ПК-Амантадин

Tarkib

Har bir flakonda quyidagilar mavjud:

faol modda: amantadin sulfat - 0,8 mg;

yordamchi moddalar: natriy xlorid, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Tiniq, rangsiz eritma.

Farmakologik ta’siri

Amantadin sulfat - qo‘zg‘atuvchi neyromediator glutamatning NMDA-retseptorlarining selektiv raqobatsiz blokatori; postsinaptik yoriqqa dofamin ajralib chiqishini tezlashtiradi; postsinaptik yoriqqa dofamin qayta qamrab olinishini tormozlaydi; presinaptik terminallarda dofamin sintezini oshiradi; funksional neyroprotektor; antixolinergik ta’sir ko‘rsatadi.

Farmakodinamika

PK-Amantadin (amantadin sulfat) NMDA-retseptorlarini bloklab, glutamatning gipertoksikligini pasaytiradi, neyromediatorlar (glutamat va dofamin) muvozanatini tiklaydi, neyronlarga kalsiyning ortiqcha kirishini kamaytiradi, apoptoz yoki neyronlarning nobud bo‘lishini oldini oladi. Terapevtik konsentratsiyalarda amantadin atsetilxolin ishlab chiqarilishini sekinlashtiradi va shu bilan antixolinergik ta’sir ko‘rsatadi.

Farmakokinetika

Amantadin sulfatning o‘rtacha plazma konsentratsiyasi uni 200 mg miqdorda 3 soat davomida qo‘llagandan so‘ng 0,54 mkl ni tashkil etadi. Kuniga 200 mg dozada, davolashning 6-kunida yuborish oxiriga kelib, plazmadagi o‘rtacha konsentratsiya 0,76 mkl ni tashkil etadi. Umumiy klirens 3,6 l/soat; yarim chiqarilish davri - 10 dan 30 soatgacha. Amantadin qon plazmasi oqsillari bilan taxminan 67% bog‘lanadi. Gematoensefalik to‘siq orqali o‘tadi. Buyraklar orqali deyarli o‘zgarmagan holda (bir martalik dozaning 90% i) ajraladi; uning oz miqdori najas bilan ajraladi. Dializ kam samarali (bir muolajada taxminan 5%).

Ko‘rsatmalar

Parkinson kasalligi (shu jumladan akinetik krizlar, L-dopa keltirib chiqargan diskineziyalar).

Turli etiologiyali parkinsonizm sindromi.

Ogohlik (ongning buzilishi: karaxtlik, sopor, koma; uyg‘oqlik va normal reaksiyalar qobiliyatining pasayishi: diqqatning buzilishi) va tashabbuskorlikning buzilishi (normal ong fonida atrof-muhitga qiziqishning pasayishi - to‘liq loqaydlikdan psixosomatik noadekvat qo‘zg‘alishgacha):

Miya qon aylanishining o‘tkir buzilishlari (ishemik va gemorragik insultlar, subaraxnoidal qon quyilishi).

Diffuz serebral ishemiya (yurak-qon tomir yetishmovchiligida).

Bosh miya jarohati.

Kalla ichi kompressiya jarayoni (bosh miya o‘smasi, bosh miyaga metastazlar, anevrizma).

Endogen intoksikatsiyalar (diabet, uremiya, koma).

Ekzogen intoksikatsiyalar (uxlatuvchi dorilar, alkogol, psixotik postnarkotik sindrom).

Nerv tizimining yuqumli kasalliklari (meningit, ensefalit va h.k.).

Tranzitor sindrom.

Xantington xoreyasi.

Degenerativ demensiya, qon tomir demensiyasi.

Neyroleptik ekstrapiramidal sindromlar.

Herpes Zoster va postgerpetik nevralgiya.

Neyropatik og‘riq.

Ko‘p tizimli atrofiya.

Gepatit C

Gripp A.

Qo‘llash usuli va dozalari

Vena ichiga: kuniga 1-2 marta 200 ml dan; dozani kuniga 3 marta 200 ml gacha oshirish mumkin. Quyish davomiyligi 3 soat (daqiqasiga 55 tomchi). Vigillik va tashabbuskorlik buzilishlarida terapiyaning o‘rtacha davomiyligi 7-14 kun.

Parkinson kasalligining rivojlangan bosqichlarida 200 ml dan 1-2 infuziya 5-7 kun. Akinetik krizlarda: 2-3 infuziya 7-14 kun. Belbog‘simon gerpesda nevralgiyani davolashning o‘rtacha davomiyligi 1 haftani tashkil etadi.

Buyrak faoliyati buzilganda:

Glomerulyar filtratsiya tezligi (GFR) ml/min Dozalash (mg) Dozalash oralig‘i (soat)

80-60 100 12.

60-50 200 va 100 kun ora navbat bilan

50-40 100 24.

30-20 200 haftada 2 marta

20-10 100 haftada 3 marta

<10 200 va 100 har hafta va haftadan keyin

Nojo‘ya ta’sirlari

Asab tizimi, sezgi a’zolari va ruhiyat tomonidan:

Ko‘pincha: xavotirlanish, asabiylashish, ko‘rish gallyutsinatsiyalari, psixomotor qo‘zg‘alish, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, ko‘rish o‘tkirligining pasayishi, uyqu buzilishi. Juda kam uchraydi: epileptik tutqanoqlar, periferik neyropatiya, ko‘rishning vaqtincha yo‘qolishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:

Juda kam uchraydi: aritmiya, taxikardiya, qorinchalar fibrillyatsiyasi, YUQT intervalining uzayishi, yurak yetishmovchiligining rivojlanishi yoki kuchayishi, ortostatik gipotenziya.

Ko‘pincha: to‘piq va boldir shishi bilan birga keladigan marmar teri sindromi.

Oshqozon-ichak tizimi a’zolari tomonidan:

Ko‘pincha: ko‘ngil aynishi, qusish, og‘iz qurishi, ishtahaning pasayishi, dispepsiya.

Boshqalar:

Ko‘pincha: prostata bezi adenomasi bo‘lgan bemorlarda siydik tutilishi.

Juda kam uchraydi: teri allergik reaksiyalari, dermatoz, fotosensibilizatsiya, poliuriya, nekturiya.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparatning har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanlik; og‘ir dimlanishli yurak yetishmovchiligi (Nyu-York kardiologiya assotsiatsiyasi shkalasi bo‘yicha IV sinf), kardiomiopatiya, miokardit, II va III darajali atrioventrikulyar blokada, yurak qisqarishlari chastotasi 55 zarb/daqiqadan kam bo‘lgan bradikardiya, QT intervalining 420 ms dan oshishi, qorinchalar aritmiyasi (shu jumladan qorinchalar titrashi); homiladorlik va emizish davri; qonda kaliy va magniy miqdorining kamayishi; QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish; yaqqol ifodalangan buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 10 ml/daqiqadan kam), bolalik davri, irsiy galaktoza yetishmovchiligi, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-laktoza malabsorbsiyasi, fenilketonuriya, saxaroza-izomaltoza yetishmovchiligi, irsiy fruktoza yetishmovchiligi.

Ehtiyotkorlik bilan: prostata bezi giperplaziyasi, tor burchakli glaukoma, turli darajadagi buyrak yetishmovchiligi (preparat kumulyatsiyasi xavfi mavjud), agitatsiya, deliriy.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: ko‘ngil aynishi, qusish, tremor, ataksiya, ko‘rish o‘tkirligining pasayishi, letargik holat, dizartriya, depressiya, epileptik tutqanoqlar, yurak aritmiyasi.

Davolash simptomatik (sedativ, antikonvulsion va antiaritmik preparatlarni qo‘llash).

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Amantadin va QT oralig‘ini uzaytiradigan dorilarni bir vaqtning o‘zida qabul qilish mumkin emas, xususan:

l-A sinfidagi (masalan, kinidin, dizopiramid, prokainamid) va III sinfdagi (masalan, amiodaron va sotalol) ba’zi antiaritmik dori vositalari;

ba’zi antipsixotik preparatlar (masalan, tioridazin, xlorpromazin, pimozid);

ba’zi tritsiklik va tetratsiklik antidepressantlar (masalan, amitriptilin);

ba’zi antigistamin preparatlar (masalan, astemizol, terfenadin);

ba’zi makrolid antibiotiklar (masalan, eritromitsin, klaritromitsin).

ba’zi giraza ingibitorlari (masalan, sparfloksatsin);

azollar guruhiga kiruvchi zamburug‘larga qarshi vositalar va boshqa preparatlar, xususan, bidupin, galofantrin, ko-trimoksazol, pentamidin, sizaprid va bepridil.

Triamteren/gidroxlortiazid kombinatsiyasidan iborat siydik haydovchi vositalarni bir vaqtning o‘zida qabul qilish plazmada amantadin konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin. Parkinsonga qarshi boshqa dorilar (masalan, levodopa, bromokriptin, memantin, trigekeifenidil) bilan bir vaqtda qabul qilinganda, noxush oqibatlarning, xususan, psixotik reaksiyalarning oldini olish uchun bir vaqtning o‘zida qabul qilinadigan dori yoki ikkala dori dozasini kamaytirish zarur bo‘lishi mumkin. Antixolinergik vositalar, simpatomimetiklar va memantin nojo‘ya ta’sirlarni kuchaytiradi.

Markaziy asab tizimini rag‘batlantiruvchi vositalar (shu jumladan psixostimulyatorlar), etanol nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfini oshiradi.

Ehtiyot choralari

PK-Amantadin bilan davolashni birdaniga to‘xtatish mumkin emas. Yurak-qon tomir kasalliklari bilan og‘rigan bemorlar PK-Amantadin preparatini buyurishda doimiy shifokor nazoratida bo‘lishlari shart. Davolash fonida alkogol iste’mol qilish mumkin emas. Ish vaqtida transport vositalari haydovchilari va kasbi diqqatni yuqori darajada jamlash bilan bog‘liq bo‘lgan odamlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash tavsiya etiladi.

Preparat yaroqlilik muddati tugagandan so‘ng qo‘llanilmasligi va bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlanishi lozim.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, +25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Chiqarish shakli

Infuziya uchun eritma 0,8 mg/ml 200 ml (butilka, shisha flakonlar).

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Temur Med Farm, MCHJ, O‘zbekiston.