Sitafor tabletkalari 100 mg №30 (3 blister х 10 tabletka)

Tarkib

1 tabletka: sitagliptin 50 yoki 100 mg saqlaydi.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakologik guruh

Peroral qand miqdorini pasaytiruvchi dori vositalari kombinatsiyasi.

Farmakologik xususiyatlari

Sitafor (sitagliptin) 2-tur qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda faol inkretin gormonlari darajasini oshirish orqali glikemik nazoratni yaxshilaydigan dipeptidilpeptidaza 4 (DPP-4) ingibitorlari deb ataladigan og‘iz orqali qabul qilinadigan antigiperglikemik vositalar sinfiga kiradi. Inkretinlar oilasiga mansub gormonlar, jumladan, glyukagonsimon peptid-1 (GPP-1) va glyukozaga bog‘liq insulinotrop polipeptid (GIP) kun davomida ichakda sekretsiyalanadi va ularning miqdori ovqatlanishga javoban ko‘tariladi. Inkretinlar endogen tizimning bir qismi bo‘lib, glyukoza gomeostazining fiziologik boshqarilishida ishtirok etadi. Qondagi glyukoza darajasi me’yorda yoki yuqori bo‘lganda, GPP-1 va GIP insulin sintezini, shuningdek, uning siklik AMF bilan bog‘liq bo‘lgan hujayra ichidagi signal mexanizmlari hisobiga oshqozon osti bezining beta-hujayralaridan chiqishini kuchaytiradi.

GPP-1 yoki DPP-4 ingibitorlari bilan davolash 2-tur qandli diabet bilan og‘rigan hayvonlarda beta-hujayralarning glyukozaga sezuvchanligini yaxshilashi va insulin biosintezi va sekretsiyasini rag‘batlantirishini ko‘rsatdi. Insulinning yuqori darajasida glyukozaning to‘qima tomonidan yutilishi ortadi. Bundan tashqari, GPP-1 oshqozon osti bezining alfa-hujayralari tomonidan glyukagon sekretsiyasini kamaytiradi. Insulin darajasining oshishi fonida glyukagon konsentratsiyasining pasayishi jigar tomonidan glyukoza ishlab chiqarilishining kamayishiga, natijada qonda glyukoza darajasining pasayishiga olib keladi. GPP-1 va GIPning sanab o‘tilgan ta’sirlari glyukozaga bog‘liq, ya’ni qonda glyukoza konsentratsiyasi past bo‘lganda, insulin chiqarilishini rag‘batlantirish va GPP-1 glyukagon sekretsiyasini pasaytirish kuzatilmaydi. GPP-1 uchun ham, GIP uchun ham, agar glyukoza darajasi normal konsentratsiyadan yuqori bo‘lsa, u holda insulin chiqarilishi kuchayadi. Bundan tashqari, GPP-1 gipoglikemiyaga javoban glyukagonning normal chiqarilishiga ta’sir ko‘rsatmaydi. GPP-1 va GIP faolligi DPP-4 fermenti bilan chegaralanadi, u inkretinlarni tez gidrolizlab, faol bo‘lmagan mahsulotlar hosil qiladi. Sitagliptin DPP-4 fermenti tomonidan inkretinlarning gidrolizlanishini oldini oladi va shu bilan GPP-1 va GIP faol shakllarining plazma konsentratsiyasini oshiradi.

Sitagliptin glyukozaga bog‘liq holda inkretinlar miqdorini oshirib, insulin ajralib chiqishini kuchaytiradi va glyukagon sekretsiyasining kamayishiga yordam beradi. Giperglikemiyali 2-tur qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda insulin va glyukagon darajasidagi bu o‘zgarishlar och qoringa va ovqatdan keyin glikozillangan gemoglobin A1c (HbA1c) va glyukoza konsentratsiyasining pasayishiga olib kelishi mumkin. Sitagliptinning glyukozaga bog‘liq ta’sir mexanizmi glyukoza darajasi past bo‘lganda ham insulin sekretsiyasini kuchaytiradigan va 2-tur qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda va sog‘lom odamlarda gipoglikemiyaga olib kelishi mumkin bo‘lgan sulfonilmochevina hosilalarining ta’sir mexanizmidan farq qiladi. Sitagliptin DPP-4 fermentining kuchli va yuqori selektiv ingibitori bo‘lib, terapevtik konsentratsiyalarda unga yaqin bo‘lgan DPP-8 yoki DPP-9 fermentlarini ingibirlamaydi.

Ko‘rsatmalar

2-tur qandli diabet bilan og‘rigan bemorlar uchun. metformin bilan monoterapiya fonida maksimal chidamli dozada adekvat nazoratga erishilmagan bemorlarda, shuningdek, sitagliptin va metformin kombinatsiyasi bilan allaqachon davolanayotgan bemorlarda glikemiya nazoratini yaxshilash uchun parhez va jismoniy mashqlar rejimiga qo‘shimcha sifatida ko‘rsatilgan. sulfonilmochevina hosilalari (uchta dori vositasi kombinatsiyasi) bilan birgalikda, adekvat nazoratga erishilmagan bemorlarda parhez va jismoniy mashqlar rejimiga qo‘shimcha sifatida ko‘rsatilgan.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat dozasi kuniga 2 marta 50 mg sitagliptin dozasini (umumiy sutkalik doza 100 mg) va allaqachon qo‘llanilayotgan dozaga mos keladigan metformin dozasini ta’minlashi kerak. Agar sulfonilmochevina bilan birgalikda qo‘llanilsa, gipoglikemiya xavfini kamaytirish uchun sulfonilmochevinani pastroq dozada qabul qilish zarur bo‘lishi mumkin.

Maksimal ko‘tara oladigan dozada metformin va PPAR-γ agonisti bilan kombinatsiyalangan terapiyada adekvat nazoratga erishilmagan bemorlar uchun Preparat dozasi kuniga 2 marta 50 mg sitagliptin dozasini (umumiy kunlik doza 100 mg) va allaqachon qo‘llanilayotgan dozaga mos keladigan metformin dozasini ta’minlashi kerak. Maksimal ko‘tara oladigan dozada insulin va metformin bilan kombinatsiyalangan terapiyada adekvat nazoratga erishilmagan bemorlar uchun Preparat dozasi kuniga 2 marta 50 mg sitagliptin dozasini (umumiy kunlik doza 100 mg) va allaqachon qo‘llanilayotgan dozaga mos keladigan metformin dozasini ta’minlashi kerak. Sitafor preparatini insulin bilan birgalikda qo‘llashda gipoglikemiya rivojlanish xavfini kamaytirish maqsadida insulin dozasini kamaytirish kerak bo‘lishi mumkin. Metforminning turli dozalarini ta’minlash maqsadida preparat 50 mg sitagliptin va 850 mg metformin gidroxlorid yoki 1000 mg metformin gidroxlorid dozalarida chiqariladi.

Nojo‘ya ta’siri

Yo‘tal, ich ketishi, ko‘ngil aynishi, qorinning yuqori qismida og‘riq, qabziyat.

Maxsus ko‘rsatmalar

Umumiy. Sitafor preparatini 1-tur qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda yoki diabetik ketoatsidozni davolash uchun qo‘llash mumkin emas. Pankreatit. Marketingdan keyingi kuzatuv davomida sitagliptin qabul qilgan bemorlarda o‘tkir pankreatit, shu jumladan o‘limga olib keladigan va olib kelmaydigan gemorragik yoki nekrotik pankreatit holatlari haqida xabarlar olingan ("Nojo‘ya ta’sirlar, marketingdan keyingi tajriba" bo‘limiga qarang). Ushbu xabarlar noaniq o‘lchamdagi aholiga nisbatan ixtiyoriy ravishda yuborilganligi sababli, umuman olganda, preparatni qo‘llash bilan chastota yoki sababiy bog‘liqlikni ishonchli baholash imkonsiz. Bemorlarga o‘tkir pankreatitning o‘ziga xos belgilari haqida ma’lumot berish kerak: qorinda doimiy, kuchli og‘riq. Sitagliptin to‘xtatilgandan so‘ng pankreatitning yo‘qolishi kuzatildi.

Agar pankreatitga shubha bo‘lsa, Sitafor va boshqa shubhali dori vositalarini bekor qilish kerak. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qo‘llanishi. Sitafor preparati buyraklar orqali chiqariladi. Sitafor preparatining qon plazmasidagi konsentratsiyasini buyrak faoliyati normal bo‘lgan bemorlardagi konsentratsiyaga o‘xshash bo‘lishiga erishish uchun, buyrak yetishmovchiligining o‘rtacha yoki og‘ir shakli, shuningdek, gemodializ yoki peritoneal dializ o‘tkazilishini talab qiladigan buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichi bo‘lgan bemorlar uchun pastroq dozalar tavsiya etiladi ("Qo‘llash usuli va dozalari, Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar"ga qarang).

Sulfonilmochevina hosilalari yoki insulin bilan kombinatsiyada gipoglikemiya. Sitafor preparatini monoterapiya sifatida yoki gipoglikemiya rivojlanishiga olib kelmaydigan preparatlar (ya’ni metformin yoki PPARγ agonistlari (tiazolidindion)) bilan kombinatsiyalangan terapiyaning bir qismi sifatida klinik tadqiqotlarda, Sitafor preparatini qo‘llashda gipoglikemiya darajasi platsebo qabul qilgan bemorlarnikiga o‘xshash bo‘lgan. Boshqa antigiperglikemik vositalarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, gipoglikemiya Sitafor preparatini insulin yoki sulfonilmochevina bilan birgalikda qo‘llashda kuzatilgan ("Nojo‘ya ta’sirlar"ga qarang). Shu sababli, sulfonilmochevina yoki insulin bilan chaqirilgan gipoglikemiya rivojlanish xavfini kamaytirish uchun ushbu dori vositalarining dozasini kamaytirish masalasini ko‘rib chiqish mumkin ("Qo‘llash usuli va dozalari"ga qarang). O‘ta sezuvchanlik reaksiyalari.

Marketingdan keyingi kuzatuv davomida Sitafor preparati bilan davolangan bemorlarda jiddiy yuqori sezuvchanlik reaksiyalari haqida xabarlar olingan. Bu reaksiyalarga quyidagilar kiradi: anafilaksiya, angionevrotik shish va terining eksfoliativ holatlari, shu jumladan Stivens Jonson sindromi. Ushbu xabarlar noaniq o‘lchamdagi aholiga nisbatan ixtiyoriy ravishda yuborilganligi sababli, umuman olganda, preparatni qo‘llash bilan chastota yoki sababiy bog‘liqlikni ishonchli baholash imkonsiz. Bu reaksiyalar SITAFOR preparati bilan davolash boshlangandan so‘ng dastlabki 3 oy davomida, ba’zi hollarda esa preparatning birinchi dozasi qo‘llangandan so‘ng yuzaga kelgan. Agar yuqori sezuvchanlik reaksiyasiga shubha qilinsa, SITAFOR preparatini bekor qilish, reaksiyaning mumkin bo‘lgan sabablarini baholash va diabetni davolash uchun muqobil dori vositasini tayinlash lozim ("Qarshi ko‘rsatmalar va nojo‘ya ta’sirlar, marketingdan keyingi tajriba"ga qarang).

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Homiladorlik. Sitagliptin kalamushlarda 250 mg/kg gacha dozada og‘iz orqali yuborilganda yoki quyonlarda organogenez paytida 125 mg/kg gacha dozada yuborilganda teratogen emas (kattalar uchun tavsiya etilgan kunlik doza 100 mg/sut dan kelib chiqib, odamdagi ekspozitsiyadan mos ravishda 32 va 22 baravar yuqori). Kalamushlarda 1000 mg/kg/sut peroral dozada homilada qovurg‘a malformatsiyalari (qovurg‘alarning yo‘qligi, gipoplaziyasi va egri-bugriligi) rivojlanish chastotasining biroz oshishi kuzatildi (tavsiya etilgan kunlik 100 mg/sut dozada odamdagi ekspozitsiyadan taxminan 100 baravar yuqori). Sut davrida har ikkala jinsda o‘rtacha vazn o‘sishining biroz kamayishi va sut davridan keyin erkak kalamushlarda tana vaznining oshishi og‘iz orqali 1000 mg/kg/sut dozada yuborilgan kalamush avlodlarida kuzatildi.

Biroq, hayvonlarda reproduktiv tadqiqotlar har doim ham inson organizmining reaksiyasiga nisbatan bashoratli bo‘lavermaydi. Kalamush avlodlarida preparatning funksionallik yoki xulq-atvorga toksik ta’siri kuzatilmadi. Homilador urg‘ochi kalamushlarda sitagliptin 1000 mg/kg/sut dozada og‘iz orqali yuborilganda, yo‘ldosh orqali o‘tish ko‘rsatkichi dozani kiritgandan keyin 2 soat o‘tgach taxminan 46% va 24 soat o‘tgach 80% ni tashkil etdi. Quyonlarda sitagliptin 125 mg/kg dozada og‘iz orqali yuborilganda, yo‘ldosh orqali o‘tish ko‘rsatkichi dozani qabul qilgandan keyin 2 soat o‘tgach taxminan 66% ni va 24 soat o‘tgach 30% ni tashkil etdi.

Sitafor Emizish. Sitagliptin emizikli kalamushlar sutiga o‘tadi. Sitagliptinning inson sutiga sekretsiyalanishi noma’lum. Shuning uchun emizikli ayollar Sitafor preparatini qo‘llamasliklari kerak.

Bolalarda qo‘llanilishi

18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda Sitafor preparatini qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan. Keksa yoshdagi bemorlarda qo‘llash Klinik tadqiqotlarda SITAFOR preparatini keksa odamlarda (≥65 yosh) qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi yoshroq bemorlar (<65 yosh) bilan taqqoslanadi. Yoshga qarab dozani o‘zgartirishga hojat yo‘q. Keksa bemorlarda buyrak faoliyati buzilishi ehtimoli ko‘proq; boshqa bemorlarda bo‘lgani kabi, buyrak faoliyatining yaqqol buzilishida preparat dozasini o‘zgartirish talab etilishi mumkin ("Qo‘llash usuli va dozalari, Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar" bo‘limiga qarang).

Avtotransport va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Sitafor preparatining transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’sirini o‘rganish bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Biroq, Sitafor preparatining avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga salbiy ta’siri kutilmaydi. Preparat yaroqlilik muddati tugaganidan keyin qo‘llanilmasligi va bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlanishi lozim.

Chiqarish shakli

Qobiq bilan qoplangan tabletkalar 50 mg, 100 mg N2 (1x2), N30 (3x10) (kontur yacheykali o‘ramlar).

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, harorat +25 °C dan yuqori bo‘lmagan sharoitda.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Novugen Pharma, O‘zbekiston.