Зифорт раствор д/ин. по 3 мл №5 (ампулы)

Каждая ампула (3 мл) содержит:

активные вещества: тиамина гидрохлорид - 100 мг; пиридоксина гидрохлорид - 100 мг; цианокобаламин - 5 мг;

вспомогательные вещества: бензиловый спирт, диэтаноламин, вода для инъекций.

Прозрачный раствор красного цвета, со специфическим запахом.

Раствор для внутримышечного введения 3 мл N5, N20 (ампулы).

Витамины.

Витамины группы В являются главными компонентами энзимной системы, которая регулирует метаболизм белков, жиров и углеводов.

Зифорт представляет собой сочетание в больших дозах трех витаминов, которые оказывают существенное влияние на деятельность нервной системы. Каждый из них играет важную роль в обеспечении нормального обмена веществ в нервных клетках.

Витамин В1 Тиамина гидрохлорид - синтетический препарат витамина В1, относится к водорастворимым витаминам. В печени в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коферментом многих ферментных реакций. Витамин В1 играет важную роль в регуляции углеводного, белкового и жирового обмена, а также в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах, способствует улучшению метаболизма миокардиоцитов и их сократительной функции при анемической миокардиодистрафии.

Витамин В6 Пиридоксин улучшает использование организмом ненасыщенных жирных кислот, благотворно влияет на функции нервной системы, печени, кроветворение. Пиридоксин способствует синтезу серосодержащей аминокислоты - таурина (из метионина и цистеина), которая нормализует нервно-мышечную проводимость, сократимость мышц, противодействует развитию судорог. Участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и др. аминокислот. Играет важную роль в обмене гистамина. Способствует нормализации липидного обмена.

Витамин В12 Цианокобаламин оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коэнзимную форму - аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой витамина B12 и входит в состав многочисленных ферментов. Обладает высокой биологической активностью. Кобамамид необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина и метионина, также необходим для нормального кроветворения - способствует созреванию эритроцитов. Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает концентрацию холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации. Существует несколько механизмов действия этих витаминов уменьшение воспалительных явлений и нейронального отека, восстановление проведения нервных импульсов по аксонам, снижение чрезмерной возбудимости нейронов периферической и центральной нервной системы, увеличение синтеза тормозных нейромедиаторов.

Фармакокинетика

Витамин В1 Препарат при парентеральном введении быстро поступает в кровь, относительно равномерно распределяется между органами и тканями. Фосфорилирование происходит в печени. Накапливается в печени, сердце, мозге, почках, селезенке. Выделяется печенью и почками, около 8-10% - в неизмененном виде.

Витамин В6 Наибольшие концентрации витамина В6 обнаруживаются в печени и миокарде, т.к. там осуществляется его депонирование. Много витамина В6 обнаруживается в почках. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. T1/2 15-20 дней. Выводится почками, а при в/в введении - с желчью 2%, также выводится во время гемодиализа.

Витамин В12 После внутримышечного введения пик плазменной концентрации достигается через 60 мин после введения. Высоко связывается со специфическими плазменными белками - транскобаламинами. Депонируется преимущественно в печени. Метаболизируется в печени, Т1/2 составляет 6 дней. Выводится при нормальной функции почек - 7-10% почками, около 50% - с каловыми массами; при сниженной функции почек - 0-7% почками, 70-100% - с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.

• последствия хронического алкоголизма (периферическая нейропатия, синдром Верника-Корсакова);
• токсические полинейропатии (вызванные токсическими веществами или лекарствами);
• диабетическая полинейропатия;
• болезнь Бери-Бери (сухая и влажная);
• острые или хронические невриты и полиневриты; невралгия тройничного нерва, ишиалгия;
• герпес Зостер;
• болезнь Бирмера (пернициозная анемия).

Зифорт применяют по назначению врача. Длительность применения и дозирование определяется врачом.

Препарат вводят в/м по 3 мл раствора для инъекций (одну ампулу) глубоко в мышечную ткань 1 раз в день.

По предписанию врача при лёгких формах заболевания дозировка препарата может быть снижена до 3 мл раствора (одна ампула) каждые 2-3 дня.

Скелетно-мышечные нарушения: колики.

Желудочно-кишечные расстройства: тошнота.

Поражения кожной и подкожной ткани: редко сыпь, зуд, уртикария, экзантема, ангиодэма.

Нарушения нервной системы: редко головокружения, потоотделение, долговременное применение больших доз пиридоксина ассоциирована с развитием острых периферических невропатий.

Нарушения иммунной системы: редко анафилактические реакции.

Нарушение функции сердца: очень редко тахикардия, брадикардия, нарушение ритма.

Нарушения функции дыхания: грудные и медиастинальные, очень редко диспноэ.

Зифорт противопоказан больным с:

• аллергией (гиперчувствительностью) к любому компоненту лекарственного средства;
• тяжёлыми и острыми формами декомпенсированной сердечной недостаточности;
• полицитемией (повышенное число эритроцитов в крови);
• предраковыми заболеваниями.

До назначения указанных витаминов пациентам, у которых возможна повышенная чувствительность, рекомендуется подкожная тестовая доза.

Очень редкая в случае витаминов группы В, они растворимы в воде а излишние количества выводятся мочой. При этом долговременное применение больших доз пиридоксина ассоциируется с развитием острых периферических невропатий. Появление следующих симптомов может свидетельствовать о передозировке препаратом:

• спазм или жжение;
• онемение;
• покалывания на уровне ног, рук или в других зонах;
• уменьшение или увеличение чувствительности при легких прикосновениях или при термической стимуляции, уменьшение или потеря равновесия;
• нарушение координации.

При появлении этих симптомов необходимо срочно обратиться к врачу.

При применении препарата нужно учитывать употребление витаминов группы B из других источников, во избежание гипервитаминоза, хотя подобные случаи являются редкими по причине того, что витамины группы В растворимы в воде и излишние количества выводятся мочой.

Повторные инъекции препаратов с большими концентрациями витамина В могут увеличить риск анафилактического шока. Легкие аллергические реакции чихание или легкая форма астмы могут быть признаками того, что последующие инъекции могут привести к развитию анафилактического шока.

Препарат не должен использоваться при лечении мегалобластической анемии у беременных женщин.

Применение в педиатрии

Препарат применяется у детей старше 10 лет. Препарат нельзя назначать новорожденным детям и особенно недоношенным детям из-за содержания в препарате бензилового спирта.

Беременность и лактация

При беременности и лактации препарат применяют только в том случае, если возможная польза для матери превышает возможный риск для плода / грудного ребенка.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.

Витамин В1 Раствор Тиамина гидрохлорид не следует смешивать с растворами, содержащими сульфиты, так как в них он полностью распадается. Не следует смешивать в одном шприце Тиамин с пенициллином или стрептомицином (происходит разрушение антибиотика), а также Тиамин и никотиновую кислоту (происходит разрушение тиамина). Длительное лечение противосудорожными препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), а также совместное применение препарата с дигоксином, индометацином, антацидными препаратами может привести к дефициту тиамина. Тиосемикарбазон и 5-фторфуранил ингибируют активность витамина В1. Применение кофеина, препаратов, содержащих серу и эстрогены, увеличивает потребность в тиамине. Тиамин ослабляет курареподобное действие деполяризующих мышечных релаксантов (дитилин и другие). Витамин В6 Усиливает действие диуретиков; ослабляет активность леводопы. Изоникотина гидразид, пеницилламин, циклосерин и эстроген содержащие пероральные контрацептивы ослабляют эффект пиридоксина. Хорошо сочетается с сердечными гликозидами (пиридоксин способствует повышению синтеза сократительных белков в миокарде), с глутаминовой кислотой и аспаркамом (повышается устойчивость к гипоксии).

Витамин В12 Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина). Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические ЛС, колхицин, препараты K+ снижают абсорбцию. Усиливает развитие аллергических реакций, вызванных тиамином. Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ. Нельзя сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови. Риск развития аллергических реакций на фоне тиамина.

Хранить при комнатной температуре 15-30 °С.

3 года.

По 3 мл в ампулах стеклянных янтарного цвета.

В упаковке №20 по 5 ампул помещают в гнездо из ПВХ, 4 ампульных гнезд вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

В упаковке по 5 ампул помещают в гнездо из ПВХ, 1 гнездо вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку.

По рецепту врача.

Novell Pharmaceutical Laboratories, Индонезия.