Bikotrim

5 мл суспензия қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: сульфаметоксазол - 200 мг, триметоприм - 40 мг;

ёрдамчи моддалар: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, аспартам, сукроза, натрий кармеллозаси, полисорбат 80, ментол, банан эссенцияси хушбўйи, тозаланган сув.

Оқ ёки деярли оқ рангли, мева ҳидли суспензия.

Ичга қабул қилиш учун суспензия [болалар учун] 240 мг/5 мл.

Мажмуавий микробларга қарши препарат. АТХ коди: J01EE01.

Сульфаметоксазол ва триметопримдан ташкил топган мажмуавий микробларга қарши препарат. Сульфаметоксазол тузилиши бўйича ПАБК га ўхшаш, бактериал хужайраларда дигидрофолат кислотасининг синтезини, ПАБК ни унинг молекуласига киришишига тўсқинлик қилиб бузади. Триметоприм дигидрофолат кислотасини фолат кислотасининг фаол шакли бўлган оқсил алмашинувига ва микроб хужайрасини бўлинишига масъул бўлган, тетрагидрофолат кислотасига тикланишини бузиб сульфаметоксазолнинг таъсирини кучайтиради.

Кенг таъсир доирасига эга бактерицид препаратдир, қуйидаги микроорганизмларга нисбатан фаол: Streptococcus spp. (пенициллинга сезгирроқ гемолитик штаммлари), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (шу жумладан энтеротоксоген штаммлари), Salmonella spp. (шу жумладан Salmonella typhi ва Salmonella paratyphi), Vibro cholerae, Bacillus anthracis, Hacmophilus influenzae (шу жумладан ампициллинга чидамли штаммлари), Listeria spp., Nocardia asteroids, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (шу жумладан Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, Pseudomonas нинг айрим турлари (Pseudomonas aeruginosa дан ташқари), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii, Chlamydia spp. (шу жумладан Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); содда ҳайвонлар: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патоген замбуруғлар, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Препаратга чидамли: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tiberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вируслар.

Ичак таёқчасининг ҳаёт фаолиятини сусайтиради, бу тимин, рибофлавин, никотин кислотаси ва В гуруҳи витаминларини ичакда камайишига олиб келади.

Терапевтик самарасининг давомийлигини 7 соатни ташкил қилади.

Фармакокинетикаси

Перорал қабул қилинганида сўрилиши - 90%. ТСmax - 1-4 соат. Бир марта қабул қилинганидан кейин терапевтик концентрациясининг даражаси 7 соат сақланади. Организмда яхши тақсимланади. ГЭТ, йўлдош тўсиғи орқали ва кўкрак сутига ўтади. Ўпкаларда ва сийдикда плазмадаги миқдоридан ошиқ концентрацияларни ҳосил қилади.

Бронхиал секретида, қин ажралмаларида, простата безининг секрети ва тўқимасида, ўрта қулоқ суюқлигида (унинг яллиғланишида), орқа мия суюқлигида, сафрода, суякларда, сўлакда, кўзнинг сувли намлигида, кўкрак сутида, интерстициал суюқлигида кам даражада тўпланади. Плазма оқсиллари билан боғланиши - сульфаметоксазолнинг - 66%, триметопримнинг - 45%.

Сульфаметоксазол кўпроқ даражада ацетилланган ҳосилаларини ҳосил қилиб метаболланади.

Метаболитлари микробларга қарши фаолликка эга эмас. Буйраклар орқали метаболитлари кўринишида (80% 72 соат давомида) ва ўзгармаган ҳолда (20% сульфаметоксазол, 50% триметоприм), оз миқдорда - ичак орқали чиқарилади.

Сульфаметоксазолнинг Т1/2 - 9-11 соат, триметопримнинг - 10-12 соат болаларда - сезиларли кам ва ёшга боғлиқ; 1 ёшгача - 7-8 соат, 1-10 ёшгача - 5-6 соат; кекса ва буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда Т1/2 ошади.

• Сийдик жинсий аъзоларининг инфекциялари: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея (эркаклар ва аёллар), юмшоқ шанкр, венерик гранулёма, чов гранулемаси;
• нафас йўлларининг инфекциялари: бронхит (ўткир ва сурункали), бронхоэктатик касаллик, крупоз пневмония, бронхопневмония, пневмоцист пневмония;
• ЛОР-аъзоларининг инфекциялари: ўрта отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина;
• меъда-ичак йўлларининг инфекциялари: қорин тифи, паратиф, сальмонелла ташувчилик, вабо, дизентерия, холецистит, холангит, Escherichia coli нинг энтеротоксик штаммлари чақирган гастроэнтеритлар;
• тери ва юмшоқ тўқималарининг инфекциялари: хуснбузар, фурункулез, пиодермия, жароҳат инфекциялари;
• остеомиелит (ўткир ва сурункали) ва бошқа остеоартрикуляр инфекциялар, бруцеллез (ўткир), Жанубий Америка бластомикози, безгак (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (мажмуавий даволаш таркибида) да қўлланади.

Асоратланмаган инфекцияларда буюрилади:

8 ҳафталикдан 5 ойликкача бўлган болаларга - 2,5 мл суспензияни суткада 2 марта;

6 ойликдан 5 ёшгача бўлган болаларга - 5 мл суспензия суткада 2 марта;

6 ёшдан 12 ёшгача бўлган болаларга - 10 мл суспензия суткада 2 марта.

Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, алоҳида ҳолларда - асептик менингит, депрессия, апатия, тремор, периферик неврит.

Нафас тизими томонидан: бронхоспазм, ўпка инфильтратлари.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, иштаҳани пасайиши, диарея, гастрит, қорин оғриғи, глоссит, стоматит, холестаз, “жигар” трансаминазалари фаоллигини ошиши, гепатит, гепатонекроз, сохтамембраноз энтероколит.

Қон яратиш тизими томонидан: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобласт анемия.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: полиурия, интерстициал нефрит, буйраклар фаолиятини бузилиши, кристаллурия, гематурия, мочевина концентрацияси ошиши, гиперкреатининемия, олигурия ва анурия билан бўлган токсик нефропатия.

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: артралгия, миалгия.

Аллергик реакциялар: қичишиш, фотосенсибилизация, тошма, кўпшаклли экссудатив эритема (шу жумладан Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), эксфолиатив дерматит, аллергик миокардит, тана ҳароратини ошиши, ангионевротик шиши, склерани қизариши.

Маҳаллий реакциялар: тромбофлебрит (венопункция қилиш жойида), юбориш жойида оғриқ.

Бошқалар: гипогликемия.

Ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан сульфаниламидларга), жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги, апластик анемия, В12 танқислиги анемияси, агранулоцитоз лейкопения, глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги, ҳомиладорлик, лактация даври, болалардаги гипербилирубинемияда қўллаш мумкин эмас.

Қуйидаги дори воситаси билан фармацевтик мутаносиб: 5% ва 10% ли декстроза в/и инфузия учун, 5% ли левулоза инфузия учун, 0,9% ли NaCl в/и инфузия учун, 0,18% ли NaCl ва 4% ли декстран билан аралашмаси в/и инфузия учун, 6% ли декстран 70 в/и инъекция учун 5% ли декстроза ёки 0,9% ли NaCl эритмасида, 10% ли декстран 40 в/и инфузия учун 5% ли декстроза ёки 0,9% ли NaCl эритмасида, инъекция учун Рингер эритмаси.

Билвосита антикоагулянтларнинг антикоагулянт таъсирини, шунингдек гипогликемик дори воситаси ва метотрексатнинг таъсирини оширади.

Фенотоин (унинг Т1/2 39% га узайтиради) ва варфаринни, уларнинг самарасини кучайтириб, жигардаги метаболизми жадаллигини пасайтиради.

Перорал концентрациянинг ишончлигини пасайтиради (ичак микрофлорасини сусайтирди ва гормонал бирикмаларнинг ичак-жигар циркуляциясини камайтиради).

Рифампицин триметопримнинг Т1/2 ни қисқартиради.

Пириметамин ҳафтада 25 мг дан ортиқ дозада металобласт анемияни ривожланиш хавфини оширади.

Диуретиклар (кўпинча тиазидлар) тромбоцитопенияни ривожланиш хавфини оширади.

Бензокаин, прокаин, прокаинамид самарасини (ва бошқа ДВ, уларнинг гидролизи натижасида ПАБК ҳосил бўлади) камайтиради.

Диуретиклар (тиазидлар, фуросемид ва бошқалар) ва перорал гипогликемик ДВ (сульфонилмочевина ҳосилалари) орасида бир томондан ва микробларга қарши сульфониламидлар билан бошқа томондан кесишган аллергик реакциялар ривожланиши мумкин.

Фенитоин, барбитуратлар, ПАСК фолат кислотаси танқислигининг кўринишларини кучайтиради. Салицил кислотасининг ҳосилалари таъсирини кучайтиради.

Аскорбин кислотаси, гексаметилентетрамин (ва бошқа сийдикни кислотаси томонига силжитувчи дори воситаси) кристаллурия ривожланишининг хавфини оширади.

Колестирамин сўрилишини пасайтиради, шунинг учун уни ко-тримоксазолни қабул қилишдан кейин 1 соат ўтгач ёки 4-6 соат олдин қабул қилиш керак.

Суяк кўмигида қон яратилишини сусайтирувчи дори воситаси, миелосупрессия хавфини оширади.

Препаратни фолат кислотасининг танқислигида, бронхиал астмада, қалқонсимон безининг касалликларида эҳтиёткорлик билан буюриш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, онгни хиралашиши.

Даволаш: препаратни бекор қилиш, меъдани ювиш, (ҳаддан зиёд юқори доза қабул қилинганидан кейин 2 соатдан кеч эмас), кўп суюқлик ичиш, жадаллаштирилган диурез, фолинат кальцийни қабул қилиш (суткада 5-10 мг).

Ичга қабул қилиш учун суспензия [болалар учун]

60 мл ва 100 мл дан қаҳрабо рангли пластик флаконда, 1 флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

Зич ёпилган флаконда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин.

2 йил.

Рецепт бўйича.

«AGIO PHARMACEUTICALS LTD»

A-38, Nandjyot Industrial Estate, Kurla-Andheri Road, Safedpool, Mumbai - 400 072, India.

At: T-82,M.I.D.C., Bhosari, Pune-411026. Ҳиндистон