Flustin

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: bilastin - 20 mg;

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, natriy kraxmalglikolat, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati.

Tavsif

Ovalsimon, ikki tomoni qavariq, oq rangli, bir tomoni ajratuvchi chiziqli, ikkinchi tomoni silliq tabletkalar. Ajratish chizig‘i tabletkani teng dozalarga bo‘lish uchun emas, balki faqat yutishni osonlashtirish maqsadida bo‘lish uchun mo‘ljallangan.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Tizimli qo‘llash uchun antigistamin vositalar, tizimli qo‘llash uchun boshqa antigistamin vositalar. ATX kodi: R06AX29.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Bilastin uzoq ta’sir etuvchi antigistamin vosita bo‘lib, sedativ ta’sir ko‘rsatmaydi, periferik retseptorlar bilan tanlab bog‘lanadi va muskarin retseptorlari bilan bog‘lanmaydi.

Bilastin bir marta 24 soat davomida qo‘llangan taqdirda, gistamin keltirib chiqaradigan suv teshiklari va eritema bilan kechuvchi teri reaksiyalarini bostiradi.

Allergik rinokonyuktivit (mavsumiy va yil davomida) bilan og‘rigan kattalar va o‘smirlar ishtirok etgan klinik tadqiqotlarda bilastinni 20 mg dozada sutkasiga 1 marta 14-28 kun davomida qo‘llash fonida kasallikning aksirish, burun oqishi, burun qichishishi, burun bitishi, ko‘z qichishi, ko‘z yoshlanishi va qizarishi kabi belgilarining yengillashishi qayd etildi. Bilastinning terapevtik ta’siri 24 soat davomida saqlanib qoldi.

Surunkali idiopatik eshakem bilan og‘rigan bemorlar ishtirok etgan ikkita klinik tadqiqotda, 28 kun davomida kuniga 1 marta 20 mg dozada bilastinni qo‘llash fonida qichishishning yengillashishi va pufakchalar soni hamda hajmining kamayishi qayd etildi; bundan tashqari, bemorlar eshakem bilan bog‘liq kamroq noqulaylikni his qilishdi. Bemorlarda salomatlik va kayfiyatning yaxshilanishi kuzatildi.

Bilastinning klinik tadqiqotlarida QTs intervalining klinik jihatdan ahamiyatli uzayishi ham, yurak-qon tomir tizimi tomonidan boshqa buzilishlar ham aniqlanmadi, hatto u 9 ta subyektda 7 kun davomida kuniga 200 mg dozada qo‘llanilganda (bu klinik dozadan 10 baravar yuqori) va ketokonazol (24 ta subyekt) va eritromitsin (24 ta subyekt) kabi R-glikoprotein ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llanilganda ham. Bundan tashqari, tadqiqot o‘tkazilib, unda 30 nafar ko‘ngillida dori vositasining QT oralig‘iga ta’siri batafsil o‘rganildi.

Bilastinni tavsiya etilgan 20 mg dozada kuniga 1 marta qo‘llanilgan nazorat ostidagi klinik tadqiqotlarda bilastin va platseboning markaziy asab tizimiga nisbatan xavfsizlik profillari o‘xshash bo‘ldi; bundan tashqari, bilastinni qo‘llash fonida uyquchanlik paydo bo‘lish chastotasi platsebo qo‘llanilgandagiga nisbatan statistik jihatdan sezilarli darajada farq qilmadi. Klinik tadqiqotlarda kuniga 1 marta 40 mg gacha dozalarda qo‘llanilgan bilastin psixomotor funksiyalarga va avtomobilni boshqarish qobiliyatiga (standart haydovchilik testida) ta’sir ko‘rsatmadi.

Pi III fazasi tadqiqotlariga kiritilgan keksa yoshdagi bemorlarda (265 yosh) preparatning samaradorligi va xavfsizligi yoshroq bemorlarnikidan farq qilmadi. Ro‘yxatdan o‘tgandan so‘ng 146 nafar keksa bemorlar bilan o‘tkazilgan tadqiqot shuni ko‘rsatdiki, ularda kattalar guruhining boshqa a’zolari bilan taqqoslaganda xavfsizlik profilida farqlar aniqlanmadi.

Bolalar

O‘smirlar (12-17 yosh) klinik ishlab chiqish dasturiga kiritildi. 128 nafar o‘smir klinik tadqiqotlar davomida bilastin qabul qilgan (81 nafari allergik rinokonyunktivitning ikki tomonlama ko‘r tekshiruvlarida). Boshqa 116 nafar o‘smir taqqoslash uchun faol dorilar yoki platsebo olgan guruhlarga tasodifiy ravishda taqsimlandi. Kattalar va o‘smirlar o‘rtasida samaradorlik va xavfsizlik bo‘yicha farqlar kuzatilmadi.

Yevropa tibbiyot agentligi allergik rinokonyunktivit va eshakemni davolashda pediatrik profilning bitta kichik guruhida Flustin preparatini o‘rganish natijalarini taqdim etish majburiyatini olgan (pediatriyada qo‘llash to‘g‘risidagi ma’lumot uchun "Qo‘llash usuli va dozalari" bo‘limiga qarang).

Farmakokinetika

So‘rish

Bilastin ichga qabul qilingandan so‘ng tez so‘riladi, plazmadagi maksimal konsentratsiyasiga erishish vaqti taxminan 1,3 soatni tashkil etadi. Preparatning organizmda to‘planishi aniqlanmadi. Bilastinning og‘iz orqali qabul qilingandagi o‘rtacha biosinguvchanligi 61% ni tashkil etadi.

Taqsimlash

In vitro va in vivo tadqiqotlari shuni ko‘rsatdiki, bilastin R-glikoprotein substrati ("Dorilarning o‘zaro ta’siri va boshqa o‘zaro ta’sir turlari" bo‘limiga qarang (Ketokonazol, eritromitsin va diltiazemlar bilan o‘zaro ta’siri)) va OATR ("Dorilarning o‘zaro ta’siri va boshqa o‘zaro ta’sir turlari" bo‘limiga qarang (Greypfrut sharbati bilan o‘zaro ta’siri)). Ko‘rinishidan, bilastin BCRP tashuvchisi yoki buyrak tashuvchilari OST2, OATI va OATZning substrati emas. In vitro tadqiqotlar natijalariga ko‘ra, billastin tizimli qon aylanishidagi quyidagi tashuvchilarni ingibirlashi kutilmaydi: R-glikoprotein, MRP2, BCRP, BSEP, OATRIBI, OATR183, OATP2B1, OATI, OAT3, OSTI, OST2 va TSR, chunki R-glikoprotein, OATR2B1 va OSTI ning atigi yengil ingibirlanishi qayd etilgan, bunda baholashga ko‘ra, IS ≥ 300 mkm, bu plazmadagi hisoblangan klinik Son ko‘rsatkichidan sezilarli darajada yuqori va shuning uchun bu turdagi o‘zaro ta’sirlar klinik ahamiyatga ega emas.

Biroq, ushbu natijalarga asoslanib, bilastin ichak shilliq qavatida mavjud bo‘lgan tashuvchilarni, masalan, R-glikoproteinni ingibirlashini inkor etib bo‘lmaydi.

Bilastin terapevtik dozalarda qo‘llangandan so‘ng plazma oqsillari bilan 84-90% bog‘lanadi.

Biotransformatsiya

In vitro tadqiqotlarida bilastinning sitoxrom P450 izofermentlari faolligini induksiyalash yoki susaytirish qobiliyati aniqlanmadi.

Chiqarish

Sog‘lom ko‘ngillilarda o‘tkazilgan vazn muvozanatini o‘rganish ma’lumotlariga ko‘ra, "S-billastin 20 mg dozada bir marta qo‘llangandan so‘ng, kiritilgan dozaning deyarli 95% siydik va najasda (mos ravishda 28,3% va 66,5%) o‘zgarmagan billastin ko‘rinishida aniqlandi, bundan xulosa qilish mumkinki, odam organizmida billastin sezilarli darajada metabolizmga uchramaydi. Sog‘lom ko‘ngillilarda yarim chiqarilish davri o‘rtacha 14,5 soatni tashkil etadi.

Chiziqlilik

O‘rganilayotgan dozalar diapazonida (5 dan 220 mg gacha) bilastiya chiziqli farmakokinetikani namoyish etadi, bunda alohida shaxslarda variatsiya katta emas.

Buyrak funksiyasining buzilishi

Tadqiqotda buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda buyrak faoliyati me’yorda bo‘lgan bemorlarda (KFT > 80 ml/min/1,73 m2) o‘rtacha KFT" (ast.ajr.) 737,4 (+260,8) ng/ml, yengil darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (KFT-50-80 ml/min/1,73 m2) 967,4 (+140,2) ng/ml, o‘rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (KFT 30-50 ml/min/1,73 m2) - 1384,2 (±263.23) ng/ml, og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (KFT 30 ml/min/1,73 m2) - 1708,5 (+699,0) ng-soat/ml ni tashkil etdi. Buyrak faoliyati me’yorda bo‘lgan bemorlarda bilastinning yarim chiqarilish davri o‘rtacha 9,3 soatni (±2,8), yengil darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda 15,1 soatni (±7,7), o‘rta darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda 10,5 soatni (±2,3), og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda esa 18,4 soatni (* 11,4) tashkil etdi. Deyarli barcha bemorlarda qabul qilingandan 48-72 soat o‘tgach, peshobda bilastin aniqlanmadi. Farmakokinetikaning bunday o‘zgarishlari klinik ahamiyatga ega bo‘lmasligi va bilastinni qo‘llash xavfsizligiga ta’sir qilmasligi kerak, chunki buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda uning plazmadagi konsentratsiyasi xavfsiz chegarada qoladi. Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar uchun farmakokinetik ma’lumotlar mavjud emas.

Jigar faoliyatining buzilishi

Odam organizmida bilastin metabolizmga uchramaydi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar ishtirok etgan tadqiqotdan kelib chiqadiki, bilastini asosan buyraklar orqali chiqariladi; o‘t bilan u, chamasi, juda oz miqdorda chiqariladi. Jigar funksiyasidagi o‘zgarishlarning bilastin farmakokinetikasiga klinik jihatdan ahamiyatli ta’siri ehtimoli kam.

Keksa yoshdagi bemorlar

65 yoshdan oshgan shaxslarda farmakokinetika bo‘yicha ma’lumotlar cheklangan. 65 yoshdan oshgan keksa bemorlarda va 18-35 yoshdagi katta yoshli bemorlarda bilastin farmakokinetikasi parametrlarida statistik jihatdan sezilarli farqlar mavjud emas.

Pediatrik profildagi bemorlar O‘smirlarda (12-17 yosh) farmakokinetika bo‘yicha ma’lumotlar mavjud emas, chunki ushbu mahsulot uchun kattalardan olingan ma’lumotlarni ekstrapolyatsiya qilish maqsadga muvofiq hisoblanadi.

Ko‘rsatmalar

Allergik rinokonyunktivit (mavsumiy yil bo‘yi) va eshakemni simptomatik davolash.

Faustin kattalar va o‘smirlarda (12 yosh va undan katta) qo‘llanilishi ko‘rsatilgan.

Qo‘llash usuli va dozalari

Dozalash

Kattalar va o‘smirlar (12 yosh va undan katta)

Allergik rinokonyunktivit (mavsumiy va yil davomida) va eshakem belgilarini yengillashtirish uchun sutkada 1 marta 20 mg bilastin (1 tabletka).

Tabletkani ovqatdan yoki meva sharbatidan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin ichish kerak ("Dorilarning o‘zaro ta’siri va boshqa o‘zaro ta’sir turlari" bo‘limiga qarang).

Keksa yoshdagi bemorlar

Keksa yoshdagi bemorlarda dozani o‘zgartirish talab etilmaydi ("Farmakodinamika" va "Farmakokinetika" bo‘limlariga qarang).

Buyrak yetishmovchiligi

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani o‘zgartirish talab etilmaydi ("Farmakokinetika" bo‘limiga qarang).

Jigar yetishmovchiligi

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparatni klinik qo‘llash tajribasi mavjud emas. Bilastiya metabolizmga uchramagani va asosan buyraklar orqali chiqarilgani sababli, jigar yetishmovchiligi uning tizimli ta’sirini xavfli darajagacha oshirmasligi kerak. Shuning uchun jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani o‘zgartirish talab etilmaydi ("Farmakokinetika" bo‘limiga qarang).

Bolalar

2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda allergik rinokonyunktivit va eshakemda bilastinni qo‘llash maqsadga muvofiq emas. 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda xavfsizligi va samaradorligi hozircha aniqlanmagan.

Davolash davomiyligi

Allergik rinit bilan og‘rigan bemorlarga preparatni faqat allergenlar bilan muloqot davrida qo‘llash lozim. Mavsumiy allergik rinit bilan og‘rigan bemorlarda simptomlar bartaraf etilgandan so‘ng davolashni to‘xtatish va ular qaytganidan so‘ng davom ettirish mumkin. Yil davomida allergik rinit bilan og‘rigan bemorlarga preparatni allergenlar bilan aloqa qilish davrida uzluksiz qo‘llash mumkin. Eshakem bilan og‘rigan bemorlarda davolashning davomiyligi simptomlarning xarakteri va davomiyligiga, shuningdek, ularning dinamikasiga bog‘liq.

Ichish uchun vosita.

Tabletkalarni suv bilan ichish kerak. Sutkalik dozani bir marta qabul qilish tavsiya etiladi.

O‘tkazib yuborilgan qabul o‘rniga preparatning ikki hissa dozasini qabul qilmang.

Nojo‘ya ta’sirlari

Umumiy xavfsizlik profili

Allergik rinokonyunktivit yoki surunkali idiopatik eshakem bilan og‘rigan bemorlarda o‘tkazilgan klinik tadqiqotlarda 20 mg dozada bilastinni qo‘llash fonida nojo‘ya ta’sirlarning paydo bo‘lish chastotasi platsebo qo‘llanilgan bemorlarniki bilan taqqoslangan (12,7% va 12,8%).

Klinik ishlanmalar davomida o‘tkazilgan II va III bosqich klinik sinovlari billastinning turli dozalarini qabul qilgan 2525 nafar bemorni o‘z ichiga oldi; Ulardan 1697 nafari 20 mg dozada bilastin qabul qilgan; 1362 bemor platsebo qabul qilgan. Allergik rinokonyunktivit yoki surunkali idiopatik eshakemi munosabati bilan 20 mg dozada bilastin qabul qilgan bemorlarda ko‘pincha bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, karaxtlik hissi va charchoq kabi NLRlar qayd etilgan. Taxminan bir xil chastotada bu noxush hodisalar platsebo qabul qilgan bemorlarda ham qayd etilgan. Nojo‘ya ta’sirlar jadvali

Quyidagi jadvalda bilastin bilan aloqasi kamida mumkin deb topilgan va klinik ishlab chiqish dasturida (No 1697) bilastinni 20 mg dozada qabul qilgan bemorlarning 0,1% dan ko‘prog‘ida qayd etilgan NLRlar keltirilgan.

Nojo‘ya ta’sirlar quyidagi chastota toifalariga bo‘linadi: juda tez-tez uchraydigan (≥ 1/10), tez-tez (≥ 1/100 dan <1/10 gacha), ba’zan (≥ 1/1000 dan <1/100 gacha), kamdan-kam (1/10 000 dan <1/1000 gacha), juda kamdan-kam (<1/10 000), noma’lum (mavjud ma’lumotlarga ko‘ra, xurujga berilmaydi).

Infeksiyalar va parazitar kasalliklar

Ba’zan: og‘iz sohasidagi gerpes.

Moddalar almashinuvi va ovqatlanishning buzilishi

Ba’zan: ishtahaning oshishi.

Ruhiy buzilishlar

Ba’zan: xavotirli holatlar, uyqusizlik.

Asab tizimi buzilishlari

Ko‘pincha: uyquchanlik, bosh og‘rig‘i.

Ba’zan: karaxtlik hissi.

Eshitish a’zolari va labirintning buzilishi

Ba’zan: quloq shang‘illashi, bosh aylanishi.

Yurakdagi buzilishlar

Ba’zan: Gis tutami o‘ng oyoqchasining blokadasi, sinusli aritmiya, elektrokardiogrammada O‘T intervalining uzayishi, EKGning boshqa patologik o‘zgarishlari.

Nafas olish a’zolari, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i buzilishlari

Ba’zan: hansirash, burunda noxush sezgilar, burunda quruqlik.

Oshqozon-ichak tizimidagi buzilishlarda

Ba’zan: qorinning yuqori qismida og‘riq, qorin sohasida og‘riq, ko‘ngil aynishi, qorin sohasida noqulaylik hissi, ich ketishi, og‘iz qurishi, dispepsiya, gastrit.

Teri va teri osti yog‘ qavatining buzilishi

Ba’zan: qichishish.

Umumiy xarakterdagi buzilishlar, shuningdek, yuborilgan joydagi buzilishlar

Ba’zan: charchash, chanqash, mavjud kasalliklarning kuchayishi, isitma, asteniya.

Qo‘shimcha tadqiqot usullari natijalari

Ba’zan: gamma-glutamiltransferaza faolligining oshishi, alaninaminotransferaza darajasining oshishi, aspartataminotransferaza darajasining oshishi, qonda kreatinin darajasining oshishi, qonda triglitseridlar darajasining oshishi, tana vaznining ortishi.

Chastota aniqlanmagan (mavjud ma’lumotlar asosida aniqlash mumkin emas).

Ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi davrda yurak urishi sezgisi, taxikardiya, yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (anafilaksiya, angionevrotik shish, hansirash, toshma, mahalliy shish va eritema kabi), shuningdek qusish,

Alohida nojo‘ya ta’sirlarning tavsifi

Eng ko‘p xabar qilingan nojo‘ya reaksiyalar tez-tez uchraydigan ikkita reaksiya (uyquchanlik va bosh og‘rig‘i) va ba’zan uchraydigan ikkita reaksiya (karlik hissi va charchoq) edi. Bilastin va platsebo qabul qilinganda ularning chastotasi uyquchanlik uchun 3,065% va 2,86% ni tashkil etdi; Bosh og‘rig‘i uchun 4,01% va 3,38%, karaxtlik hissi uchun 0,83% va 0,59% va charchoq uchun 0,83% va 1,32%.

Yuqoridagi jadvalga kiritilgan deyarli barcha nojo‘ya reaksiyalar 20 mg dozada bilastin bilan davolangan bemorlarda va platsebo qabul qilgan bemorlarda bir xil chastotada kuzatilgan.

Yuqoridagi jadvalga kiritilgan deyarli barcha nojo‘ya reaksiyalar 20 mg dozada bilastin bilan davolangan bemorlarda va platsebo qabul qilgan bemorlarda bir xil chastotada kuzatilgan.

Ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi kuzatuv davomida olingan ma’lumotlar klinik ishlab chiqish paytida kuzatilgan xavfsizlik profilini tasdiqladi.

Bolalar

Klinik tadqiqotlar davomida o‘smirlarda (12-17 yosh) nojo‘ya ta’sirlarning chastotasi, turi va og‘irligi kattalar bilan bir xil edi. Ushbu populyatsiyada (o‘smirlar) marketingdan keyingi kuzatuv davomida to‘plangan ma’lumotlar klinik sinovlar natijalari bilan tasdiqlandi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Ta’sir etuvchi moddaga yoki yordamchi moddalarning birortasiga yuqori sezuvchanlik.

Dozani oshirib yuborish

Bilastinning o‘tkir dozasini oshirib yuborishga oid ma’lumotlar ishlab chiqish va marketingdan keyingi kuzatuv davomida o‘tkazilgan klinik sinovlar tajribasidan olingan. Bilastinni terapevtik dozadan 10-11 baravar yuqori dozalarda qo‘llash fonida klinik sinovlar o‘tkazilganda (bir marta qo‘llanilganda 220 mg yoki 7 kun davomida qo‘llanilganda 200 mg/sut), sog‘lom ko‘ngillilarda davolanish paytida nojo‘ya ta’sirlar platsebo qo‘llanilgandagiga qaraganda 2 baravar ko‘proq yuzaga keldi. Eng ko‘p qayd etilgan nojo‘ya ta’sirlar orasida karaxtlik hissi, bosh og‘rig‘i va ko‘ngil aynishi bo‘lgan. Jiddiy nojo‘ya ta’sirlar va oraliqning sezilarli darajada oshishi kuzatilmadi. Marketingdan keyingi kuzatuv paytida to‘plangan ma’lumotlar klinik sinovlar paytida xabar qilingan ma’lumotlarga mos keladi.

QT/QTC intervallarini o‘lchash bilan o‘tkazilgan kesishgan tadqiqotda, 30 nafar sog‘lom ko‘ngillilarda bilastinni ko‘p marotaba qo‘llashning (4 kun davomida 100 mg/sut dozada) qorinchalar repolyarizatsiyasiga ta’siri o‘rganilganda, UTT intervalining statistik jihatdan sezilarli uzayishi aniqlanmadi.

Doza oshirib yuborilganda simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi davolash tavsiya etiladi. Bilastin uchun maxsus antidot ma’lum emas.

Klinikadan oldingi xavfsizlik ma’lumotlari

Farmakologik xavfsizlik, takroriy dozalarning toksikligi, genotoksikligi va kanserogen salohiyati bo‘yicha an’anaviy tadqiqotlarga asoslangan klinik bo‘lmagan ma’lumotlar odamlarda bilastinni qo‘llash bilan bog‘liq o‘ziga xos xavflarni aniqlamadi. Bilastinning homilaga ta’siri (kalamushlarda homilaning implantatsiyadan oldingi va keyingi nobud bo‘lishi, quyonlarda bosh suyagi, to‘sh qoshlar va oyoq-qo‘llarning to‘liq bo‘lmagan ossifikatsiyasi) reproduktiv toksiklik tadqiqotlarida faqat preparatning ona uchun toksik dozalarda qo‘llanilishi fonida qayd etilgan. Bilastinni hayvonlarga nojo‘ya ta’sir ko‘rsatmaydigan dozalarda (NOAEL) qo‘llanilganda, uning tizimli ta’siri tavsiya etilgan terapevtik dozada qo‘llanilgandan so‘ng odamdagi tizimli ta’sirdan sezilarli darajada (>30 marta) yuqori bo‘ldi.

Laktatsiya davriga oid tadqiqotda bilastin emizikli kalamushlar sutida bir martalik dozada (20 mg/kg) og‘iz orqali yuborilgandan so‘ng aniqlangan. Bilastinning sutdagi konsentratsiyasi uning ona plazmasidagi konsentratsiyasining taxminan yarmini tashkil etdi. Bu natijalarning inson uchun ahamiyati noma’lum. Kalamushlarda fertillikni o‘rganishda bilastin hayvonlarga kuniga 1000 mg/kg gacha dozada og‘iz orqali yuborildi; bunda preparatning ayol va erkak jinsiy a’zolariga hech qanday ta’siri aniqlanmadi. Juftlashish, fertillik va homiladorlik indekslari o‘zgarmadi. Kalamushlarda tarqalishni o‘rganish ma’lumotlariga ko‘ra, turli to‘qimalarda preparatning konsentratsiyasi radioantografiya usuli bilan aniqlangan, markaziy asab tizimida bilastin to‘planmaydi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Pediatrik profildagi bemorlar

Bilastinning 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda xavfsizligi va samaradorligi tasdiqlanmagan. O‘rta yoki og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda bilastinni ketokonazol, eritromitsin, siklosporin, ritonavir yoki diltiazem kabi R-glikoproten ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash plazmadagi bilastin konsentratsiyasining oshishiga va shu bilan uning nojo‘ya ta’sirlari xavfining ortishiga olib kelishi mumkin. Shu sababli, o‘rta va og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga bilastinni R-glikoproten ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homilador ayollarda bilastinni qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar cheklangan yoki mavjud emas.

Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda ham preparatning reproduktiv funksiyaga, tug‘ruqqa yoki tug‘ruqdan keyingi rivojlanishga (bevosita yoki bilvosita) zararli ta’siri kuzatilmagan ("Xavfsizlik bo‘yicha klinikadan oldingi ma’lumotlar" bo‘limiga qarang). Ehtiyot chorasi sifatida homiladorlik davrida Faustin preparatini qo‘llashdan saqlanish tavsiya etiladi.

Bilastinning odam sutidagi ekskretsiyasi o‘rganilmagan. Farmakokinetikaning mavjud ma’lumotlari shuni ko‘rsatdiki, hayvonlarda bilastin sutga o‘tadi ("Xavfsizlik bo‘yicha klinikadan oldingi ma’lumotlar" bo‘limiga qarang). Davolashni to‘xtatish/Faustin bilan davolashni to‘xtatish to‘g‘risidagi qarorni ko‘krak suti bilan oziqlantirishning bola uchun foydasini va bilastin bilan davolashning ona uchun foydasini hisobga olgan holda qabul qilish kerak.

Klinik ma’lumotlar cheklangan yoki umuman yo‘q. Kalamushlarda o‘tkazilgan tadqiqotda preparatning fertillikka salbiy ta’siri aniqlanmadi ("Xavfsizlik bo‘yicha klinikadan oldingi ma’lumotlar" bo‘limiga qarang).

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Bilastinning avtomobilni boshqarish qobiliyatiga ta’siri o‘rganilgan tadqiqot ma’lumotlariga ko‘ra, bilastinning 20 mg dozasini qo‘llash transport vositalarini boshqarish qobiliyatiga ta’sir qilmaydi. Biroq, bemorlarga shuni ma’lum qilish kerakki, juda kam hollarda preparat uyquchanlikni keltirib chiqarishi va shu bilan transport vositalarini boshqarish hamda mexanizmlarga xizmat ko‘rsatish qobiliyatiga ta’sir ko‘rsatishi mumkin,

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Oziq-ovqat mahsulotlari bilan o‘zaro ta’siri: ovqat bilastinning ichga qabul qilingandan keyingi biosinguvchanligini 30% ga kamaytiradi.

Greypfrut sharbati bilan o‘zaro ta’siri: Bilastin 20 mg dozada greypfrut sharbati bilan bir vaqtda qo‘llanilganda, bilastinning biosinguvchanligi 30% ga kamaydi. Bunday ta’sir boshqa meva sharbatlari holatida ham kuzatilishi mumkin. Biomavjudlikning kamayish darajasi sharbat ishlab chiqaruvchisi va u olingan mevalarga qarab farq qilishi mumkin. Ushbu o‘zaro ta’sir organik anionlarni tashuvchi oqsil OATR1A2 ning ingibirlanishi bilan bog‘liq bo‘lib, uning uchun bilastin substrat hisoblanadi ("Farmakokinetika" bo‘limiga qarang). Plazmada bilastin konsentratsiyasini OATR1A2 ning substratlari yoki ingibitorlari bo‘lgan dori vositalari (masalan, ritonavir yoki rifampitsin) ham kamaytirishi mumkin.

Ketokonazol yoki eritromitsin bilan o‘zaro ta’siri: Bilastinni ketokonazol yoki eritromitsin bilan bir vaqtda qabul qilinganda, PPK bilastinni 2 baravar, Smaxni esa 2-3 baravar oshirdi. Bunday o‘zgarishlarni ichak hujayralaridan chiqarilishi uchun mas’ul bo‘lgan tashuvchi oqsillar darajasidagi o‘zaro ta’sir bilan tushuntirish mumkin, chunki bilastin P-glikoprotein substrati bo‘lib, metabolizmga uchramaydi ("Farmakokinetika" bo‘limiga qarang). Bir tomondan, billastin va boshqa tomondan, ketokonazol yoki eritromitsinning xavfsizlik profiliga bu ta’sirlar ta’sir ko‘rsatmaydi. Plazmada bilastin konsentratsiyasini R-glikoprotein substratlari yoki ingibitorlari bo‘lgan boshqa dori preparatlari ham oshirishi mumkin (masalan, siklosporin).

Diltiazem bilan o‘zaro ta’siri: Bilastinning 20 mg dozasini diltiazemning 60 mg dozasi bilan bir vaqtda qabul qilish holatida Bilastinning mazasi 50% ga oshdi. Bunday ta’sirni ichak hujayralaridan chiqarilishi uchun mas’ul bo‘lgan tashuvchi oqsillar darajasidagi o‘zaro ta’sir bilan tushuntirish mumkin ("Farmakokinetika" bo‘limiga qarang); bu ta’sir billastinning xavfsizlik profiliga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Alkogol bilan o‘zaro ta’siri: alkogol va 20 mg dozada bilastin bir vaqtda qo‘llangandan so‘ng, psixomotor funksiyalar alkogol va platsebo bir vaqtda qo‘llangandan keyingi darajada bo‘ldi.

Lorazepam bilan o‘zaro ta’siri: Bilastinning 20 mg dozasi lorazepamning 3 mg dozasi bilan bir vaqtda 8 kun davomida qo‘llanilganda, lorazepamning markaziy asab tizimiga susaytiruvchi ta’sirining kuchayishi aniqlanmadi.

Bolalar

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri bo‘yicha tadqiqotlar faqat kattalarda o‘tkazildi. 12-17 yoshdagi pediatrik profildagi bemorlarda boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’sir darajasi va boshqa o‘zaro ta’sir shakllari o‘xshash bo‘lishi kutilmoqda.

Chiqarish shakli

Blisterda 10 tadan tabletka, qadoqda tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga.

Saqlash shartlari

30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Vivimed Labs Limited"

D-125-128, Faza-III, Ai Di Ey, Jidimetla, Kvitbullapur Mandal, Medhal, Malkayjiri District, Hyderabad - 500055, Telangana, Hindiston. Tel: +91 (0) 40 27172241, Faks: +91 (0) 40 231929.