) возраст, беременность, период лактации, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы применять нельзя.

С осторожностью

Явный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, психические расстройства, судорожный синдром, эпилепсия, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Симптомы: специфических симптомов нет. В ряде случаев выявлено обратимое токсическое воздействие на паренхиму почек. Рекомендуется контролировать функцию почек.

Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно следить за состоянием больного, проводить промывание желудка и другие неотложные меры, обеспечивать достаточное потребление жидкости. Лишь очень небольшое количество (менее 10%) препарата можно удалить с помощью гемо- или перитонеального диализа.

Во избежание развития кристаллурии необходимо избегать увеличения рекомендуемой суточной дозы, а также употреблять достаточное количество жидкости и поддерживать кислую среду мочи.

Ципрофлоксацин следует назначать только по «жизненной» инструкции из-за риска развития побочных реакций от МНТ пациентам с судорогами, судорогами в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями головного мозга.

Диагноз псевдомембранозного колита следует исключить при возникновении тяжелой и длительной диареи во время или после лечения, поскольку это требует немедленной отмены препарата и соответствующего лечения.

При появлении первых признаков боли или тендовагинита в суставах лечение следует прекратить (описано воспаление и даже разрыв сухожилий на фоне лечения фторхинолонами).

Избегайте солнечного света и искусственного ультрафиолетового излучения в период лечения.

Беременность и период лактации

Противопоказано.

Влияние лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения необходимо избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Храните препарат в недоступном для детей месте и не используйте его после истечения срока годности.

За счет снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах теофиллин (и другие ксантины, например кофеин), пероральные гипогликемические средства повышают концентрацию непрямых антикоагулянтов и удлиняют T1/2, способствуют снижению протромбинового индекса. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (кроме ацетилсалициловой кислоты) повышают риск обострений.

Синергизм обычно наблюдается с другими противомикробными препаратами (бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами, клиндамицином, метронидазолом); в сочетании с азоциллином и цефтазидимом Pseudomonas spp. при инфекциях, вызванных; при стрептококковых инфекциях - мезлоциллин, азлоциллин и другие бета-лактамные антибиотики; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - можно с успехом применять при анаэробных инфекциях.

Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, выявляют повышение уровня креатинина сыворотки крови, у таких больных следует контролировать этот показатель 2 раза в неделю.

При одновременном применении усиливает эффект непрямых антикоагулянтов.

Пероральный прием железосберегающих препаратов, сукральфата, а также магний, кальциевых и алюминийсберегающих антацидов снижает всасывание ципрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1-2 часа до или через 4 часа после приема указанных препаратов.

НПВП (кроме ацетилсалициловой кислоты) повышают риск развития сыпи.

Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина за счет образования комплексов с солями алюминия и магния, хранящимися в диданозине.

Метоклопрамид ускоряет всасывание препарата, что приводит к уменьшению времени достижения Cmax.

Совместный прием с урикозурическими препаратами замедляет выведение ципрофлоксацина (до 50%) и повышает его концентрацию в плазме.

Увеличивает Cmax тизанидина в 7 раз (с 4 до 21 раза) и AUC в 10 раз (с 6 до 24 раз), повышает риск значительного снижения артериального давления и сонливости.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 250 мг и 500 мг в блистерах.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей.

5 лет.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

ООО «REMEDY GROUP» Узбекско-Великобританское СП

Республика Узбекистан, 100069, город Ташкент, Алмазорский район, улица Янги Алмазора, 51 Тел./факс (99871) 248-02-05.