Longokain

Tarkib

Ta’sir etuvchi modda: bupivacaine;

1 ml suvsiz bupivakain gidroxlorid 2,5 mg

Yordamchi moddalar: natriy xlorid, inyeksiya uchun suv.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari: tiniq, rangsiz yoki biroz sarg‘ish suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruh

Mahalliy anesteziya uchun preparatlar. Amidlar. Bupivakain. ATX kodi: N01BB01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakologik.

Bupivakain gidroxlorid uzoq muddatli ta’sirga ega bo‘lgan, og‘riqsizlantiruvchi va analgetik ta’sirga ega bo‘lgan amidli mahalliy og‘riq qoldiruvchi vositalar guruhiga kiradi. Yuqori dozalar qo‘llanilganda jarrohlik anesteziyasiga erishiladi, past dozalar esa kamroq ifodalangan motor blokadasi bilan kechadigan sensor blokadaga (analgeziya) olib keladi.

Bupivakainning mahalliy og‘riq qoldiruvchi ta’sirining boshlanishi va davomiyligi preparatning dozasi hamda yuborilgan joyiga bog‘liq.

Bupivakain, boshqa mahalliy anestetiklar singari, natriy ionlarining nerv membranalari orqali o‘tishini to‘xtatib, nerv tolalari bo‘ylab impulslarning o‘tkazilishini qaytar bloklaydi. Nerv membranalaridagi natriy kanallari mahalliy anestetik molekulalarini fiksatsiya qilish uchun retseptorlarga ega.

Bunday ta’sirlar miya va miokardning qo‘zg‘atuvchi membranalarida ham kuzatilishi mumkin.

Preparatning ortiqcha miqdori tizimli qon oqimiga yetib borgan taqdirda, markaziy asab va yurak-qon tomir tizimlaridan kelib chiqadigan toksiklik alomatlari va belgilari paydo bo‘lishi mumkin.

Markaziy asab tizimiga toksik ta’sirning rivojlanish belgilari (1-bo‘limga qarang). "Nojo‘ya ta’sirlar"), odatda, yurak-qon tomir ta’sirlaridan oldin sodir bo‘ladi, chunki preparatning qon plazmasidagi pastroq konsentratsiyasida markaziy asab tizimiga toksik ta’sir belgilari kuzatiladi. Mahalliy anestetiklarning to‘g‘ridan-to‘g‘ri yurak ta’siriga sekinlashgan o‘tkazuvchanlik, manfiy inotropizm va nihoyat yurakning to‘xtashi kiradi.

Bilvosita yurak-qon tomir ta’sirlari (arterial gipotenziya, bradikardiya) hamroh simpatik blokadaning darajasiga qarab epidural blokadadan keyin rivojlanishi mumkin.

Farmakokinetika

Bupivakainning rKa qiymati 8,2 ga, taqsimlanish koeffitsiyenti esa 346 ga teng (pH 7,4 da 25 °C n-oktanol / fosfat buferi). Metabolitlar bupivakainga qaraganda kamroq farmakologik faollikka ega.

Bupivakainning qon plazmasidagi konsentratsiyasi dozaga, yuborish yo‘liga va inyeksiya joyining vaskulyarizatsiyasiga bog‘liq.

Bupivakain epidural bo‘shliqdan to‘liq va ikki fazali so‘rilishni ko‘rsatadi, yarim chiqarilish davrlari mos ravishda taxminan 7 daqiqa va 6:00 ni tashkil etadi. Sekin so‘rilish bupivakainning chiqarilish tezligini cheklovchi omil bo‘lib, epidural qo‘llanilgandan keyin yaqqol yarim chiqarilish davri vena ichiga yuborilganga qaraganda uzoqroq bo‘lishini tushuntiradi.

Bupivakainning umumiy klirensi 0,58 l/min, muvozanat holatidagi taqsimlanish hajmi 73 l, terminal yarim chiqarilish davri 2,7 soat va preparat yuborilgandan keyin jigar ekstraksiyasining oraliq koeffitsiyenti 0,38 ni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanish taxminan 96% ni tashkil etadi, bog‘lanish asosan α1-kislotali glikoprotein bilan sodir bo‘ladi. Bupivakainning klirensi deyarli to‘liq jigar metabolizmiga bog‘liq va jigar perfuziyasiga qaraganda jigarning o‘z fermentlari faolligiga taalluqli o‘zgarishlarga sezgirroqdir.

Bolalar populyatsiyasi

Bolalarda preparatning farmakokinetikasi kattalarnikiga o‘xshash.

Preparatning qon plazmasidagi umumiy konsentratsiyasining oshishi uzoq muddatli epidural infuziya paytida qayd etildi. Bu operatsiyadan keyingi α1-kislotali glikoprotein darajasining oshishi bilan bog‘liq. Bog‘lanmagan, ya’ni farmakologik faol preparatning konsentratsiyasi operatsiyadan oldin va keyin bir xil bo‘ladi.

Bupivakain yo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tib, bog‘lanmagan preparat konsentratsiyasiga nisbatan tezda muvozanat holatiga keladi.

Biroq, qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanish darajasi past bo‘lgan onaga qaraganda homilada umumiy plazma konsentratsiyasi pastroq bo‘ladi.

Bupivakain jigarda asosan aromatik gidroksillanish - 4-gidroksibupivakaingacha va N-dealkillanish - RRXgacha keng metabolizmga uchraydi, bunda ikkala yo‘l ham sitoxrom R450 3A4 orqali amalga oshiriladi. Bupivakainning 1% ga yaqini 24 soat davomida siydik bilan o‘zgarmagan holda va 5% ga yaqini PPX ko‘rinishida chiqariladi. PPX va 4-gidroksibupivakainning qon plazmasidagi konsentratsiyasi bupivakain uzoq vaqt davomida yuborilganda va undan keyin dastlabki dori vositasining konsentratsiyasiga nisbatan past bo‘lib qoladi.

Ko‘rsatmalar

Longokain ®, 0,25% eritma, teri orqali infiltratsiya, periferik nerv (lar) blokadasi (blokada) va markaziy nerv blokadasi (kaudal yoki epidural) orqali mahalliy anesteziya o‘tkazish uchun qo‘llaniladi, ya’ni mutaxassis uzoq muddatli anesteziya o‘tkazish zarur bo‘lgan vaziyatlarda qo‘llaydi. Sensor nerv blokadasi motor blokadasiga qaraganda kuchliroq bo‘lgani sababli, Longokain® ayniqsa tug‘ruq paytida og‘riqni yengillashtirishda samarali hisoblanadi.

Longokain® Belgilansin:

kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarda jarrohlik anesteziyasi;

kattalar, chaqaloqlar va 1 yoshdan oshgan bolalarda o‘tkir og‘riq sindromini bartaraf etish.

Qarshi ko‘rsatmalar

Ta’sir etuvchi moddaga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik. Bupivakain gidroxlorid amid tipidagi mahalliy anestetiklarga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Bupivakainni vena ichiga regionar anesteziya (Beri blokadasi) uchun qo‘llash mumkin emas.

Qo‘llaniladigan mahalliy anestetikdan qat’i nazar, epidural anesteziyaning o‘z qarshi ko‘rsatmalari mavjud bo‘lib, ular quyidagilardan iborat: meningit, poliomiyelit, kalla ichiga qon quyilishi, pernitsioz anemiya hamda bosh va orqa miya o‘smalari tufayli orqa miyaning o‘tkir osti kombinatsiyalangan degeneratsiyasi kabi faol bosqichdagi asab tizimi kasalliklari; umurtqa pog‘onasi sili; lyumbal punksiya o‘tkazilgan joyda yoki uning yaqinida terining yiringli infeksiyasi; kardiogen yoki gipovolemik shok, qon ivishining buzilishi yoki antikoagulyantlar bilan joriy davolash.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Bupivakainni boshqa mahalliy anestetiklar yoki tuzilishi bo‘yicha amid tipidagi mahalliy anestetiklarga o‘xshash dori vositalari, masalan, lidokain va meksiletin kabi ma’lum antiaritmik preparatlar bilan birga qo‘llashda ehtiyot bo‘lish kerak, chunki tizimli toksik ta’sirlar qo‘shimcha hisoblanadi.

Bupivakain va III sinf antiaritmik dori vositalari (masalan, amiodaron) o‘rtasidagi o‘zaro ta’sirlar bo‘yicha maxsus tadqiqotlar o‘tkazilmagan, biroq bunday hollarda ehtiyotkorlik bilan yondashish tavsiya etiladi ("Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang).

O‘tkir tizimli toksiklik

Tizimli toksik reaksiyalar asosan markaziy asab tizimi (MAT) va yurak-qon tomir tizimiga taalluqlidir. Bunday reaksiyalarning paydo bo‘lishi qonda mahalliy anestetiklarning yuqori konsentratsiyasi bilan bog‘liq bo‘lib, bu preparatning (tasodifan) tomir ichiga yuborilishi, dozaning oshirib yuborilishi yoki kuchli vaskulyarizatsiyalangan joylardan juda tez so‘rilishi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin ("Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang). Markaziy asab tizimi tomonidan amid tipidagi barcha mahalliy anestetiklar uchun o‘xshash bo‘lsa, yurak tomonidan reaksiyalar ko‘proq miqdor va sifat jihatidan preparat turiga bog‘liq.

Markaziy asab tizimiga toksik ta’sir og‘irlik darajasining ortishi bilan kechadigan simptomlar va belgilar bilan bosqichma-bosqich reaksiyadir. Dastlab yengil bosh aylanishi, og‘iz oldi paresteziyalari, til uvishishi, giperakuziya, quloq shang‘illashi va ko‘rishning buzilishi kabi alomatlar kuzatiladi. Dizartriya, mushaklar rigidligi va tremor jiddiyroq alomatlar bo‘lib, umumiy talvasalar boshlanishidan oldin bo‘lishi mumkin. Bu belgilarni nevrotik xulq-atvor bilan adashtirmaslik kerak. Shundan so‘ng hushdan ketish va katta epileptik xuruj kuzatilishi mumkin, bu bir necha soniyadan bir necha daqiqagacha davom etishi mumkin. Talvasa paytida mushaklar faolligining oshishi tufayli kislorod yetishmovchiligi va giperkapniya tez rivojlanadi, shu bilan birga nafas olishning buzilishi va nafas yo‘llari funksiyasining yomonlashishi mumkin. Og‘ir hollarda apnoe rivojlanishi mumkin. Atsidoz, giperkaliyemiya va kislorod tanqisligining rivojlanishi mahalliy anestetiklarning toksik ta’sirini oshiradi va uzaytiradi.

Sog‘ayish mahalliy anestetikning markaziy asab tizimidan tashqarida qayta taqsimlanishi va keyingi metabolizm hamda ekskretsiya natijasida sodir bo‘ladi. Tuzalish tez kechishi mumkin, dori vositasi ko‘p miqdorda yuborilgan holatlar bundan mustasno.

Og‘ir holatlarda yurak-qon tomir tizimiga toksik ta’sir kuzatilishi mumkin va odatda, preparatning yurak-qon tomir tizimiga toksik ta’siridan oldin preparatning markaziy asab tizimiga toksik ta’siri rivojlanishi belgilari kuzatiladi. Markaziy asab tizimi tomonidan prodromal simptomlar kuchli sedativ dori vositalari ta’sirida bo‘lgan yoki umumiy anesteziya uchun preparat qabul qilayotgan bemorlarda yuzaga kelmasligi mumkin. Mahalliy anestetiklarning yuqori tizimli konsentratsiyasi natijasida arterial gipotenziya, bradikardiya, aritmiya va hatto yurak to‘xtashi rivojlanishi mumkin, ammo kamdan-kam hollarda markaziy asab tizimi tomonidan prodromal ta’sirlarsiz yurak to‘xtashi kuzatilgan.

Bolalar populyatsiyasi

Bolalardagi nojo‘ya reaksiyalar kattalarda kuzatilganiga o‘xshash, lekin bolalarda mahalliy anestetiklar qo‘llanganda toksiklikning erta belgilarini umumiy og‘riqsizlantirishda blokada buyurilgan hollarda aniqlash qiyin.

O‘tkir toksiklikni davolash

O‘tkir tizimli toksiklik belgilari paydo bo‘lganda, mahalliy anestetikni qo‘llashni darhol to‘xtatish lozim.

Tizimli toksiklik belgilari bo‘lgan bemorni davolash tutqanoqlarni tezda to‘xtatishga va zarur hollarda o‘pka ventilyatsiyasini (nafas olishini) yengillashtirish yoki nazorat qilish uchun kislorod bilan ta’minlagan holda yetarli ventilyatsiyani ta’minlashga qaratilgan bo‘lishi kerak.

Talvasalar nazorat qilingach va o‘pkaning adekvat ventilyatsiyasi ta’minlangandan so‘ng, qoida tariqasida, boshqa davolanishga ehtiyoj qolmaydi.

Yurak-qon tomir faoliyati susaygan taqdirda (arterial gipotenziya, bradikardiya) suyuqlik, vazopressor vosita, inotrop va/yoki lipid emulsiyasi yuborish bilan tegishli davolashni tayinlash masalasini ko‘rib chiqish lozim. Bolalarda toksiklik belgilarini davolashda ularning yoshi va tana vazniga mos keladigan dozalarni qo‘llash lozim.

Qon aylanishi to‘xtagan taqdirda, zudlik bilan yurak-o‘pka reanimatsiyasini o‘tkazish choralari ko‘rilishi lozim. Kislorod bilan ta’minlash, o‘pka ventilyatsiyasi va qon aylanishini to‘g‘ri ushlab turish, shuningdek, atsidozni davolash hayotiy ahamiyatga ega.

Bupivakain qo‘llanilishi natijasida yuzaga kelgan yurak to‘xtashi elektr defibrillyatsiyasiga chidamli bo‘lishi mumkin, shuning uchun uzoq vaqt davomida reanimatsion chora-tadbirlarni faol davom ettirish zarur.

Epidural anesteziya paytida nafas falaji va arterial gipotenziya rivojlanishiga olib keladigan keng yoki to‘liq orqa miya blokadasining ko‘rinishlari nafas yo‘llarining erkin o‘tkazuvchanligini ta’minlash va qo‘llab-quvvatlash orqali davolanishi, o‘pka ventilyatsiyasini yengillashtirish yoki nazorat qilish uchun esa kislorod berilishi kerak.

Qo‘llash xususiyatlari

Epidural anesteziya yoki periferik nervlar blokadasi uchun bupivakain qo‘llanilganda yurak to‘xtashi holatlari haqida xabarlar mavjud. Ba’zi hollarda reanimatsiya asoratli bo‘lib, bemor tomonidan ijobiy javobga erishilgunga qadar uzoq muddatli reanimatsiya tadbirlarini o‘tkazish talab etildi. Shunga qaramay, ba’zi hollarda aniq yetarli tayyorgarlik va tegishli terapiyaga qaramay, reanimatsiya qilish imkonsiz bo‘ldi.

Barcha mahalliy anestetiklar kabi, bupivakain ham mahalliy anesteziya o‘tkazish maqsadida qo‘llanganda qonda yuqori konsentratsiya hosil bo‘lishiga olib kelsa, markaziy asab va yurak-qon tomir tizimlari tomonidan o‘tkir toksik ta’sirlarning rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Bu, ayniqsa, kuchli vaskulyarizatsiyalangan joyga tasodifan tomir ichiga yuborish yoki inyeksiya qilishga taalluqlidir. Qorinchalar aritmiyasi, qorinchalar fibrillyatsiyasi, to‘satdan yurak-qon tomir yetishmovchiligi va o‘lim holatlari bupivakainning yuqori tizimli konsentratsiyasi tufayli qayd etilgan.

Tegishli reanimatsiya uskunalari har safar mahalliy yoki umumiy anesteziya o‘tkazilganda mavjud bo‘lishi kerak. Mas’ul shifokor preparatni tomir ichiga yuborishning oldini olish uchun zarur ehtiyot choralarini ko‘rishi kerak ("Qo‘llash usuli va dozalari" bo‘limiga qarang). Har qanday blokada anesteziyasini o‘tkazishga kirishishdan oldin, reanimatsion chora-tadbirlarni amalga oshirish maqsadida dori vositalarini yuborish imkoniyatini ta’minlash zarur. Shifokorlar muolajani o‘tkazish uchun tegishli va yetarli darajada tayyorgarlik ko‘rishlari hamda nojo‘ya ta’sirlar, tizimli toksiklik yoki boshqa asoratlarni tashxislash va davolash bilan tanish bo‘lishlari kerak ("Dozani oshirib yuborish" va "Nojo‘ya ta’sirlar" bo‘limiga qarang).

Yirik periferik nervlar blokadasi kuchli vaskulyarizatsiyalangan sohalarda, ko‘pincha yirik tomirlar yaqinida, tomir ichiga yuborish va/yoki tizimli so‘rilish xavfi yuqori bo‘lgan joylarda katta hajmdagi mahalliy anestetik qo‘llashni talab qilishi mumkin. Bu qon plazmasida yuqori konsentratsiya hosil bo‘lishiga olib kelishi mumkin.

Preparatning dozasini oshirib yuborish yoki tasodifan yuborish toksik reaksiyalar rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Bupivakain gidroxloridning sekin to‘planishi tufayli, takroriy dozalarni kiritish har bir takroriy doza bilan qondagi preparat darajasining sezilarli darajada oshishiga olib kelishi mumkin. Preparatni ko‘tara olish bemorning ahvoli bilan birga o‘zgarib boradi.

Mintaqaviy anesteziya ko‘pincha anesteziyani amalga oshirishning eng maqbul usuli bo‘lsa-da, ba’zi bemorlar xavfli nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfini kamaytirish uchun alohida e’tibor talab qiladilar:

keksa yoshdagi bemorlar va umumiy salomatligi zaiflashgan bemorlar preparat dozasini jismoniy holatiga mos ravishda kamaytirishlari lozim; yurakning qisman yoki to‘liq blokadasi bo‘lgan bemorlar - mahalliy anestetiklar miokard o‘tkazuvchanligini pasaytirishi mumkinligi sababli; progressiv jigar kasalligi yoki og‘ir buyrak disfunksiyasi bo‘lgan bemorlar; homiladorlikning kechki davrlaridagi bemorlar; III sinf antiaritmik dori vositalarini (amiodaron) qabul qilayotgan bemorlar xodimlarning sinchkov nazorati ostida bo‘lishlari va EKG nazoratini olib borishlari lozim, chunki preparatlarning kardiologik ta’siri qo‘shimcha bo‘lishi mumkin.

Efir turidagi mahalliy anestetiklarga (prokain, tetrakain, benzokain va boshqalar) allergik reaksiyasi bo‘lgan bemorlarda bupivakain kabi amid turidagi preparatlarga nisbatan kesishgan sezuvchanlik kuzatilmadi.

Mahalliy anesteziya bilan bog‘liq ba’zi muolajalar qo‘llaniladigan mahalliy anestetik turidan qat’i nazar, jiddiy nojo‘ya ta’sirlarning rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Yurak-qon tomir faoliyati buzilgan bemorlarda epidural anesteziya uchun mahalliy anestetiklarni qo‘llashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki bunday bemorlarda ushbu dori vositalarining ta’siri natijasida yuzaga kelgan AV-o‘tkazuvchanlikning uzayishi bilan bog‘liq funksional o‘zgarishlarni kompensatsiya qilish imkoniyati kamroq. Arterial gipotenziya mavjudligida ko‘proq ifodalangan markaziy neyral blokada o‘tkazish natijasida rivojlanadigan fiziologik ta’sirlar. Epidural anesteziya o‘tkazilayotgan vaqtda gipovolemiya bilan og‘rigan bemorlarda har qanday sababga ko‘ra to‘satdan va og‘ir arterial gipotenziya rivojlanishi mumkin. Shuning uchun davolanmagan gipovolemiya yoki venoz oqimning sezilarli darajada buzilishi bo‘lgan bemorlarda epidural anesteziya o‘tkazishdan saqlanish yoki ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Juda kam hollarda retrobulbar inyeksiyalar kalla subaraknoidal bo‘shlig‘iga yetib borishi va vaqtinchalik ko‘rlik, yurak-qon tomir yetishmovchiligi, apnoe va talvasalar paydo bo‘lishiga olib kelishi mumkin. Mahalliy anestetiklarning retro va retrobulbar inyeksiyalari ko‘z mushaklarining barqaror disfunksiyasi rivojlanishi uchun ma’lum xavf tug‘dirishi mumkin. Asosiy sabablar asablarning travmatik shikastlanishi va/yoki kiritilgan mahalliy anestetikning mushaklar va asablarga mahalliy toksik ta’siridir. Bunday to‘qima reaksiyalarining og‘irligi shikastlanish darajasiga, mahalliy anestetikning konsentratsiyasiga va mahalliy anestetikning to‘qimalarga ta’sir qilish davomiyligiga bog‘liq. Shu sababli, barcha mahalliy anestetiklar kabi, mahalliy anestetikning eng past samarali konsentratsiyasi va dozasini qo‘llash lozim. Tomirlarni toraytiruvchi dori vositalari to‘qima reaksiyalarini kuchaytirishi mumkin, shuning uchun ularni ko‘rsatma bo‘lgan hollarda qoldirish kerak. Bo‘yin va bosh sohasiga mahalliy anestetiklarning past dozalarini, shu jumladan retrobulbar, stomatologik blokadalar va yulduzsimon tugun blokadasini tasodifan arteriya ichiga yuborish tizimli toksiklikning rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Paratservikal blokada akusherlikda qo‘llaniladigan boshqa turdagi blokada anesteziyasiga qaraganda homilaga ko‘proq salbiy ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Bupivakainning tizimli toksikligi tufayli, bupivakainni paraservikal blokada uchun qo‘llashda alohida ehtiyotkorlik talab etiladi.

Ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi davrda jarrohlik amaliyotidan so‘ng mahalliy anestetiklarning bo‘g‘im ichiga uzoq muddatli infuziyasini olgan bemorlarda xondroliz holatlari haqida xabar berilgan. Xabar qilingan holatlarning aksariyatida xondroliz yelka bo‘g‘imini zararlagan. Ko‘plab etiologik omillar va ilmiy adabiyotlardagi ta’sir mexanizmi haqidagi ma’lumotlarning qarama-qarshiligini hisobga olgan holda, sabab-oqibat bog‘liqligi aniqlanmagan. Uzoq muddatli bo‘g‘im ichi infuziyasi Longokain® preparatini qo‘llash uchun tasdiqlangan ko‘rsatma hisoblanmaydi.

Epidural anesteziyani har qanday mahalliy anestetik bilan o‘tkazish arterial gipotenziya va bradikardiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin, ularning paydo bo‘lishini hisobga olish va tegishli chora-tadbirlarni amalga oshirish kerak, bu esa oldindan vazopressorlarni kiritishni o‘z ichiga olishi mumkin. Arterial gipotenziya rivojlanganda tomirga tomir toraytiruvchi preparat yuborish kerak. Og‘ir arterial gipotenziya qon ketishi yoki suvsizlanish natijasida gipovolemiya yoki massiv assit, qorin bo‘shlig‘ining katta o‘smalari bo‘lgan bemorlarda yoki homiladorlikning kechki muddatlarida aorta-bo‘shliq okklyuziyasi natijasida yuzaga kelishi mumkin. Yurak dekompensatsiyasi bo‘lgan bemorlarda sezilarli arterial gipotenziyadan saqlanish kerak.

Epidural anesteziya o‘tkazilayotgan vaqtda gipovolemiya bilan og‘rigan bemorlarda har qanday sababga ko‘ra to‘satdan va og‘ir arterial gipotenziya rivojlanishi mumkin.

Epidural anesteziya qovurg‘alararo mushaklarning falajlanishiga olib kelishi mumkin va gidrotoraks bilan og‘rigan bemorlar nafas yetishmovchiligidan aziyat chekishlari mumkin. Sepsis operatsiyadan keyingi davrda intraspinal abssess hosil bo‘lish xavfini oshirishi mumkin.

Bo‘g‘im ichiga inyeksiya qilish orqali bupivakainni yuborishda, agar yaqinda bo‘g‘im ichida keng ko‘lamli jarohat olgan deb gumon qilinsa yoki jarrohlik muolajalari paytida bo‘g‘imda keng ochiq yuzalar mavjud bo‘lsa, ehtiyot bo‘lish tavsiya etiladi, bu so‘rilishni tezlashtirishi va qon plazmasida yuqori konsentratsiyalarning paydo bo‘lishiga olib kelishi mumkin.

Preparat 1 ml da 3,15 mg natriy saqlaydi. Buni natriy miqdori kam bo‘lgan qat’iy parhezdagi bemorlarda hisobga olish kerak.

Bolalar populyatsiyasi

Longokain® preparatining 1 yoshgacha bo‘lgan bolalarda xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan. Faqat cheklangan ma’lumotlar mavjud.

1 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda bo‘g‘im ichi blokadasi uchun bupivakainni qo‘llash ko‘rsatilmagan.

1 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda katta nervlar blokadasi uchun bupivakainni qo‘llash ko‘rsatilmagan.

Epidural anesteziya uchun bolalarga preparatning o‘sib boruvchi dozasini ularning yoshi va tana vazniga mos ravishda buyurish lozim, chunki ayniqsa ko‘krak sathidagi epidural anesteziya og‘ir arterial gipotenziya va nafas yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Insonda homiladorlikning kechishiga salbiy ta’sir ko‘rsatishi haqida dalillar yo‘q, biroq Longokain®ni homiladorlikning erta bosqichlarida qo‘llash tavsiya etilmaydi, faqat foyda xavfdan ustun deb hisoblangan holatlar bundan mustasno.

Paratservikal blokada o‘tkazilgan taqdirda homilada nojo‘ya reaksiyalar (masalan, bradikardiya) paydo bo‘lish xavfi yuqori bo‘lib, ular mahalliy anestetiklarni qo‘llash tufayli rivojlanadi. Bunday ta’sirlar homilagacha yetib boradigan anestetikning yuqori konsentratsiyasi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin ("Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang).

Bupivakain ko‘krak sutiga o‘tadi, lekin shu qadar kam miqdorda kiradiki, preparatni terapevtik dozalarda qo‘llaganda bolaga ta’sir qilish xavfi yo‘q.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Longokain® Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga minimal ta’sir ko‘rsatadi. Anestetiklarning bevosita ta’siridan tashqari, mahalliy anestetiklar markaziy asab tizimiga yaqqol toksik ta’sir ko‘rsatmasa ham, ruhiy funksiyalar va harakatlar koordinatsiyasiga juda kam ta’sir ko‘rsatishi, shuningdek, harakat faolligi va diqqatning vaqtinchalik yomonlashishiga olib kelishi mumkin.

Qo‘llash usuli va dozalari

Dozalash

Kattalar va 12 yoshdan katta bolalar

Quyidagi jadval blokada o‘tkazishning eng ko‘p qo‘llaniladigan usullarini qo‘llashda o‘rta yoshdagi katta yoshli bemorlar uchun preparatning dozasi bo‘yicha yo‘riqnoma hisoblanadi. Raqamlar preparatning o‘rtacha ruxsat etilgan dozalarining kutilayotgan diapazonini aks ettiradi. Standart o‘quv qo‘llanmalar blokada o‘tkazishning alohida olingan usullariga ta’sir etuvchi omillar mavjud bo‘lgan taqdirda va bemorlarning individual talablarini ta’minlash uchun e’tiborga olinishi kerak.

Diqqat! Uzoq muddatli blokadalar o‘tkazilgan taqdirda yoki uzluksiz infuziya yo‘li bilan, yoki takroriy bolyusli yuborish yo‘li bilan qon plazmasida preparatning toksik konsentratsiyasiga erishish yoki asablarning mahalliy shikastlanishi xavfini e’tiborga olish lozim.

Shifokorlarning tajribasi va bemorning jismoniy holati haqidagi ma’lumotlar dori vositasining kerakli dozasini hisoblashda muhim omil hisoblanadi. Preparatning adekvat anesteziya o‘tkazish uchun zarur bo‘lgan eng past dozalarini qo‘llash lozim. Anesteziya boshlanishida va o‘tkazilayotgan vaqtda individual o‘zgaruvchanlik holatlari mavjud.

Kattalarda preparatni dozalash bo‘yicha tavsiyalar 1-jadval.

-

konsentratsiya,

mg/ml

Hajm,

ml

doza,

mg

Ta’sir boshlanishi, daqiqa Ta’sir davomiyligi, soat 7)

Jarrohlik aralashuvlarida anesteziya

Preparatni lyumbal epidural yuborish 1) -

Jarrohlik aralashuvi 5,0 15-30 75-150 15-30 2-3

Preparatni lyumbal epidural yuborish 1) -

Kesarcha kesish 5,0 15-30 75-150 15-30 2-3

Preparatni torakal epidural yuborish 1) -

jarrohlik amaliyoti

2,5 5-15 12,5-37,5 10-15 1,5-2

5,0 5-10 25-50 10-15 2-3

Kaudal epidural blokada 1) -

- 2,5 20-30 50-75 20-30 1-2

- 5,0 20-30 100-150 15-30 2-3

Yirik nervlar blokadasi 2) -

(Masalan, yelka chigali, son, quymich nervlari) 5,0 10-35 50-175 15-30 4-8

mahalliy og‘riqsizlantirish -

(Masalan, kichik nervlarning blokadasi va infiltratsiyasi) 2,5 1-3 3-4 -

5,0 ≤ 30 ≤ 150 1-10 3-8

O‘tkir og‘riqni qoldirish

konsentratsiya,

Mg/ml

Hajm,

ml

doza,

Mg

Ta’sir boshlanishi, daqiqa Ta’sir davomiyligi, soat 7)

Preparatni lyumbal epidural yuborish -

Preparatni takroriy bolyusli yuborish 3)

(Masalan, operatsiyadan keyingi og‘riqsizlantirish)

2,5

6-15;

Minimal interval 30 daqiqa

15-37,5;

Minimal interval 30 daqiqa

2-5 1-2

Preparatni lyumbal epidural yuborish -

Uzluksiz infuziya 4) 2,5

5-7,5 /

Soat

12,5-18,8 / soat -

Preparatni torakal epidural yuborish 1) -

Uzluksiz infuziya 4) 2,5

4-7,5 /

Soat

10-18,8 /

Soat

-

ichki

Bo‘g‘im blokadasi 6)

-

(Masalan, tizzadagi artroskopiyadan so‘ng bir martalik yuborish) 2,5 ≤ 40 ≤ 100 5) Chiqarilgandan keyin 5-10 2-4 soat o‘tgach

mahalliy og‘riqsizlantirish -

(Masalan, kichik nervlarning blokadasi va infiltratsiyasi) 2,5 ≤ 60 ≤ 150 1-3 3-4

1) Doza tekshirilayotgan dozani o‘z ichiga oladi.

2) Katta nervlar blokadasi uchun dozani preparat yuborilgan joyga va bemorning holatiga qarab o‘zgartirish kerak. Pardalararo blokada va o‘mrov usti yelka nerv chigali blokadalarida, qo‘llaniladigan mahalliy anestetik turidan qat’i nazar, jiddiy nojo‘ya reaksiyalarning yuqori chastotasi kuzatilishi mumkin; shuningdek, "Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang.

3) Jami ≤ 400 mg / 24 soat.

4) Bu eritmalar ko‘pincha og‘riqsizlantirish uchun tegishli opioid dori vositalari bilan birgalikda epidural yuborish uchun qo‘llaniladi. Jami ≤ 400 mg / 24 soat

5) Bupivakaindan har qanday boshqa texnikalar yordamida foydalanilganda, ayni bir bemor uchun doza 150 mg dan oshmasligi kerak.

6) Ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi davrda mahalliy anestetiklarning uzoq muddatli bo‘g‘im ichi infuziyasini olgan bemorlarda xondroliz holatlari haqida xabar berilgan. Longokain® ushbu ko‘rsatma uchun tasdiqlanmagan ("Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang).

7) Longokain® adrenalinsiz.

Umuman olganda, jarrohlik aralashuvi paytida og‘riqsizlantirish uchun (masalan, epidural yuborish uchun) preparatning yuqori konsentratsiyalari va dozalarini qo‘llash talab etiladi. Kamroq intensiv blokada o‘tkazish zarur bo‘lganda (masalan, tug‘ruq og‘riqlarini yengillashtirish uchun), preparatning pastroq konsentratsiyasini qo‘llash ko‘rsatilgan. Qo‘llaniladigan preparatning hajmi anesteziyaning tarqalish darajasiga ta’sir qiladi.

Tomir ichiga inyeksiyani oldini olish uchun aspiratsion sinamani oldin o‘tkazish va preparatning umumiy dozasini yuborishda takrorlash tavsiya etiladi, sekin yoki alohida dozalarda, 25-50 mg/min tezlikda yuborish kerak, bir vaqtning o‘zida bemorning hayotiy muhim funksiyalarini diqqat bilan kuzatib borish va u bilan og‘zaki aloqada bo‘lish kerak. Tasodifiy tomir ichi inyeksiyasini yurak qisqarishlari chastotasining vaqtinchalik oshishi bilan, tasodifiy intratekal inyeksiyani esa spinal blok belgilari bilan aniqlash mumkin. Intoksikatsiya belgilari paydo bo‘lganda preparatni yuborishni darhol to‘xtatish lozim ("Nojo‘ya ta’sirlar" bo‘limiga qarang). Hozirgi vaqtda to‘plangan tajriba shuni ko‘rsatadiki, 400 mg dozani 24 soat ichida yuborish kerak, o‘rta yoshdagi katta odam tomonidan yaxshi qabul qilinadi.

1 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar

Quyidagi jadval preparatni pediatriyada dozalash bo‘yicha yo‘riqnomani ifodalaydi. Ayrim variantlari mavjud. Tana vazni oshgan bolalarda ko‘pincha dozani asta-sekin kamaytirish zarur, bu ideal tana vazniga asoslanishi kerak. Standart o‘quv qo‘llanmalar alohida olingan blokada o‘tkazish usullariga ta’sir etuvchi omillar mavjud bo‘lgan taqdirda va bemorlarning individual talablarini ta’minlash uchun e’tiborga olinishi kerak.

Preparatning adekvat anesteziya o‘tkazish uchun zarur bo‘lgan eng past dozalarini qo‘llash lozim.

1 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda preparatni dozalash bo‘yicha tavsiyalar 2-jadval.

-

konsentratsiya,

Mg/ml

Hajm,

ml/kg

doza,

Mg/kg

Ta’sir boshlanishi, daqiqa Ta’sir davomiyligi, soat

O‘tkir og‘riqlarni to‘xtatish

(Operatsiyadan oldingi va keyingi og‘riq)

Kaudal epidural yuborish 2,5 0,6-0,8 1,5-2 20-30 2-6

Preparatni lyumbal epidural yuborish 2,5 0,6-0,8 1,5-2 20-30 2-6

Preparatni torakal epidural yuborish a) 2,5 0,6-0,8 1,5-2 20-30 2-6

mahalliy anesteziya

(Masalan, kichik nervlarning blokadasi va infiltratsiyasi)

2,5 0,5 - 2,0 -

- 5,0 0,5-2,0 -

Periferik nervlar blokadasi (masalan, yonbosh-chov, yonbosh-qorin osti) 2,5 0,5-2,0 b) -

- 5,0 0,5-2,0 b) -

a) Istalgan anesteziya darajasiga erishilgunga qadar qo‘shimcha dozalarda blokada o‘tkazilishi mumkin.

b) Periferik nervlar blokadasining boshlanishi va davomiyligi blokada turiga va kiritilgan dozaga bog‘liq.

Bolalar uchun doza 1 kg tana vazniga (2 mg/kg gacha) hisoblanadi.

Tomir ichiga inyeksiyani oldini olish uchun aspiratsiya sinamasini dan oldin o‘tkazish va preparatning umumiy dozasini yuborishda takrorlash tavsiya etiladi. Preparatni sekinlik bilan alohida dozalarda, ayniqsa bel va ko‘krak epidural yo‘llarida yuborish, bemorning hayotiy muhim funksiyalarini doimo diqqat bilan kuzatib borish lozim.

Paratonzillyar infiltratsiya 2 yoshdan katta bolalarga bupivakain 2,5 mg/ml dozada 7,5-12,5 mg bodomcha bezlari bilan o‘tkazildi.

Yonbosh-chov, yonbosh-qorin osti blokadalari 1 yoshdan boshlab 0,25-1,25 mg/kg ga teng bo‘lgan 0,1-0,5 ml/kg dozada 2,5 mg/ml bupivakain bilan o‘tkazildi. 5 yoshdan boshlab bolalarga bupivakain 5 mg/ml 1,25-2 mg/kg dozada berildi.

Davriy epidural bolyusli inyeksiya yoki uzluksiz infuziya xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan. Faqat cheklangan ma’lumotlar mavjud.

Bolalar.

1 yoshdan katta bolalarda anesteziya uchun ko‘rsatma bo‘yicha qo‘llaniladi ("Qo‘llash usuli va dozalari" bo‘limiga qarang).

1 yoshgacha bo‘lgan bolalarda Longokainni adrenalin bilan va adrenalinsiz qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan. Faqat cheklangan ma’lumotlar mavjud.

Dozani oshirib yuborish

Mahalliy anestetiklarning tasodifan tomir ichiga yuborilishi darhol (bir necha soniyadan bir necha daqiqagacha) tizimli toksik reaksiyalarni keltirib chiqarishi mumkin. Doza oshirib yuborilgan taqdirda, tizimli toksiklik qonda mahalliy anestetik konsentratsiyasining sekin ortishi orqali kechroq (inyeksiyadan 15-60 daqiqa o‘tgach) namoyon bo‘ladi ("Nojo‘ya ta’sirlar" bo‘limiga qarang).

Nojo‘ya reaksiyalar

Preparatni subaraxnoidal bo‘shliqqa tasodifan yuborish juda yuqori darajadagi spinal anesteziyaning rivojlanishiga olib kelishi mumkin, ehtimol apnoe va og‘ir arterial gipotenziya bilan.

Longokain® preparatining nojo‘ya ta’sirlari profili boshqa uzoq ta’sir etuvchi mahalliy anestetiklarni qo‘llashda yuzaga keladigan nojo‘ya ta’sirlar profiliga o‘xshaydi. Preparatning o‘zi keltirib chiqargan noxush reaksiyalarni nerv tolalari blokadasining fiziologik ta’siridan (masalan, qon bosimining pasayishi, bradikardiya), shuningdek, bevosita (masalan, nervlarning shikastlanishi) yoki bilvosita (masalan, epidural abssess) igna punksiyasi bilan chaqirilgan hodisalardan farqlash qiyin.

Nevrologik shikastlanishlar mintaqaviy, ayniqsa epidural va orqa miya anesteziyasining kam uchraydigan, ammo yaxshi ma’lum bo‘lgan oqibatidir. Ular bir nechta sabablarga bog‘liq bo‘lishi mumkin, masalan, orqa miya yoki orqa miya nervlarining to‘g‘ridan-to‘g‘ri shikastlanishi, oldingi orqa miya arteriyasi sindromi, qo‘zg‘atuvchi modda inyeksiyasi yoki sterillanmagan eritma inyeksiyasi. Bu mahalliy sohalarda paresteziya yoki anesteziya, harakat kuchsizligi, sfinkter ustidan nazoratning yo‘qolishi va paraplegiyaga olib kelishi mumkin. Ba’zan bu hodisalar vaqt bo‘yicha uzoq muddatli bo‘ladi.

Jadval ko‘rinishida bajarilgan nojo‘ya reaksiyalar ro‘yxati.

Tegishli preparatlarning klinik tadqiqotlarini o‘tkazish davomida olingan ma’lumotlardan, shuningdek preparatni ro‘yxatdan o‘tkazgandan keyingi qo‘llash davrida olingan ma’lumotlardan kelib chiqqan holda, kamida Longokain® ni davolash bilan bog‘liq deb hisoblangan nojo‘ya reaksiyalar, tana a’zolari tizimlarining sinflari va mutlaq chastotasi bilan quyida ko‘rsatilgan. Chastotalar juda tez-tez (> 1/10), tez-tez (> 1/100 dan 1/10 gacha), tez-tez emas (> 1/1000 dan > 1/10000 gacha)

Preparatni qo‘llashda yuzaga keladigan nojo‘ya reaksiyalar 3-jadval.

Organ tizimlarining sinfi Chastotasi bo‘yicha tasnif Dori vositasini qo‘llashda nojo‘ya ta’sir

Immun tizimi tomonidan Kamdan kam hollarda Allergik reaksiyalar, anafilaktik reaksiyalar / shok ("Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang).

Asab tizimi tomonidan Ko‘pincha Paresteziyalar, bosh aylanishi.

Ko‘pincha MNT tomonidan toksiklik belgilari va simptomlari (talvasalar, og‘iz oldi paresteziyalari, tilning uvishishi, giperakuziya, ko‘rishning buzilishi, hushdan ketish, tremor, yengil bosh aylanishi, quloqlarda shovqin, dizartriya, mushaklarning tirishish harakatlari). -

Kamdan kam Neyropatiya, periferik nervlarning shikastlanishi, araxnoidit, parez va paraplegiya. -

Ko‘ruv a’zolari tomonidan Kamdan-kam hollarda Ikki ko‘zlilik

Yurak tomonidan Ko‘pincha Bradikardiya ("Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang).

Kamdan kam hollarda Yurak to‘xtashi ("Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang), yurak aritmiyalari. -

Tomirlar tomonidan Juda tez-tez Arterial gipotenziya ("Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang).

Tez-tez

Arterial gipertenziya ("Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang). -

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a’zolari tomonidan Kamdan kam hollarda Nafas olishning susayishi.

Hazm qilish tizimi tomonidan Juda tez-tez Ko‘ngil aynishi

Tez-tez Qusish -

Buyraklar va siydik ajratish tizimi tomonidan Tez-tez Siydik tutilishi

Bupivakainning takroriy inyeksiyalari yoki uzoq muddatli infuziyalaridan so‘ng, aspartataminotransferaza (AST), alaninaminotransferaza (ALT), ishqoriy fosfataza va bilirubin darajasining teskari ko‘tarilishi bilan jigar disfunksiyasi holatlari qayd etilgan. Agar bupivakain bilan davolash vaqtida jigar disfunksiyasi belgilari kuzatilsa, preparatni qo‘llashni to‘xtatish lozim.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi. Muzlatilmaydi. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Nomuvofiqlik

Ishqorlanish cho‘kmaga olib kelishi mumkin, chunki bupivakain pH 6,5 dan yuqori bo‘lganda eriydi.

Qadoq

Shishalarda 200 ml dan.

Ta’til toifasi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Yuriya-Farm" MCHJ.

Manzil

Ukraina, 18030, Cherkassk viloyati, M. Cherkasy, Kobzarskaya ko‘chasi, 108. Tel.: (044) 281-01-01.