Rabelok

Tarkib

1 flakon tarkibida: rabeprazol natriy - 20 mg.

Tavsif

Oq yoki deyarli oq rangli liofillangan kukunsimon massa. 5 ml steril inyeksiya suvi yordamida tiklangandan so‘ng tiniq, rangsiz eritma hosil bo‘ladi.

Dori shakli

Vena ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun liofillangan kukun.

Farmakoterapevtik guruh

Yaraga qarshi vositalar. H+-K+-ATFaza ingibitorlari. ATX kodi: A02BC04.

Farmakologik xususiyatlari

Rabeprazol - proton nasosi ingibitori, almashingan benzimidazol hosilasi. Me’daning pariyetal hujayralarida N+-K+-ATFaza fermenti faolligining susayishi xlorid kislota hosil bo‘lishining oxirgi bosqichining ingibirlanishiga olib keladi. Bu ta’sir dozaga bog‘liq bo‘lib, qo‘zg‘atuvchidan qat’i nazar, xlorid kislotaning ham bazal, ham rag‘batlantirilgan sekretsiyasini bostirishga olib keladi. Rabeprazol pariyetal hujayralarning proton pompasi bilan kovalent bog‘lanish yordamida bog‘lanadi, bu esa kislota sekretsiyasining qaytmas pasayishi bilan kechadi. Kislota faqat yangi hosil bo‘lgan proton pompalari orqali ajralib chiqishi mumkin.

Shunday qilib, rabeprazolning qon plazmasidagi kinetikasi antisekretor ta’sir uchun hal qiluvchi ahamiyatga ega emas: rabeprazolning biologik faollik davri uning qon plazmasidan yarim chiqarilish davridan ancha katta. Rabeprazolning yarim chiqarilish davri emas, balki proton pompasining yarim ishlash davri (20-24 soat) katta klinik ahamiyatga ega. Rabeprazol pariyetal hujayraga uning faollashuvi paytida yetib borganda, sekretsiyaning maksimal darajada pasayishiga erishish mumkin. Bunga babeprazolni vena ichiga infuzion yuborish orqali erishish mumkin. Shu tufayli sirkad ritmlar ta’sirida (atsetilxolin) yoki ovqatdan keyin (gistamin va gastrin) faollashgan proton pompasi darhol rabeprazol molekulasi bilan bog‘lanadi. Preparatning faol moddasi - rabeprazol oshqozon pariyetal hujayralarining kislotali muhitida tez to‘planadi, u yerda sulfonamid guruhining qo‘shilishi tufayli faol shaklga aylanadi. Proton pompasi sisteinlari bilan o‘zaro ta’sirlashadi.

Antisekretor ta’sir bir soat davomida namoyon bo‘ladi, oshqozon muhiti rN ning maksimal pasayishi birinchi dozani qo‘llashdan 2-4 soat o‘tgach qayd etiladi. Birinchi sutkada o‘rtacha sutkalik kislotalilik ko‘rsatkichini 61% ga kamaytiradi. Bazal va stimulyatsiyalangan sekretsiyaning susayish davomiyligi 48 soatga yetadi, barqaror antisekretor ta’sir davolashning 3 kunidan keyin rivojlanadi. Bazal va stimulyatsiyalangan sekretsiyaning susayish davomiyligi 48 soatga yetadi, barqaror antisekretor ta’sir davolashning 3 kunidan keyin rivojlanadi. Bekor qilish rikoshet fenomeni bilan birga kechmaydi, sekretor faollikning tiklanishi 2-3 kun ichida fermentning yangi molekulalari sintezi bilan sodir bo‘ladi.

Preparatni kuniga 20 mg dozada 2 hafta davomida qo‘llash qalqonsimon bez funksiyasiga, uglevodlar metabolizmiga, qondagi paratgormon, kortizol, estrogen, testosteron, prolaktin, xoletsistokinin, sekretin, glyukagon, FSG, LG, STG, renin, aldosteron konsentratsiyasiga ta’sir qilmaydi.

Farmakokinetika

Vena ichiga yuborilgandan so‘ng, rabeprazolning ta’siri 1 soat davomida rivojlanadi va 2-4 soatdan so‘ng maksimal darajaga yetadi. 20 mg dozani vena ichiga yuborishda o‘rtacha klirens 283±98 ml/daqiqani tashkil etadi. 20 mg dozada vena ichiga yuborilganda mutlaq biosinguvchanligi taxminan 100% ni tashkil etadi, ya’ni barcha rabeprazol molekulalari pariyetal hujayralarga yetib boradi. Rabeprazolning biosinguvchanligi ko‘p marta yuborilganda o‘zgarmaydi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 97% ni tashkil etadi. Vena ichiga yuborilgan 20 mg dozaning yarim chiqarilish davri - 1,02±0,63 soat.

Rabeprazol ko‘p marta yuborilganda chiziqli farmakokinetika qayd etildi, ya’ni rabeprazolning yarim chiqarilish davri, klirensi va taqsimlanish hajmi dozaga bog‘liq emas. Preparat to‘xtatilgandan so‘ng, sekretor faollik 2-3 kundan keyin tiklanadi. Jigarda metabolizmga uchraydi. Rabeprazol natriyning asosiy metabolitlari tioefir va karbonat kislota hosil bo‘lishi bilan biotransformatsiyalanadi. Boshqa metabolitlar - silfon, dimetiltioefir va merkaptur kislotasi kon’yugati past konsentratsiyalarda mavjud.

Yarim chiqarilish davri taxminan 1 soatni tashkil etadi. Dozaning taxminan 90% siydik bilan asosan ikkita metabolit ko‘rinishida chiqariladi: merkaptopur va karbon kislota kon’yugatlari. Metabolitlarning oz qismi axlat bilan chiqariladi. Keksa yoshdagi bemorlarda rabeprazolning chiqarilishi biroz sekinlashadi. Rabeprazol kumulyatsiyasi kuzatilmaydi.

Gemodializda bo‘lgan barqaror, terminal buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 5 ml/min/1,73 m2 dan kam) rabeprazol natriyning farmakokinetik ko‘rsatkichlari sezilarsiz darajada o‘zgaradi.

Ko‘rsatmalar

Rabeprazol eritma shaklida preparatning peroral shaklini tayinlash mumkin bo‘lmagan hollarda buyuriladi, ya’ni:

oshqozon yoki o‘n ikki barmoqli ichak peptik yarasining qon ketishi va og‘ir eroziyalar bilan xuruj qilishi;

eroziya va yaralar bilan kechadigan gastroezofageal reflyuks kasalligini qisqa muddatli davolash;

oshqozonning nordon tarkibi aspiratsiyasining oldini olish;

zollinger-Ellison sindromi.

stress ta’sirida, og‘ir holatlarda, kuyishlarda oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak shilliq qavatining buzilishi;

antibakterial vositalar bilan birgalikda - oshqozon yarasi yoki surunkali gastrit bilan og‘rigan bemorlarda Helicobacter pylori eradikatsiyasi;

Helicobacter pylori bilan bog‘liq yara kasalligi bilan og‘rigan bemorlarda yara retsidivlarini davolash va oldini olish.

Qo‘llash usuli va dozalari

Vena ichiga buyurish faqat og‘iz orqali yuborish mumkin bo‘lmagan hollardagina tavsiya etiladi. Rabeprazolning peroral shaklini buyurish imkoniyati paydo bo‘lishi bilanoq, vena ichiga qo‘llashni bekor qilish kerak.

Tavsiya etilgan doza kunda 1 marta 20 mg rabiprazolni tashkil etadi.

Tayyorlangan eritmani faqat vena ichiga yuborish kerak.

Inyeksiya ko‘rinishida yuborish uchun flakon ichidagisi 5 ml inyeksiya uchun steril suvda eritiladi va 5-15 daqiqa davomida asta-sekin yuboriladi.

Infuziya ko‘rinishida yuborish uchun flakon ichidagisi avval 5 ml inyeksiya uchun steril suvda eritiladi, 100 ml hajmdagi infuzion eritmaga (0,9% natriy xlorid eritmasi) qo‘shiladi va 15-30 daqiqa davomida kiritiladi. Ishlatishga tayyor bo‘lgan eritma tayyorlangandan so‘ng 4 soat ichida ishlatilishi kerak.

Eritmani qo‘llashdan oldin cho‘kma, rang o‘zgarishi yoki boshqa har qanday o‘zgarishlar bor-yo‘qligini tekshirish kerak. Eritma tiniq va rangsiz, ko‘zga ko‘rinadigan qo‘shimchalarsiz bo‘lishi kerak. Ishlatilmagan eritma utilizatsiya qilinadi.

Preparatni mushak orasiga yuborish mumkin emas!

Nojo‘ya reaksiyalar

Oshqozon-ichak trakti a’zolari tomonidan: diareya, ko‘ngil aynishi; kamroq hollarda - qusish, qorinda og‘riq, meteorizm, qabziyat; kamdan-kam hollarda - og‘iz qurishi, kekirish, dispepsiya belgilari; ayrim hollarda - ta’m bilishning buzilishi, anoreksiya, stomatit, gastrit, jigar transaminazalari faolligining oshishi;

Markaziy asab tizimi va sezgi a’zolari tomonidan: bosh og‘rig‘i; kamroq - bosh aylanishi, asteniya, uyqusizlik; juda kam hollarda - asabiylashish, uyquchanlik; ayrim hollarda - depressiya, ko‘rish va ta’m bilishning buzilishi;

Tayanch-harakat apparati tomonidan: kamdan kam hollarda - mialgiya; juda kam hollarda - artralgiya, boldir mushaklarining tortishishi;

Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - yuqori nafas yo‘llarining yallig‘lanishi yoki infeksiyasi, kuchli yo‘tal, rinit, faringit; juda kam hollarda - sinusit, bronxit;

Allergik reaksiyalar: kamdan kam hollarda - teri toshmasi, teri qichishishi;

Boshqalar: kamdan kam hollarda - bel, ko‘krak, oyoq-qo‘llarda og‘riq, shishlar, siydik yo‘llari infeksiyasi, isitma, titroq, grippga o‘xshash sindrom; kamdan kam hollarda - ko‘p terlash, tana vaznining ortishi, leykotsitoz, trombotsitopeniya, neytropeniya.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparat rabeprazol natriy, almashingan benzimidazol yoki ushbu preparatning boshqa har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarda qo‘llanilmaydi. Preparat homilador ayollar va emizikli onalarga ham qo‘llanilishi mumkin emas.

Dozani oshirib yuborish

Preparatning dozasini oshirib yuborish haqida ma’lumotlar yo‘q, nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishi mumkin.

Davolash: Preparat dozasi oshirib yuborilganda simptomatik terapiya o‘tkaziladi. Maxsus antidot yo‘q. Rabeprazol natriy qon plazmasi oqsillari bilan yaxshi bog‘lanadi, shuning uchun dializda yomon chiqariladi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Rabeprazol bilan davolash paytida simptomatik yaxshilanish oshqozonda xavfli o‘sma mavjud bo‘lganda ham sodir bo‘lishi mumkin, shuning uchun rabeprazol bilan davolashni boshlashdan oldin bunday kasalliklarni istisno qilish kerak (rabeprazol bilan davolash fonida simptomatik yaxshilanish o‘z vaqtida tashxis qo‘yishni qiyinlashtirishi mumkin). Jigar faoliyatining yengil yoki o‘rtacha buzilishlari bo‘lgan bemorlarda o‘tkazilgan maxsus tadqiqotda rabeprazolni qabul qilishda nojo‘ya ta’sirlar chastotasida jins va yosh mezonlari bo‘yicha tadqiqotga kiritilgan shaxslardan sezilarli farq aniqlanmadi. Jigar funksiyasining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda rabeprazol bilan davolashning dastlabki bosqichlarida ehtiyotkorlikka rioya qilish tavsiya etiladi.

Bolalar

Preparatni bolalarda qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki bu guruhda preparatni qo‘llash bo‘yicha yetarli tajriba mavjud emas.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Homiladorlik davrida preparat faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgandagina qo‘llaniladi. Preparat bilan davolash vaqtida emizishni to‘xtatish kerak.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Ba’zi bemorlarda bosh og‘rig‘i, uyquchanlik yoki bosh aylanishi, ko‘rish qobiliyatining buzilishi kuzatilishi mumkin, shuning uchun transport vositalarini boshqarish yoki murakkab mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyot bo‘lish kerak.

Barqarorlik

Rabelka 5 ml inyeksiya uchun steril suv bilan tiklangandan so‘ng, xona haroratida 4 soat davomida va sovutgichda saqlanganda 24 soat ichida ishlatilishi kerak. Boshqa parenteral preparatlar kabi, tiklangan eritma cho‘kma, loyqalik yoki oqish mavjudligi bo‘yicha baholanadi. Preparatning ishlatilmagan qismi yo‘q qilinishi kerak.

Tarkibning rangi o‘zgargan taqdirda, preparatni ishlatmasdan, uni yo‘q qiling.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlash va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatmaslik kerak.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Rabeprazol natriy, boshqa proton pompasi ingibitorlari (PPI) kabi, jigar sitoxrom P450 (CYP450) tizimiga kiruvchi fermentlar tomonidan metabolizmga uchraydi. Rabeprazol natriy amoksitsillin va CYP450 tizimi fermentlari tomonidan metabolizmga uchraydigan boshqa dori vositalari, masalan, varfarin, fenitoin, teofillin va diazepam bilan klinik ahamiyatga ega o‘zaro ta’sirga kirishmaydi.

Rabeprazol natriy xlorid kislota ishlab chiqarilishining kuchli va uzoq muddatli pasayishiga olib keladi. Shunday qilib, rabeprazol natriy, asosan, so‘rilishi oshqozon tarkibining pH ko‘rsatkichiga bog‘liq bo‘lgan preparatlar bilan o‘zaro ta’sirlashishi mumkin: qon plazmasida ketokonazol konsentratsiyasini 33% ga kamaytirish va digoksinning minimal konsentratsiyasini 22% ga oshirish. Shunday qilib, ko‘rsatilgan preparatlarni babeprazol bilan bir vaqtda qo‘llaydigan ayrim bemorlar dozani o‘zgartirish zarurligini aniqlash uchun kuzatuv ostida bo‘lishlari kerak.

Rabeprazol va faol metabolit klaritromitsinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi bir vaqtning o‘zida qo‘llanilganda mos ravishda 24 va 50% ga oshadi. Bu esa N. ruіogi eradikatsiyasidagi o‘zaro ta’sirning ijobiy natijasi sifatida qaralmoqda. Klinik sinovlarda rabeprazol bilan bir vaqtda bemorlar, zaruratga ko‘ra, antatsidlarni qabul qilishdi; maxsus tadqiqotda rabeprazolning suyuqlik ko‘rinishida qabul qilingan antatsidlar bilan o‘zaro ta’siri aniqlanmadi. Bundan tashqari, rabeprazolning oziq-ovqat bilan klinik jihatdan ahamiyatli o‘zaro ta’siri aniqlanmagan. Inson jigari mikrosomalarida o‘tkazilgan in vitro tadqiqotlari shuni ko‘rsatdiki, rabeprazol natriy CYP450 tizimining izofermentlari (CYP2C9 va CYP3A) tomonidan metabolizmga uchraydi. Bu tadqiqotlar rabeprazolning dorilar bilan o‘zaro ta’sirlashish qobiliyati past deb hisoblash imkonini beradi; shu bilan birga, uning siklosporin metabolizmiga ta’siri boshqa proton pompasi ingibitorlariga o‘xshaydi.

Nomuvofiqlik. Rabeprazolni faqat inyeksiya uchun steril suvda yoki fiziologik eritmada (0,9% li natriy xlorid eritmasi) eritish mumkin. Inyeksiya uchun rabeprazol bilan birga boshqa hech qanday eritmalarni ishlatish mumkin emas.

Chiqarish shakli

Inyeksion eritma tayyorlash uchun mo‘ljallangan liofillangan kukunli shisha flakon rezina qopqoq va alyuminiy hamda plastmassadan yasalgan yashil sinuvchan metall qopqoq bilan berkitilgan. 1 flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga bitta karton qutiga qadoqlangan.

Saqlash shartlari

Salqin, quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Cadila Pharmaceuticals Limited," Hindiston.