Azitromitsin (Azithromycin) Nika kapsulalari 500 mg №3 (1 blister)

Бир капсула қуйидагиларни сақлайди:

Фаол модда: азитромицин - 250 мг.

Ёрдамчи моддалар: натрий крахмал гликоляти, магний стеарати.

Оқ рангли, “2” ўлчамли, оқ ёки деярли оқ рангли кукун билан тўлдирилган қаттиқ желатин тиниқ бўлмаган капсулалар.

Капсулалар.

Антибиотик (макролидлар гуруҳи). АТХ коди: J01FA10.

Кенг таъсир доирасига эга антибиотик. Янги макролид антибиотиклари - азалидлар гуруҳининг биринчи вакили ҳисобланади. Яллиғланиш ўчоғида юқори концентрацияси ҳосил бўлганида бактерицид таъсир кўрсатади.

Препаратга граммусбат кокклар: Streptococcus pneumoniae, St.pyogenes, St.agalactiae, C, F ва G гуруҳи стрептококклари, St.viridans, Staphylococcus aureus; грамманфий бактериялар: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetellа pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumonila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae ва Gardnerella vaginatis; айрим анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; хамда Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi сезгир.

Эритромицинга чидамли граммусбат бактерияларга нисбатан фаол эмас.

Фармакокинетикаси

Препарат меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади, бу уни кислотали муҳитида чидамлилиги ва липофиллиги билан боғлиқ. Ичга 500 мг қабул қилинганидан кейин азитромициннинг қон плазмасидаги максимал концентрациясига (Смах) 2,5-2,96 соатда эришилади ва у 0,4 мг/л ни ташкил қилади. Биокираолишлиги 37% ни ташкил қилади.

Нафас йўлларига, урогенитал йўлларининг аъзолари ва тўқималарига (хусусан, простата безига), тери ва юмшоқ тўқималарга яхши киради. Тўқималардаги юқори концентрацияси (қон плазмасидагига нисбатан 10-15 марта юқори) ва ярим чиқарилиш даврининг (Т1/2) узоқлиги, азитромициннинг қон плазмаси оқсиллари билан паст даражада боғланиши, шунингдек уни эукариотик ҳужайраларга кираолиш қобилияти ва рН паст бўлган лизосомалар атрофидаги муҳитда кўпроқ тўпланиши билан боғлиқ. Бу ўз навбатида, катта эҳтимолий тақсимланиш ҳажмини (Vd - 31,1 л/кг) ва юқори плазма клиренсини белгилайди. Азитромицинни кўпроқ лизосомаларда тўпланиш қобилияти, айниқса, ҳужайра ички қўзғатувчиларининг элиминацияси учун муҳимдир.

Фагоцитларнинг азитромицинни инфекция жойига етказиб бериши, у ерда унинг фагоцитоз жараёнида ажралиб чиқиши исботланган. Азитромициннинг концентрацияси инфекция ўчоғида, соғлом тўқималарга нисбатан (ўртача 24-34% га) ишонарли юқори ва яллиғланиш шиши даражаси билан мос келади. Фагоцитлардаги юқори концентрациясига қарамай, азитромицин уларнинг фаолиятига сезиларли таъсир кўрсатмайди.

Азитромицин яллиғланиш ўчоғида бактерицид концентрацияларда, охирги қабул қилинган дозадан кейин 5-7 кун давомида сақланади, бу қисқа (3 кунлик ва 5 кунлик) даволаш курсларни ишлаб чиқиш имконини беради

Препарат жигарда фаоллигини йўқотиб, демитилланиш йўли орқали метаболизмга учрайди.

Азитромицин қон плазмасидан 2 босқичда чиқарилади: Т1/2 даври қабул қилингандан кейин 8 дан 24 соат оралиғида 14-20 соатни ва 24 дан 72 соат оралиғида - 41 соатни ташкил қилади, бу препаратни суткада 1 марта қўллаш имконини беради. Асосан ўзгармаган ҳолда 50% - ичак орқали, 6% - буйраклар орқали чиқарилади.

Препаратга сезгир қўзғатувчилар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари:

• қуйи нафас йўлларининг инфекциялари - бактериал ва типик пневмониялар, бронхит;
• юқори нафас йўлларининг ва ЛОР-аъзоларининг инфекциялари - ангина, синусит, тонзиллит, ўрта отит;
• урогенитал йўлларининг инфекциялари-асоратланмаган уретрит ва/ёки цервицит, цервиковагинит ва сальпингит;
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари-фолликулит, фурункуллар, карбонкуллар, хуснбузар тошмаси (Acne vulgaris), импетиго, пиодермия, инфекцияланган яралар, инфекцияланган дерматит, целлюлит ва сарамас;
• Лайма касаллиги (боррелиоз), бошланғич босқичини даволаш учун (erythema migrans);
• Меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг Helicobacter pylori билан ассоцияланган касалликларида қўлланади.

Препарат овқатланишдан 1 соат олдин ёки 2 соат кейин, суткада 1 марта қабул қилинади.

Катталарга:

• юқори ва қуйи нафас йўлларининг инфекцияларида, тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида суткада 500 мг дан 1 қабулга, 3 кун давомида (курс дозаси - 1,5 г);
• Лайма касаллигида (боррелиозда) бошланғич босқичини даволаш учун (erythema migrans) 1 г дан биринчи куни ва 500 мг дан ҳар куни 2-кундан 5 кунгача (курс дозаси - 3 г);
• асоратланмаган уретрит ва/ёки цервицитда бир марта 1 г дан;
• меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг Helicobacter pylori билан ассоциацияланган касаллигида суткада 1 г дан 3 кун давомида мажмуавий даволаш таркибида буюрилади.

12 ёшдан ошган болаларга:

• юқори ва қуйи нафас йўлларининг, тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида тана вазнига 10 мг/кг ҳисобидан суткада 1 марта 3 кун давомида (курс дозаси - 30 мг/кг), ёки биринчи куни тана вазнига - 10 мг/кг, сўнгра 4 кун суткада 5-10 мг/кг дан;
• erythema migrans ни даволашда препарат суткада 1 марта биринчи куни тана вазнига 20 мг/кг дозада ва 2-5 кунлари тана вазнига 10 мг/кг дан буюрилади.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, метеоризм, қорин оғриғи; мелена, холестатик сариқлик, болаларда қабзиятлар, гастрит, оғиз шиллиқ қаватининг кандидози, иштаҳани йўқолиши, жигар ферментларининг фаоллигини транзитор ошиши.

Юрак-томир тизими томонидан: юрак уриши, кўкрак қафасида оғриқ.

Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, вертиго, уйқучанлик, гиперкинезия, хавотирлик, невроз, уйқунинг бузилиши.

Сийдик-жинсий тизими томонидан: вагинал кандидомикоз, нефрит.

Аллергик реакциялар: тошма, эшакеми, ангионевротик шиш.

Бошқалар: гипергликемия, артралгия.

Макролид гуруҳи антибиотикларига юқори сезувчанлик, жигар ва буйраклар фаолиятининг оғир бузилишлари, 12 ёшгача бўлган болалар, ҳомиладорлик ва лактация даври.

Антацидлар ва Н2-гистамин рецепторларининг блокаторлари билан азитромицинни бир вақтда қабул қилиш препаратнинг сўрилишини ўзгартирмайди, аммо қондаги Сmax ни 30% га камайтиради.

Препарат бир вақтда буюрилганда карбамазепиннинг, диданозиннинг, рифабутиннинг ва метилпроднизолнинг қондаги концентрациясига таъсир қилмайди.

Терфенадин ва макролидлар синфи антибиотиклари бирга қабул қилинганида аритмия ва QT оралиғининг узайишини чақириши мумкин.

Шохкуя алкалоидлари билан бир вақтда қўлланганида эрготизм ривожланишининг хавфини истисно қилиш мумкин эмас.

Варфарин билан бир вақтда қўлланганида охиргисининг самараларини кучайиши қайд этилган.

Дигоксин ёки дигитоксин азитромицин билан бир вақтда қўлланганида юрак гликозидларининг қон плазмасидаги концентрациясини ошиши ва гликозид интоксикациясининг ривожланишини хавфи сезиларли ошиши мумкин.

Циклоспорин билан бир вақтда қўлланганида циклоспориннинг қондаги миқдорини назорат қилиш тавсия этилади.

Ловастатин билан бир вақтда қўлланганида рабдомиолизнинг ривожланишини ҳоллари таърифланган.

Рифабутин билан бир вақтда қўлланганида нейтропения ва лейкопениянинг ривожланишини хавфи ошади.

Бир вақтда қўлланганда циклоспориннинг метаболизми бузилади, бу циклоспорин чақирадиган ножўя ва токсик реакциялар ривожланишининг хавфини оширади.

Препаратнинг бир дозасини қабул қилиш ўтказиб юборилса, ўтказиб юборилган дозани мумкин қадар эртароқ, кейинчалик - 24 соат танаффус билан қабул қилиш керак.

Ҳар қандай антибиотик билан даволашдаги каби азитромицин билан даволашда ҳам суперинфекция (шу жумладан, замбуруғли) қўшилиши мумкин.

Антацидлар, этанол ва овқат азитромициннинг сўрилишини секинлаштиради ва камайтиради, шунинг учун азитромицин ва юқорида кўрсатилган дори воситаларини қабул қилиш орасида камида 2 соатлик танаффус қилиш тавсия этилади.

Препаратни ҳомиладорликда қўллашнинг зарурати бўлган ҳолларда фақат она учун кутилаётган фойда ҳомила учун бўлган потенциал хавфдан устун бўлганида қўллаш мумкин.

Азитромицинни лактация даврида қўллашнинг зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш тўғрисидаги масалани ҳал қилиш керак.

Препарат автотранспортни ҳайдаш қобилиятига ва диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи фаолиятга таъсир қилмайди.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Симптомлари: кўнгил айниши, эшитишни вақтинча йўқолиши, қусиш, диарея.

Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни буюриш, симптоматик даволаш.

6 та капсуладан контур-уяли ўрамларда.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

2 йил.

Рецепт бўйича.

«NIKA PHARM» ШХЖ

Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш., Сайрам 7-тор кўчаси, 48-А уй.

www.nikapharm.uz