Azitromitsin Dentafil 500 mg № 3 tabletkalar (blister)

1 таблетка содержит:

активное вещество: азитромицина дигидрата - 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, магния стеарат или кальций стеарат.

Таблетки.

Антибиотик (группа макролидов). Код ATX: D11AX.

Фармакодинамика

Азитромицин - представитель новой группы макролидных антибиотиков - азалидов, которые обладают широким спектром антимикробного действия. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы 70S чувствительных микроорганизмов и угнетая РНК-зависимый синтез белка, замедляют рост и размножение бактерий, а при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Азитромицин имеет широкий спектр действия и является активным в отношении ряда грамположительных бактерий Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, стрептококков групп С, F и G, S. viridans, Staphylococcus aureus. Не действует на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.

Препарат также эффективен в отношении грамотрицательных бактерий Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae и H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. Parapertussis, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis. Действует на чувствительные анаэробные микроорганизмы Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Bacteroides bivius, Clostridium perfringens. Кроме этого, препарат также является эффективным в отношении внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Фармакокинетика

Биодоступность после перорального применения препарата составляет приблизительно 37% (эффект «первого прохождения»).

Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5-3 часа после приема препарата и составляет 0,4 мг/л при приеме внутрь 500 мг препарата.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10-100 раз выше, чем в сыворотке крови. Стабильный уровень в плазме достигается через 5-7 дней.

Препарат в большом количестве накапливается в фагоцитах, которые транспортируют его в места инфекции и воспаления, где постепенно освобождается в процессе фагоцитоза.

Более 50% дозы выводится с желчью в неизмененном виде, приблизительно 4,5% - с мочой на протяжении 72 часов. Период полувыведения с плазмы крови составляет 14-20 часов (в интервале 8-24 часа после приема препарата) и 41 час (в интервале 24-72 часа).

Прием пищи значительно меняет фармакокинетику. С возрастом параметры фармакокинетики не меняются у мужчин (65-85 лет), у женщин увеличивается максимальная концентрация (Сmax) на 30-50%, у детей в возрасте 1-5 лет - снижаются Сmax, T½, площадь под фармакокинетической кривой.

• инфекции, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами;
• инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
• инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, негоспитальная пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы;
• инфекции, передаваемые половым путем неосложненный и осложненный уретрит/цервицит.

Внутрь, не разжевывая, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды.

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: 500 мг 1 раз в день в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).

Начальная стадия болезни Лайма: 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день - 1000 мг, затем со 2-го по 5 день - по 500 мг (курсовая доза 3,0 г).

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): неосложненный уретрит/цервицит - 1000 мг однократно.

Угри обыкновенные средней степени тяжести: курсовая доза составляет 6 г: по 500 мг 1 раз в день в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-ой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток - с интервалом в 7 дней. Дети в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела менее 45 кг.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг).

При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes: из расчета 20 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

Начальная стадия болезни Лайма: В 1-й день - в дозе 20 мг/кг массы тела 1 раз в сутки, затем со 2 по 5-й день - ежедневно в дозе 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки (курсовая доза 60 мг/кг).

При нарушении функции почек: у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

При нарушении функции печени: при нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.

Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые люди могут иметь проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении препарата, в связи с высоким риском развития сердечных аритмии, в том числе аритмии типа "пируэт".

Обычно азитромицин переносится хорошо.

При приеме препаратов азитромицина отмечались следующие побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы уведомлялось о случаях возникновения сердцебиения, пароксизмальных желудочковых тахикардий типа "пируэт", аритмий, включая желудочковые тахикардии и развитие артериальной гипотензии.

Со стороны пищеварительного тракта тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм, рвота, диспепсия, гастрит, запор, псевдомембранозный колит, панкреатит, изменения цвета языка.

Со стороны гепатобилиарной системы гепатит, нарушения функции печени, возникновение печеночной недостаточности, которая редко приводит к летальному исходу, фульминантный и некротический гепатит, холестатическая желтуха. Неврологические нарушения головокружение, головная боль, парестезии, дисгевзия, гипестезия, сонливость, бессонница, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, аносмия, агевзия, паросмия, миастения гравис. Психические нарушения нервозность, тревожное возбуждение, агрессивность и тревога.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата глухота, которая имеет обратимый характер, звон в ушах, вертиго.

Со стороны органов зрения нарушение зрения.

Со стороны крови и лимфатической системы нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек и полиморфная эритема.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани боль в суставах.

Со стороны мочевыделительной системы острая почечная недостаточность и интерстициальный нефрит. Инфекции и инвазии кандидоз, в том числе кандидоз ротовой полости; вагинальная инфекция.

Аллергические реакции повышенная чувствительность, анафилактические реакции.

Системные нарушения повышенная утомляемость, анорексия, боль в груди, отеки, недомогания, астении.

Изменения со стороны лабораторных показателей лимфоцитопения, эозинофилия, уменьшение количества бикарбонатов крови, повышение АлАТ, АсАТ, билирубина и креатинина, а также изменения уровня калия в крови, удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, к любому другому компоненту препарата или к другим макролидным и кетолидным антибиотикам

При передозировке азитромицином могут наблюдаться такие же самые побочные реакции, как и при приеме обычных терапевтических доз.

Лечение: прием активированного угля и проведение симптоматической терапии, направленной на поддержку жизненных функций организма.

Аллергические реакции.

Редко сообщалось о возникновении ангионевротического отека и анафилаксии, которые сопровождались рецидивирующими симптомами и требовали более длительного лечения. После окончания лечения у некоторых пациентов еще могут сохраняться реакции гиперчувствительности, требуют специфической помощи под наблюдением врача.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT.

С осторожностью назначать азитромицин пациентам с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации

• с врожденной или зарегистрированной пролонгацией интервала QT;
• которые сейчас проходят лечение другими препаратами, удлиняющие интервал QT, например антиаритмическими препаратами класса I-а и III, цизапридом и терфенадином;
• с нарушением электролитного обмена, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии;
• с клинически значимой брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.

Стрептококковые инфекции.

При лечении инфекции ЛОР-органов (фарингита/тонзиллита), вызванной Streptococcus pyogenes, препаратом первого ряда является пенициллин, так же как и при профилактике ревматического поражения суставов. Азитромицин также эффективен при инфекционном поражении ЛОР-органов, но нет никаких данных, которые подтвердили его эффективность в профилактике ревматического полиартрита.

Суперинфекции. Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, необходимо учитывать возможность возникновения симптомов суперинфекции, вызванной чувствительными микроорганизмами, в том числе грибами. Нарушение функции печени. Поскольку азитромицин выводится преимущественно печенью, пациентам с тяжелыми заболеваниями печени принимать препарат необходимо с осторожностью. При появлении признаков нарушения функции печени, таких как быстроразвивающаяся астения, в соединении с желтухой, потемнением мочи, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией, необходимо провести исследование функции печени. Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек (уровень клубочковой фильтрации <10 мл/мин) наблюдалось увеличение системной экспозиции азитромицина на 33%. Миастения гравис. Сообщалось о случаях миастенического синдрома и об обострении симптомов миастении у пациентов, которые получали азитромицин.

Диарея. При применении почти всех антибактериальных средств, включая азитромицин, сообщалось о случаях диареи, связанной с Clostridium difficile, от слабо выраженной диареи к проявлениям колита с летальным исходом. Необходимо тщательно анализировать анамнез, поскольку связана с Clostridium difficile диарея может развиться через 2 месяца после приема антибактериальных препаратов и может быть устойчивой к лечению и стать причиной колэктомии.

Эрготизм. У пациентов, принимавших производные спорыньи одновременно с макролидами антибиотиками иногда возникали проявления эрготизма. Данные, подтверждающие взаимодействие между производными спорыньи и азитромицином, отсутствуют. Однако вследствие теоретической возможности развития эрготизма у пациентов, принимающих макролиды и производные спорыньи, при лечении азитромицином следует воздержаться от приема производных спорыньи.

Беременность и период лактации

Учитывая недостаточность данных относительно безопасности применения препарата, не рекомендуется назначать азитромицин в период беременности или кормления грудью, за исключением случаев, когда ожидаемый эффект для матери превышает возможный риск от применения препарата для плода или новорожденного.

Влияние на способность управлять транспортными средствами

При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами необходимо учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств, таких как головокружение, сонливость, нарушение зрения.

Следует осторожно назначать азитромицин пациентам вместе с другими препаратами, которые могут удлинять интервал QT. Антациды.

При изучении одновременного действия антацидов на фармакокинетические параметры азитромицина не наблюдалось изменений в биодоступности препарата, хотя его пиковые плазменные концентрации уменьшаются приблизительно на 25%. Рекомендовано прием азитромицина за 1 час до или через 2 часа после приема антацидов.

Производные спорыньи. При одновременном применении производных спорыньи теоретически существует возможность развития эрготизма.

Карбамазепин. Азитромицин не проявляет значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты.

Циклоспорин. Некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих лекарств. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровней циклоспорина и, соответственно, регулировать дозировку.

Кумариновые антикоагулянты. Азитромицин не меняет антикоагулянтный эффект разовой дозы варфарина (15 мг). Уведомлять о потенцировании антикоагулянтного эффекта пероральных антикоагулянтов (кумарина) при одновременном приеме с азитромицином. Хотя достоверная причинно-следственная связь не установлена, но следует учитывать необходимость частого мониторинга протромбинового времени у таких пациентов.

Дигоксин. У некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно, в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует помнить о возможности повышения концентрации дигоксина и проводить мониторинг уровней дигоксина.

Метилпреднизолон. Азитромицин незначительно влияет на фармакокинетику метилпреднизолона. Терфенадин. Не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидными антибиотиками, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.

Теофиллин. Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме азитромицина и теофиллина. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда может приводить к повышенному уровню теофиллина в сыворотке крови.

Зидовудин. 1000 мг одноразовые дозы и 1200 мг или 600 мг многоразовые дозы азитромицина не влияют на плазменную фармакокинетику и выделение с мочой зидовудина или его глюкуронид ных метаболитов. Однако прием азитромицина повышает концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах в периферическом кровообращении.

Диданозин. Применение азитромицина в суточной дозе 1200 мг не влияет на фармакокинетику диданозина при их одновременном приеме.

Рифабутин. Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на плазменные концентрации этих препаратов. При одновременном приеме азитромицина и рифабутина возможно развитие нейтропении. Хотя нейтропения, вероятнее всего, связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не установлена.

Нелфинавир. Применение нелфинавира приводит к увеличению концентрации азитромицина в сыворотке крови. Хотя коррекция дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не рекомендуется, но обоснованным является мониторинг побочных реакций азитромицина.

Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг, 500 мг N3, N3 (1х3), N6, N6 (1x6) (упаковки контурные ячейковые).

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

3 года.

По рецепту.

Dentafill Plyus, ООО. Узбекистан.