Siglip-M plyonka bilan qoplangan planshetlar 50 mg / 500 mg №35 (5 blister х 7 tabletka)

Tarkib

50/500 mg doza

Plyonkali qobiq bilan qoplangan 1 ta tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol moddalar: sitagliptinga ekvivalent bo‘lgan sitagliptin fosfat - 50 mg, metformin gidroxlorid - 500 mg;

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, natriy krosskarmelloza, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, povidon K30, natriy laurilsulfat, gipromelloza, titan dioksidi, makrogol, Brown Dry mix shade 0/5 (1546/284) bo‘yog‘i, tozalangan talk.

Dozasi 50/850 mg

Plyonkali qobiq bilan qoplangan 1 ta tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol moddalar: sitagliptinga ekvivalent sitagliptin fosfati - 50 mg, metformin gidroxloridi - 850 mg;

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, natriy krosskarmelloza, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearat, povidon K30, natriy lauril sulfat, Opadry II Blue $50205044, tozalangan talk.

Dozasi 50/1000 mg

Plyonkali qobiq bilan qoplangan 1 ta tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol moddalar: sitagliptin fosfati, sitagliptinga ekvivalent - 50 mg, metformin gidroxlorid - 1000 mg;

yordamchi moddalar, mikrokristall sellyuloza, natriy krosskarmelloza, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearat, povidon K30, natriy laurn sulfat, gapromedlom, titan dioksidi, makrogol, qizil temir oksidi, tozalangan talk.

Tavsif

50/500 mg: uzunchoq shaftoli rangli tabletkalar, plyonka qobig‘i bilan qoplangan, ikki tomoni silliq.

50/850 mg: bir tomoniga "GETZ" o‘yib yozilgan va ikkinchi tomoniga kertik tushirilgan, plyonkali qobiq bilan qoplangan ko‘k rangli cho‘zinchoq tabletkalar;

50/1000 mg: uzunchoq, pushti rangli, parda bilan qoplangan, bir tomoni kertikli, ikkinchi tomoni silliq tabletkalar.

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Peroral qo‘llash uchun gipoglikemik vosita kombinatsiyalangan (dipeptidilpeptidaza-4 ingibitori+biguanid). ATX kodi: A10BD07.

Farmakologik xususiyatlari

Sitagliptin - dipeptidilpeptidaza 4 (DPP-4) ning yuqori selektiv ingibitori. Sitagliptin kimyoviy tuzilishi va farmakologik ta’siri bo‘yicha glyukagonsimon peptid-1 (GPP-1), insulin, sulfonilmochevina hosilalari, biguanidlar, peroksisoma proliferatori (PPAR-Y) tomonidan faollashtiriladigan y-retseptorlari agonistlari, alfa-glikozidaza ingibitorlari, amilin analoglaridan farq qiladi. DPP-4 ni ingibirlab, sitagliptin inkretinlar oilasiga mansub 2 ta ma’lum gormon: GPP-1 va glyukozaga bog‘liq insulinotrop peptid (GIP) konsentratsiyasini oshiradi. Inkretinlar oilasiga mansub gormonlar ichakda sutka davomida sekretsiyalanadi, ularning miqdori ovqatlanishga javoban ortadi. Inkretinlar glyukoza gomeostazini boshqaruvchi ichki fiziologik tizimning bir qismidir.

Metformin - gipoglikemiya rivojlanishiga olib kelmasdan giperglikemiyani pasaytiradi. Sulfonilmochevina hosilalaridan farqli o‘laroq, u insulin sekretsiyasini rag‘batlantirmaydi va sog‘lom odamlarda gipoglikemik ta’sirni to‘xtatmaydi. Periferik retseptorlarning insulinga sezgirligini va hujayralar tomonidan glyukoza utilizatsiyasini oshiradi. Glyukoneogenez va glikogenolizni ingibirlash hisobiga jigar tomonidan glyukoza ishlab chiqarilishini kamaytiradi. Ichakda glyukozaning so‘rilishini kechiktiradi. Metformin glikogensintazaga ta’sir etib, glikogen sintezini rag‘batlantiradi. Glyukozaning barcha turdagi membrana tashuvchilarining transport sig‘imini oshiradi. Bundan tashqari, lipidlar metabolizmiga ijobiy ta’sir ko‘rsatadi: umumiy xolesterin, past zichlikdagi lipoproteinlar va triglitseridlar miqdorini kamaytiradi. Metformin qabul qilish fonida bemorning tana vazni yo barqaror bo‘ladi, yoki o‘rtacha kamayadi.

Farmakokinetika

Ichga qabul qilingandan so‘ng oshqozon-ichak yo‘llarida tez so‘riladi. Absolyut biosinguvchanligi taxminan 87% ni tashkil etadi.

Sitagliptinning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 38% ni tashkil etadi.

Organizmga tushgan preparatning bir qismi metabolizmga uchraydi. Taxminan 79% sktagonetik o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi.

Sitagliptinning T1/2 miqdori 100 mg dozada ichilganda taxminan 12,4 soatni tashkil etadi. Buyrak klirensi taxminan 350 ml/daqiqani tashkil etadi.

Metformin ichga qabul qilingandan so‘ng, bolalik davrida oshqozon-ichak traktidan so‘riladi. Mutlaq biosinguvchanligi 50-60% ni tashkil etadi. Plazmada maksimal konsentratsiyaga (Smax) (taxminan 2 mkg/ml yoki 15 mkmol) 2,5 soatdan keyin erishiladi. Bir vaqtning o‘zida ovqat qabul qilinganda metformin so‘rilishi pasayadi va kechikadi. Metformin to‘qimalarga tez tarqaladi, plazma oqsili bilan deyarli bog‘lanmaydi. Juda kuchsiz darajada metabolizmga uchraydi va buyraklar orqali chiqariladi. Sog‘lom subyektlarda metformin klirensi 400 ml/daqiqani tashkil etadi (krentnin klirensiga qaraganda 4 baravar ko‘p, bu faol kanalcha sekretsiyasi mavjudligini ko‘rsatadi. Ajralish davri taxminan 6,5 soatni tashkil etadi. Buyrak yetishmovchiligida buyraklar o‘sib ketadi, bu esa proparat to‘planishi xavfini keltirib chiqaradi.

Ko‘rsatmalar

Monoterapiya

2-tur qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda glikemiya nazoratini yaxshilash uchun boshlang‘ich terapiya sifatida, agar parhez va jismoniy mashqlar rejimiga rioya qilish adekvat nazoratga erishishga imkon bermasa, metformin yoki sitagliptin bilan monoterapiya fonida adekvat nazoratga erisha olmagan 2-tur qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda glikemiya nazoratini yaxshilash uchun parhez va jismoniy mashqlar rejimiga qo‘shimcha sifatida.

Kombinatsiyalangan terapiya

2-tur qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda glikemiya nazoratini yaxshilash uchun sulfonilmochevina hosilalari (uch karra kombinatsiya: metformin + sitagliptin + sulfonilmochevina hosilasi) bilan birgalikda, parhez va jismoniy mashqlar rejimi ikki yoki uchta dori vositasi (metformin, staglitiklar yoki sulfonilmochevina hosilalari) bilan birgalikda yetarli glikemik nazoratga olib kelmaganda; tiazolidindionlar (peroksvaom proliferatori faollashtiruvchi PPAR-retseptorlari agonistlari) bilan birgalikda, parhez va jismoniy mashqlar rejimi ushbu dori vositalarining ikkitadan uchtasi (metformin, sitagliptin yoki tiazolidindion) bilan birgalikda yetarli glikemik nazoratga olib kelmaganda; insulin bilan birgalikda, parhez va jismoniy mashqlar rejimi insulin bilan birgalikda yetarli glikemik nazoratga olib kelmaganda.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparatning dozalash tartibi joriy terapiya, samaradorlik va chidamlilikdan kelib chiqqan holda individual ravishda tanlanadi, ammo metforminning maksimal tavsiya etilgan kunlik dozasi 2000 mg va sitaginitinning 100 mg dan oshmasligi kerak. Metformin ta’siri tufayli oshqozon-ichak traktidagi nojo‘ya reaksiyalarni kamaytirish uchun preparat dozasini asta-sekin oshirish lozim.

Preparatning boshlang‘ich dozasi joriy gipoglikemik terapiyaga bog‘liq.

2-tur qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda parhez va muntazam jismoniy zo‘riqish fonida glikemik nazorati yetarli bo‘lmaganida tavsiya etilgan boshlang‘ich doza 500 mg metformin +50 mg sitagliptin kuniga 2 marta. Keyinchalik dozani 1000 mg metformin 50 mg sitagliptin kuniga 2 martagacha oshirish mumkin. Metformin bilan monoterapiyaning adekvat nazoratiga erishgan bemorlarda preparatning tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi 100 mg sitagliptin va qabul qilinayotgan metformin dozasiga ekvivalent bo‘lishi kerak.

Sitagliptin bilan monoterapiyaning adekvat nazoratiga erishmagan bemorlarda tavsiya etilgan boshlang‘ich doza 500 mg metformin 50 mg sitagliptinni sutkasiga 2 marta tashkil etadi. Keyinchalik doza 1000 mg metformin 30 mg sitagliptin kuniga 2 martagacha oshirilishi mumkin.

Nojo‘ya ta’sirlari

Tadqiqotlarda 2-tur qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda sitigliptin va metformin bilan kombinatsiyalangan davolash umuman olganda yaxshi o‘zlashtirildi. Sitagdishtin va metformin bilan kombinatsiyalangan davolashda nojo‘ya ta’sirlar chastotasi metforminni platsebo bilan birgalikda qabul qilish chastotasi bilan taqqoslangan.

Sitagliptin va metformin bilan kombinatsiyalangan davolash

Boshlang‘ich terapiya

Sitaglistiyani kuniga 2 mahal 50 mg dozada metformin bilan birgalikda kuniga 2 mahal 500 mg yoki 1000 mg dozada qabul qilgan bemorlar guruhida boshlang‘ich terapiyaning 24 haftalik platsebo-nazoratli faktorli tadqiqotida metforminni kuniga 2 mahal 500 mg yoki 1000 mg dozada yoki sitagliptinni kuniga 1 mahal 100 mg dozada yoki platsebo bilan monoterapiya guruhlariga nisbatan chastotasi 21% bo‘lgan preparatni qabul qilish bilan bog‘liq quyidagi nojo‘ya reaksiyalar kuzatildi: metformin, sitagliptin va platsebo bilan monoterapiya guruhlarida mos ravishda diareya 3.3% 1.3% 0.0% 1.1%), ko‘ngil aynishi 1.0% (2.5%, 0.0%, 0.6%), dispepsiya 1.3% (1.1%, 0.0% va 0.0%), meteorizm 1.3% (0.5%, 0.0% 0.0%), qusish 1.1% (0.3%, 0.0% 0.0%), bosh og‘rig‘i - 1.3% (1.1%, 0.6% 0.0%) va gipoglikemiya 1.1% (0.5%, 0.6% va 0.0%).

Sizilassin qo‘shimchalari va metformin bilan joriy davolash

Sitaglantin va metformin bilan davolangan guruhda preparatni qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan yagona nojo‘ya ta’sir 21% chastotada kuzatilgan va platsebo guruhidagiga nisbatan yuqori bo‘lgan ko‘ngil aynishi edi (metformin va sitagliptin bilan kombinatsiyalangan terapiya guruhida 1,1%, platsebo guruhida metformin 0.4%).

Oshqozon-ichak traktida gipoglikemiya va klinik bo‘lmagan revaniyalar

Sitagliptin va metformin bilan kombinatsiyalangan terapiyaning platsebo nazoratidagi tadqiqotlarida sitagliptin va metformin kombinatsiyasini qabul qilgan bemorlarda goloslikemiya rivojlanish chastotasi (sabab-oqibat bog‘liqligidan qat’i nazar) platsebo bilan kombinatsiyada metformin qabul qilgan bemorlar guruhidagi chastota bilan taqqoslangan.

Sitagliptin, metaformin va sulfonilmochevina hosilalari bilan kombinatsiyalangan davolash

24 haftalik platsebo nazorati ostidagi tadqiqotda, joriy kombinatsiyalangan terapiyaga sutkalik dozada 24 mg glimepirid va sutkalik dozada 21500 mg metformin bilan 100 mg sigiliptik qo‘shilganda, sitagiptik bilan davolanish davrida 21% chastotada va platsebo guruhiga qaraganda tez-tez quyidagi dori vositalarini qabul qilish bilan bog‘liq nojo‘ya ta’sirlar kuzatildi: gipoglikemiya (13,8% sitagliptin va 0,9% platsebo guruhiga nisbatan) va qabziyat (1,7% va 0,0%).

Sitagliptin, metformin va vgonist PPARY bilan kombinatsiyalangan terapiya Davolashning 18-haftasida roziglitazon va metformin bilan joriy kombinatsiyalangan terapiyaga sutkalik 100 mg dozada sitaganatin qo‘shilganda, platsebo-nazoratli tadqiqotda sitagliptin bilan davolangan guruhda 21% chastotada va platsebo guruhiga qaraganda ko‘proq quyidagi nojo‘ya ta’sirlar kuzatildi: bosh og‘rig‘i (sitagliptin guruhida 2,4%). 0.0%), diareya (1.8%). 1.1%), ko‘ngil aynishi (1.2%). 1.1%), gipoglikemiya (1.2%, 0.0%), qusish (1.2%). 0,0%). Sitagliptin, metformin va insulin bilan kombinatsiyalangan davolash

24 haftalik platsebo-nazoratli tadqiqotda, kunlik 100 mg dozada sitagliptin 21500 mg dozada metformin va doimiy dozada insulin bilan joriy kombinatsiyalangan terapiyaga qo‘shilganda, dori vositalarini qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan yagona nojo‘ya ta’sir bo‘lib, sitagliptin bilan davolangan guruhda 21% va platsebo guruhiga qaraganda ko‘proq gipoglikemiya (sitagliptin guruhida 10,9%, platsebo guruhida 5,2%) kuzatildi.

Qarshi ko‘rsatmalar

preparatga yuqori sezuvchanlik;

diabetik ketoatsidoz, diabetik prekoma, koma;

buyrak faoliyatining buzilishi (kreatinin klirensi 60 ml/daqiqadan kam);

buyrak faoliyati buzilishi xavfi bilan kechadigan o‘tkir kasalliklar: degidratatsiya (ich ketishi, qusish), isitma, og‘ir yuqumli kasalliklar, gipoksiya holatlari (shok, sepsis, buyrak infeksiyalari, bronx-o‘pka kasalliklari); to‘qima gipoksiyasi rivojlanishiga olib kelishi mumkin bo‘lgan o‘tkir va surunkali kasalliklarning klinik jihatdan yaqqol namoyon bo‘lishi (yurak yoki nafas yetishmovchiligi, o‘tkir miokard infarkti va boshqalar);

jiddiy jarrohlik amaliyotlari va jarohatlar (ular fonida insulin terapiyasini o‘tkazish ko‘rsatilgan).

Dozani oshirib yuborish

Dozani oshirib yuborish holatida standart qo‘llab-quvvatlovchi choralarni qo‘llash lozim, masalan, me’da-ichak yo‘lidan so‘rilmagan materialni olib tashlash, zarur bo‘lsa, qo‘llab-quvvatlovchi terapiyani tayinlash.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Siglip-M preparatini 1-tur qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda yoki diabetik ketoatsidozni davolash uchun qo‘llash mumkin emas.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Siglip-M preparatini homilador ayollarda qo‘llashning xavfsizligi noma’lum. Sagli-M preparati boshqa antigiperglikemik vositalar kabi homiladorlik davrida qo‘llash uchun tavsiya etilmaydi.

Sitagliptinning inson sutiga ajralishi noma’lum. Shuning uchun emizikli ayollar Siglip-M preparatini qo‘llamasliklari kerak.

Bolalar

Preparatni 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’sirini o‘rganishda sitagliptin quyidagi dori vositalarining farmakokinetikasiga klinik ahamiyatga ega ta’sir ko‘rsatmadi: metformin, roziglitazon, glibenklamid, simvastatin, varfarin, peroral kontratseptivlar.

Sitagdiptin bilan birgalikda qo‘llanganda digoksinning AUC (11%) va o‘rtacha Smax (18%) ko‘rsatkichlarining biroz oshishi qayd etildi. Bu oshish klinik jihatdan ahamiyatli hisoblanmaydi. Digoksin ham, preparat ham bir vaqtda qo‘llanganda ularning dozasini o‘zgartirish tavsiya etilmaydi. Siglip-M 100 mg bir martalik dozada va siklosporin (p-glikoprotein kuchli ingibitori) 600 mg bir martalik dozada birgalikda qo‘llanilganda bemorlarda sitagliptinning AUC va Smax mos ravishda 29% va 68% ga oshganligi qayd etildi. Sitagliptinning farmakokinetik parametrlaridagi ushbu o‘zgarishlar klinik ahamiyatga ega deb hisoblanmaydi. Siklosporin va boshqa r-glikoprotein ingibitorlari (masalan, ketokonazol) bilan birga qo‘llanganda preparat dozasini o‘zgartirish tavsiya etilmaydi.

Ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadigan kombinatsiyalar

Glyukokortikoidlar (tizimli va mahalliy qo‘llash uchun), beta-2-agonistlar va diuretiklar o‘ziga xos giperglikemik faollikka ega. Bemorlarga bu haqda ma’lumot berish va qondagi glyukoza miqdorini tez-tez nazorat qilish kerak, ayniqsa bunday dorilar bilan davolashning boshida. Zarurat tug‘ilganda, boshqa dori bilan davolanish paytida va uni bekor qilishda antigiperglikemik dori dozasini o‘zgartirish lozim.

AAF ingibitorlari qondagi glyukoza miqdorini kamaytirishi mumkin. Agar zarur bo‘lsa, antigiperglikemik dori dozasini boshqa dori bilan davolash paytida va uni bekor qilishda tuzatish kerak.

Chiqarish shakli

Al/Al blisterda qobiq bilan qoplangan 7 tadan tabletka.

5 tadan blister tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga solinadi.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llash mumkin emas.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Getz Pharma (Pvt) Ltd."

29-30/27. K.I.L., Karachi 74 900, Pokiston.