Bivoksa

Tarkib

1 ml preparat tarkibida

ta’sir etuvchi modda: moksifloksatsin gidroxlorid - 5,45 mg, moksifloksatsinga qayta hisoblaganda - 5,00 mg;

yordamchi moddalar: natriy xlorid - 6,50 mg, borat kislotasi - 3,00 mg, 1 M natriy gidroksid eritmasi yoki 1 M xlorid kislotasi eritmasi - pH 6,0-7,5 gacha, inyeksiya uchun suv - 1,00 ml gacha.

Tavsif

Yashil-sariq rangli tiniq eritma.

Chiqarish shakli

Ko‘z tomchilari, 5 mg/ml.

Farmakoterapevtik guruh

Mikroblarga qarshi vosita - ftorxinolon. Moksifloksatsin. ATX kodi: S01AE07.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Moksifloksatsin IV avlod ftorxinolonli antibakterial preparat bo‘lib, bakteritsid ta’sirga ega. Gram-musbat va grammanfiy mikroorganizmlarning keng doirasiga, anaerob, kislotaga chidamli va atipik bakteriyalarga nisbatan faollik ko‘rsatadi.

Ta’sir mexanizmi topoizomeraza II (DNK giraza) va topoizomerza IV ning ingibirlanishi bilan bog‘liq. DNK giraza - bakteriya DNKsi replikatsiyasi, transkripsiyasi va reparatsiyasida ishtirok etuvchi ferment.

Topoizomeraza IV - bakteriya hujayrasining bo‘linishi paytida xromosoma DNKsining parchalanishida ishtirok etuvchi ferment.

Rezistentlikning rivojlanish mexanizmlari

Ftorxinolon qatori antibiotiklariga, shu jumladan moksifloksatsinga chidamlilik DNK-giraza va topoizomeraza IV ni kodlovchi genlardagi xromosoma mutatsiyalari orqali rivojlanadi. Gram-manfiy bakteriyalarda moksifloksatsinga chidamlilik antibiotiklarga ko‘p sonli chidamlilik tizimi va xinolonlarga chidamlilik tizimidagi mutatsiyalar bilan bog‘liq.

Rezistentlikning rivojlanishi, shuningdek, efflyuks oqsillar va faolsizlantiruvchi fermentlar ekspressiyasi bilan bog‘liq.

Ta’sir mexanizmidagi farqlar tufayli makrolidlar, aminoglikozidlar va tetratsiklinlar bilan o‘zaro chidamlilik kutilmaydi.

Rezistentlikning rivojlanishi sezilarli geografik farqlarga ega bo‘lishi, shuningdek, vaqtning turli davrlarida sezilarli darajada farq qilishi mumkin, shu sababli terapiyani boshlashdan oldin muayyan hududdagi mikroorganizmlarning rezistentligi haqida ma’lumot olish zarur, bu esa og‘ir infeksiyalarni davolashda alohida ahamiyatga ega.

Moksifloksatsin ko‘pchilik mikroorganizm shtammlariga (in vitro va in vivo) nisbatan faol:

Gram-musbat bakteriyalar:

Corynebacterium spp., shu jumladan Corynebacterium diphtheriae;

Micrococcus luteus (shu jumladan eritromitsin, gentamitsin, tetratsiklin va/yoki trimetoprimga sezgir bo‘lmagan shtammlar);

Staphylococcus aureus (shu jumladan metitsillin, eritromitsin, gentamitsin, ofloksatsin, tetratsiklin va/yoki trimetoprimga sezgir bo‘lmagan shtammlar);

Staphylococcus epidermidis (shu jumladan metitsillin, eritromitsin, gentamitsin, ofloksatsin, tetratsiklin va/yoki trimetoprimga sezgir bo‘lmagan shtammlar);

Staphylococcus haemolyticus (shu jumladan metitsillin, eritromitsin, gentamitsin, ofloksatsin, tetratsiklin va/yoki trimetoprimga sezgir bo‘lmagan shtammlar);

Staphylococcus hominis (shu jumladan metitsillin, eritromitsin, gentamitsin, ofloksatsin, tetratsiklin va/yoki trimetoprimga sezgir bo‘lmagan shtammlar);

Staphylococcus warneri (shu jumladan eritromitsinga sezgir bo‘lmagan shtammlar);

Streptococcus mitis (penitsillin, eritromitsin, tetratsiklin va/yoki trimetoprimga sezgir bo‘lmagan shtammlarni o‘z ichiga olgan holda);

Streptococcus pneumoniae (penitsillin, eritromitsin, gentamitsin, tetratsiklin va/yoki trimetoprimga sezgir bo‘lmagan shtammlarni o‘z ichiga oladi);

Viridans guruhidagi Streptococcus (penitsillin, eritromitsin, tetratsiklin va /yoki trimetoprimga sezgir bo‘lmagan shtammlarni o‘z ichiga oladi).

Grammanfiy bakteriyalar:

Acinetobacter Isoffii; Haemophilus influenzae ("shu jumladan ampitsilinga sezgir bo‘lmagan shtammlar); Haemophilus parainfluenzae; Klebsiella spp.

Boshqa mikroorganizmlar:

Chlamydia trachomatis

Moksifloksatsin in vitro sharoitida quyida sanab o‘tilgan mikroorganizmlarning aksariyatiga qarshi ta’sir ko‘rsatadi, ammo bu ma’lumotlarning klinik ahamiyati noma’lum:

Gram-musbat bakteriyalar:

Listeria monocytogenes; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae; Streptococcus mitis; Streptococcus pyogenes; C, G, F guruhidagi Streptococcus. Gram-manfiy bakteriyalar: Acinetohacter baumannii; Acinetobacter calcoaceticus; Citrobacter freundii; Citrobacter koseri; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Pseudomonas stutzeri.

Anaerob mikroorganizmlar:

Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Prevotella spp.; Propionibacterium acnes.

Boshqa mikroorganizmlar:

Moksifloksatsin bilan davolash fonida ko‘ruv a’zosi yuqumli kasalliklarining klinik va bakteriologik natijalari o‘rtasidagi bog‘liqlik haqida ma’lumotlar yo‘q. Mikroblarga qarshi preparatlarga sezuvchanlikni aniqlash bo‘yicha Yevropa qo‘mitasining epidemiologik ma’lumotlariga ko‘ra, turli mikroorganizmlar uchun moksifloksatsinning ingibirlovchi konsentratsiyasining chegaraviy qiymatlari quyidagicha:

Corynebacterium - ma’lumotlar yo‘q;

Staphylococcus aureus - 0,25 mg/l;

Staphylococcus, coag-neg. - 0,25 mg/l;

Streptococcus pneumoniae - 0,5 mg/l;

Streptococcus pyogenes - 0,5 mg/l;

Streptococcus viridans group - 0,5 mg/l;

Enterobacter spp.- 0,25 mg/l;

Haemophilus influenzae - 0,125 mg/l;

Klebsiella spp. - 0,25 mg/l;

Moraxella catarrhalis - 0,25 mg/l;

Morganella morganii - 0,25 mg/l;

Neisseria gonorrhoeae - 0,032 mg/l;

Pseudomonas aeruginosa - 4 mg/l

Serratia marcescens - 1 mg/l.

Farmakokinetika

Mahalliy qo‘llashda moksifloksatsinning tizimli so‘rilishi sodir bo‘ladi: moksifloksatsinning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi (Smax) 2,7 ng/ml, "konsentratsiya-vaqt" egri chizig‘i ostidagi maydon kattaligi (AUC) - 45 ngkch/ml ni tashkil etadi.

Ushbu qiymatlar moksifloksatsinning 400 mg terapevtik dozasini og‘iz orqali qabul qilgandan so‘ng Smax va AUC dan taxminan 1600 marta va 1000 marta kam.

Plazmadan moksifloksatsinning yarim chiqarilish davri (T1/2) taxminan 13 soatni tashkil etadi.

Ko‘rsatmalar

Moksifloksatsinga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan bakterial konyunktivit.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparatning har qanday tarkibiy qismiga yoki boshqa xinolonlarga yuqori sezuvchanlik, 1 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

Qo‘llash usuli va dozalari

Faqat mahalliy oftalmologik qo‘llash uchun.

Kattalarda (shu jumladan 65 yoshdan oshgan keksa bemorlarda) qo‘llash

Bivoks VM preparati zararlangan ko‘zga 1 tomchidan kuniga 3 mahal tomiziladi. Ahvol 5 kundan keyin yaxshilanadi, lekin davolash keyingi 2-3 kunda davom ettirilishi kerak. Terapevtik samara bo‘lmasa, 5 kunlik terapiyadan so‘ng tashxisni qayta ko‘rib chiqish va davolash taktikasini tanlash tavsiya etiladi.

Davolash kursining davomiyligi bemor ahvolining og‘irligiga, infeksion jarayonning klinik va bakteriologik xususiyatlariga bog‘liq.

Pediatrik populyatsiyada qo‘llash

1 yoshdan katta bolalarda qo‘llanganda dozalash tartibini o‘zgartirish talab etilmaydi.

Preparatni 1 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Jigar va buyrak yetishmovchiligi

Dozani tuzatish talab etilmaydi.

Tomizgich va eritmaning mikroblar bilan ifloslanishini oldini olish uchun tomizgich uchining qovoqlarga, ko‘z oldi sohasi terisiga va boshqa yuzalarga tegishidan saqlanish kerak.

Burun shilliq pardasi orqali so‘rilishining oldini olish uchun tomchilarni tomizgandan so‘ng barmoq bilan burun-ko‘z yoshi kanalini 2-3 daqiqa bosib turish kerak.

Mahalliy qo‘llash uchun bir nechta oftalmologik preparatlar qo‘llanilganda, ularni qo‘llash oralig‘i 5 daqiqadan kam bo‘lmasligi kerak. Ko‘z malhamlarini oxirgi navbatda qo‘llash kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Quyidagi nojo‘ya ta’sirlar (NP) quyidagi uchrash darajasi bo‘yicha tasniflanadi: juda tez-tez (≥ 1 /10), tez-tez (≥ 1 /100 dan < 1 /10 gacha); tez-tez emas (≥ 1/1 000 dan < 1/100 gacha); kamdan-kam (≥ 1/10 000 dan < 1/1 000 gacha), juda kam (< 1/10 000). Har bir guruhda rivojlanish chastotasi bo‘yicha nojo‘ya reaksiyalar ularning jiddiylik darajasining kamayishi tartibida keltirilgan.

Qon va limfa tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - gemoglobinning pasayishi.

Asab tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - bosh og‘rig‘i; kamdan kam hollarda - paresteziya.

Ko‘ruv a’zosi tomonidan: ko‘pincha - ko‘zlarda og‘riq, ta’sirlanish; kamdan-kam hollarda - nuqtali keratit, quruq ko‘z sindromi, konyunktivaga qon quyilishi, ko‘z giperemiyasi, ko‘zlarda qichishish, qovoqlar shishi, ko‘zlarda noqulaylik hissi; kamdan-kam hollarda - shox parda epiteliysi nuqsonlari, shox parda tomonidan buzilishlar, konyunktivit, blefarit, ko‘z shishi, konyunktiva shishi, ko‘rishning noaniqligi, ko‘rish o‘tkirligining pasayishi, astenopiya, qovoqlar eritemasi.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘i tomonidan: kamdan-kam hollarda - burunda noqulaylik hissi, faringolaringal og‘riq, tomoqda yot jism hissi.

Oshqozon-ichak yo‘li tomonidan: kamdan-kam hollarda - disgevziya; kamdan kam hollarda - qusish.

Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan: kamdan-kam hollarda - alaninaminotransferaza va gammaglutamiltransferaza faolligining oshishi.

Marketingdan keyingi tajriba (chastotasi noma’lum):

Immun tizimi tomonidan

Yuqori sezuvchanlik.

Asab tizimi tomonidan

Bosh aylanishi.

Ko‘ruv a’zosi tomonidan

Yarali keratit, keratit, ko‘p yosh oqishi, yorug‘likdan qo‘rqish, ko‘zdan suyuqlik oqishi.

Yurak tomonidan

Yurak urishini his qilish.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘i tomonidan

Dispnoe.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan

Ko‘ngil aynishi.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan

Eritema, qichima, toshma, eshakemi.

Dozani oshirib yuborish

Konyunktiva bo‘shlig‘ining kichik sig‘imi tufayli dori preparatlari instillyatsiya ko‘rinishida qo‘llanganda mahalliy dozani oshirib yuborish ehtimoli deyarli yo‘q. Preparatdagi moksifloksatsinning umumiy miqdori flakondagi modda tasodifan yutilganda HP rivojlanishi uchun juda kam.

Agar preparatning ortiqcha miqdori ko‘zga tushsa, ko‘zni iliq suv bilan yuvish tavsiya etiladi.

O‘zaro aloqa

Mahalliy tayinlanadigan moksifloksatsinning boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri o‘rganilmagan. Tizimli konsentratsiyasi past bo‘lganligi sababli, instillyatsiya ko‘rinishida mahalliy qo‘llangandan so‘ng boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri ehtimoli kam.

Moksifloksatsinning peroral dori shakli uchun ma’lumotlar ma’lum: teofillin, varfarin, digoksin, peroral kontratseptivlar, probenitsid, ranitidin va glibenklamid bilan klinik ahamiyatga ega dori o‘zaro ta’sirlari (ftorxinolon qatoridagi boshqa preparatlardan farqli o‘laroq) qayd etilmagan.

In vitro tadqiqotlarida moksifloksatsin CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 yoki CYP1A2 izofermentlarini ingibirlamaydi, bu esa moksifloksatsin sitoxrom R450 izofermentlari tomonidan metabolizmga uchraydigan dori vositalarining farmakokinetik xususiyatlarini o‘zgartirmasligidan dalolat berishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Faqat oftalmologik qo‘llash uchun. Ukol uchun emas. Bivoks VM preparatini subkonyunktival yoki bevosita ko‘zning oldingi kamerasiga yuborish mumkin emas.

Xinolonlarni muntazam qabul qilgan bemorlarda jiddiy va ba’zi hollarda o‘limga olib keladigan o‘ta sezuvchanlik (anafilaktik) reaksiyalari rivojlanishi haqida xabarlar olingan; ba’zi bemorlarda reaksiyaning rivojlanishi birinchi doza yuborilgandan so‘ng kuzatilgan.

Ba’zi reaksiyalar yurak-qon tomir yetishmovchiligi, hushdan ketish, Kvinke shishi (jumladan, hiqildoq, halqum yoki yuz shishi), nafas yo‘llarining obstruksiyasi, nafas qisilishi, eshakemi va qichishish bilan kechdi.

Bivoks VM preparatiga nisbatan allergik reaksiya rivojlanganda preparatni qo‘llashni to‘xtatish lozim. Jiddiy o‘tkir yuqori sezuvchanlik reaksiyalari kuzatilganda, zudlik bilan reanimatsiya choralarini ko‘rish talab etilishi mumkin: ko‘rsatmalarga ko‘ra, nafas yo‘llari o‘tkazuvchanligini nazorat qilish bilan kislorod terapiyasi zarur bo‘lishi mumkin.

Antibiotikni uzoq vaqt qo‘llash chidamsiz mikroorganizmlar, jumladan, zamburug‘larning ortiqcha ko‘payishiga olib kelishi mumkin. Superinfeksiya yuzaga kelgan taqdirda, preparatni qo‘llashni to‘xtatish va adekvat terapiya tayinlash lozim.

Ftorxinolonlarni, shu jumladan moksifloksatsinni tizimli qo‘llash, ayniqsa keksa yoshdagi bemorlarda va bir vaqtning o‘zida glyukokortikosteroidlar qabul qiluvchi shaxslarda paylarning yallig‘lanishi va yorilishiga olib kelishi mumkin. Shunday qilib, pay yallig‘lanishining birinchi belgilari paydo bo‘lganda preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak.

Chaqaloqlarda konyunktivitni davolash uchun Bivoks VM preparatining samaradorligi va xavfsizligi bo‘yicha ma’lumotlar cheklangan. Shuning uchun preparatni 1 yoshgacha bo‘lgan bolalarda konyunktivitni davolash uchun qo‘llash mumkin emas.

Bivoks VM preparatini Neisseria gonorrhoeae gonokokklarining ftorxinolonga chidamliligi tufayli konyunktivitlarning, shu jumladan chaqaloqlarning gonokokkli oftalmiyasining oldini olish yoki empirik davolash uchun qo‘llash tavsiya etilmaydi. Neisseria gonorrhoeae gonokokklari keltirib chiqaradigan ko‘z infeksiyalari bilan og‘rigan bemorlar tegishli tizimli davolanishni olishlari kerak.

Bivoks VM preparatini 2 yoshdan kichik bemorlarda Chlamidia trachomatis keltirib chiqaradigan ko‘z infeksiyalarini davolash uchun qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki tegishli tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Chlamidia trachomatis qo‘zg‘atgan ko‘z infeksiyalari bilan og‘rigan 2 yoshdan oshgan bemorlar tegishli tizimli davolanishni olishlari kerak.

Chaqaloqlar oftalmiyasi bilan tug‘ilgan chaqaloqlar ularning holatiga qarab tegishli davolanishni olishlari kerak, masalan, Chlamidia trachomatis yoki Neisseria gonorrhoeae gonokokklari keltirib chiqargan hollarda tizimli davolash.

Bemorlarda ko‘z soqqasining oldingi qismi yuqumli kasalliklari belgilari mavjud bo‘lsa, kontakt linzalarini taqish tavsiya etilmaydi.

Flakonni har foydalanishdan keyin yopish kerak.

Homiladorlik va laktatsiya

Homiladorlik va emizish davri

Homiladorlik va emizish davrida moksifloksatsinni oftalmologik qo‘llash bo‘yicha yetarli tajriba mavjud emas. Homiladorlik va emizish davrida moksifloksatsinni oftalmologik qo‘llash kutilgan davolash samarasi homila va bola uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan taqdirda mumkin.

Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, moksifloksatsinni og‘iz orqali qabul qilgandan so‘ng, ona sutiga oz miqdorda modda o‘tadi. Shunga qaramay, preparatning terapevtik dozalariga rioya qilinganda, emizikli bolalarda nojo‘ya reaksiyalarning rivojlanishi kutilmaydi.

Teratogenlik

Hayvonlarda o‘tkazilgan klinik oldi tadqiqotlarda moksifloksatsin 500 mg/kg/sutka dozalarida teratogen ta’sir ko‘rsatmadi (bu inson uchun tavsiya etilgan sutkalik dozadan taxminan 21700 marta yuqori). Biroq, homila vaznining biroz pasayishi va skelet-mushak tizimi rivojlanishining kechikishi qayd etildi. 100 mg/kg/sutka dozasi fonida yangi tug‘ilgan chaqaloqlar bo‘yining pasayishi chastotasining oshishi qayd etildi.

Hosildorlik

Moksifloksatsinni ko‘z tomchilari ko‘rinishida qo‘llanilganda fertillikka ta’siri bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Preparat qo‘llanilgandan so‘ng ko‘rish sezgisining aniqligi pasayishi mumkin va u tiklanmaguncha transport vositalarini boshqarish hamda yuqori diqqat va reaksiyani talab qiladigan faoliyat turlari bilan shug‘ullanish tavsiya etilmaydi.

Qadoq

Po‘kak-tomizgichli va himoya halqasi bilan ta’minlangan burab qo‘yiladigan himoya qopqoqli plastik flakonda 5 ml dan.

1 flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutida.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Muzlatmang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Flakon ochilgandan so‘ng preparat 28 kun davomida ishlatiladi.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llanilmaydi.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha

Ro‘yxatdan o‘tish guvohnomasi egasi

WORLD MEDICIN ILACHLAR LTD SHTI Turkiya

Ishlab chiqaruvchi

JAHON TIBBIYOTI ILACH SAN VE TIDJ A SH Turkiya