Azidiar plyonka bilan qoplangan planshetlar 500 mg №3 (blister)

Tarkib

Bir tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda: azitromitsin digidrat, azitromitsinga qayta hisoblaganda 500 mg;

yordamchi moddalar: ikki asosli kalsiy fosfat, oldindan jelatinlangan makkajo‘xori kraxmali, krossovidon, natriy laurilsulfat, magniy stearat.

Tabletka qobig‘i: gipromelloza, titan dioksidi, laktoza monogidrati, triatsetin.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Makrolidlar, linkozamidlar va streptograminlar.

Farmakologik ta’siri

Azitromitsin makrolid antibiotiklar - azalidlar guruhining vakili hisoblanadi. Azitromitsinning ta’sir mexanizmi ribosomalarning 50S-subbirligi bilan bog‘lanishi hisobiga bakterial oqsil sintezini ingibirlash va peptidlar translokatsiyasini susaytirishdan iborat.

Rezistentlik mexanizmi.

Streptococcus pneumoniae, A guruhidagi betagemolitik streptokokklar, Enterococcus faecalis va Staphylococcusaureus, shu jumladan eritromitsin, azitromitsin, boshqa makrolidlar va linkozamidlarga metitsillin-rezistent oltin rangli stafilokokk (MRSA) orasida to‘liq o‘zaro rezistentlik mavjud. Orttirilgan chidamlilikning tarqalishi alohida turlar uchun joy va vaqtga qarab farq qilishi mumkin, shuning uchun chidamlilik haqidagi mahalliy ma’lumotlar, ayniqsa og‘ir infeksiyalarni davolashda zarurdir.Zarurat tug‘ilganda, agar chidamlilikning mahalliy tarqalishi preparatning hech bo‘lmaganda ba’zi turdagi infeksiyalarni davolashdagi samaradorligi shubhali bo‘lsa, malakali maslahatga murojaat qilish mumkin.

Azitromitsinning mikroblarga qarshi ta’sir spektri Odatda sezgir turlar: aerob grammusbat bakteriyalar: Staphylococcus aureus (metitsillinga sezgir); Streptococcuspneumoniae (penitsillinga sezgir); Streptococcus pyogenes; aerob grammanfiy bakteriyalar: Haemophilus influenzae; Haemophilus parainfluenzae; Legionella pneumophila; Moraxella catarrhalis; Pasteurella multocida; anaerob bakteriyalar: Clostridium perfringens; Fusobacterium spp. (turlari);Prevotella spp.; Porphyromonas spp.; boshqa mikroorganizmlar: Chlamydia trachomatis; Chlamydia pneumoniae; Mycoplasma pneumoniae.

Orttirilgan chidamlilik muammoli bo‘lishi mumkin bo‘lgan turlar: Gram-musbat bakteriyalar: Streptococcus pneumoniae (penitsillinga oraliq sezuvchan va penitsillinga chidamli). Tug‘ma rezistent organizmlar: aerob grammusbat bakteriyalar: Enterococcus faecalis; stafilokokklar: MRSA, MRSE* (metitsillinga rezistent tillarang stafilokokk); anaerob bakteriyalar: Bacteroides fragilis bakteriyalari guruhi. *Metitsillinga chidamli tillarang stafilokokk makrolidlarga orttirilgan chidamlilikning juda yuqori tarqalishiga ega va kazitromitsinga kamdan-kam sezuvchanligi tufayli bu yerda ko‘rsatilgan.

Farmakokinetika

Og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng biosinguvchanligi taxminan 37% ni tashkil etadi. Qon zardobidagi maksimal konsentratsiyasi preparat qabul qilingandan 2-3 soat o‘tgach hosil bo‘ladi. Farmakokinetik tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, to‘qimalarda azitromitsinning konsentratsiyasi qon plazmasiga qaraganda sezilarli darajada (50 baravar) yuqori, bu preparatning to‘qimalar bilan kuchli bog‘lanishini ko‘rsatadi.

Qon zardobi oqsillari bilan bog‘lanish plazma konsentratsiyalariga qarab o‘zgarib turadi va qon zardobida 0,5 mkg/ml bo‘lganda 12% dan 0,05 mkg/ml bo‘lganda 52% gacha bo‘ladi. Muvozanat holatidagi taqsimotning xayoliy hajmi (VVss) 31,1 l/kg ni tashkil etdi. Plazma yarim chiqarilishining oxirgi davri to‘qimalardan 2-4 kun davomida yarim chiqarilish davrini to‘liq aks ettiradi. Azitromitsin dozasining taxminan 12% qismi keyingi uch kun davomida o‘zgarmas siydik bilan ajraladi. Ayniqsa, o‘zgarmas azitromitsinning yuqori konsentratsiyasi odam o‘t suyuqligida aniqlangan. Shuningdek, o‘tda N- va O-demetillanish, dezosamin va aglikon halqalarining gidroksillanishi va kladinozikonyugatning parchalanishi orqali hosil bo‘lgan detsemetabolitlar aniqlandi. Suyuqlik xromatografiyasi va mikrobiologik tahlillar natijalarini taqqoslash shuni ko‘rsatdiki, azitromitsin metabolitlari mikrobiologik jihatdan faol emas.

Ko‘rsatmalar

Azitromitsinga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan infeksiyalar: LOR a’zolari infeksiyalari (bakterial faringit/tonzillit, sinusit, o‘rta otit); nafas yo‘llari infeksiyalari (bakterial bronxit, shifoxonadan tashqari pnevmoniya); teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari: ko‘chib yuruvchi eritema (Laym kasalligining boshlang‘ich bosqichi); jinsiy yo‘l bilan yuqadigan infeksiyalar: Chlamydiatrachomatis keltirib chiqargan asoratlanmagan va asoratlangan uretrit/servitsit.

Qo‘llash usuli va dozalari

Azivirus tabletkasi 500 mg ovqat qabul qilishdan qat’i nazar, bir martalik doza ko‘rinishida qo‘llanilishi kerak. Tabletkalar chaynamay yutiladi. Preparatning 1 dozasini qabul qilishni o‘tkazib yuborgan taqdirda, o‘tkazib yuborilgan dozani iloji boricha ertaroq, keyingilarini esa 24 soatlik interval bilan qabul qilish kerak.

Kattalar va 12 yoshdan katta bolalar

LOR a’zolari, nafas yo‘llari, teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalarida (surunkali ko‘chib yuruvchi eritemadan tashqari): Azitromitsinning umumiy dozasi 1500 mg (500 mg sutkada 1 marta).

Davolash davomiyligi 3 kun. Migratsiyalanuvchi eritemada azitromitsinning umumiy kurs dozasi 3 g ni tashkil etadi, uni quyidagi sxema bo‘yicha qabul qilish kerak: birinchi kuni 1 g (2 ta tabletka 500 mg dan bir marta), so‘ngra - 500 mg dan kuniga 1 marta 2-kundan 5-kungacha. Jinsiy yo‘l bilan yuqadigan infeksiyalarda azitromitsinning tavsiya etilgan dozasi 1000 mg ni tashkil etadi (har biri 500 mg dan 2 ta tabletka).

Buyrak faoliyati biroz buzilgan bemorlar uchun (koptokchalar filtratsiyasi tezligi 10-80 ml/min) buyrak faoliyati normal bo‘lgan bemorlar uchun qo‘llaniladigan dozani qo‘llash mumkin. Azitromitsinni buyrak funksiyasining og‘ir buzilishlari (koptokchalar filtratsiyasi tezligi < 10 ml/min) bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar

Azitromitsin jigarda metabolizmga uchrab, o‘t orqali chiqarilishi sababli, preparatni jigar faoliyati og‘ir buzilgan bemorlarga qo‘llash mumkin emas. Bunday bemorlarni azitromitsin bilan davolash bilan bog‘liq tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Nojo‘ya ta’siri

Juda tez-tez (≥1/10): ich ketishi, qorin og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi, meteorizm. Ko‘pincha (≥1/100, < 1/10): anoreksiya, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, paresteziya, disgevziya; suyuq ich kelishi; ko‘rish qobiliyatining buzilishi; eshitish qobiliyatining pasayishi, shu jumladan karlik; qusish, dispepsiya; toshma, qichishish; artralgiya; tez charchash; qonda bikarbonat darajasining pasayishi.

Kamdan kam (≥1/1000, < 1/100): kandidoz, oral kandidoz, vaginal kandidoz; leykopeniya, neytropeniya; angionevrotik shish, yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, Stivens-Jonson sindromi, fotosezuvchanlik, eshakemi; asabiylik, gipesteziya, uyquchanlik, uyqusizlik; eshitish qobiliyatining buzilishi, quloq shang‘illashi, bosh aylanishi; palpitatsiya; gastrit, qabziyat; gepatit; ko‘krak qafasidagi og‘riq, shish, lohaslik, asteniya; aspartataminotransferaza va alaninaminotransferaza darajasining oshishi, qonda bilirubin darajasining oshishi, qonda mochevina darajasining oshishi, qonda kreatinin darajasining oshishi, qonda kaliy ko‘rsatkichlarining o‘zgarishi, eozinofiliya.

Kamdan-kam hollarda (≥1/10000,< 1/1000): hayajonlanish; bosh aylanishi; jigar faoliyatining buzilishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Azitromitsinga, eritromitsinga har qanday boshqa makrolid yoki ketolid antibiotikka, preparatning har qanday boshqa komponentiga yuqori sezuvchanlik; ergotizmning nazariy ehtimoli tufayli azitromitsinni qora kuya hosilalari bilan bir vaqtda buyurish kerak; jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari; 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar; homiladorlik va emizish davri.

Maxsus ko‘rsatmalar

Allergik reaksiyalar. Eritromitsin va boshqa makrolid antibiotiklar bilan bo‘lgani kabi, kamdan kam jiddiy allergik reaksiyalar, shu jumladan angionevrotik shish va anafilaksiya (ayrim hollarda o‘lim bilan yakunlangan) qayd etilgan. Azitromitsin bilan bog‘liq bo‘lgan ushbu reaksiyalarning ba’zilari takroriy alomatlarni keltirib chiqardi va uzoqroq kuzatuv va davolashni talab qildi.

Jigar faoliyatining buzilishi. Jigar azitromitsinning asosiy chiqarish yo‘li bo‘lganligi sababli, azitromitsinni jigarning jiddiy kasalliklari bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Azitromitsin qabul qilinganda jigar faoliyatining hayot uchun xavfli buzilishiga olib keladigan fulminant gepatit holatlari haqida xabar berilgan. Ehtimol, ba’zi bemorlarning anamnezida jigar kasalliklari bo‘lgan yoki boshqa gepatotoksik dori vositalarini qo‘llagan bo‘lishi mumkin. Jigar disfunksiyasi belgilari va alomatlari rivojlanganda, masalan, tez rivojlanadigan va sariqlik, qora siydik, qon ketishga moyillik yoki jigar ensefalopatiyasi bilan kechadigan asteniya holatida jigar funksiyalarini tahlil qilish/sinash zarur. Jigar faoliyati buzilishlari aniqlangan taqdirda azitromitsinni qo‘llashni to‘xtatish lozim. Preparat tarkibida laktoza mavjud bo‘lib, laktoza yetishmovchiligi, galaktozemiya yoki glyukoza/galaktoza so‘rilishining buzilishi sindromi bo‘lgan bemorlar buni hisobga olishlari lozim. Qashqarbeda.

Qorakuya hosilalarini qabul qilayotgan bemorlarda makrolid antibiotiklarni bir vaqtda qo‘llash ergotizmning tez rivojlanishiga yordam beradi. Qashqarbeda va azitromitsin o‘rtasidagi o‘zaro ta’sir imkoniyati haqida ma’lumotlar yo‘q. Biroq, ergotizmning nazariy imkoniyati tufayli azitromitsinni qorakuya hosilalari bilan bir vaqtda buyurmaslik kerak.

Superinfeksiyalar.

Boshqa antibiotiklarda bo‘lgani kabi, sezuvchan bo‘lmagan organizmlar, jumladan, zamburug‘lar keltirib chiqargan superinfeksiya belgilari bo‘yicha kuzatuvlar olib borish tavsiya etiladi. Deyarli barcha antibakterial dorilar, shu jumladan azitromitsin qabul qilinganda, Clostridiumdifficile bilan bog‘liq diareya (CDAD) qayd etilgan bo‘lib, uning og‘irligi kuchsiz ifodalangan diareyadan o‘lim bilan tugaydigan kolitgacha bo‘lgan. Antibakterial preparatlar bilan davolash yo‘g‘on ichakdagi normal florani o‘zgartiradi, bu esa S.difficіle ning haddan tashqari ko‘payishiga olib keladi. S. difficіle CDAD rivojlanishiga yordam beradigan A va B toksinlarini ishlab chiqaradi. Toksinlarni haddan tashqari ko‘p ishlab chiqaradigan S. difficіle shtammlari kasallanish va o‘lim holatlarining ko‘payishiga sabab bo‘ladi, chunki bu infeksiyalar mikroblarga qarshi davolashga chidamli bo‘lishi va kolektomiya o‘tkazishni talab qilishi mumkin. Barcha bemorlarda CDAD rivojlanish ehtimolini ko‘rib chiqish zarur.

Kasallik tarixini diqqat bilan yuritish kerak, chunki xabar qilinganidek, CDAD antibakterial dorilarni qabul qilgandan keyin 2 oy ichida namoyon bo‘lishi mumkin. Buyrak funksiyasining buzilishi. Jiddiy buyrak disfunksiyasi bo‘lgan bemorlarda (koptokchalar filtratsiyasi tezligi <10 ml/min) azitromitsinning tizimli ta’sirining 33% ga oshishi kuzatildi. Yurak aritmiyasi va qorinchalar titrashi (torsade de pointes) rivojlanish xavfini oshiradigan yurak repolyarizatsiyasi va QT intervalining uzayishi boshqa makrolid antibiotiklar bilan davolashda kuzatildi. Uzaygan yurak repolyarizatsiyasi xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda azitromitsinning bunday ta’sirini to‘liq istisno qilib bo‘lmaydi, shuning uchun preparatni quyidagi bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak: QT oralig‘ining tug‘ma yoki qayd etilgan uzayishi bo‘lgan, hozirda QT oralig‘ini uzaytiradigan boshqa faol moddalar bilan davolanayotgan bemorlarga, masalan, AA (vinidin va prokainamid) va III sinf antiaritmik preparatlari (dofetilid, amiodaron va sotalol), sizaprid va terfenadin, pimozid kabi neyroleptik vositalar; sitalopram kabi antidepressantlar, shuningdek, moksifloksatsin va levofloksatsin kabi ftorxinolonlar; elektrolitlar almashinuvining buzilishi, ayniqsa gipokaliyemiya va gipomagniyemiya mavjud bo‘lganda; klinik jihatdan ahamiyatli bradikardiya, yurak aritmiyasi yoki og‘ir yurak yetishmovchiligi bilan.

Miasteniya gravis.

Azitromitsin bilan davolanayotgan bemorlarda miasteniya gravis belgilarining kuchayishi yoki miasteniya sindromining yangi rivojlanishi haqida xabar berilgan.

Streptokokkli infeksiyalar.

Azitromitsin, umuman olganda, og‘iz-halqum streptokokkli infeksiyasini davolashda samarali, revmatik xurujning oldini olish bo‘yicha azitromitsinning samaradorligini ko‘rsatadigan hech qanday ma’lumotlar yo‘q. Anaerob faollikka ega antimikrob preparatni, agar anaerob mikroorganizmlar infeksiya rivojlanishiga sabab bo‘lishi taxmin qilinsa, azitromitsin bilan birgalikda qabul qilish zarur.

Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Azitromitsinning transport vositasini boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatini yomonlashtirishi mumkinligi haqida dalillar mavjud emas, biroq bosh aylanishi, uyquchanlik, ko‘rish qobiliyatining buzilishi kabi nojo‘ya ta’sirlar rivojlanishi mumkinligini hisobga olish lozim.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Azitromitsinni bemorlarga QT intervalini uzaytirishi mumkin bo‘lgan boshqa dorilar bilan birga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Antatsidlar.

Antatsidlarni bir vaqtda qo‘llashning azitromitsin farmakokinetikasiga ta’siri o‘rganilganda, umuman olganda, azitromitsinning plazmadagi eng yuqori konsentratsiyalari taxminan 25% ga kamaygan bo‘lsa-da, biosinguvchanlikda o‘zgarishlar kuzatilmadi. Azitromitsinni antatsid qabul qilishdan kamida 1 soat oldin yoki 2 soat o‘tgach qabul qilish kerak.

Setirizin.

Azitromitsinni setirizin bilan bir vaqtda qo‘llash QT intervalining o‘zgarishiga ta’sir qilmaydi.

Didanozin.

Azitromitsinning 1200 mg sutkalik dozalarini didanozin bilan bir vaqtda qo‘llashda didanozinning farmakokinetikasiga ta’siri aniqlanmadi.

Digoksin.

Makrolid antibiotiklar, shu jumladan azitromitsin va digoksin kabi R-glikoprotein substratlarini bir vaqtning o‘zida qo‘llash qon zardobida R-glikoprotein substrati darajasining oshishiga olib kelishi haqida xabar berilgan. Demak, azitromitsin va digoksin bir vaqtda qo‘llanganda, qon zardobida digoksin konsentratsiyasining oshishi mumkinligini hisobga olish kerak.

Zidovudin.

Azitromitsinning bir martalik 1000 mg va 1200 mg yoki ko‘p martalik 600 mg dozalari zidovudin yoki uning glyukuronid metabolitlarining plazma farmakokinetikasiga yoki siydik bilan ajralishiga ta’sir qilmadi.

Rifabutin.

Azitromitsin va rifabutinni bir vaqtda qo‘llash ushbu preparatlarning qon zardobidagi konsentratsiyasiga ta’sir qilmadi. Azitromitsin va rifabutin bir vaqtda qo‘llanganda neytropeniya kuzatildi.

Terfenadin.

Farmakokinetik tadqiqotlarda azitromitsin va terfenadin o‘rtasidagi o‘zaro ta’sir haqida xabar berilmagan. Ba’zi hollarda bunday o‘zaro ta’sirni butunlay istisno qilib bo‘lmaydi; ammo bunday o‘zaro ta’sir mavjudligi haqida ma’lumotlar yo‘q.

Teofillin.

Azitromitsin va teofillinni bir vaqtda qo‘llashda klinik jihatdan sezilarli farmakokinetik o‘zaro ta’sir to‘g‘risida ma’lumotlar yo‘q.

Triazolam.

Azitromitsinni birinchi kuni 500 mg va ikkinchi kuni 250 mg 0,125 mg triazolam bilan bir vaqtda qo‘llash triazolam va platseboga nisbatan triazolamning barcha farmakokinetik ko‘rsatkichlariga sezilarli ta’sir ko‘rsatmadi.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang!

Yaroqlilik muddati

3 yil. Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llanilmasin!

Ishlab chiqaruvchi

Verisfield (UK) Ltd, Buyuk Britaniya ishlab chiqargan: Rafarm S.A.