Alernova

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: levotsetirizin (digidroxlorid ko‘rinishida) - 5 mg;

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza (PH102), laktoza monogidrati, krossovidon, magniy stearati, kolloid kremniy dioksidi, "Instacoat sol (A04D00001) " qobig‘i, izopropanol, dixlormetan.

Tavsif

Tabletkalari oq rangli qobiq bilan qoplangan, dumaloq, ikki tomoni qabariq.

Farmakoterapevtik guruh

Antigistamin vosita (N1-gistamin retseptorlari blokatori). ATX kodi: R06AE09.

Farmakoterapevtik guruh

Farmakodinamika

Allergiyaga qarshi vosita. Levosetirizin, (R) -setirizin enantiomeri, periferik gistaminli N1-retseptorlarning selektiv antagonisti hisoblanadi. Gistaminli H1-retseptorli levotsetirizin (Ki = 3,2 nmol/l) vositasi setirizinga (Ki = 6,3 nmol/l) nisbatan 2 marta yuqori. Sog‘lom ko‘ngillilarda farmakokinetikani o‘rganish shuni ko‘rsatdiki, teriga va burun shilliq qavatiga surtilganda, levotsetirizinning yarim dozadagi faolligi butun dozadagi setirizin faolligiga teng keladi.

Levosetirizin teri va o‘pka hujayralarida eozinofillarning eotaxin bilan chaqirilgan transendotelial migratsiyasi faolligini pasaytiradi. Farmakodinamik tadqiqotlar levotsetirizinning 5 mg dozasida chang bilan aloqadan keyingi dastlabki 6 soat ichida uchta asosiy so‘ndiruvchi ta’sirini ko‘rsatdi: VCAM-1 chiqarilishini bostirish, qon tomir o‘tkazuvchanligining o‘zgarishi va eozinofillar faollashuvining pasayishi. Setirizin kabi, gistamin bilan chaqirilgan teri reaksiyalariga nisbatan ta’siri preparatning plazma konsentratsiyasiga bog‘liq emas.

Levosetirizin allergik reaksiyalar rivojlanishining oldini oladi va kechishini yengillashtiradi, antiekssudativ, qichishishga qarshi ta’sir ko‘rsatadi; amalda antixolinergik va antiserotonin ta’sir ko‘rsatmaydi.

Levosetirizin 5 mg dozada gistaminga yallig‘lanish-ekssudativ reaksiyani 10 mg dozada setirizin bilan bir xil darajada bostirishga yordam beradi. EKG levotsetirizinning QT oralig‘iga sezilarli ta’sirini aniqlamadi.

Farmakokinetika

Ichga qabul qilingandan so‘ng levotsetirizin MIY tez va to‘liq so‘riladi.

Ovqat qabul qilish absorbsiyaning to‘liqligiga ta’sir qilmaydi, garchi uning tezligi pasaysa ham.

Preparat qabul qilingandan so‘ng 0,9 soat (54 daqiqa) o‘tgach, plazmadagi Cmax ga erishiladi.

Css 2 kundan keyin o‘rnatiladi. 5 mg levotsetirizinni bir marta qabul qilgandan keyin plazmadagi Cmax 270 ng/ml ni, 5 mg dozada takroran qabul qilgandan keyin esa 308 ng/ml ni tashkil etadi.

Levosetirizin plazma oqsillari bilan 90% bog‘lanadi. Vd 0,4 l/kg ni tashkil etadi. Levosetirizinning to‘qimalarda tarqalishi va GEB orqali odamga o‘tishi bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q.

Levosetirizin organizmda kam miqdorda (<14%) N- va O-dealkillash yo‘li bilan (jigarda sitoxromlar tizimi yordamida metabolizmga uchraydigan N1-gistamin retseptorlarining boshqa antagonistlaridan farqli o‘laroq) farmakologik nofaol metabolit hosil qilib metabolizmga uchraydi.

Cheklangan metabolizm va metabolik ingibirlovchi faollikning yo‘qligi sababli, levotsetirizinning metabolizm darajasida boshqa moddalar bilan o‘zaro ta’siri ehtimoli kam. Kattalarda T1/2 7,9±1,9 soatni tashkil etadi; yosh bolalarda T1/2 qisqargan. O‘rtacha kuzatiladigan umumiy klirens - 0,63 ml/min/kg.

Levosetirizin asosan o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi, o‘rtacha qabul qilingan dozaning taxminan 85,4% glomerulyar filtratsiya va faol kanalcha sekretsiyasi orqali chiqariladi. Ichak orqali (najas bilan) chiqarilishi qabul qilingan dozaning atigi 12,9% ini tashkil etadi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar. Levotsetirizinning umumiy klirensi KK ga bog‘liq. Shuning uchun o‘rtacha va og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga preparatni qabul qilish oralig‘ini KKga muvofiq uzaytirish tavsiya etiladi. Anuriya va terminal buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda levotsetirizinning umumiy klirensi sog‘lom odamlarga nisbatan taxminan 80% ga kamayadi. Standart 4 soatlik gemodializ muolajasida chiqariladigan levotsetirizin miqdori 10% dan kam.

Qo‘llanilishi

Yil bo‘yi va mavsumiy allergik rinit (shu jumladan, doimiy allergik rinit) va allergik konyunktivit belgilarini simptomatik davolash: aksirish, rinoreya, ko‘z yoshlanishi, konyunktiva giperemiyasi; pichan isitmasi (pollinoz); eshakemi (shu jumladan, surunkali idiopatik eshakemi); qichishish va toshma bilan kechadigan boshqa allergik dermatozlar; Kvinke shishi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, chaynamay va suyuqlik ichib, ovqatlanishdan qat’i nazar. Sutkalik dozani bir marta qabul qilish tavsiya etiladi.

Kattalar, o‘smirlar va 6 yoshdan katta bolalar. Tavsiya etilgan sutkalik doza 5 mg (1 tabl.).

Keksa yoshdagi bemorlar. O‘rtacha va og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan keksa bemorlarda dozani tuzatish tavsiya etiladi (qarang: Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar).

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar. Preparatni qabul qilish oralig‘i buyrak faoliyatini hisobga olgan holda individual ravishda belgilanadi. Dozani tuzatish bo‘yicha ma’lumotlar quyidagi jadvalda keltirilgan. Uni qo‘llash uchun qon zardobidagi kreatinin konsentratsiyasi (mg/dl) asosida bemordagi kreatinin (KK) klirensi (Cl) ml/daqiqada quyidagi formula yordamida hisoblanishi lozim:

KK = ([140 − yosh, yil] × vazn, kg) / (72 × qon zardobidagi kreatinin, mg/dl).

Ayollar uchun olingan kattalikni 0,85 ga ko‘paytirish kerak.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda dozani tuzatish

KK guruhi (ml/daqiqa) Doza va qabul qilish soni

Normal funksiya >80 kuniga 1 marta 5 mg

Yengil SBE 50-79 kuniga 1 marta 5 mg dan

O‘rtacha SBE 30-49 5 mg dan 2 kunda 1 marta

Og‘ir SBE <30 5 mg dan 3 kunda 1 marta

SBE terminal bosqichi (dializdagi bemorlar) <10 Qarshi ko‘rsatmalar

Buyrak faoliyati buzilgan bolalarda doza KK va tana vaznini hisobga olgan holda individual ravishda o‘zgartiriladi. Buyrak faoliyati buzilgan bolalarda qo‘llash bo‘yicha alohida ma’lumotlar yo‘q.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar. Jigar funksiyasining alohida buzilishida dozani tuzatish talab etilmaydi. Jigar-buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani tuzatish tavsiya etiladi (qarang: Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar).

Davolash davomiyligi. Allergik rinitni davolash kasallikning kechishiga mos ravishda olib boriladi; simptomlar yo‘qolganda preparatni to‘xtatish va retsidivda qayta boshlash mumkin. Surunkali allergik rinit holatida allergenlar ta’siri davrida uzoq muddatli davolash tayinlanishi mumkin. Hozirgi vaqtda levotsetirizinni plyonka qobig‘i bilan qoplangan tabletkalar, 5 mg ko‘rinishida qo‘llashning klinik tajribasi 6 oy bilan cheklangan.

Nojo‘ya ta’sirlari

Levosetirizinning nojo‘ya ta’sirlari Me’yoriy-huquqiy faoliyat bo‘yicha tibbiy lug‘at (MedDRA) tasnifiga muvofiq tizimli-a’zo sinflariga bo‘lingan bo‘lib, ularning uchrash chastotasi ko‘rsatilgan: tez-tez (≥1/100 va <1/10); kamdan-kam (≥1/1000 va <1/100); juda kamdan-kam (<1/10000).

Immun tizimi tomonidan: juda kam hollarda - yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan anafilaktik reaksiyalar.

Asab tizimi tomonidan: ko‘pincha - bosh og‘rig‘i; kamdan-kam hollarda - uyquchanlik; juda kam hollarda - tajovuzkorlik, qo‘zg‘alish, gallyutsinatsiyalar, depressiya, tutqanoqlar.

Ko‘rish a’zosi tomonidan: juda kamdan-kam hollarda - ko‘rish buzilishlari.

Yurak tomonidan: juda kam hollarda - yurak urishi hissi, taxikardiya.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘i tomonidan: juda kam hollarda - hansirash.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: ko‘pincha - og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining quruqligi; kamdan-kam hollarda - qorin og‘rig‘i; juda kam hollarda - ko‘ngil aynishi, diareya.

Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan: juda kam hollarda - gepatit.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: juda kam hollarda - angionevrotik shish, qichishish, toshmalar, shu jumladan dori toshmalari, eshakyemi.

Skelet-mushak va biriktiruvchi to‘qima tomonidan: juda kam hollarda - mialgiya.

Umumiy buzilishlar: ko‘pincha - charchash; kam hollarda - asteniya.

Laborator va instrumental ma’lumotlarga ko‘ra: juda kam hollarda - jigar funksiyasi ko‘rsatkichlarining buzilishi, tana vaznining ortishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

levotsetirizin va piperazinning boshqa hosilalariga yoki preparatning har qanday yordamchi komponentlariga yuqori sezuvchanlik;

KK 10 ml/daqiqadan kam bo‘lgan terminal buyrak yetishmovchiligi;

galaktozani tug‘ma ko‘tara olmaslik, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi (preparat tarkibida laktoza mavjudligi sababli);

homiladorlik;

6 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi (ushbu dori shakli uchun).

Ehtiyotkorlik bilan: alkogol bilan bir vaqtda qabul qilish ("O‘zaro ta’sir" bo‘limiga qarang); KK 10 ml/daqiqadan ortiq, ammo 50 ml/daqiqadan kam bo‘lgan surunkali buyrak yetishmovchiligi (dozalash tartibini o‘zgartirish talab etiladi); keksa yosh (koptokchalar filtratsiyasi pasayishi mumkin).

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Levosetirizinning boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’sirini o‘rganish, shu jumladan CYP3A4 izofermentining induktorlari bilan tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Setirizin ratsematining psevdoefedrin, simetidin, ketokonazol, eritromitsin, azitromitsin, glipizid va diazepam bilan o‘zaro ta’siri o‘rganilganda, klinik ahamiyatga ega bo‘lgan nojo‘ya o‘zaro ta’sirlar aniqlanmadi.

Teofillin bilan bir vaqtda (400 mg/sut) buyurilganda setirizinning umumiy klirensi 16% ga kamayadi (teofillin kinetikasi o‘zgarmaydi).

Tadqiqotda ritonavir (600 mg kuniga 2 marta) va setirizin (10 mg kuniga) bir vaqtning o‘zida qabul qilinganda, setirizin ekspozitsiyasi 40% ga oshgani, ritonavir ekspozitsiyasi esa sezilarsiz darajada o‘zgargani (11%) ko‘rsatilgan.

Sezgir bemorlarda levotsetirizin va alkogol yoki markaziy asab tizimiga susaytiruvchi boshqa moddalarni bir vaqtda qabul qilish markaziy asab tizimiga ta’sirini kuchaytirishi mumkin, garchi setirizin ratsemati alkogol ta’sirini kuchaytirmasligi ko‘rsatilgan.

Maxsus ko‘rsatmalar

Buyrak funksiyasining o‘rtacha yoki yaqqol buzilishi bo‘lgan keksa yoshdagi bemorlarda dozalash tartibini o‘zgartirish talab etilishi mumkin.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda KK ga qarab dozalash tartibini tuzatish talab etiladi.

Jigar funksiyasining izolyatsiyalangan buzilishi bo‘lgan bemorlarda dozani o‘zgartirish talab etilmaydi. Jigar va buyrak funksiyasi birgalikda buzilgan bemorlarga dozani aniqlashtirish tavsiya etiladi.

Bemorlar levotsetirizinni qo‘llash vaqtida spirtli ichimliklarni iste’mol qilishdan tiyilishlari lozim.

Pediatriyada qo‘llash

Levosetirizin 2 yoshdan oshgan bolalarda maxsus dori shaklida qo‘llaniladi.

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash

Preparatni homiladorlikda qo‘llash mumkin emas.

Levosetirizin ko‘krak suti bilan ajraladi, shuning uchun laktatsiya davrida preparatni qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish tavsiya etiladi.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Qiyosiy klinik tadqiqotlar levotsetirizinning tavsiya etilgan dozalarini qabul qilgandan so‘ng uyg‘oqlik darajasi, reaksiya vaqti yoki transport vositalarini boshqarish qobiliyatining buzilish belgilarini aniqlamadi. Biroq, ba’zi bemorlar qabul paytida uyquchanlik, charchoq yoki asteniyani his qilishlari mumkin. Avtotransportni boshqaradigan va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan faoliyat turlari bilan shug‘ullanadigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: uyquchanlik va qo‘zg‘alish (kattalarda), shuningdek, uyquchanlik bilan almashinadigan bezovtalik (bolalarda) bo‘lishi mumkin.

Davolash: levotsetirizinning maxsus antidotlari yo‘q. Doza oshirib yuborilganda simptomatik yoki qo‘llab-quvvatlovchi davolash tavsiya etiladi. Agar preparatni qabul qilgandan keyin biroz vaqt o‘tgan bo‘lsa, oshqozonni yuvish kerak. Levosetirizin gemodializda deyarli chiqarilmaydi.

Chiqarish shakli

10 ta tabletkalik blister, tegishli markirovka bilan ta’minlangan.

1, 2, 5 yoki 10 ta blister va tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomani o‘z ichiga olgan karton quti.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30 oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Bolalardan ehtiyot qiling!

Yaroqlilik muddati

36 oy.

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Dorixonalardan berish shartlari

Retseptsiz.

Ishlab chiqaruvchi

Artura Pharmaceuticals Pvt. Ltd.

No. 1505, Portia Road, Sri City SEZ, Satyavedu Mandal, Chittoor tumani - 517 588, Andhra Pradesh, Hindiston

Ro‘yxatdan o‘tganlik guvohnomasi egasi

Triumph Lifesciences Pvt. Ltd., Hindiston

Buyurtma asosida ishlab chiqarilgan

"Advanced Pharma" MCHJ, Rossiya

O‘zbekiston Respublikasi hududida dori vositalarining sifati bo‘yicha e’tirozlarni (takliflarni) qabul qiluvchi tashkilotning nomi va manzili

"Advance Pharmaceutical Business" MCHJ XK

100015, O‘zbekiston, Toshkent shahri, Yakkasaroy tumani, A. Qahhor ko‘chasi, 150A-uy

Tel./Faks: +998 (71) 254-80-39