Азитромицин Лек

Tarkib

Plyonkali qobiq bilan qoplangan bitta tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

Faol moddasi: azitromitsin digidrat 500 mg azitromitsinga ekvivalent.

Yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza (Type 101) USNF, prejelatinlangan kraxmal STA RX 1500 USNF, kolloid suvsiz kremniy dioksidi BP, kraxmalning natriy glikolyatlari BP.

Bo‘yoqlar: Opadry II oq, Opadry II sariq

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Antibiotiklar (makrolidlar guruhi).

Farmakologik xususiyatlari

Azitromitsin makrolid antibiotiklar - azalidlar guruhining vakili hisoblanadi. Preparatning ta’sir doirasi keng. Azitromitsinning ta’sir mexanizmi 50s-ribosoma subbirligi bilan bog‘lanish orqali bakteriyalarda oqsil sintezini ingibirlashdir.

Azitromitsin grammusbat va grammanfiy bakteriyalarning keng doirasiga nisbatan faol, jumladan: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (A guruhi) va boshqa Streptococcus turlari; Haemophilus influenzae va parainfluenzae; Branhamella catarrhalis; anaeroblar shu jumladan Bacteroides fragilis; Escherichia coli; Bordetella pertussis; Bordetella parapertussis; Borrelia burgdorferi; Haemophilus ducreyi; Neisseria gonorrhoeae va Chlamydia trachomatis.

Azitromitsin, shuningdek, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae va hominis, Campylobacter sp., Toxoplasma gondii va Treponema pallidum ga qarshi faol.

Farmakokinetika

Azitromitsin qon zardobidan to‘qimalarga tez o‘tadi va butun organizmga tarqalib, yuqori va barqaror konsentratsiyaga erishadi. Infeksiya joylarida uni yallig‘langan to‘qimalarga olib boradigan fagotsitlar yordamida tanlab to‘planadi.

Preparat jigarda metabolizmga uchraydi, asosan o‘t bilan va minimal darajada siydik bilan chiqariladi. Uzoq yarim chiqarilish davriga (65-72 soat) ega va to‘qimalardan sekin chiqariladi, bu esa preparatni kuniga bir marta qabul qilish va 7-10 kunlik davolash kursini ta’minlaydigan qisqa dozalash tartibini (3 kun) ta’minlaydi.

Ko‘rsatmalar

Preparatga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari:

yuqori nafas yo‘llari va LOR a’zolari infeksiyalari (faringit/tonzillit, sinusit, o‘rta otit);

skarlatina;

pastki nafas yo‘llari infeksiyalari (o‘tkir bronxit, surunkali bronxitning kuchayishi, pnevmoniya, shu jumladan atipik qo‘zg‘atuvchilar keltirib chiqargan);

Helicobacter pylori bilan bog‘liq oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak kasalliklari (kukun uchun);

teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari (o‘rtacha og‘irlikdagi husnbuzar toshmalari, saramas, impetigo, ikkilamchi infeksiyalangan dermatozlar);

Laym kasalligining boshlang‘ich bosqichi (borrelioz) - ko‘chib yuruvchi eritema (erythema migrans);

Chlamydia trachomatis (uretrit, servitsit) keltirib chiqargan siydik-tanosil yo‘llari infeksiyalari.

Qo‘llash usuli va dozalari

Azitromitsin ovqatdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin sutkasiga 1 marta ichiladi.

Kattalarga yuqori va pastki nafas yo‘llari infeksiyalarida kuniga 500 mg dan buyuriladi. Kuniga 1 mahal 3 kun davomida (kurs dozasi -1,5 g).

Teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalarida 1 g/sut dozada buyuriladi. (2 tabletkadan 500 mg dan) birinchi kuni kuniga 1 marta, keyin - 250 mg/sut. 2 dan 5 kungacha har kuni (kurs dozasi - 3 g).

Asoratlanmagan uretrit yoki servitsitda bir marta 1000 mg dan buyuriladi.

Laym kasalligida (borrelioz) boshlang‘ich bosqichini (erythema migrans) davolash uchun birinchi kuni 1 g va 2 kundan 5 kungacha har kuni 500 mg dan buyuriladi (kurs dozasi - 3 g).

Helicobacter pylori bilan bog‘liq oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligida 1 g/sutka buyuriladi. (2 tabletka 500 mg dan) kombinatsiyalangan antixelikobakter terapiya tarkibida 3 kun davomida.

Nojo‘ya ta’sirlari

Kamdan-kam hollarda uchraydi (1% va undan kam hollarda):

Oshqozon-ichak yo‘li tomonidan: melena, xolestatik sariqlik, meteorizm, ko‘ngil aynishi, qusish, ich ketishi, qabziyat, ishtahaning pasayishi, gastrit.

Allergik reaksiyalar: teri toshmalari; fotosensibilizatsiya, Kvinke shishi.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: vaginal kandidoz, nefrit.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi, ko‘krak qafasidagi og‘riq.

Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, vertigo, uyquchanlik, bolalarda - bosh og‘rig‘i (o‘rta otit terapiyasida), giperkineziya, xavotirlik, nevroz, uyqu buzilishi.

Boshqalar: jigar fermentlari faolligining qaytariladigan o‘rtacha oshishi, tez charchash, qichishish, eshakem, konyunktivit.

Juda kam hollarda neytrofiliya va eozinofiliya kuzatiladi. O‘zgargan ko‘rsatkichlar davolash to‘xtatilgandan so‘ng 2-3 hafta o‘tgach, me’yoriy chegaralarga qaytadi.

Har qanday nojo‘ya ta’sir paydo bo‘lishi haqida davolovchi shifokorni xabardor qilish kerak.

Qarshi ko‘rsatmalar

Makrolidlar guruhidagi antibiotiklarga yuqori sezuvchanlik;

Jigar va buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlari;

12 yoshgacha bo‘lgan va tana vazni 45 kg dan kam bo‘lgan bolalar (500 mg li tabletkalar uchun)

Ehtiyotkorlik bilan: homiladorlik va laktatsiya davrida, ya’ni uni qo‘llashning foydasi ushbu davrlarda har qanday preparatni qo‘llashdan kelib chiqadigan xavfdan yuqori bo‘lgan hollarda. Jigar va buyrak faoliyati buzilishlarida, aritmiya va QT intervalining uzayishiga moyilligi bo‘lgan bemorlarda (adabiyot ma’lumotlariga ko‘ra, 0,001% hollarda uchraydi) ham preparatni ehtiyotkorlik bilan qabul qilish tavsiya etiladi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: ko‘ngil aynishi, vaqtinchalik eshitish qobiliyatining yo‘qolishi, qusish, ich ketishi.

Davolash: oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko‘mir buyurish, simptomatik terapiya o‘tkazish.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Antatsidlar: antatsidlar azitromitsinning so‘rilishini sekinlashtiradi. Azitromitsin va antatsidlarni qabul qilish orasida kamida ikki soatlik intervalga rioya qilish tavsiya etiladi.

Karbamazepin: Sog‘lom ko‘ngillilar ishtirokida o‘zaro ta’sirlarning farmakokinetikasi o‘rganilganda, plazmadagi karbamazepin va uning faol metabolitlari darajasiga sezilarli ta’sir ko‘rsatilmadi.

Simetidin: Azitromitsin yuborilishidan ikki soat oldin qabul qilingan simetidinning bir martalik dozasi azitromitsinning mavjudligiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Siklosporin: Azitromitsinni kuniga 500 mg dozada 3 kun davomida, so‘ngra siklosporinni bir marta 10 mg/kg dozada ichgan sog‘lom ko‘ngillilar ishtirokida farmakokinetika o‘rganilganda, siklosporinning Cmax va AUC0-5 ko‘rsatkichlari sezilarli darajada oshgani (mos ravishda 24% va 21% gacha), AUC0- esa sezilarli darajada o‘zgarmagani aniqlandi. Demak, bu ikki preparatni bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Agar ularni birgalikda qo‘llash zarur bo‘lsa, siklosporin darajasini nazorat qilish va zarur bo‘lsa, uning dozasini o‘zgartirish shart.

Digoksin: Ma’lumki, makrolidlar guruhidagi ba’zi antibiotiklar ba’zi bemorlarda digoksin metabolizmini (hazm yo‘lida) pasaytirishi mumkin. Shu bilan birga, bir vaqtning o‘zida azitromitsin va digoksin qabul qiladigan ba’zi bemorlar uchun digoksin darajasini nazorat qilish zarur, chunki u oshishi mumkin.

Evaferens: Azitromitsin 500 mg va evaferenz 400 mg kuniga bir marta birgalikda qo‘llanganda, ushbu preparatlarning farmakokinetikasiga o‘zaro ta’sir ko‘rsatmaydi.

Qorakuya hosilalari: Ergotizmning nazariy rivojlanish ehtimoli tufayli azitromitsin va qorakuya hosilalari birgalikda qabul qilinmasligi kerak.

Flukonazol: Azitromitsin 1000 mg va flukonazol 800 mg kuniga bir marta birgalikda qo‘llanganda, ushbu preparatlarning farmakokinetikasiga o‘zaro ta’sir ko‘rsatmaydi.

Indinavir: Azitromitsin 1000 mg va indinavir 800 mg kuniga bir marta birgalikda qo‘llanilsa, ushbu preparatlarning farmakokinetikasiga o‘zaro ta’sir ko‘rsatmaydi.

Metilprednizalon: Sog‘lom ko‘ngillilar ishtirokida o‘zaro ta’sirlar farmakokinetikasi o‘rganilganda, azitromitsinning metilprednizolon farmakokinetikasiga sezilarli ta’siri aniqlanmadi.

Nelfinavir: Nelfinavir azitromitsinning egri chizig‘i ostidagi cho‘qqi maydonini (AUC) va birgalikda qo‘llanganda uning plazmadagi maksimal konsentratsiyasini oshiradi. Shunday qilib, dozani o‘zgartirishga hojat yo‘q, azitromitsinning nojo‘ya ta’sirlarini sinchkovlik bilan kuzatish tavsiya etiladi.

Terfenadin: Jiddiy ikkilamchi aritmiyalarning kelib chiqishi oqibatida infeksiyaga qarshi vositalarni terfenadin bilan birgalikda qabul qilgan bemorlarda QT intervalining uzayishi bo‘yicha farmakokinetik tadqiqotlar o‘tkazildi. Ushbu tadqiqotlar natijasida azitromitsin va terfenadin o‘rtasidagi o‘zaro ta’sir holatlari haqida ma’lumot berilmagan. Bunday o‘zaro ta’sir imkoniyati to‘liq istisno qilinmaydigan holatlar haqida kamdan-kam xabar berilgan; ammo bunday o‘zaro ta’sir haqida hech qanday dalil yo‘q. Boshqa makrolidlar kabi, azitromitsinni ham terfenadin bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan qabul qilish kerak.

Teofillin: Azitromitsin qabul qilayotgan bemorlarda teofellin miqdori oshishi mumkin.

Kumarin hosilali antikoagulyantlar: Sog‘lom ko‘ngillilarda o‘tkazilgan farmakodinamik tadqiqotda azitromitsin 15 mg antikoagulyant varfarinning bir martalik dozasi ta’siriga ta’sir ko‘rsatmadi. Marketingdan keyingi davrda azitromitsin va kumarin tipidagi antikoagulyantlarni bir vaqtda qo‘llashdan so‘ng antikoagulyatsion ta’sirning kuchayishi haqida xabar berilgan. Ushbu hodisalar o‘rtasidagi bog‘liqlik tasdiqlanmagan bo‘lsa-da, bemorlar bir vaqtning o‘zida azitromitsin va kumarin tipidagi antikoagulyantlarni qabul qilganlarida protrombin indeksini kuzatib borish zarur.

Zidovudin: Azitromitsinning 1000 mg yoki 500 mg bir martalik va ko‘p martalik dozalari zidovudin yoki uning glyukuron metabolitlarining plazmadagi farmakokinetikasiga yoki siydik bilan chiqarilishiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Biroq, azitromitsinni qo‘llash periferik mononuklear qon hujayralarida klinik faol metabolit bo‘lgan fosforillangan zidovudinning konsentratsiyasini oshiradi. Bu hodisaning klinik ahamiyati noma’lum, ammo bemorlar uchun foydali bo‘lishi mumkin.

Didanozin: Azitromitsinni kuniga bir marta 1000 mg dozada didanozin bilan birgalikda olti nafar bemorda qo‘llash platseboga nisbatan didanozinning farmakokinetikasiga ta’sir ko‘rsatmadi.

Rifabutin: Azitromitsin va rifabutinni birgalikda qo‘llash ularning qon zardobidagi konsentratsiyasiga ta’sir qilmaydi.

Azitromitsin va rifabutinni birgalikda qabul qilgan bemorlarda neytropeniya kuzatilgan. Biroq, rifabutinni qo‘llash natijasida neytropeniya yuzaga keldi va azitromitsin bilan kombinatsiyani qo‘llash bilan bog‘liqlik aniqlanmadi (qarang - nojo‘ya ta’sirlar bo‘limi).

Triazolam: Triazolamning biosinguvchanligi makrolidlar guruhiga kiruvchi antibiotiklar bilan birga qo‘llanganda ortadi.

Sizaprid: Azitromitsin va sizapridni birgalikda qo‘llash QT ning uzayishiga va yurak aritmiyalariga, jumladan qorincha taxikardiyasi, qorincha fibrillyatsiyasi va piruet taxikardiyasiga olib kelishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparatning bitta dozasini qabul qilishni o‘tkazib yuborgan taqdirda, o‘tkazib yuborilgan dozani iloji boricha ertaroq, keyingilarini esa 24 soatlik tanaffuslar bilan qabul qilish lozim.

Har qanday antibiotikoterapiya o‘tkazilganda bo‘lgani kabi, azitromitsin bilan davolashda ham superinfeksiya (shu jumladan zamburug‘li) qo‘shilishi mumkin.

Streptococcus pyogenes keltirib chiqargan faringit/tonzillitlarni davolashda, shuningdek o‘tkir revmatik isitmaning oldini olishda odatda penitsillin tanlov preparati hisoblanadi. Azitromitsin ham ushbu holatlarda streptokokk infeksiyasiga nisbatan faol, ammo o‘tkir revmatik isitma rivojlanishining oldini olishda samarasiz.

Bemorni har qanday nojo‘ya ta’sir yuzaga kelganda shifokorga xabar berish zarurligi haqida ogohlantirish lozim.

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash

Homiladorlik davrida preparatni faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan taqdirdagina qo‘llash lozim.

Laktatsiya davrida preparatni qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish lozim.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Preparat avtotransportni boshqarish qobiliyatiga va diqqatning yuqori konsentratsiyasini hamda psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan boshqa faoliyatga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Preparat yaroqlilik muddati tugaganidan keyin qo‘llanilmasligi va bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlanishi lozim.

Chiqarish shakli

Tabletkalar, 2 ta blister karton qutida qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Saqlash shartlari

Harorat +25 °S dan oshmaganda.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Sandoz, Sloveniya.