Betagis

Tarkib

Ta’sir etuvchi modda: betagistin digidroxlorid;

1 tabletka 16 mg betagistin digidroxlorid saqlaydi;

Yordamchi moddalar: sellyuloza mikrokristall manit (E 421) limon kislotasi monogidrat, kremniy dioksidi kolloid kartoshka kraxmali; talk.

Dori shakli

Tabletkalar.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari: tabletkalar yumaloq shaklda, faskali, chiziqli, oq yoki deyarli oq rangda.

Farmakoterapevtik guruh

Vestibulyar buzilishlarni davolash uchun vositalar.

ATX kodi N07C A01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Betagistinning ta’sir mexanizmi qisman o‘rganilgan. Bir nechta ishonchli gipotezalar mavjud bo‘lib, ular hayvonlarda va odamlar ishtirokida o‘tkazilgan tadqiqotlar ma’lumotlari bilan tasdiqlangan.

Betagistinning gistaminergik tizimga ta’siri.

Belgilanishicha, betagistin asab to‘qimasidagi N1-retseptorlarga nisbatan qisman agonistik faollikni, shuningdek, gistaminning N3-retseptorlariga nisbatan antagonistik faollikni namoyon qiladi va gistaminning N2-retseptorlariga nisbatan sezilarsiz faollikka ega. Betagistin presinaptik N3-retseptorlarni bloklash va tegishli N3-retseptorlar sonining kamayishi jarayonini induksiyalash orqali gistamin almashinuvi va ajralishini oshiradi.

Betagistin koxlear sohada, shuningdek, butun bosh miyada qon oqimini oshirishi mumkin.

Hayvonlarda o‘tkazilgan farmakologik tadqiqotlar ichki quloqning mikrotsirkulyatsiya tizimidagi prekapillyar sfinkterlarning bo‘shashishi tufayli ichki quloqning stria vascularis tomirlarida qon aylanishining yaxshilanishini ko‘rsatdi. Betagistin, shuningdek, inson organizmida miya qon oqimining ko‘payishini ko‘rsatdi.

Betagistin vestibulyar kompensatsiyaga yordam beradi.

Betagistin hayvonlarda bir tomonlama nefrektomiyadan so‘ng vestibulyar funksiyaning tiklanishini tezlashtiradi, markaziy vestibulyar kompensatsiya jarayonini rag‘batlantiradi va unga yordam beradi. Bu samaraga gistamin almashinuvi va ajralib chiqishi regulyatsiyasining kuchayishi bilan erishiladi va H3-retseptorlar antagonizmi natijasida amalga oshadi. Odamlarda betagistin bilan davolash paytida neyrektomiyadan keyin vestibulyar funksiyaning tiklanish vaqti ham kamaydi.

Betagistin vestibulyar yadrolardagi neyronlar faolligini o‘zgartiradi.

Shuningdek, betagistin lateral va medial vestibulyar yadro neyronlarida cho‘qqi potensiallari generatsiyasiga dozaga bog‘liq ingibirlovchi ta’sir ko‘rsatishi aniqlandi.

Betagistinning farmakodinamik xususiyatlari, hayvonlarda ko‘rsatilganidek, preparatning vestibulyar tizimda ijobiy terapevtik ta’sirini ta’minlashi mumkin.

Vestibulyar bosh aylanishi va Mener kasalligi bo‘lgan bemorlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar davomida betagistinning samaradorligi ko‘rsatildi, bu bosh aylanishi xurujlarining og‘irligi va chastotasini kamaytirish orqali namoyon bo‘ldi.

Farmakokinetika

So‘rilishlar. Betagistin og‘iz orqali yuborilganda me’da-ichak yo‘lining barcha bo‘limlarida tez va deyarli to‘liq so‘riladi. So‘rilgandan so‘ng, preparat tez va deyarli to‘liq metabolizmga uchrab, 2-piridilsirka kislotasi metabolitini hosil qiladi. Qon plazmasida betagistin konsentratsiyasi darajasi juda past. Shuning uchun barcha farmakokinetik tahlillar 2-piridilsirka kislota metabolitining plazma va siydikdagi konsentratsiyasini o‘lchash orqali amalga oshiriladi.

Betagistin ichga qabul qilingandan so‘ng, qon plazmasida (va siydikda) 2-piridilsirka kislotasining maksimal konsentratsiyasi qo‘llanilgandan 1 soat o‘tgach aniqlanadi va taxminan 3-4 soatlik yarim chiqarilish davri bilan kamayadi.

Preparat ovqat bilan qabul qilinganda, preparatning maksimal konsentratsiyasi (Cmax) och qoringa qabul qilinganga qaraganda pastroq bo‘ladi. Shu bilan birga, betagistinning to‘liq so‘rilishi ikkala holatda ham bir xil bo‘lib, bu ovqat qabul qilish preparatning so‘rilish jarayonini faqat sekinlashtirishini ko‘rsatadi.

Taqsimot. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadigan betagistin foizi 5% dan kam.

Chiqarish. Organizmdan 2-piridilsirka kislotasi siydik bilan tez chiqib ketadi. Preparat 8-48 mg dozada qabul qilinganda, dastlabki dozaning taxminan 85% siydikda aniqlanadi. Betagistinning buyraklar yoki axlat bilan chiqarilishi sezilarli emas.

Chiziqlilik. Tiklanish tezligi 8-48 mg peroral qabul qilinganda doimiy bo‘lib qoladi, bu betagistin farmakokinetikasining chiziqliligini ko‘rsatadi va to‘yinmaydigan metabolik yo‘l ishtirok etishini taxmin qilish imkonini beradi.

Ko‘rsatmalar

Mener kasalligi va sindromi uchta asosiy belgi bilan tavsiflanadi:

Bosh aylanishi, ba’zan ko‘ngil aynishi va qusish bilan kechadi;

eshitish qobiliyatining pasayishi (eshitish zaifligi);

quloq shang‘illashi

Kelib chiqishi turlicha bo‘lgan vestibulyar bosh aylanishini simptomatik davolash.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparatning har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanlik.

Feoxromotsitoma.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’sirini o‘rganish bo‘yicha in vivo tadqiqotlar o‘tkazilmagan. In vitro tadqiqotlar ma’lumotlarini hisobga olgan holda, sitoxrom P450 fermentlarining in vivo faolligini bostirish kutilmaydi.

In vitro sharoitida olingan ma’lumotlar betagistin metabolizmini monoaminoksidaza (MAO) faolligini ingibirlovchi preparatlar, shu jumladan B turdagi MAO (masalan, selegilin) tomonidan bostirilishidan dalolat beradi. Betagistin va MAO ingibitorlarini (shu jumladan MAOning tanlab olingan V kichik turini) bir vaqtda qo‘llashda ehtiyot bo‘lish tavsiya etiladi.

Betagistin gistaminning analogi bo‘lganligi sababli, betagistinning antigistamin preparatlar bilan o‘zaro ta’siri nazariy jihatdan ushbu preparatlardan birining samaradorligiga ta’sir qilishi mumkin.

Qo‘llash xususiyatlari

Davolash paytida anamnezida bronxial astma va/yoki oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi bo‘lgan bemorlarning ahvolini diqqat bilan nazorat qilish zarur.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Homiladorlik. Homiladorlarga betagistinni qo‘llash bo‘yicha yetarli ma’lumotlar yo‘q. Ma’lumki, hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar natijalari homiladorlikning kechishi, embrion/homilaning rivojlanishi, tug‘ruq va postnatal rivojlanishga ta’sirini baholash uchun yetarli emas. Inson uchun potensial xavf noma’lum. Betagistinni homiladorlik davrida, o‘ta zarur hollardan tashqari, qo‘llash mumkin emas.

Emizish davri. Betagistinning ona sutiga o‘tishi noma’lum. Hayvonlarda sutga betagistinning kirishi bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Preparatni qo‘llashning ona uchun foydasini emizishning afzalliklari va bola uchun potensial xavf bilan taqqoslash lozim.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Betagistin Mener sindromini davolash uchun ko‘rsatilgan, bu asosiy simptomlar triadasi bilan tavsiflanadi: bosh aylanishi, eshitish qobiliyatining pasayishi, quloqlarda shovqin, shuningdek, vestibulyar bosh aylanishini simptomatik davolash uchun. Ikkala holat ham avtomobilni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga salbiy ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Avtomobilni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’sirini o‘rgangan klinik tadqiqotlar ma’lumotlariga ko‘ra, betagistin bu qobiliyatga ta’sir qilmagan yoki sezilarli ta’sir ko‘rsatmagan.

Qo‘llash usuli va dozalari

Betagis tabletkalari ovqat vaqtida yoki ovqatdan keyin ichiladi. Preparatning dozasi va davolash kursining davomiyligini shifokor har bir bemor uchun ko‘rsatmalarga va kasallikning og‘irligiga qarab individual ravishda belgilaydi.

Kattalarga odatda kuniga 24 mg dan 48 mg gacha betagistin buyuriladi (1⁄2-1 tabletkadan kuniga 3 marta).

Ahvolning yaxshilanishi 2-3 haftadan keyin kuzatiladi. Eng yaxshi natijalarga Betagis bilan bir necha oy davomida davolanganda erishiladi. Mavjud ma’lumotlar shuni ko‘rsatadiki, preparatni kasallikning boshida buyurish uning rivojlanishini va/yoki kechki bosqichlarda eshitish qobiliyatini yo‘qotishni oldini oladi.

Keksa yoshdagi bemorlar.

Hozirgi vaqtda bemorlarning ushbu guruhida o‘tkazilgan tadqiqotlar ma’lumotlari cheklangan bo‘lsa-da, betagistinni qo‘llashning keng tajribasi shuni ko‘rsatadiki, bemorlarning ushbu guruhi uchun dozani o‘zgartirish zarur emas.

Buyrak/jigar yetishmovchiligi.

Bemorlarning ushbu guruhida maxsus klinik sinovlar o‘tkazilmagan, ammo betagistinni qo‘llash tajribasini hisobga olgan holda dozani tuzatish talab etilmaydi.

Bolalar.

Pediatriya amaliyotida betagistinni qo‘llash xavfsizligi va samaradorligi bo‘yicha ma’lumotlar yetarli bo‘lmaganligi sababli, uni bolalarga buyurish tavsiya etilmaydi.

Dozani oshirib yuborish

640 mg gacha dozada qabul qilingandan so‘ng ko‘ngil aynishi, qusish, epigastral sohada og‘riq, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik kabi o‘rtacha simptomlar paydo bo‘lishi bilan betagistin dozasini oshirib yuborishning bir nechta holatlari tasvirlangan. Jiddiy asoratlar - tutqanoqlar, yurak-o‘pka kasalliklari - betagistinning yuqori dozalarini qasddan qabul qilishda, ayniqsa boshqa dori vositalari dozasini oshirish bilan birgalikda yuzaga kelishi mumkin.

Davolash. Maxsus antidotlar noma’lum. Davolash simptomatik bo‘lib, standart qo‘llab-quvvatlovchi chora-tadbirlarni o‘z ichiga olishi kerak.

Salbiy ta’sirlar

Nojo‘ya ta’sirlar paydo bo‘lish chastotasiga ko‘ra quyidagi toifalarga bo‘linadi:

Juda tez-tez (> 1/10), tez-tez (> 1/100 va <1/10), kamdan-kam (> 1/1000 va <1/100), kamdan-kam (> 1/10000 va <1/1000), juda kamdan-kam (<1/10000), noma’lum (ma’lumotlar bo‘yicha chastotasi aniqlanmagan).

Immun tizimi tomonidan.

Yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (shu jumladan anafilaktik shok).

Oshqozon-ichak yo‘li tomonidan.

Ko‘pincha: ko‘ngil aynishi va dispepsiya.

Ba’zi hollarda oshqozonning yengil buzilishlari (qusish, noqulaylik hissi, qorin bo‘shlig‘ida shish va meteorizm tufayli og‘riq), ko‘pincha ovqat hazm qilish tizimining surunkali kasalliklari bo‘lgan bemorlarda shikoyat qilish mumkin. Bu nojo‘ya ta’sirlar odatda preparat ovqat bilan qabul qilinganda yoki doza kamaytirilganda yo‘qoladi.

Asab tizimi tomonidan.

Ko‘pincha: bosh og‘rig‘i.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan.

Teri va teri osti yog‘ kletchatkasining yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, xususan, angionevrotik shish, toshma, qichishish va eshakyemi kuzatildi.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Saqlash shartlari

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda, asl qadoqda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Qadoq

Blisterda 10 tadan tabletka, karton qutida 3 tadan blister. Blisterda 18 tadan tabletka, karton qutida 5 tadan blister.

Ta’til toifasi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Farma Start" MCHJ, Ukraina.

Manzil

Ukraina, 03124, Kiyev sh., bul. Vatslava Gavela, 8.

Nojo‘ya ta’sirlar va dori vositasini qo‘llash xavfsizligi masalalari yuzaga kelganda, "Asino UKRAINA" MCHJga quyidagi manzil bo‘yicha murojaat qilishingizni so‘raymiz: Vatslav Gavel bulvari, 8, Kiyev shahri, 03124, tel/faks: +38 044 281 2333