Sagatsefpo

Каждые 5 мл суспензии содержат:

активное вещество: цефподоксим (в виде проксетила) 50 мг;

вспомогательные вещества: MCCP гранулы, натрия кроскармеллоза, ароматизатор сладкий апельсин сухой, коллоидный безводный кремний, очищенный тальк, аспартам, краситель Sunset Yellow FCF, лимонная кислота (моногидрат), ароматизатор ананас сухой.

Белый или желтовато-белый гранулированный порошок с характерным вкусом. После восстановления оранжевая суспензия с характерным вкусом.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 50 мг/5 мл 60 мл (флаконы в комплекте с мерным стаканчиком).

Антибиотик (гр.цефалоспоринов). Код ATX: J01DD13.

Фармакодинамика

Антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения, действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Устойчив к бета-лактамазам.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (за исключением пенициллиноустойчивых штаммов), Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу); грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae (бета-лактамазоположительные и отрицательные штаммы), Moraxella (Branhaemella) catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae и Klebsiella oxytoca), Neisseria gonorrhoeae, индолположительного Proteus, др. видов протея, включая Proteus vulgaris; Providencia, Enterobacter (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes). Salmonella spp., Shigella spp; активен in vitro в отношении большинства штаммов: Brucella, Neisseria, Aeromonas hydrophila, Yersinia enterocolitica, Providencia rettgeri, Providencia stuartii и штаммов Citrobacter, Morganella и Serratia.

Неактивен в отношении Streptococcus spp. (группы D), метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp., Corynebacterium spp. (групп J и К), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Listeria monocytogenes, Acinetobacter baumannii, Clostridium difficile, Bacteroides spp.. Обладает слабой активностью в отношении анаэробов, включая большинство видов Bacteroides, Campylobacter, Yersinia. Разрушается цефалоспориназами хромосомального происхождения Citrobacter, Enterobacter, Bacteroides.

Фармакокинетика

Цефподоксима проксетил относится к пролекарствам (prodrugs), который в организме (в тонкой кишке) деэстерифицируется, превращаясь в активный метаболит цефподоксим.

После однократного и многократного приема от 100 до 400 мг препарата через 1,9-3,1 ч достигается терапевтическая концентрация 1,0-4,5 мг/л. Абсолютная биодоступность - 50%.

Связывается с белками крови (20-30%).

Около 30-35% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12 ч. T1/2 колеблется от 2,1 до 2,8 ч.

При нарушении функции почек экскреция снижается: при КК 50-80 мл/мин, то T1/2 составляет 3,5 ч, 30-49 мл/мин 5,9 ч, 5-29 мл/мин 9,8 ч.

У лиц пожилого возраста, в том числе с бронхо-легочной инфекцией отмечается небольшое удлинение T1/2 и концентрации в крови, однако не требующее коррекции дозы.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефподоксиму микроорганизмами:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей: тонзиллит, фарингит, острый синусит, острый бронхит, пневмония; обострение хронического бронхита (у лиц, злоупотребляющих алкоголем, курильщиков и у лиц старше 65 лет);
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей (цистит);
• неосложненная гонорея;
• неосложненные инфекции аноректальной области у женщин, вызванные Neisseria gonorrhoeae;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• другие инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (инфекции ЖКТ, инфекции полости рта).

Внутрь, во время еды.

Дозировка зависит от веса ребенка. Средняя доза составляет 8 мг / кг / день в двух дозах с 12-часовыми интервалами. Его нужно принимать во время еды, поскольку повышение рН желудка приводит к снижению биодоступности. Следующая таблица может использоваться в качестве руководства по дозировке:

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК ниже 30 мл/мин) разовую дозу уменьшают вдвое.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головокружение, головные боли, раздражительность, повышенная утомляемость, бессонница, "кошмарные" сновидения.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение менструального цикла.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, персистирующая диарея, задержка стула, гастрит, рвота, боль в животе, дисбактериоз (рост Clostridium difficile), псевдомембранозный колит, слюнотечение, метеоризм, снижение аппетита. Со стороны дыхательной системы: кашель.

Со стороны ССС: снижение АД.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения, лимфоцитоз, гранулоцитоз, базофилия, моноцитоз, нейтропения, лимфоцитопения, носовое кровотечение.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, ЛДГ, ГГТ, мочевины, креатинина, гипер- или гипогликемия, гипопротеинемия и гипоальбуминемия, снижение Нb, положительная реакция Кумбса, увеличение протромбинового времени. Боль в груди, повышенное потоотделение, слабость.

• повышенная чувствительность к цефподоксиму, компонентам препарата, другим цефалоспоринам;
• наличие в анамнезе немедленной или тяжелой реакции гиперчувствительности (анафилаксия) на пенициллин или другой бета-лактамный антибиотик.

С осторожностью: беременность, период лактации, хронический колит, почечная недостаточность, комбинация с «петлевыми» диуретиками и другими нефротоксичными лекарственными средствами.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью при почечной недостаточности. Пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК ниже 30 мл/мин) разовую дозу уменьшают вдвое.

Симптомы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, диарея. Лечение: гемодиализ или перитонеальный диализ, особенно при нарушении функции почек.

При применении цефподоксима проксетила, как и других цефалоспоринов, даже при тщательном сборе анамнеза, нельзя исключить возможность анафилактического шока. У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину следует помнить о возможности перекрестных аллергических реакций.

При наличии тяжелой стойкой диареи необходимо рассмотреть вероятность развития псевдомембранозного колита, связанного с проводимой терапией антибиотиками. Поскольку это состояние может представлять угрозу для жизни больного, следует немедленно прекратить лечение цефазолином и назначить соответствующее лечение. Применение препаратов, оказывающих влияние на перистальтику противопоказано.

У пациентов с нарушениями функции почек (КК ниже 30 мл/мин) разовую дозу уменьшают вдвое.

У пациентов, получавших цефподоксима проксетил, описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с недостаточностью витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени во время терапии и назначение витамина К (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

После применения цефподоксима проксетила, обычно в дозах, превышающих стандартные рекомендованные, при УЗИ желчного пузыря выявлялись тени, которые ошибочно принимали за камни. Они представляют собой преципитаты кальциевой соли цефподоксима проксетила, которые исчезают после завершения или прекращения терапии цефподоксима проксетилом. Подобные изменения редко дают какую-либо симптоматику, но и в таких случаях рекомендуется лишь консервативное лечение. Если эти явления сопровождаются клинической симптоматикой, то решение об отмене препарата принимает лечащий врач.

У больных, получавших цефподоксима проксетил, описаны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства из этих больных уже до этого имелись факторы риска застоя в желчных путях, например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль, образовавшихся под влиянием цефподоксима проксетил, преципитатов в желчных путях в развитии панкреатита.

Следует соблюдать осторожность при назначении цефподоксима проксетил новорожденным с гипербилирубинемией. Цефподоксима проксетил нельзя применять у новорожденных, особенно недоношенных, у которых есть риск развития билирубиновой энцефалопатии.

При длительном лечении следует регулярно контролировать картину крови.

В редких случаях при лечении цефподоксима проксетилом у больных могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, цефподоксима проксетил может давать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому в ходе терапии цефподоксима проксетилом глюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом.

С осторожностью при почечной недостаточности.

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК ниже 30 мл/мин) разовую дозу уменьшают вдвое.

Беременность и период лактации

С осторожностью назначать во время беременности, сопоставляя потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Диуретики, аминогликозиды, полимиксин В, этакриновая кислота блокируют секрецию цефалоспоринов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, удлиняют T1/2, усиливают нефротоксичность.

НПВП замедляют выведение цефалоспоринов почками, повышая риск развития кровотечения.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов уменьшают биодоступность вследствие изменения рН желудка.

Повышает эффект непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс).

Антациды в высоких дозах (натрия гидрокарбонат, алюминия гидроксид) снижают абсорбцию.

При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) - антагонизм, усиливает нефротоксичность аминогликозидов.

Хранить при температуре не выше 30 °С, в защищенном от света месте.

Хранить в плотно закрытом виде.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Saga Lifesciences Limited., Индия.