Kardel

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: telmisartan - 40 mg;

yordamchi moddalar: kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, krossovidon, titan dioksidi, izopropil spirti, metilen xlorid.

Tavsif

Oq rangli, dumaloq, ikki tomoni qavariq, qobiq bilan qoplangan, ikki tomoni yassi tabletkalar.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Antigipertenziv vosita (angiotenzin II retseptorlari antagonisti). ATX kodi: C09CA07.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Telmisartan og‘iz orqali qabul qilinganda samarali bo‘lgan angiotenzin II (ARAII) retseptorlarining o‘ziga xos antagonisti (AT1 turi) hisoblanadi. Telmisartan AT1-retseptorlariga juda yuqori yaqinlikka ega bo‘lib, u orqali angiotenzin II ta’siri amalga oshadi. U angiotenzin II ni retseptor bilan aloqasidan siqib chiqaradi, bu retseptorga nisbatan agonist ta’sirga ega emas. Telmisartan faqat angiotenzin II ning AT1 retseptorlari kichik turi bilan bog‘lanadi. Bog‘lanish barqaror xarakterga ega. Telmisartan boshqa retseptorlarga, shu jumladan AT2-retseptorga va angiotenzinning kamroq o‘rganilgan boshqa retseptorlariga yaqinlikka ega emas. Ushbu retseptorlarning funksional ahamiyati, shuningdek, telmisartan buyurilganda konsentratsiyasi ortadigan angiotenzin II bilan ularning ortiqcha stimulyatsiyasi ta’siri o‘rganilmagan. Telmisartan qon plazmasida aldosteron konsentratsiyasini pasaytiradi, renin faolligini pasaytirmaydi va ion kanallarini bloklamaydi. Telmisartan bradikininning parchalanishini ham katalizlaydigan angiotenzinni o‘zgartiruvchi fermentni (AO‘F) (kininaza II) susaytirmaydi. Bu bradikinin ta’siri bilan bog‘liq nojo‘ya ta’sirlarning (masalan, quruq yo‘tal) oldini olish imkonini beradi.

Essensial gipertenziya

Bemorlarda telmisartan 80 mg dozada angiotenzin II ning gipertenziv ta’sirini to‘liq bloklaydi. Preparatning ta’siri 24 soatdan ortiq saqlanadi va 48 soatgacha klinik ahamiyatga ega bo‘ladi.

Antigipertenziv ta’sirning boshlanishi telmisartan birinchi marta qabul qilingandan keyin uch soat ichida qayd etiladi. Maksimal antigipertenziv ta’sir odatda muntazam qabul qilingandan 4-8 hafta o‘tgach rivojlanadi. Doimiy antigipertenziv ta’sir telmisartan qabul qilingandan keyin 24 soat davomida, shu jumladan preparatning navbatdagi dozasini qabul qilishdan oldingi so‘nggi 4 soat davomida saqlanib qoladi, bu ambulatoriya sharoitida arterial bosimni (AB) o‘lchash natijalari bilan tasdiqlanadi. Nazorat ostidagi klinik tadqiqotlar doirasida preparatni 40 va 80 mg dozada qabul qilgandan so‘ng barqaror ravishda 80% dan oshgan telmisartan qoldiq ta’sirining cho‘qqi ta’siriga nisbati qiymatlari ham antigipertenziv ta’sir davomiyligining isboti bo‘ldi.

Dastlabki sistolik arterial bosim (SAB) ko‘rsatkichlarining tiklanishigacha bo‘lgan vaqt davomiyligi ko‘rsatkichi preparat dozasiga aniq bog‘liqlikni namoyon qildi. Diastolik arterial bosim (DAB) uchun olingan shunga o‘xshash ma’lumotlar qarama-qarshi edi. Arterial gipertenziya bilan og‘rigan bemorlarda telmisartan sistolik va diastolik arterial bosimni pasaytiradi, yurak urish tezligiga (YUUT) ta’sir ko‘rsatmaydi.

Telmisartan qabul qilish to‘satdan to‘xtatilganda, AB bir necha kun ichida "bekor qilish" sindromi rivojlanmasdan asta-sekin dastlabki darajaga qaytadi.

Qiyosiy klinik tadqiqotlar natijalari shuni ko‘rsatdiki, telmisartanning antigipertenziv ta’siri boshqa sinf preparatlarining (amlodipin, atanolol, enalapril, gidroxlortiazid va lizinopril) antigipertenziv ta’siri bilan taqqoslanadi.

Quruq yo‘talning paydo bo‘lish chastotasi telmisartanni qo‘llash fonida AAF ingibitorlaridan farqli o‘laroq sezilarli darajada past bo‘ldi.

Yurak-qon tomir kasalliklarining oldini olish

55 yosh va undan katta bo‘lgan, anamnezida yurak ishemik kasalligi, insult, tranzitor ishemik hujum, periferik arteriyalarning shikastlanishi yoki 2-tur qandli diabet asoratlari (masalan, retinopatiya, chap qorincha gipertrofiyasi, makro- yoki mikroalbuminuriya) bo‘lgan, yurak-qon tomir hodisalari xavfi bo‘lgan bemorlarda telmisartan birlamchi kombinatsiyalangan yakuniy nuqtani pasaytirish bo‘yicha ramiprilga o‘xshash ta’sir ko‘rsatdi: o‘limsiz miokard infarkti, o‘limsiz insult va surunkali yurak yetishmovchiligi tufayli kasalxonaga yotqizishdan yurak-qon tomir o‘limini.

Telmisartan ikkilamchi nuqtalar chastotasini kamaytirishda ramipril kabi samarali bo‘ldi: yurak-qon tomir o‘limi, o‘limsiz miokard infarkti yoki o‘limsiz insult.

Quruq yo‘tal va angionevrotik shish ramiprildan farqli o‘laroq telmisartan qabul qilish fonida kamroq tasvirlangan, bunda arterial gipotenziya telmisartan qabul qilish fonida ko‘proq yuzaga kelgan.

Bolalar va o‘smirlar yoshidagi bemorlar

18 yoshdan kichik bolalar va o‘smirlarda telmisartanning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Farmakokinetika

So‘rish

Ichilganda telmisartan me’da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi. Biologik o‘zlashtirilishi 50% ni tashkil etadi. Telmisartan ovqat bilan bir vaqtda qabul qilinganda AUC (konsentratsiya-vaqt egri chizig‘i ostidagi maydon) kamayishi 6% dan (40 mg dozada) 19% gacha (160 mg dozada) o‘zgaradi. Telmisartan qabul qilingandan 3 soat o‘tgach, preparat ovqat bilan qabul qilingan yoki qilinmaganligidan qat’i nazar, qon plazmasidagi konsentratsiyasi tenglashadi.

AUC ning biroz pasayishi preparatning terapevtik ta’sirini kamaytirmaydi.

Preparat dozasi va uning plazmadagi konsentratsiyasi o‘rtasida chiziqli bog‘liqlik kuzatilmadi. Cmax (maksimal konsentratsiya) va kamroq darajada AUC kuniga 40 mg dan yuqori dozalarda dozaning oshishiga nomutanosib ravishda oshadi.

Taqsimlash

Telmisartan qon plazmasi oqsillari (>99,5%), asosan albumin va alfa-1 kislotali glikoprotein bilan mustahkam bog‘lanadi. Muvozanat holatidagi taqsimotning o‘rtacha ko‘rinma hajmi (Vdss) taxminan 500 l ni tashkil etadi.

Metabolizm

Glyukuron kislotasi bilan konyugatsiyalanib metabolizmga uchraydi. Kon’yugat farmakologik faollikka ega emas.

Chiqarish

Telmisartan oxirgi yarim chiqarilish davri (T1⁄2) 20 soatdan ortiq bo‘lgan bioeksponensial parchalanish farmakokinetikasi bilan tavsiflanadi. Tavsiya etilgan dozalarda qabul qilingan telmisartanning klinik ahamiyatga ega to‘planishi haqida ma’lumotlar yo‘q. Ichak orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi, buyraklar orqali chiqarilishi - 1% dan kam. Umumiy plazma klirensi "jigar" qon oqimiga (taxminan 1500 ml/daqiqa) nisbatan yuqori (1000 ml/daqiqa atrofida).

Ko‘rsatmalar

Essensial arterial gipertenziyani davolash.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kuniga bir marta, ovqatdan qat’i nazar, suyuqlik bilan ichiladi.

Arterial gipertenziya

Kardel preparatining boshlang‘ich tavsiya etilgan dozasi 1 tabletkadan (40 mg) kuniga bir marta qabul qilinadi. Ba’zi bemorlarda kuniga 20 mg qabul qilish samarali bo‘lishi mumkin. 20 mg dozani 40 mg tabletkani xavf bo‘yicha teng ikkiga bo‘lish orqali olish mumkin. Terapevtik samaraga erishilmagan hollarda, Kardel preparatining tavsiya etilgan dozasi kuniga bir marta maksimal 80 mg gacha oshirilishi mumkin. Muqobil sifatida Kardel preparatini tiazidli diuretiklar, masalan, birgalikda qo‘llanilganda qo‘shimcha antigipertenziv ta’sir ko‘rsatadigan gidroxlortiazid bilan birgalikda qabul qilish mumkin. Dozani oshirish masalasini hal qilishda shuni e’tiborga olish kerakki, maksimal antigipertenziv ta’sirga odatda davolash boshlanganidan keyin 4-8 hafta ichida erishiladi.

O‘lim va yurak-qon tomir kasalliklari chastotasini kamaytirish

Kardel dori vositasining tavsiya etilgan dozasi - kuniga 1 marta 80 mg.

Davolashning boshlang‘ich davrida AB darajasini kuzatish tavsiya etiladi, gipotenziv terapiyani tuzatish talab etilishi mumkin.

Bemorlarning alohida guruhlari

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar

Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda yoki gemodializda bo‘lgan bemorlarda telmisartanni qo‘llash tajribasi cheklangan. Ushbu bemorlarga pastroq boshlang‘ich doza - kuniga 20 mg tavsiya etilgan ("Maxsus ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang). Buyrak faoliyatining yengil va o‘rtacha buzilishlari bo‘lgan bemorlar uchun dozani tuzatish talab etilmaydi.

Kardel preparatini aliskiren yoki aliskiren saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llash buyrak funksiyasining o‘rtacha va og‘ir buzilishlari (KFT 60 ml/min/1,73 m2 tana yuzasi maydonidan kam) bo‘lgan bemorlarga qarshi ko‘rsatma hisoblanadi ("Qarshi ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang).

Kardel preparatini APF ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash diabetik nefropatiyali bemorlarda man etiladi ("Qarshi ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang).

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar

Kardel preparati jigar yetishmovchiligining og‘ir darajasi (Chayld-Pyu tasnifi bo‘yicha C sinfi) bo‘lgan bemorlarga qo‘llash mumkin emas ("Qarshi ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang). Yengil va o‘rtacha darajadagi jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu tasnifi bo‘yicha mos ravishda A va V sinf) bo‘lgan bemorlarda preparat ehtiyotkorlik bilan buyuriladi, doza kuniga bir marta 40 mg dan oshmasligi kerak ("Ehtiyotkorlik bilan" bo‘limiga qarang).

Keksa yoshdagi bemorlar

Keksa yoshdagi bemorlar uchun dozani tuzatish talab etilmaydi.

Bolalar va o‘smirlar

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda Kardel preparatini qo‘llash xavfsizlik va samaradorlik bo‘yicha ma’lumotlar yo‘qligi sababli man etiladi ("Qarshi ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang).

Nojo‘ya ta’sirlari

Yuqumli va parazitar kasalliklar:

kam hollarda: siydik yo‘llari infeksiyalari, shu jumladan sistit, yuqori nafas yo‘llari infeksiyalari, shu jumladan faringit va sinusit;

kamdan-kam hollarda: sepsis, shu jumladan o‘lim bilan tugaydigan sepsis1 ("Alohida nojo‘ya ta’sirlar tavsifi" kichik bo‘limiga qarang).

Qon va limfa tizimidagi buzilishlar:

kamdan-kam hollarda: anemiya;

kam hollarda: eozinofiliya, trombotsitopeniya.

Immun tizimi tomonidan yuzaga keladigan buzilishlar:

kamdan-kam hollarda: anafilaktik reaksiya, yuqori sezuvchanlik.

Moddalar almashinuvi va ovqatlanishdagi buzilishlar:

kam hollarda: giperkaliyemiya;

kamdan-kam hollarda: gipoglikemiya (qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda).

Ruhiy buzilishlar:

tez-tez emas: uyqusizlik, tushkunlik;

kamdan-kam hollarda: xavotir.

Asab tizimidagi buzilishlar:

kamdan-kam hollarda: hushdan ketish;

kamdan-kam hollarda: uyquchanlik.

Ko‘rish a’zosidagi buzilishlar:

kamdan-kam hollarda: ko‘rish buzilishlari.

Eshitish a’zosidagi buzilishlar va labirint buzilishlari:

tez-tez emas: vertigo.

Yurak tomonidan buzilishlar:

tez-tez emas: bradikardiya;

kam hollarda: taxikardiya.

Tomirlar tomonidan buzilishlar:

kam hollarda: AB2 ning yaqqol pasayishi ("Alohida nojo‘ya ta’sirlar tavsifi" kichik bo‘limiga qarang), ortostatik gipotenziya.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘idagi buzilishlar:

kamdan-kam hollarda: hansirash, yo‘tal;

juda kam hollarda: o‘pkaning interstitsial kasalligi3 ("Alohida nojo‘ya ta’sirlar tavsifi" kichik bo‘limiga qarang).

Oshqozon-ichak tizimidagi buzilishlar:

tez-tez emas: qorin og‘rig‘i, ich ketishi, dispepsiya, meteorizm, qusish;

kamdan-kam hollarda: og‘iz qurishi, oshqozon sohasidagi noqulaylik, ta’m bilishning buzilishi.

Jigar va o‘t yo‘llarining buzilishlari:

kamdan-kam hollarda: jigar faoliyatining buzilishi/jigar shikastlanishi4 ("Alohida nojo‘ya ta’sirlar tavsifi" kichik bo‘limiga qarang).

Teri va teri osti to‘qimalaridagi buzilishlar:

kamdan-kam hollarda: teri qichishishi, gipergidroz, teri toshmasi;

kamdan-kam hollarda: angionevrotik shish (shuningdek, o‘lim bilan tugaydigan), ekzema, eritema, eshakemi, dori toshmasi, toksik teri toshmasi.

Skelet-mushak va biriktiruvchi to‘qima tomonidan yuzaga keladigan buzilishlar:

kamdan-kam hollarda: bel og‘rig‘i (ishialgiya), mushak spazmlari, mialgiya;

kamdan-kam hollarda: artralgiya, qo‘l-oyoqlarda og‘riq, paylarda og‘riq (tendinitga o‘xshash alomatlar).

Buyraklar va siydik yo‘llaridagi buzilishlar:

kam hollarda: buyrak faoliyatining buzilishi, shu jumladan o‘tkir buyrak yetishmovchiligi.

Yuborish joyidagi umumiy buzilishlar va buzilishlar:

kamdan-kam hollarda: ko‘krak qafasidagi og‘riq, asteniya (holsizlik);

kam hollarda: grippga o‘xshash sindrom.

Laboratoriya va instrumental tadqiqotlar natijalariga ta’siri:

kam hollarda: qon plazmasida kreatinin konsentratsiyasining oshishi;

kam hollarda: gemoglobin miqdorining kamayishi, qon plazmasida siydik kislotasi miqdorining oshishi, "jigar" fermentlari va kreatinfosfokinaza (KFK) faolligining oshishi.

Alohida nojo‘ya ta’sirlarning tavsifi

Sepsis

PRoFESS tadqiqotida telmisartan guruhida sepsis rivojlanish chastotasi platsebo guruhiga qaraganda yuqori bo‘lgan. Bu tasodifiy topilma yoki hozircha noma’lum mexanizm bilan bog‘liq hodisaning rivojlanishi sifatida baholanishi mumkin.

Qon bosimining yaqqol pasayishi

Ushbu nojo‘ya reaksiya ko‘pincha yurak-qon tomir kasalliklarini kamaytirish maqsadida telmisartanni standart terapiya bilan birgalikda qo‘llash fonida nazorat ostidagi arterial bosimi bo‘lgan bemorlarda qayd etilgan.

Interstitsial o‘pka kasalligi

Ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi davrda telmisartan qabul qilish bilan vaqtinchalik bog‘liq bo‘lgan o‘pkaning interstitsial kasalligi rivojlanishi holatlari haqida xabarlar olingan. Biroq, telmisartanni qo‘llash va ushbu kasallikning rivojlanishi o‘rtasida sababiy bog‘liqlik aniqlanmagan.

Jigar funksiyasining buzilishi/jigar shikastlanishi

Jigar funksiyasining buzilishi yoki jigar shikastlanishining eng ko‘p holatlari yapon etnik guruhiga mansub bemorlarda klinik holatlar to‘g‘risidagi ro‘yxatdan keyingi xabarlarni tahlil qilishda aniqlangan. Ushbu etnik guruhdagi bemorlar ushbu turdagi noxush reaksiyalarning rivojlanishiga moyil bo‘ladilar.

Qarshi ko‘rsatmalar

faol moddaga yoki preparatning har qanday yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik;

homiladorlik va laktatsiya davri;

o‘t yo‘llarining obstruktiv kasalliklari;

jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari (Chayld-Pyu tasnifi bo‘yicha C sinfi);

qandli diabet va/yoki buyrak funksiyasining o‘rtacha va og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda (koptokchalar filtratsiyasi tezligi [KFT] 60 ml/min/1,73 m2 tana yuzasi maydonidan kam) aliskiren yoki aliskiren saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llash ("Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri" va "Maxsus ko‘rsatmalar" bo‘limlariga qarang);

fruktozani irsiy ko‘tara olmaslik (tabletka tarkibida sorbitol mavjudligi sababli);

diabetik nefropatiya bilan og‘rigan bemorlarda AAF ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash ("Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri" va "Maxsus ko‘rsatmalar" bo‘limlariga qarang);

18 yoshgacha (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan).

Ehtiyotkorlik bilan

Kardel preparatini quyidagi holatlarda/kasalliklarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim:

buyrak arteriyalarining ikki tomonlama stenozi yoki yagona ishlaydigan buyrak arteriyasining stenozi;

buyrak faoliyatining buzilishi;

jigar faoliyatining yengil va o‘rtacha buzilishlari;

ilgari diuretiklar qabul qilish, osh tuzi iste’molini cheklash, ich ketishi yoki qusish fonida aylanib yuruvchi qon hajmining (AQH) pasayishi;

giponatriyemiya;

giperkaliyemiya;

buyrak transplantatsiyasidan keyingi holat (qo‘llash tajribasi yo‘q);

og‘ir surunkali yurak yetishmovchiligi;

aorta va mitral klapan stenozi;

gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya;

birlamchi giperaldosteronizm (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan);

negroid irqiga mansub bemorlarda qo‘llash.

Dozani oshirib yuborish

Preparatning dozasini oshirish bo‘yicha ma’lumotlar cheklangan.

Belgilari: dozani oshirib yuborishning eng yaqqol namoyon bo‘lishi qon bosimining yaqqol pasayishi va taxikardiya bo‘ldi, shuningdek, bradikardiya, bosh aylanishi, qon zardobidagi kreatinin konsentratsiyasining oshishi va o‘tkir buyrak yetishmovchiligi haqida xabar berildi.

Davolash: telmisartan gemodializ yo‘li bilan chiqarilmaydi. Bemorlarning ahvolini diqqat bilan nazorat qilish va simptomatik hamda qo‘llab-quvvatlovchi davolashni amalga oshirish lozim. Davolashga yondashuv preparatni qabul qilgandan so‘ng o‘tgan vaqtga va simptomlarning yaqqolligiga bog‘liq. Tavsiya etilgan chora-tadbirlar qusishni qo‘zg‘atish va/yoki oshqozonni yuvishni o‘z ichiga oladi, faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish maqsadga muvofiqdir. Qon plazmasidagi elektrolitlar va kreatinin miqdorini muntazam nazorat qilib turish kerak

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Jigar faoliyatining buzilishi

Xolestaz, o‘t yo‘llari obstruksiyasi yoki jigar funksiyasining og‘ir buzilishi (Chayld-Pyu tasnifi bo‘yicha C sinf) bo‘lgan bemorlarda telmisartan preparatini qo‘llash mumkin emas ("Qarshi ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang), chunki telmisartan asosan o‘t bilan chiqariladi. Bunday bemorlarda telmisartanning jigar klirensi pasaygan deb taxmin qilinadi. Jigar faoliyatining yengil yoki o‘rtacha darajadagi buzilishlari (Chayld-Pyu tasnifi bo‘yicha A va V sinf) bo‘lgan bemorlarda telmisartan preparatini ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim ("Ehtiyotkorlik bilan" bo‘limiga qarang).

Renovaskulyar gipertenziya

RAASga ta’sir etuvchi dori vositalari bilan davolanganda, buyrak arteriyalarining ikki tomonlama stenozi yoki yagona faoliyat ko‘rsatayotgan buyrak arteriyasi stenozi bo‘lgan bemorlarda og‘ir arterial gipotenziya va buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfi ortadi.

Buyrak funksiyasining buzilishi va buyrak transplantatsiyasi

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda telmisartan preparatini qo‘llashda qon plazmasidagi kaliy va kreatinin miqdorini davriy nazorat qilish tavsiya etiladi. Yaqinda buyrak transplantatsiyasini o‘tkazgan bemorlarda telmisartan preparatini klinik qo‘llash tajribasi mavjud emas.

Aylanib yuruvchi qon hajmining (AQH) kamayishi

Simptomatik arterial gipotenziya, ayniqsa telmisartan preparatini birinchi marta qabul qilgandan so‘ng, oldingi diuretiklar bilan davolanish, osh tuzini cheklash, diareya yoki qusish fonida qon plazmasida AQH va/yoki natriy miqdori pasaygan bemorlarda paydo bo‘lishi mumkin. Bunday holatlar (suyuqlik va/yoki natriy tanqisligi) telmisartan preparatini qabul qilishdan oldin bartaraf etilishi kerak.

Renin-angiotenzin-aldosteron tizimining ikki tomonlama blokadasi

Qandli diabet va/yoki o‘rtacha va og‘ir buyrak yetishmovchiligi (KFT 60 ml/min/1,73 m2 tana yuzasi maydonidan kam) bo‘lgan bemorlarda telmisartanni aliskiren yoki aliskiren saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas ("Qarshi ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang) va boshqa bemorlarga tavsiya etilmaydi.

Telmisartan va APF ingibitorlarini bir vaqtning o‘zida qo‘llash diabetik nefropatiya bilan og‘rigan bemorlarda man etiladi ("Qarshi ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang) va boshqa bemorlarda tavsiya etilmaydi.

RAATning susayishi natijasida quyidagilar qayd etildi: arterial gipotenziya, hushdan ketish, giperkaliyemiya va buyrak funksiyasining buzilishi (shu jumladan o‘tkir buyrak yetishmovchiligi) bunga moyil bemorlarda, ayniqsa ushbu tizimga ta’sir qiluvchi bir nechta dori vositalarini birgalikda qo‘llashda. Shuning uchun RAASni ikki tomonlama bloklash (masalan, telmisartanni boshqa RAAS antagonistlari bilan qabul qilish fonida) tavsiya etilmaydi. RAASning ikki tomonlama blokadasini amalga oshirish zarur bo‘lganda, har bir holatni alohida ko‘rib chiqish va buyrak faoliyati, suv-elektrolit muvozanati hamda qon bosimi ko‘rsatkichlarini sinchkovlik bilan nazorat qilish lozim.

RAAS stimulyatsiyasi bilan bog‘liq boshqa holatlar

Tomirlar tonusi va buyrak funksiyasi asosan RAAT faolligiga bog‘liq bo‘lgan bemorlarda (masalan, surunkali yurak yetishmovchiligi yoki buyrak kasalliklari, shu jumladan buyrak arteriyalari stenozi yoki yagona buyrak arteriyasi stenozi bilan og‘rigan bemorlarda) ushbu tizimga ta’sir qiluvchi dori vositalarini qo‘llash o‘tkir arterial gipotenziya, giperazotemiya, oliguriya va kamdan-kam hollarda o‘tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishi bilan kechishi mumkin.

Birlamchi giperaldosteronizm

Birlamchi giperaldosteronizm bilan og‘rigan bemorlarda ta’siri RAATni bostirish orqali amalga oshiriladigan gipotenziv dori vositalari bilan davolash, odatda, samarasiz bo‘ladi. Shu sababli telmisartan preparatini qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Aorta va mitral klapan stenozi, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya

Boshqa tomir kengaytiruvchi vositalarga nisbatan bo‘lgani kabi, aorta yoki mitral stenozi hamda gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiyasi bo‘lgan bemorlarda telmisartan preparatini qo‘llashda alohida ehtiyotkorlik talab etiladi.

Ichish uchun insulin yoki gipoglikemik dorilar qabul qilgan qandli diabet bilan og‘rigan bemorlar

Telmisartan preparati bilan davolash fonida ushbu guruh bemorlarida gipoglikemiya yuzaga kelishi mumkin. Glikemiyani nazorat qilishni kuchaytirish kerak, chunki insulin yoki gipoglikemik vosita dozasini tuzatish zarurati tug‘ilishi mumkin.

Giperkaliyemiya

RAASga ta’sir etuvchi dori vositalarini qabul qilish giperkaliyemiyani keltirib chiqarishi mumkin. Keksa yoshdagi bemorlarda, buyrak yetishmovchiligi yoki qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda, shuningdek, qon plazmasida kaliy miqdorini oshirishga yordam beradigan dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlarda va/yoki yondosh kasalliklari bo‘lgan bemorlarda giperkaliyemiya o‘limga olib kelishi mumkin.

RAASga ta’sir qiluvchi dori vositalarini birga qo‘llash masalasini hal qilishda "xavf-foyda" nisbatini baholash zarur.

Giperkaliyemiya rivojlanishining asosiy xavf omillari quyidagilardan iborat bo‘lib, ularni hisobga olish lozim:

qandli diabet, buyrak yetishmovchiligi, yosh (70 yoshdan oshgan bemorlar);

RAASga ta’sir qiluvchi bir yoki bir nechta dori vositalari va/yoki tarkibida kaliy bo‘lgan oziq-ovqat qo‘shimchalari bilan birgalikda qo‘llash. Giperkaliyemiyani keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan dori vositalari yoki dori vositalarining terapevtik sinflariga tarkibida kaliy bo‘lgan tuz o‘rnini bosuvchilar, kaliy saqlovchi diuretiklar, AAF ingibitorlari, angiotenzin II retseptorlari antagonistlari, nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalari (NYAQD, shu jumladan selektiv SOG-2 ingibitorlari), geparin, immunodepressantlar (siklosporin yoki takrolimus) va trimetoprim kiradi;

interkurrent kasalliklar, ayniqsa suvsizlanish, o‘tkir yurak yetishmovchiligi, metabolik atsidoz, buyrak faoliyatining buzilishi, sitoliz sindromi (masalan, oyoq-qo‘llarning o‘tkir ishemiyasi, rabdomioliz, keng ko‘lamli jarohat);

xavf guruhidagi bemorlarga qon plazmasidagi kaliy miqdorini diqqat bilan nazorat qilish tavsiya etiladi ("Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri" bo‘limiga qarang).

Sorbitol

Ushbu dori preparati tarkibida sorbitol (E420) mavjud. Fruktozani kamdan-kam uchraydigan irsiy ko‘tara olmaslik bilan og‘rigan bemorlar preparatni qabul qilmasligi kerak.

Etnik farqlar

AAF ingibitorlari uchun qayd etilganidek, telmisartan va boshqa ARAIIlar negroid irqidagi bemorlarda qon bosimini boshqa irq vakillariga qaraganda kamroq samarali pasaytiradi, bu ehtimol ushbu bemorlar populyatsiyasida renin faolligining pasayishiga ko‘proq moyilligi tufayli bo‘lishi mumkin.

Boshqalar

Boshqa gipotenziv vositalarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, ishemik kardiomiopatiya yoki yurak ishemik kasalligi bilan og‘rigan bemorlarda AB darajasining haddan tashqari pasayishi miokard infarkti yoki insult rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlikda telmisartanni qo‘llash mumkin emas ("Qarshi ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang).

Hozirgi vaqtda homilador ayollarda telmisartan qo‘llanilishining xavfsizligi bo‘yicha ishonchli ma’lumotlar mavjud emas. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda preparatning reproduktiv toksikligi aniqlangan.

Homiladorlikning birinchi trimestri davomida AAF ingibitorlarining teratogen ta’siri xavfining epidemiologik dalillari yetarli darajada ishonchli emas, ammo homilaga salbiy ta’sir xavfining biroz oshishini istisno qilish imkonini bermaydi. ARAII qabul qilish bilan bog‘liq teratogen ta’sirning nazorat qilinadigan epidemiologik tadqiqotlari o‘tkazilmagan bo‘lsa-da, ushbu guruh preparatlarini qo‘llash shunga o‘xshash xavf bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin.

Homiladorlikni rejalashtirayotgan bemorlar telmisartan bilan uzoq muddatli davolanish zarur bo‘lganda, homiladorlik davrida qo‘llash xavfsizligi isbotlangan muqobil gipotenziv preparatni tanlashlari lozim. Homiladorlik fakti aniqlangach, telmisartan bilan davolashni darhol to‘xtatish va zarur bo‘lsa, muqobil davolashni boshlash lozim.

Klinik kuzatuvlar natijalari shuni ko‘rsatdiki, homiladorlikning ikkinchi va uchinchi trimestrlarida ARAIIni qo‘llash homilaga (buyrak funksiyasining yomonlashuvi, oligogidramnion, bosh suyagi suyaklanishining kechikishi) va yangi tug‘ilgan chaqaloqqa (buyrak yetishmovchiligi, arterial gipotenziya va giperkaliyemiya) toksik ta’sir ko‘rsatadi. Homiladorlikning ikkinchi trimestri davomida ARAII qo‘llanilganda, homila buyraklari va bosh suyagini ultratovush tekshiruvidan o‘tkazish tavsiya etiladi.

Homiladorlik davrida onalari ARAII qabul qilgan bolalarni arterial gipotenziya bo‘yicha sinchkovlik bilan kuzatish lozim.

Emizish davrida telmisartanni qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q. Ko‘krak suti bilan emizish davrida Kardel preparatini qabul qilish mumkin emas ("Qarshi ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang), ayniqsa yangi tug‘ilgan yoki chala tug‘ilgan chaqaloqni emizishda xavfsizlik profili qulayroq bo‘lgan muqobil gipotenziv preparatni qo‘llash lozim.

Klinikagacha bo‘lgan tadqiqotlarda telmisartanning ayollar yoki erkaklar fertilligiga ta’siri aniqlanmagan.

Avtomobil va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Preparat qo‘llanganda bosh aylanishi yoki uyquchanlik rivojlanishi mumkin, shuning uchun avtomobilni boshqarishda va yuqori diqqatni talab qiladigan mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyot bo‘lish lozim.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Digoksin

Telmisartanni digoksin bilan bir vaqtda qo‘llashda qon plazmasida Cmax digoksinning o‘rtacha 49% ga va minimal konsentratsiyasining 20% ga oshishi qayd etildi. Davolashni boshlashda, dozani tanlashda va telmisartan bilan davolashni to‘xtatishda, terapevtik diapazonda saqlash uchun qon plazmasidagi digoksin konsentratsiyasini diqqat bilan nazorat qilish kerak.

Renin-angiotenzin-aldosteron tizimining (RAAS) ikki tomonlama blokadasi

Telmisartanni aliskiren yoki aliskiren saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llash qandli diabet va/yoki o‘rtacha va og‘ir buyrak yetishmovchiligi (KFT 60 ml/min/1,73 m2 tana yuzasi maydonidan kam) bo‘lgan bemorlarda man etiladi va boshqa bemorlarga tavsiya etilmaydi.

Telmisartanni APF ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash diabetik nefropatiyali bemorlarda man etiladi ("Qarshi ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang) va boshqa bemorlarga tavsiya etilmaydi.

Klinik tadqiqotlar ma’lumotlari shuni ko‘rsatdiki, AAF ingibitorlari, ARAII yoki aliskirenni birgalikda qo‘llash natijasida RAASning ikki tomonlama blokadasi, RAASga ta’sir qiluvchi faqat bitta dori vositasini qo‘llash bilan solishtirganda, arterial gipotenziya, giperkaliyemiya va buyrak faoliyatining buzilishi (shu jumladan o‘tkir buyrak yetishmovchiligi) kabi nojo‘ya holatlarning rivojlanish chastotasining oshishi bilan bog‘liq.

Giperkaliyemiya rivojlanish xavfi giperkaliyemiyani keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan boshqa dori vositalari (kaliy saqlovchi oziq-ovqat qo‘shimchalari va kaliy saqlovchi tuz o‘rnini bosuvchilar, kaliy saqlovchi diuretiklar (masalan, spironolakton, eplerenon, triamteren yoki amilorid), nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalari (NYAQP, shu jumladan selektiv siklooksigenaza-2 ingibitorlari (SOG-2)), geparin, immunodepressantlar (siklosporin yoki takrolimus) va trimetoprim) bilan birgalikda qo‘llanilganda oshishi mumkin.

Giperkaliyemiya rivojlanish chastotasi bog‘liq xavf omillariga bog‘liq. Yuqorida aytib o‘tilgan kombinatsiyalar qo‘llanilganda xavf ortadi, ayniqsa kaliy saqlovchi diuretiklar va tarkibida kaliy bo‘lgan tuz o‘rnini bosuvchilar bilan bir vaqtda qo‘llanganda yuqori bo‘ladi. Telmisartanni APF ingibitorlari yoki YAQNDV bilan birgalikda qo‘llash, ehtiyot choralariga qat’iy rioya qilingan taqdirda, kamroq xavf tug‘diradi.

Tavsiya etilmaydigan kombinatsiyalar

Kaliy saqlovchi diuretiklar yoki tarkibida kaliy bo‘lgan oziq-ovqat qo‘shimchalari

Angiotenzin II retseptorlari antagonistlari, masalan, telmisartan, diuretik keltirib chiqaradigan kaliy yo‘qotilishini kamaytiradi. Kaliy saqlovchi diuretiklar, masalan, spironolakton, eplerenon, triamteren yoki amilorid, kaliy saqlovchi oziq-ovqat qo‘shimchalari yoki tuz o‘rnini bosuvchilar qon plazmasida kaliy miqdorining sezilarli darajada oshishiga olib kelishi mumkin.

Hujjatlar bilan tasdiqlangan gipokaliyemiya fonida bir vaqtning o‘zida qo‘llash zarur bo‘lganda, ehtiyotkorlikka rioya qilish va qon plazmasidagi kaliy miqdorini muntazam nazorat qilish lozim.

Litiy preparatlari

Litiy preparatlari APF va ARAII ingibitorlari, shu jumladan telmisartan bilan bir vaqtda qo‘llanilganda, qon plazmasida litiy konsentratsiyasining va uning toksik ta’sirining qaytar oshishi kuzatildi. Preparatlarning ushbu kombinatsiyasini qo‘llash zarur bo‘lganda, qon plazmasidagi litiy konsentratsiyasini diqqat bilan nazorat qilish tavsiya etiladi.

Ehtiyotkorlikni talab qiladigan kombinatsiyalar

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (NYAQV)

YAQNDV (ya’ni yallig‘lanishga qarshi davolash uchun ishlatiladigan dozalardagi atsetilsalitsil kislotasi, SOG-2 ingibitorlari va noselektiv YAQNDV) ARAIIning antigipertenziv ta’sirini susaytirishi mumkin. Buyrak faoliyati buzilgan ba’zi bemorlarda (masalan, suvsizlanish bilan og‘rigan bemorlar, buyrak faoliyati buzilgan keksa bemorlar) ARAII va SOG-2 ni bostiruvchi dorilarni bir vaqtning o‘zida qo‘llash buyrak faoliyatining yanada yomonlashishiga, shu jumladan, odatda qaytariladigan o‘tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun preparatlarni bir vaqtda qo‘llashni ehtiyotkorlik bilan, ayniqsa keksa yoshdagi bemorlarda amalga oshirish lozim. Suyuqlikning to‘g‘ri tushishini ta’minlash kerak, bundan tashqari, birgalikda qo‘llashning boshida va keyinchalik vaqti-vaqti bilan buyrak faoliyati ko‘rsatkichlarini nazorat qilish lozim.

Ramipril

Telmisartan va ramipril bir vaqtda qo‘llanganda, ramipril va ramiprilatning AUC va Cmax ko‘rsatkichlari 2,5 baravar oshishi kuzatildi. Bu hodisaning klinik ahamiyati aniqlanmagan.

Diuretiklar (tiazidli yoki "halqa"li)

Furosemid ("halqa" diuretik) va gidroxlortiazid (tiazidli diuretik) kabi diuretiklarning yuqori dozalari bilan oldingi davolash gipovolemiyaga va telmisartan bilan davolashning boshida arterial gipotenziya rivojlanish xavfiga olib kelishi mumkin.

Boshqa kombinatsiyalar

Boshqa gipotenziv vositalar

Telmisartan boshqa gipotenziv dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llanganda ta’siri kuchayishi mumkin.

Baklofen va amifostinning farmakologik xususiyatlariga asoslanib, ular barcha gipotenziv vositalarning, shu jumladan telmisartanning terapevtik ta’sirini kuchaytiradi deb taxmin qilish mumkin. Bundan tashqari, ortostatik gipotenziya alkogol, barbituratlar, giyohvandlik vositalari yoki antidepressantlarni qabul qilish fonida kuchayishi mumkin.

Kortikosteroidlar (tizimli qo‘llash uchun)

Kortikosteroidlar telmisartanning antigipertenziv ta’sirini susaytiradi.

Chiqarish shakli

Alu-Alu blisterida 10 tadan tabletka. Karton qutida tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga 3 tadan blister.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Preparatni qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llash mumkin emas.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

ISSHAAN HEALTHCARE PVT LTD. Hindiston.