Азитромицин-Лек суспензия д/внут. прим. 200 мг по 20 мл (флакон)

Одна покрытая пленочной оболочкой таблетка содержит:

Активное вещество: азитромицина дигидрата эквивалентно 500 мг азитромицина.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целюлоза (Type 101) USNF, прежелатинизированный крахмал STA RX 1500 USNF, кремния диоксид коллоидный безводный BP, натрия гликолят крахмала BP.

Красители: Opadry II белый, Opadry II Желтый

Таблетки.

Антибиотики (группы макролидов).

Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков - азалидов. Препарат обладает широким спектром действия. Механизм действия азитромицина - ингибирование синтеза белка в бактериях посредством связывания с 50s-рибосомальной субъединицей.

Азитромицин активен по отношению к широкому спектру грамположительных и грамотрицательных бактерий включая: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (Группа A) и других Streptococcus species; Haemophilus influenzae и parainfluenzae; Branhamella catarrhalis; анаэробов включая Bacteroides fragilis; Escherichia coli; Bordetella pertussis; Bordetella parapertussis; Borrelia burgdorferi; Haemophilus ducreyi; Neisseria gonorrhoeae и Chlamydia trachomatis.

Азитромицин также активен по отношению к Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae и hominis, Campylobacter sp., Toxoplasma gondii и Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Азитромицин быстро переходит из сыворотки крови в ткани и распределяется по всему организму, достигая высоких и стойких концентраций. Избирательно накапливается в местах инфекции при помощи фагоцитов, транспортирующих его к воспалённым тканям.

Препарат метаболизируется в печени, выводится в основном с желчью и в минимальной степени с мочой. Обладает длительным периодом полувыведения (65-72 часа) и медленно выводится из тканей, что дает возможность однократного приема препарата в сутки и короткий режим дозирования (3 дня), обеспечивающий 7-10-дневный курс лечения.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
• скарлатина;
• инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);
• заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (для порошка);
• инфекции кожи и мягких тканей (угревая сыпь средней тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans);
• инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Азитромицин принимают внутрь 1 раз/сут. за 1 час до или через 2 часа после еды.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг/сут. 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза -1,5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей назначают в дозе 1 г/сут. (2 таблетки по 500 мг) 1 раз в день в первый день, далее - по 250 мг/сут. ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).

При неосложненном уретрите или цервиците назначают однократно 1000 мг.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают 1 г в первый день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori назначают 1 г/сут. (2 таблетки по 500 мг) в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Встречаются редко (в 1% случаев и менее):

Со стороны желудочно-кишечного тракта: мелена, холестатическая желтуха, метеоризм, тошнота, рвота, понос, запор, снижение аппетита, гастрит.

Аллергические реакции: кожные высыпания; фотосенсибилизация, отек Квинке.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна.

Прочие: обратимое умеренное повышение активности печеночных ферментов, повышенная утомляемость, зуд, крапивница, конъюнктивит.

В крайне редких случаях нейтрофилия и эозинофилия. Измененные показатели возвращаются к границам нормы через 2-3 недели после прекращения лечения.

О возникновении любого побочного эффекта следует осведомить лечащего врача.

Гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов;

Тяжелые нарушения функции печени и почек;

Детский возраст до 12 лет и масса тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг)

С осторожностью: при беременности и в период лактации, т.е. в тех случаях, когда польза от его применения превышает риск, существующий при использовании любого препарата в эти периоды. При нарушениях функции печени и почек, больным, имеющим нарушения или предрасположенным к аритмиям и удлинению интервала QT, (по данным литературы встречаемость в 0,001% случаев) также с осторожностью принимать препарат.

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.

Антациды: антациды замедляют абсорбцию азитромицина. Рекомендуется соблюдать интервал не менее двух часов между приемом азитромицина и антацидами.

Карбамазепин: При исследовании фармакокинетики взаимодействий при участии здоровых добровольцев, значительных влияний на уровень карбамазепина и его активных метаболитов в плазме не обнаружено.

Циметидин: Разовая доза циметидина принятая за два часа до введения Азитромицина не оказывает влияния на доступность азитромицина.

Циклоспорин: При исследовании фармакокинетики при участии здоровых добровольцев, которые принимали внутрь азитромицин в дозе 500 мг/сут в течение 3 дней и затем однократно циклоспорин внутрь в дозе 10 мг/кг, было обнаружено, что Cmax и AUC0-5 циклоспорина значительно повышались (до 24% и 21% соответственно), в то время как для AUC0- значительно не изменялось. Следовательно, необходимо с осторожностью назначать эти два препарата одновременно. Если их совместное применение всё же необходимо, то обязателен контроль уровней циклоспорина и регулировка его дозы если понадобится.

Дигоксин: Как известно, некоторые антибиотики группы макролидов могут снижать метаболизм дигоксина (в пищеварительном тракте) у некоторых пациентов. Т.о. для некоторых пациентов, принимающих одновременно азитромицин и дигоксин, необходимо контролировать уровень дигоксина, учитывая его возможное повышение.

Эваференз: Совместное применение азитромицина 500 мг и эваференза 400 мг один раз в день не оказывает взаимного влияния на фармакокинетику данных препаратов.

Производные спорыньи: В следствии теоретической возможности развития эрготизма, азитромицин и производные спорыньи не должны приниматься совместно.

Флуконазол: Совместное применение азитромицина 1000 мг и флуконазола 800 мг один раз в день не оказывает взаимного влияния на фармакокинетику данных препаратов.

Индинавир: Совместное применение азитромицина 1000 мг и индинавира 800 мг один раз в день не оказывает взаимного влияния на фармакокинетику данных препаратов.

Метилпреднизалон: При исследовании фармакокинетики взаимодействий при участии здоровых добровольцев, значительных влияний азитромицина на фармакокинетику метилпреднизалона не обнаружено.

Нелфинавир: Нелфинавир увеличивает площадь пика под кривой (AUC) азитромицина так же как и его максимальную концентрацию в плазме при совместном применении. Таким образом в корректировке дозы нет необходимости, рекомендуется тщательный мониторинг побочных реакций азитромицина.

Терфенадин: Вследствие возникновения серьезных вторичных аритмий были проведены фармакокинетические исследования удлинения интервала QT у пациентов, принимавших противоинфекционные средства в комбинации с терфенадином. В результате этих исследований о фактах взаимодействия между азитромицином и терфенадином не сообщалось. Редко сообщалось о случаях, в которых возможность такого взаимодействия не могла быть полностью исключена; однако никаких свидетельств о таком взаимодействии также нет. Как и другие макролиды, азитромицин нужно принимать с осторожностью в комбинации с терфенадином.

Теофиллин: Уровни теофеллина могут повышаться у пациентов, принимающих азитромицин.

Антикоагулянты производные кумарина: В фармакодинамическом исследовании на здоровых добровольцах, азитромицин не оказывал влияние на эффект разовой дозы 15 мг антикоагулянта варфарина. В постмаркетинговый период сообщалось о усилении антикоагуляционного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов типа кумарина. Несмотря на то, что связь между этими событиями не подтверждена, необходимо отслеживать протромбиновый индекс при одновременном приеме пациентами азитромицина и антикоагулянтов типа кумарина.

Зидовудин: Разовые дозы и многократные дозы 1000 мг или 500 мг азитромицина не оказывают влияния на фармакокинетику в плазме или на выведение с мочой зидовудина или его глюкуроновых метаболитов. Однако, применение азитромицина повышает концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в периферических мононуклеарных клетках крови. Клиническая значимость данного явления не известна, но это может быть полезным для пациентов.

Диданозин: Совместное применение азитромицина в дозе 1000 мг один раз в сутки с диданозином шестью пациентами не выявило влияния на фармакокинетику диданозина в сравнении с плацебо.

Рифабутин: Совместное применение азитромицина и рифабутина не влияет на их концентрации в сыворотке крови.

У пациентов, принимавших азитромицин и рифабутин в сочетании, наблюдалось нейтропения. Однако, нейтропения была вызвана применением рифабутина, и связь с применением комбинации с азитромицином не установлена (см раздел -побочные эффекты).

Триазолам: Биодоступность триазолама повышается при применении его совместно с антибиотиками группы макролидов.

Цизаприд: Совместное применение азитромицина и цизаприда может привести к пролонгированию QT и сердечным аритмиям, включая вентрикулярную тахикардию, вентрикулярную фибрилляцию и пируэтную тахикардию.

В случае пропуска приема одной дозы препарата - пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывами в 24 ч.

Также как при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой).

При лечении фарингитов/тонзиллитов, вызванных Streptococcus pyogenes , а также для профилактики острой ревматической лихорадки препаратом выбора обычно является пенициллин. Азитромицин также активен в отношении стрептококковой инфекции в данных случаях, однако неэффективен для предотвращения развития острой ревматической лихорадки.

Пациента следует предупредить о необходимости сообщать врачу о возникновении любого побочного эффекта.

Использование в период беременности и лактации

При беременности препарат следует применять только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки, 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

2 года.

При температуре не выше +25 °С.

По рецепту.

Sandoz, Словения.