Sitap

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol moddalar: sitagliptin 50 mg, metformin gidroxlorid 500 mg yoki 1000 mg;

yordamchi moddalar: natriy krosskarmelloza, mikrokristall sellyuloza, K-30 kollidoni, magniy stearati, Aqua Shine, brilliant ko‘ki, OPADRY Clear OY-S 29019.

Tavsif

500 mg li tabletkalar - plyonkali qobiq bilan qoplangan pushti-to‘q sariq rangli kapsula shaklida; 1000 mg li tabletkalar - plyonkali qobiq bilan qoplangan havo rangli kapsula shaklida.

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakologik ta’siri

Kombinatsiyalangan peroral gipoglikemik preparat. Sitagliptin - dipeptidilpeptidaza 4 (DPP 4) ning yuqori selektiv ingibitori. Sitagliptin kimyoviy tuzilishi va farmakologik ta’siri bo‘yicha glyukatga o‘xshash peptid-1 (GPP-1), insulin, sulfonilmochevina hosilalari, biguanidlar, peroksisoma proliferatori (PPAR-y) tomonidan faollashtiriladigan y-retseptorlari agoniotlari, alfa-glikozidaza ingibitorlari, amilin analoglaridan farq qiladi. DPP-4 ni ingibirlab, sitagliptin inkretinlar oilasiga mansub 2 ta ma’lum gormon: GPP-1 va glyukozaga bog‘liq insulinotrop peptid (GIP) konsentratsiyasini oshiradi. Inkretinlar oilasiga mansub gormonlar ichakda sutka davomida sekretsiyalanadi, ularning miqdori ovqatlanishga javoban ortadi. Inkretinlar glyukoza gomeostazini boshqaruvchi ichki fiziologik tizimning bir qismidir. Metformin gidroxlorid - jigarda glyukoneogenezni tormozlaydi, ichakdan glyukoza so‘rilishini kamaytiradi, glyukozaning periferik utilizatsiyasini kuchaytiradi, shuningdek, to‘qimalarning insulinga sezuvchanligini oshiradi. Shu bilan birga, oshqozon osti bezi beta-hujayralari tomonidan insulin sekretsiyasiga ta’sir ko‘rsatmaydi, gipoglikemik reaksiyalarni keltirib chiqarmaydi. Qondagi umumiy xolesterin, triglitseridlar va past zichlikdagi lipoproteinlar miqdorini kamaytiradi.

Farmakokinetika

Sitagliptin - ichga qabul qilingandan so‘ng oshqozon-ichak traktida tez so‘riladi. 1-4 soatdan keyin Cmax ga erishish. Mutlaq biosinguvchanligi taxminan 87% ni tashkil etadi. Sitagliptinning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 38% ni tashkil etadi. Organizmga tushgan preparatning ozgina qismi metabolizmga uchraydi. Sitagliptinning taxminan 70% siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Sitagliptinning T 1/2 miqdori 100 mg dozada ichga qabul qilinganda taxminan 12,4 soatni tashkil etadi. Buyrak klirensi taxminan 350 ml/daqiqani tashkil etadi.

Metformin gidroxlorid

Metformin ichga qabul qilingandan so‘ng oshqozon-ichak traktidan so‘riladi. Biologik o‘zlashtirilishi 50-60% ni tashkil etadi. Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga ichilganidan 2,5 soat o‘tgach erishiladi. Ovqatlanish Cmax ni 40% ga pasaytiradi va unga erishishni 35 daqiqaga sekinlashtiradi. Metformin to‘qimalarda tez tarqaladi, plazma oqsillari bilan deyarli bog‘lanmaydi. Juda kuchsiz darajada metabolizmga uchraydi va buyraklar orqali chiqariladi. Sog‘lom subyektlarda metformin klirensi 400 ml/daqiqani tashkil etadi (kreatinin klirensiga nisbatan 4 baravar ko‘p), bu faol kanalcha sekretsiyasi mavjudligini ko‘rsatadi. Yarim chiqarilish davri 6,5 soatni tashkil etadi. Buyrak faoliyati buzilganda preparatning kumulyatsiyasi kuzatilishi mumkin.

Ko‘rsatmalar

Ikkinchi turdagi qandli diabet (ayniqsa semizlikdan aziyat chekuvchi bemorlarda) ketoatsidozga moyilliksiz, parhez terapiyasi samarasiz bo‘lganda; - insulin bilan kombinatsiyada - 2-tur qandli diabetda, ayniqsa insulinga ikkilamchi rezistentlik bilan kechadigan semizlikning yaqqol ifodalangan darajasida.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ovqatdan qat’i nazar ichiladi. Preparatning tavsiya etilgan dozasi - bir tabletkadan kuniga 2 marta.

Nojo‘ya ta’siri

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi; qusish; og‘izda "metall" ta’mi; ishtaha yo‘qligi; ich ketishi; meteorizm; qorin og‘rig‘i.

Bu belgilar ayniqsa davolashning boshida ko‘p uchraydi va odatda o‘z-o‘zidan o‘tib ketadi.

Bu simptomlarni antatsidlar, m-xolinoblokatorlar yoki spazmolitiklar buyurish bilan kamaytirish mumkin.

Kamdan kam hollarda - "jigar" transaminazalari faolligining oshishi yoki gepatit, preparat bekor qilingandan keyin yo‘qoladi.

Moddalar almashinuvi tomonidan: kamdan kam hollarda - laktoatsidoz (davolanishni to‘xtatishni talab qiladi); uzoq davolanishda - gipovitaminoz B12 (uning so‘rilishining buzilishi);

Qon yaratish a’zolari tomonidan: megaloblastik anemiya.

Endokrin tizim tomonidan: gipoglikemiya.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi; qichishish.

Qarshi ko‘rsatmalar

preparatga yuqori sezuvchanlik;

diabetik ketoatsidoz; diabetik prekoma, koma;

buyrak faoliyatining buzilishi (kreatinin klirensi 60 ml/daqiqadan kam);

buyrak faoliyati buzilishi xavfi bilan kechuvchi o‘tkir kasalliklar;

suvsizlanish (ich ketishi va qusish, isitma, og‘ir yuqumli kasalliklar);

to‘qima gipoksiyasi rivojlanishiga olib kelishi mumkin bo‘lgan o‘tkir va surunkali kasalliklarning klinik jihatdan yaqqol namoyon bo‘lishi (yurak yoki nafas yetishmovchiligi, o‘tkir miokard infarkti va boshqalar);

jiddiy jarrohlik amaliyotlari va jarohatlar (ular fonida insulin terapiyasini o‘tkazish ko‘rsatilgan);

jigar faoliyatining buzilishi;

surunkali alkogolizm, alkogoldan o‘tkir zaharlanish;

homiladorlik, emizish davri;

laktoatsidoz;

tarkibida yod bo‘lgan kontrast moddani kiritgan holda radioizotop yoki rentgenologik tadqiqotlar o‘tkazilishidan kamida ikki kun oldin va o‘tkazilgandan keyin 2 kun davomida qo‘llash;

gipokaloriyali parhezga rioya qilish (1000 kkal/sutkadan kam).

Preparatni 60 yoshdan oshgan, og‘ir jismoniy ish bajaradigan shaxslarda qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki ularda laktotsiadoz rivojlanish xavfi yuqori.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishi.

Davolash: simptomatik. Preparat bilan davolashni zudlik bilan to‘xtatish, kasalxonaga yotqizish zarur. Eng samarali tadbir gemodializ hisoblanadi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Davolash davrida yiliga kamida 2 marta, shuningdek, mialgiya paydo bo‘lganda plazmadagi laktat miqdorini aniqlash zarur. Bundan tashqari, 6 oyda 1 marta qon zardobidagi kreatinin miqdorini (ayniqsa, keksa yoshdagi bemorlarda) nazorat qilish, shuningdek, qondagi glyukoza konsentratsiyasini ayniqsa sinchkovlik bilan nazorat qilish zarur. Bronx-o‘pka infeksiyasi yoki siydik-tanosil a’zolarining yuqumli kasalligi paydo bo‘lganda, bemor bu haqda darhol davolovchi shifokorga xabar berishi lozim.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Sitagliptin Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’sirini o‘rganishda sitagliptin quyidagi dori vositalarining farmakokinetikasiga klinik jihatdan ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmadi: metformin, roziglitazon, glibenklamid, simvastatin, varfarin, peroral kontratseptivlar. Sitagliptin bilan birgalikda qo‘llanilganda digoksinning AUC (11%) va o‘rtacha Cmax (18%) ko‘rsatkichlarining biroz oshishi qayd etildi. Bu oshish klinik jihatdan ahamiyatli hisoblanmaydi.

Bemorlar va sog‘lom ko‘ngillilarning (n-858) populyatsion farmakokinetik tahlili, ularning taxminan yarmi buyraklar orqali chiqariladigan keng ko‘lamli hamroh dori vositalarini olgan, dori vositalarining sitagliptin farmakokinetikasiga klinik jihatdan ahamiyatli ta’sirini aniqlamadi. Metformin gidroxlorid Danazolning giperglikemik ta’sirini oldini olish uchun uni bir vaqtning o‘zida qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Danazol bilan davolash zarur bo‘lganda va uni qabul qilish to‘xtatilgandan so‘ng, glikemiya darajasini nazorat qilgan holda metformin dozasini tuzatish talab etiladi. Metformin bilvosita koagulyantlar (kumarin hosilalari) ta’sirini susaytirishi mumkin. Laktoatsidoz rivojlanish xavfi o‘tkir alkogol intoksikatsiyasida, ayniqsa ochlik, past kaloriyali parhez yoki jigar yetishmovchiligi holatida kuchayadi. Davolash vaqtida spirtli ichimliklar va tarkibida etanol bo‘lgan dorilarni iste’mol qilishdan tiyilish kerak. Tarkibida yod bo‘lgan kontrast preparatlar tomir ichiga yuborilganda metformin kumulyatsiyasi va laktoatsidoz rivojlanishi mumkin.

Saqlash shartlari

Harorati 30 °C dan yuqori bo‘lmagan quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

Ishlab chiqarilgan sanadan boshlab 2 yil. Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Chiqarish shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar 50 mg/500 mg, 50 mg/1000 mg N30 (3x10) (blisterlar).

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Faromed Lifesciences LLP, Hindiston, Advanced Chemical Industries Limited tomonidan ishlab chiqarilgan.