Azitromitsin Dentafil plyus 250 mg № 6 tabletkalar (blister)

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: azitromitsin digidrat - 250 mg yoki 500 mg;

yordamchi moddalar: laktoza (sut shakari), kartoshka kraxmali, magniy stearati yoki kalsiy stearati.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Antibiotik (makrolidlar guruhi). ATX kodi: D11AX.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Azitromitsin - mikroorganizmlarga qarshi keng ta’sir doirasiga ega bo‘lgan yangi makrolid antibiotiklar - azalidlar guruhining vakili. Sezgir mikroorganizmlar 70S ribosomasining 50S subbirligi bilan bog‘lanib, RNKga bog‘liq oqsil sintezini susaytirib, bakteriyalarning o‘sishi va ko‘payishini sekinlashtiradi, yuqori konsentratsiyalarda esa bakteritsid ta’sir ko‘rsatishi mumkin.

Azitromitsin keng ta’sir doirasiga ega bo‘lib, bir qator grammusbat bakteriyalar Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, C, F va G guruh streptokokklari, S. viridans, Staphylococcus aureus ga nisbatan faol hisoblanadi. Eritromitsinga chidamli grammusbat bakteriyalarga ta’sir qilmaydi.

Preparat, shuningdek, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae va H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. Parapertussis, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis kabi grammanfiy bakteriyalarga qarshi samarali hisoblanadi. Sezgir anaerob mikroorganizmlar Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Bacteroides bivius, Clostridium perfringens ga ta’sir qiladi. Bundan tashqari, preparat hujayra ichidagi va boshqa mikroorganizmlarga, shu jumladan Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi ga qarshi ham samarali hisoblanadi.

Farmakokinetika

Preparatni og‘iz orqali qabul qilgandan so‘ng uning biosinguvchanligi taxminan 37% ni tashkil etadi ("birinchi o‘tish" effekti).

Qon zardobidagi maksimal konsentratsiyasi preparat qabul qilingandan 2,5-3 soat o‘tgach erishiladi va 500 mg preparat ichga qabul qilinganda 0,4 mg/l ni tashkil etadi.

Azitromitsin nafas yo‘llari, urogenital yo‘l a’zolari va to‘qimalariga, xususan, prostata beziga, teri va yumshoq to‘qimalarga yaxshi o‘tadi. Preparatning to‘qima va hujayralardagi konsentratsiyasi qon zardobiga nisbatan 10-100 marta yuqori. Plazmada barqaror darajaga 5-7 kundan keyin erishiladi.

Preparat ko‘p miqdorda fagotsitlarda to‘planadi, ular uni infeksiya va yallig‘lanish joylariga olib boradi, u yerda fagotsitoz jarayonida asta-sekin ajralib chiqadi.

Dozaning 50% dan ortig‘i o‘zgarmagan holda o‘t bilan, taxminan 4,5% siydik bilan 72 soat davomida chiqariladi. Qon plazmasidan yarim chiqarilish davri 14-20 soatni (preparat qabul qilingandan keyin 8-24 soat oralig‘ida) va 41 soatni (24-72 soat oralig‘ida) tashkil etadi.

Ovqatlanish farmakokinetikani sezilarli darajada o‘zgartiradi. Yosh o‘tishi bilan erkaklarda (65-85 yosh) farmakokinetik parametrlar o‘zgarmaydi, ayollarda maksimal konsentratsiya (Smax) 30-50% ga oshadi, 1-5 yoshli bolalarda - Smax, T1⁄2, farmakokinetik egri chiziq ostidagi maydon kamayadi.

Ko‘rsatmalar

azitromitsinga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqargan infeksiyalar;

LOR a’zolari infeksiyalari (bakterial faringit/tonzillit, sinusit, o‘rta otit);

nafas yo‘llari infeksiyalari (bakterial bronxit, shifoxonadan tashqari pnevmoniya);

teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari - ko‘chib yuruvchi eritema (Laym kasalligining boshlang‘ich bosqichi), saramas, impetigo, ikkilamchi piodermatozlar;

jinsiy yo‘l bilan yuqadigan infeksiyalar asoratlanmagan va asoratlangan uretrit/servitsit.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichishga, chaynamay, kuniga 1 marta, ovqatdan kamida 1 soat oldin yoki 2 soat keyin.

Tana vazni 45 kg dan ortiq bo‘lgan kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga.

Yuqori va pastki nafas yo‘llari, LOR a’zolari, teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalarida: 500 mg dan kuniga 1 marta 3 kun davomida (kurs dozasi 1,5 g).

Laym kasalligining boshlang‘ich bosqichi: 5 kun davomida sutkada 1 marta: 1-kuni - 1000 mg, so‘ngra 2-kundan 5-kungacha - 500 mg dan (kurs dozasi 3,0 g).

Chlamydia trachomatis qo‘zg‘atgan siydik-tanosil yo‘llari infeksiyalarida (uretrit, servitsit): asoratsiz uretrit/servitsit - 1000 mg bir marta.

O‘rtacha og‘irlikdagi oddiy husnbuzar: kurs dozasi 6 g: 500 mg dan kuniga 1 marta 3 kun davomida, so‘ngra 500 mg dan haftasiga 1 marta 9 hafta davomida. Birinchi haftalik tabletkani birinchi kunlik tabletkani qabul qilgandan keyin 7 kun o‘tgach (davolash boshlanganidan keyin 8-kun), keyingi 8 ta haftalik tabletkani 7 kunlik interval bilan qabul qilish kerak. Tana vazni 45 kg dan kam bo‘lgan 3 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

Yuqori va pastki nafas yo‘llari, LOR a’zolari, teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalarida: tana vazniga 10 mg/kg hisobidan sutkada 1 marta 3 kun davomida (kurs dozasi 30 mg/kg).

Streptococcus pyogenes chaqirgan faringit/tonzillitda: 20 mg/kg/sut hisobidan 3 kun davomida (kurs dozasi 60 mg/kg). Maksimal sutkalik doza 500 mg ni tashkil etadi.

Laym kasalligining boshlang‘ich bosqichi: 1-kuni - tana vazniga nisbatan 20 mg/kg dozada sutkasiga 1 marta, so‘ngra 2-kundan 5-kungacha - har kuni tana vazniga nisbatan 10 mg/kg dozada sutkasiga 1 marta (kurs dozasi 60 mg/kg).

Buyrak faoliyati buzilishida: yengil va o‘rta og‘irlikdagi buyrak faoliyati buzilishlari (KK 40 ml/daqiqadan ortiq) bo‘lgan bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi.

Jigar faoliyati buzilishida: yengil va o‘rta og‘irlikdagi jigar faoliyati buzilishida dozani tuzatish talab etilmaydi.

Keksa bemorlar: dozani tuzatish talab etilmaydi. Keksa odamlarda proaritmogen holatlar bo‘lishi mumkinligi sababli, yurak aritmiyalari, shu jumladan "piruet" tipidagi aritmiyalarning rivojlanish xavfi yuqoriligi sababli preparatni qo‘llashda ehtiyotkorlik bilan yondashish kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Odatda azitromitsin yaxshi o‘zlashtiriladi.

Azitromitsin preparatlarini qabul qilishda quyidagi nojo‘ya ta’sirlar qayd etildi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan yurak urishi, "piruet" tipidagi paroksizmal qorincha taxikardiyasi, aritmiyalar, shu jumladan qorincha taxikardiyasi va arterial gipotenziya rivojlanishi holatlari haqida xabar berilgan.

Ovqat hazm qilish yo‘li tomonidan ko‘ngil aynishi, diareya, qorin og‘rig‘i, meteorizm, qusish, dispepsiya, gastrit, qabziyat, psevdomembranoz kolit, pankreatit, til rangining o‘zgarishi kuzatiladi.

Gepatobiliar tizim tomonidan gepatit, jigar funksiyasining buzilishi, kamdan-kam hollarda o‘limga olib keladigan jigar yetishmovchiligining yuzaga kelishi, fulminant va nekrotik gepatit, xolestatik sariqlik. Nevrologik buzilishlar bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, paresteziyalar, disgevziya, gipesteziya, uyquchanlik, uyqusizlik, hushdan ketish, talvasalar, psixomotor giperaktivlik, anosmiya, agevziya, parosmiya, miasteniya gravis. Ruhiy buzilishlar - asabiylik, xavotirli qo‘zg‘alish, tajovuzkorlik va xavotirlanish.

Eshitish a’zolari va vestibulyar apparat tomonidan qaytar xususiyatga ega bo‘lgan karlik, quloqlarda shovqin, bosh aylanishi.

Ko‘rish a’zolari tomonidan ko‘rishning buzilishi.

Qon va limfa tizimi tomonidan neytropeniya, leykopeniya, trombotsitopeniya, gemolitik anemiya kuzatiladi.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan toshmalar, qichishish, Stivens-Jonson sindromi, fotosezgirlik, eshakemi, toksik epidermal nekroliz, angionevrotik shish va polimorf eritema kuzatiladi.

Tayanch-harakat apparati va biriktiruvchi to‘qima tomonidan bo‘g‘imlarda og‘riq.

Siydik ajratish tizimi tomonidan o‘tkir buyrak yetishmovchiligi va interstitsial nefrit. Infeksiyalar va invaziyalar kandidozlar, shu jumladan og‘iz bo‘shlig‘i kandidozi; qin infeksiyasi.

Allergik reaksiyalar - yuqori sezuvchanlik, anafilaktik reaksiyalar.

Tizimli buzilishlar - tez charchash, ishtaha yo‘qolishi, ko‘krak qafasidagi og‘riqlar, shishlar, holsizlik, asteniya.

Laboratoriya ko‘rsatkichlari tomonidan o‘zgarishlar limfotsitopeniya, eozinofiliya, qondagi bikarbonatlar miqdorining kamayishi, AlAT, AsAT, bilirubin va kreatinin miqdorining oshishi hamda qondagi kaliy miqdorining o‘zgarishi, elektrokardiogrammada QT intervalining uzayishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Ta’sir etuvchi moddaga, preparatning boshqa tarkibiy qismiga yoki boshqa makrolid va ketolid antibiotiklarga yuqori sezuvchanlik

Dozani oshirib yuborish

Azitromitsin dozasi oshirib yuborilganda, odatdagi terapevtik dozalar qabul qilingandagi kabi nojo‘ya reaksiyalar kuzatilishi mumkin.

Davolash: faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish va organizmning hayotiy funksiyalarini qo‘llab-quvvatlashga qaratilgan simptomatik terapiya o‘tkazish.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Allergik reaksiyalar.

Kamdan-kam hollarda angionevrotik shish va anafilaksiya paydo bo‘lishi haqida xabar berilgan bo‘lib, ular takroriy alomatlar bilan kechgan va uzoqroq davolanishni talab qilgan. Davolash tugagandan so‘ng ham ba’zi bemorlarda o‘ta sezuvchanlik reaksiyalari saqlanib qolishi mumkin, ular shifokor nazorati ostida o‘ziga xos yordamni talab qiladi.

Yurak repolyarizatsiyasining uzayishi va QT oralig‘i.

Uzaytirilgan yurak repolyarizatsiyasi xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarga azitromitsinni ehtiyotkorlik bilan tayinlash lozim.

QT intervalining tug‘ma yoki qayd etilgan uzayishi bilan;

hozirda QT oralig‘ini uzaytiruvchi boshqa dorilar, masalan, I-a va III sinf antiaritmik dorilar, sizaprid va terfenadin bilan davolanayotganlar;

elektrolit almashinuvining buzilishi, ayniqsa gipokaliyemiya va gipomagniyemiya holatlarida;

klinik ahamiyatga ega bradikardiya, aritmiya yoki og‘ir yurak yetishmovchiligi bilan.

Streptokokkli infeksiyalar.

Streptococcus pyogenes keltirib chiqargan LOR-a’zolari infeksiyasini (faringit/tonzillit) davolashda, xuddi bo‘g‘imlarning revmatik zararlanishining oldini olishdagi kabi, birinchi qator preparati penitsillindir. Azitromitsin LOR a’zolarining infeksion zararlanishida ham samarali, ammo revmatik poliartritning oldini olishda uning samaradorligini tasdiqlovchi ma’lumotlar mavjud emas.

Superinfeksiyalar. Boshqa antibakterial dorilar bilan davolashda bo‘lgani kabi, sezgir mikroorganizmlar, shu jumladan zamburug‘lar keltirib chiqaradigan superinfeksiya belgilari paydo bo‘lishi mumkinligini hisobga olish zarur. Jigar faoliyatining buzilishi. Azitromitsin asosan jigar orqali chiqarilishi sababli, og‘ir jigar kasalliklari bilan og‘rigan bemorlar preparatni ehtiyotkorlik bilan qabul qilishlari lozim. Jigar funksiyasining buzilishi belgilari paydo bo‘lganda, masalan, tez rivojlanuvchi asteniya sariqlik, siydikning qorayishi, qon ketishga moyillik yoki jigar ensefalopatiyasi bilan birga kelganda, jigar funksiyasini tekshirish zarur. Buyrak funksiyasining buzilishi. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda (koptokchalar filtratsiyasi darajasi <10 ml/min) azitromitsinning tizimli ta’siri 33% ga oshganligi kuzatildi. Miasteniya gravis.

Azitromitsin qabul qilgan bemorlarda miasteniya sindromi holatlari va miasteniya belgilarining kuchayishi haqida xabar berilgan.

Ich ketishi. Deyarli barcha antibakterial vositalar, shu jumladan azitromitsin qo‘llanilganda, Clostridium difficile bilan bog‘liq diareya holatlari, ya’ni kuchsiz ifodalangan diareyadan to o‘lim bilan tugaydigan kolit ko‘rinishlarigacha bo‘lgan holatlar qayd etilgan. Anamnezni sinchkovlik bilan tahlil qilish zarur, chunki Clostridium difficile bilan bog‘liq ich ketishi antibakterial dorilarni qabul qilgandan keyin 2 oy o‘tgach rivojlanishi va davolanishga chidamli bo‘lishi hamda kolektomiyaga sabab bo‘lishi mumkin.

Ergotizm. Sporina hosilalarini makrolidlar va antibiotiklar bilan bir vaqtda qabul qilgan bemorlarda ba’zan ergotizm ko‘rinishlari yuzaga kelgan. Qashqarbeda hosilalari va azitromitsin o‘rtasidagi o‘zaro ta’sirni tasdiqlovchi ma’lumotlar yo‘q. Biroq, makrolidlar va sporinya hosilalarini qabul qilayotgan bemorlarda ergotizm rivojlanishining nazariy ehtimoli tufayli, azitromitsin bilan davolashda sporinya hosilalarini qabul qilishdan tiyilish kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Preparatni qo‘llash xavfsizligi bo‘yicha ma’lumotlar yetarli emasligini hisobga olgan holda, azitromitsinni homiladorlik yoki emizish davrida buyurish tavsiya etilmaydi, ona uchun kutilayotgan ta’sir preparatning homila yoki yangi tug‘ilgan chaqaloq uchun qo‘llanilishidan yuzaga kelishi mumkin bo‘lgan xavfdan yuqori bo‘lgan hollar bundan mustasno.

Transport vositalarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Avtotransportni boshqarishda yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda asab tizimi va sezgi a’zolari tomonidan bosh aylanishi, uyquchanlik, ko‘rishning buzilishi kabi nojo‘ya reaksiyalar yuzaga kelishi mumkinligini hisobga olish zarur.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Azitromitsinni bemorlarga QT intervalini uzaytirishi mumkin bo‘lgan boshqa dorilar bilan birga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim. Antatsidlar.

Antatsidlarning azitromitsinning farmakokinetik parametrlariga bir vaqtning o‘zida ta’siri o‘rganilganda, uning plazmadagi eng yuqori konsentratsiyasi taxminan 25% ga kamaygan bo‘lsa-da, preparatning biosinguvchanligida o‘zgarishlar kuzatilmadi. Antatsidlarni qabul qilishdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin azitromitsin qabul qilish tavsiya etilgan.

Sporina hosilalari. Qashqarbeda hosilalari bir vaqtda qo‘llanganda, nazariy jihatdan ergotizm rivojlanishi ehtimoli mavjud.

Karbamazepin. Azitromitsin karbamazepinning plazma darajalariga yoki uning faol metabolitlariga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi.

Siklosporin. Qardosh makrolid antibiotiklarning ba’zilari siklosporin metabolizmiga ta’sir ko‘rsatadi. Azitromitsin va siklosporinni bir vaqtda qabul qilishda mumkin bo‘lgan o‘zaro ta’sirning farmakokinetik va klinik tadqiqotlari o‘tkazilmaganligi sababli, ushbu dorilarni bir vaqtda qabul qilishni tayinlashdan oldin terapevtik vaziyatni sinchiklab baholash lozim. Agar kombinatsiyalangan davolash o‘zini oqlagan deb hisoblansa, siklosporin darajasini sinchkovlik bilan nazorat qilish va shunga mos ravishda dozani tartibga solish zarur.

Kumarinli antikoagulyantlar. Azitromitsin varfarinning bir martalik dozasi (15 mg) ning antikoagulyant ta’sirini o‘zgartirmaydi. Azitromitsin bilan bir vaqtda qabul qilingan peroral antikoagulyantlarning (kumarin) antikoagulyant ta’sirini kuchaytirishi haqida xabar berish. Ishonchli sabab-oqibat bog‘liqligi aniqlanmagan bo‘lsa-da, bunday bemorlarda protrombin vaqtini tez-tez nazorat qilish zarurligini hisobga olish kerak.

Digoksin. Ba’zi bemorlarda ma’lum makrolid antibiotiklar ichakda digoksin metabolizmiga ta’sir qiladi. Shunga ko‘ra, azitromitsin va digoksin bir vaqtda qo‘llanilganda, digoksin konsentratsiyasining oshishi mumkinligini yodda tutish va digoksin darajasini nazorat qilish lozim.

Metilprednizolon. Azitromitsin metilprednizolon farmakokinetikasiga sezilarsiz ta’sir ko‘rsatadi. Terfenadin. Azitromitsin va terfenadin o‘rtasidagi o‘zaro ta’sir haqida xabar berilmagan. Boshqa makrolid antibiotiklar kabi, azitromitsinni terfenadin bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Teofillin. Azitromitsin va teofillin bir vaqtda qabul qilinganda, azitromitsin teofillinning farmakokinetikasiga ta’sir qilmaydi. Teofillin va boshqa makrolid antibiotiklarni birgalikda qo‘llash ba’zan qon zardobida teofillin miqdorining oshishiga olib kelishi mumkin.

Zidovudin. Azitromitsinning 1000 mg bir martalik dozalari va 1200 mg yoki 600 mg ko‘p martalik dozalari zidovudin yoki uning glyukuronid metabolitlarining plazma farmakokinetikasiga va siydik bilan ajralishiga ta’sir qilmaydi. Biroq, azitromitsinni qabul qilish periferik qon aylanishidagi mononuklearlarda klinik faol metabolit bo‘lgan fosforillangan zidovudinning konsentratsiyasini oshiradi.

Didanozin. Azitromitsinning kunlik 1200 mg dozasi ularni bir vaqtda qabul qilganda didanozin farmakokinetikasiga ta’sir qilmaydi.

Rifabutin. Azitromitsin va rifabutinni bir vaqtda qo‘llash bu preparatlarning plazmadagi konsentratsiyasiga ta’sir qilmaydi. Azitromitsin va rifabutin bir vaqtda qabul qilinganda neytropeniya rivojlanishi mumkin. Neytropeniya, ehtimol, rifabutinni qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lsa-da, azitromitsin bilan bir vaqtda qabul qilish bilan sababiy bog‘liqlik aniqlanmagan.

Nelfinavir. Nelfinavirni qo‘llash qon zardobida azitromitsin konsentratsiyasining oshishiga olib keladi. Azitromitsinni nelfinavir bilan bir vaqtda qo‘llashda uning dozasini tuzatish tavsiya etilmasa-da, azitromitsinning nojo‘ya ta’sirlarini kuzatish maqsadga muvofiqdir.

Chiqarish shakli

Qobiq bilan qoplangan tabletkalar 250 mg, 500 mg N3, N3 (1x3), N6, N6 (1x6) (kontur yacheykali o‘ramlar).

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Dentafill Plyus, MCHJ. O‘zbekiston.