Spramaks

Tarkib

Plyonkali qobiq bilan qoplangan har bir tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

Faol moddasi: spiramitsin 321,79 mg, 1,5 mln. ME spiramitsin yoki 643,58 mg spiramitsin, 3 mln. ME spiramitsin.

Yordamchi moddalar: oldindan jelatinlangan makkajo‘xori kraxmali, mikrokristall sellyuloza, natriy krosskarmelloza, gidroksipropilsellyuloza, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati.

Plyonkali qobiq: mikrokristall sellyuloza, gidroksipropilmetilsellyuloza, stearin kislotasi, titan dioksidi.

Tavsif

Dozasi 1,5 mln. ME: oq, yumaloq, qavariq tabletkalar, plyonka qobig‘i bilan qoplangan.

Miqdori 3 mln. ME: oq, yumaloq, qavariq tabletkalar, plyonka qobig‘i bilan qoplangan.

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Antibiotik (yun. makrolidlar). ATX kodi: J01FA02.

Farmakologik xususiyatlari

Makrolidlar guruhiga mansub antibiotik. Antibakterial ta’sir mexanizmi mikrob hujayrasida oqsil sintezining ribosomaning 50S-subbirligi bilan bog‘lanishi hisobiga tormozlanishi bilan bog‘liq.

Odatda sezgir mikroorganizmlar (MPK≤ 1 mg/l): Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (metitsillinga sezgir shtammlar), Enterococcus spp., Rhodococcus equi, Bacillus cereus, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter spp., Legionella spp., Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp., Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp., Chlamydia spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., Eubacterium spp., Porphyromonas spp., Mobiluncus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp., Toxoplasma gondii.

O‘rtacha sezgir mikroorganizmlar: Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens. Ushbu qo‘zg‘atuvchilarga nisbatan antibiotik in vitro sharoitida o‘rtacha faol bo‘lib, yallig‘lanish o‘chog‘ida antibiotik konsentratsiyasi KMIga nisbatan yuqori bo‘lganda ijobiy natijalar qayd etilishi mumkin.

Chidamli mikroorganizmlar (MPK>4 mg/l): shtammlarning kamida 50% chidamli - Staphylococcus spp. (metitsillinga chidamli shtammlar), Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Nocardia asteroides, Fusobacterium spp., Haemophilus spp., Mycoplasma hominis, Corynebacterium shaxsiyium.

Spiramitsin fagotsitlarga (neytrofillar, monotsitlar va peritoneal hamda alveolyar makrofaglarga) kirib to‘planadi. Odamda preparatning fagotsitlar ichidagi konsentratsiyasi ancha yuqori bo‘ladi. Bu xususiyatlar spiramitsinning hujayra ichidagi bakteriyalarga ta’sirini tushuntiradi.

Farmakokinetika

So‘rish

Spiramitsinning so‘rilishi tez, ammo to‘liq emas, katta o‘zgaruvchanlik bilan (10% dan 60% gacha) sodir bo‘ladi. Ichga qabul qilingandan so‘ng 6 mln. Plazmada spiramitsinning ME Cmax miqdori taxminan 3,3 mkg/ml ni tashkil etadi. Vena ichiga yuborilgandan so‘ng 1,5 mln. Bir soatlik infuziya yo‘li bilan spiramitsinning XB Cmax 2,3 mkg/ml ni tashkil etadi. 1,5 mln. ME har 8 soatda Css ikkinchi kun oxiriga kelib erishiladi (Cmax taxminan 3 mkg/ml va Cmin taxminan 0,5 mkg/ml).

Taqsimlash

Spiramitsin fagotsitlarga (neytrofillar, monotsitlar va peritoneal hamda alveolyar makrofaglarga) kirib to‘planadi. Odamda preparatning fagotsitlar ichidagi konsentratsiyasi ancha yuqori bo‘ladi. Spiramitsinning hujayra ichidagi bakteriyalarga nisbatan samaradorligi shu bilan tushuntiriladi. Spiramitsin orqa miya suyuqligiga o‘tmaydi; ko‘krak suti bilan ajraladi. Yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi (homila qonidagi konsentratsiyasi ona qon zardobidagi konsentratsiyasining taxminan 50% ini tashkil etadi). Yo‘ldosh to‘qimasidagi konsentratsiyalar qon zardobidagi tegishli konsentratsiyalardan 5 baravar yuqori. Vd taxminan 383 l. Preparat so‘lak va to‘qimalarga yaxshi o‘tadi (o‘pkada konsentratsiyasi 20-60 mkg/g, bodomcha bezlarida - 20-80 mkg/g, infeksiyalangan bo‘shliqlarda - 75-110 mkg/g, suyaklarda - 5-100 mkg/g). Davolash tugaganidan 10 kun o‘tgach, spiramitsinning taloq, jigar, buyraklardagi konsentratsiyasi 5-7 mkg/g ni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi past (taxminan 10%).

Metabolizm va chiqarilish

Spiramitsin jigarda metabolizmga uchrab, kimyoviy tuzilishi aniqlanmagan faol metabolitlar hosil qiladi.

Asosan o‘t bilan chiqariladi (konsentratsiyasi zardobga nisbatan 15-40 marta yuqori). Faol spiramitsinning buyrak orqali ekskretsiyasi yuborilgan dozaning taxminan 10% ini tashkil etadi. T1/2 qabul qilingandan so‘ng 3 mln. Spiramitsinning me’yoriy dozasi ichishga taxminan 8 soatni tashkil etadi. Vena ichiga infuziyadan keyin T1/2 taxminan 5 soatni tashkil etadi.

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika

Keksalarda T1/2 uzayadi. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda dozalash tartibini tuzatish talab etilmaydi.

Qo‘llanilishi

Preparatga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari:

LOR a’zolari infeksiyalari (shu jumladan sinusitlar, tonzillit);

pastki nafas yo‘llari infeksiyalari (kasalxonadan tashqari o‘tkir pnevmoniya, shu jumladan atipik pnevmoniya, surunkali bronxitning kuchayishi);

periodont infeksiyalari;

teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari (saramas, ikkilamchi infeksiyalangan dermatozlar, impetigo, ektima, eritrazma);

suyak va bo‘g‘im infeksiyalari;

jinsiy tizim infeksiyalari (so‘zak etiologiyali bo‘lmagan);

toksoplazmoz, shu jumladan homilador ayollarda.

Rifampitsin qo‘llash mumkin bo‘lmagan hollarda meningokokkli meningitning oldini olish: burun-halqumda Neisseria meningitidis eradikatsiyasi. Spiramitsin meningokokkli meningitni davolash uchun ishlatilmaydi. Preparat davolash o‘tkazilgandan so‘ng bemorlarda, shuningdek, bemor kasalxonaga yotqizilishidan 10 kun oldin u bilan aloqada bo‘lgan shaxslarda profilaktika uchun tavsiya etiladi.

Penitsillinlarga allergik reaksiyasi bo‘lgan shaxslarda o‘tkir bo‘g‘im revmatizmining oldini olish.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalarga ichishga 3 mln dan 2-3 tabletka buyuriladi. ME yoki 4-6 tabletka 1,5 mln. ME (ya’ni 6-9 mln. ME) sutkasiga 2 yoki 3 marta qabul qilinadi. Maksimal sutkalik doza 9 mln. ME.

Tana vazni 20 kg va undan ortiq bo‘lgan bolalarga doza kuniga tana vazniga 150-300 ming XB/kg ni tashkil etib, 2-3 qabulga bo‘linadi. Bolalar uchun maksimal sutkalik doza 300 ming dozani tashkil etadi. XB/kg/sut.

Meningokokkli meningitning oldini olish uchun kattalarga 3 mln. ME kuniga 2 marta 5 kun davomida, bolalarga - 75 mingdan. ME/kg tana vazniga kuniga 2 marta, 5 kun davomida.

Spiramitsinning kichik buyrak ekskretsiyasi tufayli buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda dozani o‘zgartirish talab etilmaydi.

Tabletkalar yetarli miqdorda suv bilan ichiladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya; juda kam hollarda (0,01% dan kam) - psevdomembranoz kolit, jigar funksional sinamalarining o‘zgarishi va xolestatik gepatit rivojlanishi; kamdan kam hollarda - yarali ezofagit va o‘tkir kolit. OITS bilan og‘rigan bemorlarda spiramitsinni yuqori dozalarda qo‘llashda kriptosporidioz sababli ichak shilliq qavatining o‘tkir shikastlanishi rivojlanishi mumkinligi ham qayd etilgan (jami 2 ta holat).

MNT va periferik asab tizimi tomonidan: o‘tkinchi paresteziyalar.

Qon yaratish tizimi tomonidan: juda kam hollarda (0,01% dan kam) - o‘tkir gemoliz va trombotsitopeniya.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: EKGda QT intervalining uzayishi mumkin.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, eshakem, teri qichishi; juda kam hollarda (0,01% dan kam) - angionevrotik shish, anafilaktik shok.

Boshqalar: ayrim hollarda - vaskulit, shu jumladan Shenleyn-Genox purpurasi.

Qarshi ko‘rsatmalar

laktatsiya davri;

glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi (o‘tkir gemoliz rivojlanish xavfi);

bolalar yoshi (tabletkalar uchun 1,5 mln. ME - 3 yilgacha, tabletkalar uchun 3 mln. ME - 18 yoshgacha);

spiramitsinga va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Spramaks® o‘t yo‘llari obstruksiyasida yoki jigar yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Tarkibida levodopa va karbidopa kombinatsiyasi bo‘lgan preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanilganda, plazmadagi levodopa miqdorining pasayishi kuzatildi (klinik nazorat va levodopa dozasini biroz o‘zgartirish zarur).

Maxsus ko‘rsatmalar

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda preparatni qo‘llash davrida jigar faoliyati ko‘rsatkichlarini nazorat qilish lozim.

Pediatriyada qo‘llash

Tabletka shaklidagi preparat 3 mln. ME 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llanilmaydi.

Homiladorlik va emizikli davrda preparatni qo‘llash

Spramaks® ni homiladorlik davrida ko‘rsatmalarga ko‘ra buyurish mumkin.

Laktatsiya davrida Spramaks® buyurilganda, ko‘krak suti bilan emizishni to‘xtatish lozim, chunki spiramitsinning ona sutiga o‘tishi mumkin.

Spiramitsinning teratogen ta’siri aniqlanmagan. Homiladorlik davrida toksoplazmozning homilaga yuqish xavfining pasayishi I trimestrda preparatni qo‘llashda 25% dan 8% gacha, II trimestrda 54% dan 19% gacha va III trimestrda 65% dan 44% gacha qayd etildi.

Jigar faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Spramaks® o‘t yo‘llari obstruksiyasida yoki jigar yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Buyrak faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Spiramitsinning kichik buyrak ekskretsiyasi tufayli buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda dozani o‘zgartirish talab etilmaydi.

12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar: bolalar yoshi (tabletkalar uchun 1,5 mln. ME - 3 yilgacha, tabletkalar uchun 3 mln. ME - 18 yoshgacha).

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatmang.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: Spiramitsin dozasini oshirib yuborish holatlari ma’lum emas. Ko‘ngil aynishi, qusish, diareya bo‘lishi mumkin.

Davolash: zarurat tug‘ilganda simptomatik terapiya o‘tkaziladi. Maxsus antidot yo‘q.

Chiqarish shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 1,5 mln. ME (No10, No14) va 3 mln. ME (No10, No14).

Blisterda 7 ta (No14) yoki 5 ta (No10) tabletka.

Karton qutida qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan 2 tadan blister.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, zich yopilgan asl qadoqda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Merkez Laboratory Pharmaceutical and Trade Co., Turkey.

Savdo litsenziyasi egasi

Helba Pharmaceuticals Inc.Co., Turkey.