Spramaks

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество: спирамицина 321,79 мг, эквивалентный 1,5 млн. ME спирамицина или 643,58 мг спирамицина, эквивалентный 3 млн. ME спирамицина.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, кремний диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Пленочная оболочка: микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, стеариновая кислота, титана диоксид.

Дозировка 1,5 млн. МЕ: белые, круглые, выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Дозировка 3 млн. МЕ: белые, круглые, выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Антибиотик (гр. макролидов). Koд ATX: J01FA02.

Антибиотик из группы макролидов. Механизм антибактериального действия обусловлен торможением синтеза белка в микробной клетке за счет связывания с 50S-субъединицей рибосомы.

Обычно чувствительные микроорганизмы (МПК≤ 1 мг/л): Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (метициллин-чувствительные штаммы), Enterococcus spp., Rhodococcus equi, Bacillus cereus, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter spp., Legionella spp., Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp., Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp., Chlamydia spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., Eubacterium spp., Porphyromonas spp., Mobiluncus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp., Toxoplasma gondii.

Умеренно чувствительные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens. В отношении данных возбудителей антибиотик умеренно активен in vitro, положительные результаты могут отмечаться при концентрациях антибиотика в очаге воспаления выше, чем МПК.

Устойчивые микроорганизмы (МПК>4 мг/л): по крайней мере 50% штаммов являются устойчивыми - Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы), Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Nocardia asteroides, Fusobacterium spp., Haemophilus spp., Mycoplasma hominis, Corynebacterium jekeium.

Спирамицин проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилы, моноциты и перитонеальные и альвеолярные макрофаги). У человека концентрации препарата внутри фагоцитов являются достаточно высокими. Эти свойства объясняют эффекты спирамицина на внутриклеточные бактерии.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция спирамицина происходит быстро, но неполно, с большой вариабельностью (от 10% до 60%). После приема внутрь в дозе 6 млн. МЕ C_max спирамицина в плазме составляет около 3,3 мкг/мл. После в/в введения 1,5 млн. МЕ спирамицина путем одночасовой инфузии C_max составляет 2,3 мкг/мл. При введении 1,5 млн. МЕ каждые 8 ч Css достигается к концу второго дня (C_max около 3 мкг/мл и C_min около 0,5 мкг/мл).

Распределение

Спирамицин проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилы, моноциты и перитонеальные и альвеолярные макрофаги). У человека концентрации препарата внутри фагоцитов являются достаточно высокими. Этим объясняется эффективность спирамицина в отношении внутриклеточных бактерий. Спирамицин не проникает в спинномозговую жидкость; выделяется с грудным молоком. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет примерно 50% от концентрации в сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови. Vd примерно 383 л. Препарат хорошо проникает в слюну и ткани (концентрация в легких составляет 20-60 мкг/г, в миндалинах - 20-80 мкг/г, в инфицированных пазухах - 75-110 мкг/г, в костях - 5-100 мкг/г). Спустя 10 дней после окончания лечения концентрация спирамицина в селезенке, печени, почках составляет 5-7 мкг/г. Связывание с белками плазмы низкое (приблизительно 10%).

Метаболизм и выведение

Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой.

Выводится главным образом с желчью (концентрация в 15-40 раз выше, чем в сыворотке). Почечная экскреция активного спирамицина составляет около 10% от введенной дозы. T_1/2 после приема 3 млн. МЕ спирамицина внутрь составляет приблизительно 8 ч. T_1/2 после в/в инфузии составляет около 5 ч.

T_1/2 удлиняется у лиц пожилого возраста. У пациентов с нарушениями функции почек коррекции режима дозирования не требуется.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синуситы, тонзиллит);
• инфекции нижних дыхательных путей (острая внебольничная пневмония, включая атипичную пневмонию, обострение хронического бронхита);
• инфекции периодонта;
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, вторичные инфицированные дерматозы, импетиго, эктима, эритразма);
• инфекции костей и суставов;
• инфекции половой системы (не гонорейной этиологии);
• токсоплазмоз, в т.ч. у беременных.

Профилактика менингококкового менингита в случаях, когда рифампицин противопоказан: эрадикация Neisseria meningitidis в носоглотке. Спирамицин не используется для лечения менингококкового менингита. Препарат рекомендуется для профилактики у пациентов после проведения лечения, а также у лиц, имевших контакт с больным за 10 дней до его госпитализации.

Профилактика острого суставного ревматизма у лиц с аллергической реакцией на пенициллины.

Взрослым внутрь назначают 2-3 таблетки по 3 млн. МЕ или 4-6 таблетки по 1,5 млн. МЕ (т.е. 6-9 млн. МЕ) в сутки за 2 или 3 приема. Максимальная суточная доза составляет 9 млн. МЕ.

Детям с массой тела 20 кг и более доза составляет 150-300 тыс.МЕ/кг массы тела/сут., разделенные на 2-3 приема. Максимальная суточная доза для детей составляет 300 тыс. МЕ/кг/сут.

Для профилактики менингококкового менингита взрослым назначают по 3 млн. МЕ 2 раза/сут. в течение 5 дней, детям - по 75 тыс. МЕ/кг массы тела 2 раза/сут. в течение 5 дней.

Пациентам с нарушениями функции почек в связи с малой почечной экскрецией спирамицина изменения дозы не требуется.

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; очень редко (менее 0,01%) - псевдомембранозный колит, изменения функциональных проб печени и развитие холестатического гепатита; в единичных случаях - язвенный эзофагит и острый колит. Отмечена также возможность развития острого повреждения слизистой оболочки кишечника у пациентов со СПИДом при применении спирамицина в высоких дозах по поводу криптоспоридиоза (всего 2 случая).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: преходящие парестезии.

Со стороны системы кроветворения: очень редко (менее 0,01%) - острый гемолиз и тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно удлинение интервала QT на ЭКГ.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; очень редко (менее 0,01%) - ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: в отдельных случаях - васкулит, включая пурпуру Шенлейна-Геноха.

• период лактации;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития острого гемолиза);
• детский возраст (для таблеток 1,5 млн. МЕ - до 3 лет, для таблеток 3 млн. МЕ - до 18 лет);
• повышенная чувствительность к спирамицину и к другим компонентам препарата.

С осторожностью назначают Спрамакс^® при обструкции желчных протоков или при печеночной недостаточности.

При одновременном применении с препаратами, содержащими комбинацию леводопы и карбидопы, наблюдалось снижение уровня леводопы в плазме (необходим клинический контроль и некоторое изменение дозы леводопы).

У пациентов с нарушениями функции печени в период применения препарата следует контролировать показатели функции печени.

Использование в педиатрии

Препарат в форме таблеток 3 млн. МЕ не применяется у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Спрамакс^® можно назначать при беременности по показаниям.

При назначении Спрамакс^® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, поскольку возможно проникновение спирамицина в грудное молоко.

У спирамицина не выявлено тератогенного действия. Уменьшение риска передачи токсоплазмоза плоду во время беременности отмечается с 25% до 8% при использовании препарата в I триместре, с 54% до 19% - во II триместре и c 65% до 44% - в III триместре.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью назначают Спрамакс^® при обструкции желчных протоков или при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек в связи с малой почечной экскрецией спирамицина изменения дозы не требуется.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Противопоказание: детский возраст (для таблеток 1,5 млн. МЕ - до 3 лет, для таблеток 3 млн. МЕ - до 18 лет).

Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать после истечения срока годности.

Симптомы: случаи передозировки спирамицином неизвестны. Возможными симптомами являются тошнота, рвота, диарея.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1,5 млн. МЕ (№10, №14) и 3 млн. МЕ (№10, №14).

По 7 (№14) или 5 (№10) таблеток в блистере.

По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Хранить при температуре не выше 25 °C в плотно закрытой оригинальной упаковке.

2 года.

По рецепту.

Merkez Laboratory Pharmaceutical and Trade Co., Turkey.

Владелец торговой лицензии

Helba Pharmaceuticals Inc.Co., Turkey.