Setimed

Tarkib

5 ml tarkibida:

faol modda: levotsetirizin digidroxlorid IH - 2,5 mg;

yordamchi moddalar: limon kislotasi monogidrati, bronopol, saxaroza, suyuq sorbitol (70% li eritma), dinatriy edetat, natriy benzoat, glitserol (glitserin), qulupnay essensiyasi, sariq shafaq FCF bo‘yog‘i, tozalangan suv.

Tavsif

Och zarg‘aldoq rangli tiniq suyuqlik.

Dori shakli

Sirop.

Farmakoterapevtik guruh

Antigistamin vosita. ATX kodi: R06AYE09.

Farmakologik ta’siri

Farmakodinamika

Allergiyaga qarshi vosita.

Levosetirizin, (R) - setirizinning enantiomeri, periferik gistaminli N1-retseptorlarning selektiv antagonisti hisoblanadi. Gistaminli H1-retseptorli levotsetirizin (Ki = 3.2 nmol/l) vositasi setirizinga (Ki = 6.3 nmol/l) nisbatan 2 marta yuqori. Sog‘lom ko‘ngillilarda farmakokinetikani o‘rganish shuni ko‘rsatdiki, teriga va burun shilliq qavatiga surtilganda, levotsetirizinning yarim dozadagi faolligi butun dozadagi setirizin faolligiga teng keladi.

Levosetirizin teri va o‘pka hujayralarida eozinofillarning induksiyalangan transepitelial migratsiyasining eootoksin faolligini pasaytiradi.

Farmakodinamik tadqiqotlar levotsetirizinning 5 mg dozasida chang bilan aloqadan keyingi dastlabki 6 soat ichida uchta asosiy so‘ndiruvchi ta’sirini ko‘rsatdi: VCAM-1 chiqarilishini bostirish, qon tomir o‘tkazuvchanligining o‘zgarishi va eozinofillar faollashuvining kamayishi. Setirizin kabi, gistamin bilan chaqirilgan teri reaksiyalariga nisbatan ta’siri preparatning plazma konsentratsiyasiga bog‘liq emas.

Levosetirizin antiekssudativ, qichishishga qarshi ta’sir ko‘rsatadi; antixolinergik va antiserotonin ta’sir ko‘rsatmaydi. Levosetirizin 5 mg dozada gistaminga yallig‘lanish-ekssudativ reaksiyani 10 mg dozada setirizin bilan bir xil darajada bostirishga yordam beradi. EKG levotsetirizinning QT oralig‘iga sezilarli ta’sirini aniqlamadi.

Farmakokinetika

So‘rish

Preparat ichga qabul qilingandan so‘ng oshqozon-ichak traktidan tez va to‘liq so‘riladi. Ovqat iste’mol qilish absorbsiyaning to‘liqligiga ta’sir qilmaydi, garchi uning tezligi pasaysa ham. Kattalarda preparatni terapevtik dozada (5 mg) bir marta qabul qilgandan so‘ng, qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi (Cmax) 0,9 soatdan so‘ng erishiladi va 270 ng/ml ni tashkil qiladi, 5 mg dozada takroran qabul qilingandan so‘ng - 308 ng/ml. Muvozanat konsentratsiyasiga 2 sutkadan keyin erishiladi.

Taqsimlash

Levosetirizin qon plazmasi oqsillari bilan 90% bog‘lanadi. Taqsimlanish hajmi (Vd) 0,4 l/kg ni tashkil etadi. Biologik o‘zlashtirilishi 100% ga yetadi.

Metabolizm

Kam miqdorlarda (<14%) levotsetirizin organizmda N- va odealkillash yo‘li bilan metabolizmga uchraydi (N1-gistamin retseptorlarining boshqa antagonistlaridan farqli o‘laroq, ular jigarda sitoxromlar tizimi yordamida metabolizmga uchraydi) va farmakologik nofaol metabolit hosil qiladi. Ahamiyatsiz metabolizm va metabolik potensialning yo‘qligi sababli, levotsetirizinning boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri ehtimoli kam.

Chiqarish

Kattalarda yarim chiqarilish davri (T) 7,9 ± 1,9 1/2 soatni tashkil etadi; yosh bolalarda T qisqargan. Kattalarda umumiy 1/2 klirens 0,63 ml/min/kg ni tashkil etadi. Preparatning qabul qilingan dozasining taxminan 85,4% buyraklar orqali o‘zgarmagan holda koptokchalar filtratsiyasi va kanalchalar sekretsiyasi orqali chiqariladi; taxminan 12,9% - ichak orqali.

Bemorlarning alohida guruhlarida farmakokinetika

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (kreatinin (KK) klirensi <40 ml/min) preparat klirensi kamayadi, T esa uzayadi (masalan, gemodializda bo‘lgan bemorlarning 1/2 qismida umumiy klirens 80% ga kamayadi), bu esa dozalash tartibini mos ravishda o‘zgartirishni talab qiladi. Standart 4 soatlik gemodializ muolajasi davomida levotsetirizinning 10% dan kamrog‘i chiqib ketadi.

Ko‘rsatmalar

Kattalar va 6 yoshdan oshgan bolalarga quyidagi holatlarda buyuriladi:

allergik rinitni (shu jumladan doimiy allergik rinitni) simptomatik davolashda;

kattalar va 2 yoshdan oshgan bolalarda eshakem.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ovqat bilan yoki och qoringa, oz miqdordagi suv bilan ichiladi.

Bolalar

2 yoshdan 6 yoshgacha bo‘lgan bolalar: kunlik tavsiya etilgan doza 2,5 mg bo‘lib, 2 marta 1,25 mg dan qabul qilinadi (2,5 ml sirop kuniga ikki mahal).

6 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar: tavsiya etilgan kunlik doza 5 mg (10 ml sirop).

6 oylikdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda o‘tkazilgan klinik tadqiqotlar bo‘yicha ba’zi ma’lumotlar mavjud bo‘lsa ham, ular chaqaloqlar va 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda levotsetirizinni qo‘llash uchun yetarli asos bo‘la olmaydi.

Shu munosabat bilan, levotsetirizinni yangi tug‘ilgan chaqaloqlar va 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarga buyurish tavsiya etilmaydi.

Qiyom o‘lchov kosachasiga quyiladi yoki ozgina suvda eritiladi. Agar suyultirishdan foydalanilsa, ayniqsa bolalarga, bemor yuta oladigan hajmdagi suvdan foydalanish kerak.

Suyultirilgan qiyom darhol iste’mol qilinishi kerak.

12 yosh va undan katta o‘smirlar hamda kattalar: tavsiya etilgan kunlik doza 5 mg (10 ml) ni tashkil etadi.

Keksa yoshdagi bemorlar: o‘rtacha va og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan keksa bemorlarda dozani o‘zgartirish tavsiya etiladi.

Buyrak yetishmovchiligi bilan og‘rigan bolalar

Doza bemorning buyrak klirensi va tana vaznini hisobga olgan holda individual ravishda o‘zgartirilishi kerak.

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar

Faqat jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi.

Jigar va buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga dozani rostlash tavsiya etiladi.

Foydalanish muddati

Davriy allergik rinit (alomatlar <4 kun/hafta yoki 4 haftadan kam) kasallik va uning tarixiga qarab ko‘rib chiqilishi kerak, uni faqat alomatlar yo‘qolganidan keyin to‘xtatish mumkin va alomatlar paydo bo‘lganda qayta tiklanishi mumkin.

Doimiy allergik rinit holatida (alomatlar >4 kun/hafta va 4 haftadan ortiq davom etsa), bemorga allergenlar bilan aloqa qilish davrida uzluksiz davolash taklif etilishi mumkin.

Surunkali eshakem va surunkali allergik rinit uchun ratsematdan bir yilgacha foydalanish bo‘yicha klinik tajriba mavjud.

Nojo‘ya ta’sirlari

Jahon sog‘liqni saqlash tashkiloti (JSST) ma’lumotlariga ko‘ra, nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish chastotasiga ko‘ra quyidagicha tasniflangan: juda tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥ 1/100, <1/10), tez-tez emas (≥ 1/1000, <1/100), kamdan-kam (≥ 1/10000, <1/1000) va juda kamdan-kam (< 1/10000); chastotasi noma’lum (hodisalarning paydo bo‘lish chastotasini mavjud ma’lumotlar asosida aniqlash mumkin emas).

Klinik tadqiqotlar

Klinik tadqiqotlar davomida 12 - 71 yoshdagi erkaklar va ayollarda quyidagi nojo‘ya reaksiyalar eng ko‘p uchragan: bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, og‘iz qurishi, charchoq, kam hollarda: asteniya va qorin og‘rig‘i.

Klinik tadqiqotlar davomida 6 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda bosh og‘rig‘i va uyquchanlik eng ko‘p uchragan.

Ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi tadqiqotlar

Preparatni ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi qo‘llash davrida quyidagi nojo‘ya ta’sirlar kuzatildi, ularning chastotasi noma’lum.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar: o‘ta sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan anafilaktik reaksiyalar.

Ruhiy buzilishlar: xavotir, tajovuzkorlik, hayajonlanish, gallyutsinatsiyalar, depressiya, uyqusizlik, o‘z joniga qasd qilish fikrlari.

Asab tizimi tomonidan buzilishlar: talvasalar, paresteziya, bosh aylanishi, hushdan ketish, tremor, disgevziya.

Eshitish a’zosi tomonidan buzilishlar va labirint buzilishlari: vertigo.

Ko‘rish a’zosi tomonidan buzilishlar: ko‘rishning buzilishi, ko‘rish idrokining noaniqligi, yallig‘lanish ko‘rinishlari.

Yurak tomonidan buzilishlar: stenokardiya, yurak urishini his qilish, taxikardiya. Nafas olish tizimi tomonidan buzilishlar: hansirash, rinit belgilarining kuchayishi. Me’da-ichak yo‘li tomonidan buzilishlar: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya. Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan buzilishlar: gepatit.

Buyrak va siydik yo‘llari tomonidan buzilishlar: dizuriya, siydik tutilishi. Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar: angionevrotik shish, teri qichishishi, teri toshmasi, turg‘un dori eritemasi, eshakem, gipotrixoz, yoriqlar, fotosensibilizatsiya.

Skelet-mushak va biriktiruvchi to‘qima tomonidan buzilishlar: mialgiya, artralgiya.

Yuborish joyidagi umumiy buzilishlar va buzilishlar: periferik shishlar.

Qarshi ko‘rsatmalar

levotsetirizinga yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;

og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 10 ml/daqiqadan kam);

2 yoshgacha bo‘lgan bolalar;

homiladorlik va laktatsiya davri.

Dozani oshirib yuborish

Simptomlari: uyquchanlik ko‘rinishidagi intoksikatsiya belgilari, bolalarda - bezovtalik va asabiylashish.

Davolash: Dozani oshirib yuborish belgilari paydo bo‘lganda (ayniqsa bolalarda) preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak, oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish, simptomatik terapiya zarur.

Maxsus antidot yo‘q. Gemodializ samara bermaydi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Preparat surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (dozalash tartibini tuzatish zarur), keksa yoshdagi bemorlarda (koptokcha filtratsiyasi pasayishi mumkin) ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi.

Siydik tutilishiga moyillik omillari bo‘lgan bemorlarda (masalan, orqa miya shikastlanishi, prostata bezi giperplaziyasi) ehtiyot bo‘lish kerak, chunki levotsetirizin siydik tutilishi rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.

Preparatni qo‘llash vaqtida alkogol iste’mol qilishdan tiyilish kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash

Klinikadan oldingi tadqiqotlar levotsetirizinning rivojlanayotgan homilaga, shuningdek, postnatal davrda rivojlanishga bevosita yoki bilvosita salbiy ta’sirini aniqlamadi; homiladorlik va tug‘ruqning kechishi ham o‘zgarmadi. Homiladorlik davrida preparatni qo‘llash xavfsizligi bo‘yicha adekvat va qat’iy nazorat qilinadigan klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Preparatni homiladorlikda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Levosetirizin ona suti bilan ajraladi, shuning uchun laktatsiya davrida preparatni qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish tavsiya etiladi.

Bolalar

2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda levotsetirizinni qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi to‘g‘risida ma’lumotlar yo‘qligi sababli, preparatni ushbu yosh toifasidagi bemorlarga buyurish tavsiya etilmaydi.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Davolash davrida uyquchanlik va bosh aylanishi rivojlanishi mumkinligi sababli, yuqori diqqat va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan tiyilish tavsiya etiladi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Levosetirizin bilan o‘zaro ta’siri bo‘yicha tadqiqotlar ma’lumotlari (shu jumladan CYP3A4 induktorlari bilan o‘tkazilgan tadqiqotlar) mavjud emas; setirizinning ratsemat bilan birikmasini o‘rganish hech qanday klinik ahamiyatga ega bo‘lgan salbiy o‘zaro ta’sirlarni (antipirin, psevdoefedrin, simetidin, ketokonazol, eritromitsin, azitromitsin, glipizid va diazepam bilan) ko‘rsatmadi.

Setirizin klirensining biroz pasayishi (16%) teofillinning bir necha dozalari (kuniga bir marta 400 mg) bilan o‘tkazilgan tadqiqotda kuzatildi, shu bilan birga setirizinni bir vaqtning o‘zida qo‘llashda teofillinning joylashuvi o‘zgarmaydi.

Ritonavir (kuniga ikki marta 600 mg) va setirizin (kuniga 10 mg) bir vaqtda qo‘llanilganda, setirizinning ta’sir darajasi taxminan 40% ga oshdi va ritonavirning joylashuvi biroz o‘zgardi (-11%), bu keyinchalik setirizinning so‘rilishi bilan birga kechdi. Ovqat qabul qilish bilan levotsetirizinning so‘rilish darajasi kamaymaydi, ammo so‘rilish tezligi pasayadi.

Sezgir bemorlarda setirizin yoki levotsetirizin va alkogol yoki boshqa markaziy asab tizimi depressantlarini bir vaqtning o‘zida qo‘llash markaziy asab tizimiga ta’sir ko‘rsatishi mumkin, garchi setirizin ratsemati alkogol ta’sirini kuchaytirmasligi ko‘rsatilgan.

Chiqarish shakli

Birlamchi qadoqlash: Qahrabo rangli flakonlarda 50 ml li sirop.

Ikkilamchi qadoqlash: 10 ml li o‘lchov stakani bilan komplektda 1 flakon davlat va rus tillarida tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qadoqqa joylashtiriladi.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Muzlatmang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Flakon ochilgandan so‘ng ichidagisi 3 oy davomida ishlatiladi.

Ta’til shartlari

Retseptsiz.

Ishlab chiqaruvchi

VEGAPHARM LIFE SCIENCES PVT. LTD., Hindiston.

Ishlab chiqaruvchi: NEXT WAVE (HINDIA).