Telzap

Tarkib

Faol moddasi: 1 tabletka tarkibida: telmisartan - 40 mg yoki 80 mg.

Yordamchi moddalar: meglyumin, sorbitol, natriy gidroksid, povidon 25, magniy stearat.

Tavsif

Uzunchoq, deyarli oqdan sarg‘ish ranggacha bo‘lgan ikki tomonlama qabariq tabletkalar, ikki tomonida chizig‘i bor.

Farmakologik guruh

Angiotenzin II retseptorlari antagonisti.

Farmakoterapevtik guruh

Renin-angiotenzin tizimiga ta’sir etuvchi vositalar, angiotenzin II retseptorlari antagonistlari.

Farmakologik ta’siri

Farmakodinamika

Telmisartan angiotenzin II (ARA II) retseptorlarining o‘ziga xos antagonistidir (AT1 turi). Ichga qabul qilinganda samarali. Angiotenzin II ta’siri amalga oshadigan AT1 retseptorlarining kichik turiga juda yuqori yaqinlikka ega. Telmisartan angiotenzin II ni retseptor bilan bog‘lanishdan siqib chiqaradi, bu retseptorga nisbatan agonist ta’sirga ega emas; faqat angiotenzin II ning AT1 retseptorlari kichik tipi bilan bog‘lanadi. Bog‘lanish barqaror bo‘ladi. Telmisartan boshqa retseptorlarga, shu jumladan AT2 retseptorlariga va angiotenzinning kam o‘rganilgan boshqa retseptorlariga yaqinlikka ega emas. Ushbu retseptorlarning funksional ahamiyati, shuningdek, telmisartan buyurilganda konsentratsiyasi ortadigan angiotenzin II bilan ularning ortiqcha rag‘batlantirilishining ta’siri o‘rganilmagan. Telmisartan qon plazmasida aldosteron konsentratsiyasini pasaytiradi, renin faolligini pasaytirmaydi va ion kanallarini bloklamaydi. Telmisartan bradikininning parchalanishini ham katalizlaydigan AAF (kininaza II) ni susaytirmaydi. Bu bradikinin ta’siri bilan bog‘liq nojo‘ya ta’sirlardan (masalan, quruq yo‘tal) qochish imkonini beradi.

Essensial gipertenziya

Bemorlarda telmisartan 80 mg dozada angiotenzin II ning gipertenziv ta’sirini to‘liq bloklaydi. Preparatning ta’siri 24 soatdan ortiq davom etadi va 48 soatgacha klinik ahamiyatga ega bo‘ladi.

Antigipertenziv ta’sirning boshlanishi telmisartan birinchi marta qabul qilingandan keyin 3 soat ichida kuzatiladi. Maksimal antigipertenziv ta’sir odatda muntazam qabul qilingandan 4-8 hafta o‘tgach rivojlanadi. Doimiy antigipertenziv ta’sir telmisartan qabul qilingandan keyin 24 soat davomida, shu jumladan preparatning navbatdagi dozasini qabul qilishdan oldingi oxirgi 4 soat davomida saqlanib qoladi, bu ambulatoriya sharoitida qon bosimini o‘lchash natijalari bilan tasdiqlanadi. Nazorat ostidagi klinik tadqiqotlar doirasida preparatni 40 mg va 80 mg dozada qabul qilgandan so‘ng barqaror ravishda 80% dan oshgan telmisartan qoldiq ta’sirining cho‘qqi ta’siriga nisbati qiymatlari ham antigipertenziv ta’sir davomiyligining isboti bo‘ldi.

Dastlabki sistolik qon bosimi ko‘rsatkichlarining tiklanishigacha bo‘lgan vaqt davomiyligi ko‘rsatkichi preparat dozasiga aniq bog‘liqlikni namoyon qildi. Diastolik AB uchun olingan shunga o‘xshash ma’lumotlar qarama-qarshi edi. Arterial gipertenziyali bemorlarda telmisartan sistolik va diastolik ABni pasaytiradi, YUQSga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Telmisartan qabul qilish to‘satdan to‘xtatilganda, AB bir necha kun ichida to‘xtatish sindromi rivojlanmagan holda asta-sekin dastlabki darajaga qaytadi.

Qiyosiy klinik tadqiqotlar natijalari shuni ko‘rsatdiki, telmisartanning antigipertenziv ta’siri boshqa sinf preparatlarining (amlodipin, atanolol, enalapril, gidroxlortiazid va lizinopril) antigipertenziv ta’siri bilan taqqoslanadi.

Quruq yo‘talning paydo bo‘lish chastotasi telmisartanni qo‘llash fonida AAF ingibitorlaridan farqli o‘laroq sezilarli darajada past bo‘ldi.

Yurak-qon tomir kasalliklarining oldini olish

55 yosh va undan katta bo‘lgan, anamnezida YUIK, insult, tranzitor ishemik hujum, periferik arteriyalarning shikastlanishi yoki 2-tur qandli diabet asoratlari (masalan, retinopatiya, chap qorincha gipertrofiyasi, makro yoki mikroalbuminuriya) bo‘lgan, yurak-qon tomir hodisalari xavfi bo‘lgan bemorlarda telmisartan kombinatsiyalangan yakuniy nuqtani pasaytirish bo‘yicha ramiprilga o‘xshash ta’sir ko‘rsatdi: o‘limsiz miokard infarktidan, o‘limsiz insultdan va surunkali yurak yetishmovchiligi tufayli kasalxonaga yotqizishdan yurak-qon tomir o‘limi.

Telmisartan ham ramipril kabi ikkilamchi nuqtalar chastotasini kamaytirishda samarali bo‘ldi: yurak-qon tomir o‘limi, o‘limsiz miokard infarkti yoki o‘limsiz insult.

Quruq yo‘tal va angionevrotik shish ramiprildan farqli o‘laroq telmisartan fonida kamroq tasvirlangan, bunda arterial gipotenziya telmisartan fonida ko‘proq yuzaga kelgan.

Farmakokinetika

So‘rish

Ichga qabul qilinganda telmisartan MIY tez so‘riladi. Biomavjudligi - 50%. Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilinganda AUC kamayishi 6% dan (40 mg dozada) 19% gacha (160 mg dozada) o‘zgarib turadi. Qabul qilingandan 3 soat o‘tgach, telmisartan ovqat bilan birga qabul qilingan yoki qilinmaganidan qat’i nazar, qon plazmasidagi konsentratsiyasi tenglashadi. AUC ning biroz pasayishi preparatning terapevtik ta’sirining kamayishiga olib kelmaydi.

Preparat dozasi va uning plazmadagi konsentratsiyasi o‘rtasida chiziqli bog‘liqlik kuzatilmadi. Cmax va kamroq darajada AUC kuniga 40 mg dan yuqori dozalarda qo‘llanganda dozaning oshishiga nomutanosib ravishda oshadi.

Taqsimlash

Telmisartan qon plazmasi oqsillari (>99.5%), asosan albumin va alfa-1 kislotali glikoprotein bilan mustahkam bog‘lanadi. Muvozanat holatidagi taqsimotning o‘rtacha ko‘rinma hajmi (Vdss) taxminan 500 l ni tashkil etadi.

Tavsiya etilgan dozalarda qabul qilingan telmisartanning klinik ahamiyatga ega to‘planishi haqida ma’lumotlar yo‘q.

Metabolizm

Glyukuron kislotasi bilan konyugatsiyalanish orqali metabolizmga uchraydi. Kon’yugat farmakologik faollikka ega emas.

Chiqarish

Telmisartan oxirgi T1/2 20 soatdan ortiq bo‘lgan bioeksponensial parchalanish farmakokinetikasi bilan tavsiflanadi. Ichak orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi, buyraklar orqali chiqarilishi - 1% dan kam. Umumiy plazma klirensi jigar qon oqimiga (taxminan 1500 ml/daqiqa) nisbatan yuqori (1000 ml/daqiqa atrofida).

Bemorlarning alohida guruhlarida farmakokinetika

Jins. Erkaklar va ayollarda plazma konsentratsiyasida farq kuzatiladi. Smax va AUC erkaklarga nisbatan ayollarda taxminan 3 va 2 baravar yuqori bo‘lib, samaradorlikka sezilarli ta’sir ko‘rsatmadi.

Keksa yoshdagi bemorlar. Telmisartan farmakokinetikasi ko‘rsatkichlari keksa va 65 yoshgacha bo‘lgan bemorlarda farq qilmadi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar. Buyrak funksiyasining yengil, o‘rtacha va og‘ir darajadagi buzilishlari bo‘lgan bemorlarda plazmadagi konsentratsiyaning 2 baravar oshishi kuzatildi. Biroq, gemodializda bo‘lgan buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparatning plazma konsentratsiyasi pastroq bo‘lgan. Telmisartan qon plazmasi oqsillari bilan yuqori darajada bog‘lanishi bilan tavsiflanadi va gemodializ orqali organizmdan chiqarilmaydi. T1/2 buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda o‘zgarmadi.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar. Farmakokinetik tadqiqotlar natijalari jigar faoliyati buzilgan bemorlarda telmisartanning mutlaq biosinguvchanligini deyarli 100% gacha oshishini ko‘rsatdi. Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda T1/2 o‘zgarmadi.

Ko‘rsatmalar

Arterial gipertenziya:

katta yoshli bemorlarda arterial gipertenziyani davolash.

Yurak-qon tomir kasalliklarining oldini olish:

Katta yoshdagi bemorlarda yurak-qon tomir kasalliklarini kamaytirish:

aterotrombotik genezli yurak-qon tomir kasalliklari (anamnezida yurak ishemik kasalligi, insult yoki periferik arteriyalar kasalligi) bo‘lgan;

2-tur qandli diabet bilan og‘rigan va nishon a’zolarining shikastlanishi tasdiqlangan bemorlar.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ichga, sutkasiga 1 marta, ovqatdan qat’i nazar, suyuqlik bilan ichiladi.

Arterial gipertenziya

Telzap® preparatining boshlang‘ich tavsiya etilgan dozasi 40 mg (1 tabl.) Kuniga 1 marta. Ba’zi bemorlarda preparatni kuniga 20 mg dozada qabul qilish samarali bo‘lishi mumkin. 20 mg dozani 40 mg tabletkani xavf bo‘yicha teng ikkiga bo‘lish orqali olish mumkin. Terapevtik ta’sirga erishilmagan hollarda, Telzap® preparatining tavsiya etilgan dozasi maksimal - kuniga 1 marta 80 mg gacha oshirilishi mumkin.

Muqobil sifatida Telzap® preparatini tiazidli diuretiklar, masalan, birgalikda qo‘llanilganda qo‘shimcha antigipertenziv ta’sir ko‘rsatgan gidroxlortiazid bilan birgalikda qabul qilish mumkin. Dozani oshirish masalasini hal qilishda shuni e’tiborga olish kerakki, maksimal antigipertenziv samaraga odatda davolash boshlanganidan keyin 4-8 hafta ichida erishiladi.

Yurak-qon tomir kasalliklarining oldini olish

Telzap® preparatining tavsiya etilgan dozasi kuniga 1 marta 80 mg ni tashkil etadi. Davolashning boshlang‘ich davrida AB darajasini kuzatish tavsiya etiladi, gipotenziv terapiyani korreksiyalash talab etilishi mumkin. Telmisartan 80 mg dan kam dozalarda yurak-qon tomir kasalliklarini kamaytirish uchun samarali ekanligi noma’lum.

Bemorlarning alohida guruhlari

Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan yoki gemodializda bo‘lgan bemorlarda telmisartanni qo‘llash tajribasi cheklangan. Ushbu bemorlarga pastroq boshlang‘ich doza - kuniga 20 mg tavsiya etildi. Buyrak faoliyatining yengil va o‘rtacha buzilishlari bo‘lgan bemorlar uchun dozani tuzatish talab etilmaydi.

Telzap® preparati jigar yetishmovchiligining og‘ir darajasi (Chayld-Pyu tasnifi bo‘yicha C sinfi) bo‘lgan bemorlarga qarshi ko‘rsatma hisoblanadi. Jigar yetishmovchiligining yengil va o‘rtacha darajasi (Chayld-Pyu tasnifi bo‘yicha mos ravishda A va V sinf) bo‘lgan bemorlarga preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak, doza kuniga 1 marta 40 mg dan oshmasligi kerak.

Keksa yoshdagi bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi.

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda Telzap® preparatini qo‘llash xavfsizlik va samaradorlik to‘g‘risida ma’lumotlar yo‘qligi sababli man etiladi.

Nojo‘ya ta’siri

Arterial gipertenziya bilan og‘rigan bemorlarda nazorat qilinadigan klinik tadqiqotlarda telmisartan guruhidagi nojo‘ya ta’sirlarning umumiy rivojlanish chastotasi, qoida tariqasida, platsebo guruhidagiga o‘xshash edi (mos ravishda 41,4% va 43,9%). Nojo‘ya reaksiyalarning rivojlanish chastotasi dori dozasiga, shuningdek, bemorlarning jinsi, yoshi yoki irqiga bog‘liq emas edi. Yurak-qon tomir kasalliklarini kamaytirish maqsadida preparatni qabul qilgan bemorlarda telmisartanning xavfsizlik profili arterial gipertenziyali bemorlarnikiga o‘xshash edi.

Quyida sanab o‘tilgan nojo‘ya reaksiyalar gipertenziyali bemorlarda o‘tkazilgan klinik tadqiqotlar ma’lumotlarini, shuningdek, preparatni klinik qo‘llash bo‘yicha ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi tajriba natijalarini o‘z ichiga oladi. Shu jumladan, yurak-qon tomir asoratlari chastotasini kamaytirish maqsadida preparatni qabul qilgan bemorlarda uzoq muddatli klinik tadqiqotlar ma’lumotlariga ko‘ra anafilaktik reaksiyalar va o‘tkir buyrak yetishmovchiligining rivojlanish chastotasi haqida ma’lumot berilgan.

JSST ma’lumotlariga ko‘ra, nojo‘ya ta’sirlar ularning rivojlanish chastotasiga ko‘ra quyidagicha tasniflangan: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha), tez-tez emas (≥1/1000 dan <1/100 gacha), kamdan-kam (≥1/10 000 dan <1/1000 gacha), juda kamdan-kam (<1/10 000); chastotasi noma’lum (mavjud ma’lumotlarga ko‘ra, paydo bo‘lish chastotasini aniqlash imkoni bo‘lmagan).

Har bir guruh doirasida yuzaga kelish chastotasiga ko‘ra nojo‘ya reaksiyalar og‘irlik darajasining kamayishi tartibida keltirilgan.

Infeksion va parazitar kasalliklar: kam hollarda - siydik yo‘llari infeksiyalari, shu jumladan sistit, yuqori nafas yo‘llari infeksiyalari, shu jumladan faringit va sinusit; kamdan kam hollarda - sepsis, shu jumladan o‘lim bilan tugaydigan1.

Qon va limfa tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - anemiya; kamdan kam hollarda - eozinofiliya, trombotsitopeniya.

Immun tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - anafilaktik reaksiya, yuqori sezuvchanlik.

Moddalar almashinuvi tomonidan: kam hollarda - giperkaliyemiya; kamdan kam hollarda - gipoglikemiya (qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda).

Ruhiy jihatdan: kamdan kam hollarda - uyqusizlik, depressiya; kamdan kam hollarda - xavotir.

Asab tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - hushdan ketish; kamdan kam hollarda - uyquchanlik.

Ko‘ruv a’zosi tomonidan: kamdan-kam hollarda - ko‘rish buzilishlari.

Eshitish a’zosi tomonidan labirint buzilishlari: kam hollarda - vertigo.

Yurak tomonidan: kamdan kam hollarda - bradikardiya; kamdan kam hollarda - taxikardiya.

Tomirlar tomonidan: kam hollarda - AB2 ning yaqqol pasayishi, ortostatik gipotenziya.

Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - hansirash, yo‘tal; juda kam hollarda - o‘pkaning interstitsial kasalligi3.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - qorinda og‘riq, diareya, dispepsiya, meteorizm, qusish; kamdan-kam hollarda - og‘iz qurishi, oshqozon sohasidagi noqulaylik, ta’m bilishning buzilishi.

Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan: kamdan-kam hollarda - jigar funksiyasining buzilishi/jigar shikastlanishi4.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: kamdan-kam hollarda - teri qichishi, gipergidroz, teri toshmasi; kamdan-kam hollarda - angionevrotik shish (shuningdek, o‘lim bilan tugaydi), ekzema, eritema, eshakemi, dori toshmasi, toksik teri toshmasi; chastotasi noma’lum - psoriaz va psoriazning kuchayishi.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - bel og‘rig‘i (ishialgiya), mushak spazmlari, mialgiya; kamdan-kam hollarda - artralgiya, oyoq-qo‘llarda og‘riq, paylarda og‘riq (tendinitga o‘xshash alomatlar).

Siydik ajratish tizimi tomonidan: kam hollarda - buyrak faoliyatining buzilishi, shu jumladan o‘tkir buyrak yetishmovchiligi.

Umumiy buzilishlar: kamdan kam hollarda - ko‘krak qafasidagi og‘riq, asteniya (holsizlik); kamdan kam hollarda - grippga o‘xshash sindrom.

Laborator va instrumental tekshiruvlar tomonidan: kamdan kam hollarda - qon plazmasida kreatinin konsentratsiyasining oshishi; kamdan kam hollarda - gemoglobin miqdorining pasayishi, qon plazmasida siydik kislotasi miqdorining oshishi, jigar fermentlari va KFK faolligining oshishi.

Alohida nojo‘ya ta’sirlarning tavsifi

1 Sepsis

PRoFESS tadqiqotida telmisartan guruhida sepsis rivojlanish chastotasi platsebo guruhiga qaraganda yuqori bo‘lgan. Bu tasodifiy topilma yoki hozircha noma’lum mexanizm bilan bog‘liq hodisaning rivojlanishi sifatida baholanishi mumkin.

2 Qon bosimining sezilarli darajada pasayishi

Ushbu nojo‘ya reaksiya ko‘pincha yurak-qon tomir kasalliklarini kamaytirish maqsadida telmisartanni standart terapiya bilan birgalikda qo‘llash fonida nazorat ostidagi arterial bosimi bo‘lgan bemorlarda qayd etilgan.

3 O‘pka interstitsial kasalligi

Ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi davrda telmisartan qabul qilish bilan vaqtinchalik bog‘liq bo‘lgan o‘pkaning interstitsial kasalligi rivojlanishi holatlari haqida xabarlar olingan. Biroq, telmisartanni qo‘llash va ushbu kasallikning rivojlanishi o‘rtasida sababiy bog‘liqlik aniqlanmagan.

4 Jigar faoliyatining buzilishi/jigar shikastlanishi

Jigar funksiyasining buzilishi yoki jigar shikastlanishining eng ko‘p holatlari yapon etnik guruhiga mansub bemorlarda klinik holatlar to‘g‘risidagi ro‘yxatdan keyingi xabarlarni tahlil qilishda aniqlangan. Ushbu etnik guruhdagi bemorlar ushbu turdagi noxush reaksiyalarning rivojlanishiga moyil bo‘ladilar.

Qo‘llashga qarshi ko‘rsatmalar

faol moddaga yoki preparatning har qanday yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik;

o‘t yo‘llarining obstruktiv kasalliklari;

jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari (Chayld-Pyu tasnifi bo‘yicha C sinfi);

qandli diabet va/yoki buyrak faoliyatining o‘rtacha va og‘ir buzilishlari (KFT 60 ml/daqiqa/tana yuzasining 1,73 m2 maydonidan kam) bo‘lgan bemorlarda aliskiren yoki tarkibida aliskiren bo‘lgan preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llash;

diabetik nefropatiya bilan og‘rigan bemorlarda APF ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash;

fruktozani irsiy ko‘tara olmaslik (preparat tarkibida sorbitol mavjudligi sababli);

homiladorlik;

emizish davri;

18 yoshgacha (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan).

Telzap® preparatini quyidagi kasalliklar/holatlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim:

buyrak arteriyalarining ikki tomonlama stenozi yoki yagona buyrak arteriyasining stenozi;

buyrak faoliyatining buzilishi;

buyrak transplantatsiyasidan keyingi holat (qo‘llash tajribasi yo‘q);

jigar faoliyatining yengil va o‘rtacha buzilishlari;

oldingi diuretiklar bilan davolash, osh tuzi iste’molini cheklash, ich ketishi yoki qusish fonida AQHning pasayishi;

giponatriyemiya;

giperkaliyemiya;

og‘ir surunkali yurak yetishmovchiligi;

aorta va mitral klapanlar stenozi;

gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya;

birlamchi giperaldosteronizm (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan);

negroid irqiga mansub bemorlarda qo‘llash.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Homiladorlik

Homiladorlikda telmisartanni qo‘llash mumkin emas.

Hozirgi vaqtda homilador ayollarda telmisartanni qo‘llash xavfsizligi bo‘yicha ishonchli ma’lumotlar mavjud emas. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda preparatning reproduktiv toksikligi aniqlangan.

Homiladorlikning I trimestri davomida AAF ingibitorlarining teratogen ta’siri xavfining epidemiologik dalillari yetarli darajada ishonchli emas, ammo homilaga salbiy ta’sir xavfining biroz oshishini istisno qilish imkonini bermaydi. Angiotenzin II retseptorlari antagonistlarini qabul qilish bilan bog‘liq teratogen ta’sirning nazorat qilinadigan epidemiologik tadqiqotlari o‘tkazilmagan bo‘lsa-da, ushbu guruh preparatlarini qo‘llash shunga o‘xshash xavf bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin.

Homiladorlikni rejalashtirayotgan bemorlar telmisartan bilan uzoq muddatli davolanish zarur bo‘lganda, homiladorlik davrida qo‘llash xavfsizligi isbotlangan muqobil gipotenziv preparatni tanlashlari lozim. Homiladorlik fakti aniqlangach, telmisartan bilan davolashni darhol to‘xtatish va zarur bo‘lsa, muqobil davolashni boshlash lozim.

Klinik kuzatuvlar natijalari shuni ko‘rsatdiki, homiladorlikning II va III trimestrlarida ARA II qo‘llanilishi homilaga (buyrak funksiyasining yomonlashishi, oligogidramnion, kalla suyagi qotishining kechikishi) va yangi tug‘ilgan chaqaloqqa (buyrak yetishmovchiligi, arterial gipotenziya va giperkaliyemiya) toksik ta’sir ko‘rsatadi. Homiladorlikning II va III trimestrlarida ARA II qo‘llanilganda homila buyraklari va bosh suyagini ultratovush tekshiruvidan o‘tkazish tavsiya etildi.

Homiladorlik davrida onalari ARA II qabul qilgan bolalarni arterial gipotenziya bo‘yicha sinchkovlik bilan kuzatish lozim.

Emizish davri

Emizish davrida telmisartanni qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q. Ko‘krak suti bilan emizish davrida Telzap® preparatini qabul qilish mumkin emas, ayniqsa yangi tug‘ilgan yoki chala tug‘ilgan chaqaloqni emizishda xavfsizroq profilga ega bo‘lgan muqobil gipotenziv preparatni qo‘llash lozim.

Hosildorlik

Klinikagacha bo‘lgan tadqiqotlarda telmisartanning ayollar yoki erkaklar fertilligiga ta’siri aniqlanmadi.

Jigar faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Preparatni o‘t yo‘llarining obstruktiv kasalliklarida; jigar faoliyatining og‘ir buzilishlarida (Chayld-Pyu tasnifi bo‘yicha C sinfi) qo‘llash mumkin emas.

Jigar faoliyatining yengil va o‘rtacha buzilishlarida preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Buyrak faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Preparatni buyrak arteriyalarining ikki tomonlama stenozida yoki yagona ishlaydigan buyrak arteriyasining stenozida; buyrak funksiyasining buzilishida; buyrak transplantatsiyasidan keyingi holatda (qo‘llash tajribasi yo‘q) ehtiyotkorlik bilan tayinlash lozim.

Bolalarda qo‘llanilishi

Preparatni 18 yoshgacha qo‘llash mumkin emas (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan).

Keksa bemorlarda qo‘llash

Keksa yoshdagi bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Homiladorlik

ARA II ni homiladorlik davrida buyurish mumkin emas. Agar ARA II terapiyasini davom ettirish zarur deb hisoblanmasa, homiladorlikni rejalashtirayotgan bemorlar homiladorlik paytida foydalanish uchun belgilangan xavfsizlik profiliga ega bo‘lgan muqobil gipotenziv dorilarga o‘tishlari lozim. Homiladorlik aniqlanganda ARA II ni davolashni zudlik bilan to‘xtatish va zarur bo‘lsa, muqobil terapiyani boshlash lozim ("Qarshi ko‘rsatmalar" va "Homiladorlik va laktatsiya" bo‘limlariga qarang).

Jigar faoliyatining buzilishi

Xolestaz, o‘t yo‘llari obstruksiyasi yoki jigar faoliyatining og‘ir buzilishi (Chayld-Pyu tasnifi bo‘yicha C sinf) bo‘lgan bemorlarda telmisartanni qo‘llash mumkin emas, chunki telmisartan asosan o‘t bilan chiqariladi. Bunday bemorlarda telmisartanning jigar klirensi pasaygan deb taxmin qilinadi. Jigar faoliyatining yengil yoki o‘rtacha darajadagi buzilishlari (Chayld-Pyu tasnifi bo‘yicha A va B sinf) bo‘lgan bemorlarda telmisartan ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak.

Renovaskulyar gipertenziya

RAASga ta’sir etuvchi dori vositalari bilan davolanganda, buyrak arteriyalarining ikki tomonlama stenozi yoki yagona faoliyat ko‘rsatayotgan buyrak arteriyasi stenozi bo‘lgan bemorlarda og‘ir arterial gipotenziya va buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfi ortadi.

Buyrak funksiyasining buzilishi va buyrak transplantatsiyasi

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda telmisartan qo‘llanilganda, qon plazmasidagi kaliy va kreatinin miqdorini davriy ravishda nazorat qilish tavsiya etiladi. Yaqinda buyrak transplantatsiyasini o‘tkazgan bemorlarda telmisartanni klinik qo‘llash tajribasi mavjud emas.

AQHning pasayishi

Simptomatik arterial gipotenziya, ayniqsa telmisartanni birinchi marta qabul qilgandan so‘ng, oldingi diuretiklar bilan davolanish, osh tuzini cheklash, diareya yoki qusish fonida qon plazmasida AQH va/yoki natriy miqdori pasaygan bemorlarda paydo bo‘lishi mumkin. Bunday holatlarni (suyuqlik va/yoki natriy yetishmovchiligi) telmisartan qabul qilishdan oldin bartaraf etish lozim.

RAATning ikki tomonlama blokadasi

Telmisartanni aliskiren yoki aliskiren saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llash qandli diabet va/yoki o‘rtacha va og‘ir buyrak yetishmovchiligi (KFT 60 ml/min/1.73 m2 tana yuzasi maydonidan kam) bo‘lgan bemorlarda man etiladi va boshqa bemorlarda tavsiya etilmaydi.

Telmisartan va AAF ingibitorlarini bir vaqtning o‘zida qo‘llash diabetik nefropatiya bilan og‘rigan bemorlarda man etiladi va boshqa bemorlarda tavsiya etilmaydi.

RAATning pasayishi natijasida quyidagilar qayd etildi: arterial gipotenziya, hushdan ketish, giperkaliyemiya va buyrak funksiyasining buzilishi (shu jumladan o‘tkir buyrak yetishmovchiligi) bunga moyil bo‘lgan bemorlarda, ayniqsa ushbu tizimga ta’sir qiluvchi bir nechta dori vositalarini birgalikda qo‘llashda. Shuning uchun RAASni ikki tomonlama bloklash (masalan, telmisartanni boshqa RAAS antagonistlari bilan qabul qilish fonida) tavsiya etilmaydi. RAASning ikki tomonlama blokadasini amalga oshirish zarur bo‘lganda, har bir holatni alohida ko‘rib chiqish va buyrak faoliyati, suv-elektrolit muvozanati hamda qon bosimi ko‘rsatkichlarini sinchkovlik bilan nazorat qilish lozim.

RAAS stimulyatsiyasi bilan bog‘liq boshqa holatlar

Tomirlar tonusi va buyrak funksiyasi asosan RAAT faolligiga bog‘liq bo‘lgan bemorlarda (masalan, surunkali yurak yetishmovchiligi yoki buyrak kasalliklari, shu jumladan buyrak arteriyalari stenozi yoki yagona buyrak arteriyasi stenozi bilan og‘rigan bemorlarda) ushbu tizimga ta’sir qiluvchi dori vositalarini qo‘llash o‘tkir arterial gipotenziya, giperazotemiya, oliguriya va kamdan-kam hollarda o‘tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishi bilan kechishi mumkin.

Birlamchi giperaldosteronizm

Birlamchi giperaldosteronizm bilan og‘rigan bemorlarda ta’siri RAATni bostirish orqali amalga oshiriladigan gipotenziv dori vositalari bilan davolash, odatda, samarasiz bo‘ladi. Shu sababli telmisartanni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Aorta va mitral klapan stenozi, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya

Boshqa tomir kengaytiruvchi vositalarga nisbatan bo‘lgani kabi, aorta yoki mitral stenozi, shuningdek, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiyasi bo‘lgan bemorlar telmisartanni qo‘llashda alohida ehtiyotkor bo‘lishlari kerak.

Ichish uchun insulin yoki gipoglikemik dorilar qabul qilgan qandli diabet bilan og‘rigan bemorlar

Qandli diabet va qo‘shimcha yurak-qon tomir xavfi, masalan, YUIK bilan og‘rigan bemorlarda ARA II yoki AAF ingibitorlari kabi qon bosimini pasaytiruvchi dorilar qo‘llanilganda, halokatli miokard infarkti va to‘satdan yurak-qon tomir o‘limi xavfi ortishi mumkin. Qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda YUIK simptomsiz kechishi va shuning uchun tashxis qo‘yilmasligi mumkin. Qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda Telzap® preparatini qo‘llashni boshlashdan oldin, yurak ishemik kasalligini aniqlash va davolash uchun tegishli diagnostik tekshiruvlar, shu jumladan jismoniy zo‘riqish sinamasi o‘tkazilishi lozim.

Telmisartan preparati bilan davolash fonida ushbu guruh bemorlarida gipoglikemiya yuzaga kelishi mumkin. Glikemiya nazoratini kuchaytirish lozim, chunki insulin yoki gipoglikemik vositalar dozasini tuzatish zarurati tug‘ilishi mumkin.

Giperkaliyemiya

RAASga ta’sir etuvchi dori vositalarini qo‘llash giperkaliyemiyani keltirib chiqarishi mumkin. Keksa yoshdagi bemorlarda, buyrak yetishmovchiligi yoki qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda, qon plazmasida kaliy miqdorini oshirishga yordam beradigan dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlarda va/yoki yondosh kasalliklari bo‘lgan bemorlarda giperkaliyemiya o‘limga olib kelishi mumkin.

RAASga ta’sir etuvchi dori vositalarini birga qo‘llash masalasini hal qilishda xavf va foyda nisbatini baholash zarur.

Giperkaliyemiya rivojlanishining asosiy xavf omillari quyidagilardan iborat bo‘lib, ularni hisobga olish lozim:

qandli diabet, buyrak yetishmovchiligi, yoshi (70 yoshdan oshgan bemorlar);

RAASga ta’sir etuvchi bir yoki bir nechta dori vositalari va/yoki tarkibida kaliy bo‘lgan oziq-ovqat qo‘shimchalari bilan birgalikda qo‘llash. Giperkaliyemiyani keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan dori vositalari yoki dori vositalarining terapevtik sinflariga tarkibida kaliy bo‘lgan tuz o‘rnini bosuvchilar, kaliy saqlovchi diuretiklar, AAF ingibitorlari, angiotenzin II retseptorlari antagonistlari, nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (shu jumladan SOG-2 ning selektiv ingibitorlari), geparin, immunodepressantlar (siklosporin yoki takrolimus) va trimetoprim kiradi;

interkurrent kasalliklar, ayniqsa suvsizlanish, o‘tkir yurak yetishmovchiligi, metabolik atsidoz, buyrak faoliyatining buzilishi, sitoliz sindromi (masalan, oyoq-qo‘llarning o‘tkir ishemiyasi, rabdomioliz, keng ko‘lamli jarohat).

Xavf guruhidagi bemorlarga qon plazmasidagi kaliy miqdorini diqqat bilan nazorat qilish tavsiya etiladi.

Sorbitol

Telzap® tarkibida sorbitol (E420) mavjud. Fruktozani kam uchraydigan irsiy ko‘tara olmasligi bo‘lgan bemorlar preparatni qabul qilmasligi kerak.

Etnik farqlar

AAF ingibitorlari uchun qayd etilganidek, telmisartan va boshqa ARA II, aftidan, boshqa irq vakillariga qaraganda negroid irqdagi bemorlarda ABni kamroq samarali pasaytiradi, ehtimol, ushbu bemorlar populyatsiyasida renin faolligining pasayishiga ko‘proq moyillik tufayli.

Boshqalar

Boshqa gipotenziv vositalarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, ishemik kardiomiopatiya yoki YUIK bilan og‘rigan bemorlarda ABning haddan tashqari pasayishi miokard infarkti yoki insult rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Preparat qo‘llanganda bosh aylanishi yoki uyquchanlik rivojlanishi mumkin, shuning uchun avtomobilni boshqarishda va yuqori diqqatni talab qiladigan mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyot bo‘lish lozim.

Dozani oshirib yuborish

Preparat dozasini oshirib yuborish bo‘yicha ma’lumotlar cheklangan.

Belgilari: dozani oshirib yuborishning eng yaqqol namoyon bo‘lishi qon bosimining yaqqol pasayishi va taxikardiya bo‘ldi; shuningdek, bradikardiya, bosh aylanishi, qon zardobidagi kreatinin konsentratsiyasining oshishi va o‘tkir buyrak yetishmovchiligi haqida xabar berilgan.

Davolash: Telmisartan gemodializ yo‘li bilan chiqarilmaydi. Bemorlarning ahvolini diqqat bilan kuzatib borish va simptomatik hamda qo‘llab-quvvatlovchi davolashni amalga oshirish lozim. Davolashga yondashuv preparatni qabul qilgandan so‘ng o‘tgan vaqtga va simptomlarning yaqqolligiga bog‘liq. Tavsiya etilgan chora-tadbirlar qusishni rag‘batlantirish va/yoki oshqozonni yuvishni o‘z ichiga oladi, faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish maqsadga muvofiqdir. Qon plazmasidagi elektrolitlar va kreatinin miqdorini muntazam nazorat qilib borish lozim. ABning yaqqol pasayishi yuzaga kelganda, bemor oyoqlarini ko‘tarib, gorizontal holatni egallashi kerak, bunda tezda AQH va elektrolitlar yetishmovchiligini to‘ldirish lozim.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Digoksin

Telmisartanni digoksin bilan bir vaqtda qo‘llashda qon plazmasida Cmax digoksinning 49% ga va Cmin ning 20% ga o‘rtacha oshishi qayd etildi. Davolashni boshlashda, dozani tanlashda va telmisartan bilan davolashni to‘xtatishda, terapevtik diapazon doirasida saqlash uchun qon plazmasidagi digoksin konsentratsiyasini diqqat bilan nazorat qilish lozim.

RAASning ikki tomonlama blokadasi

Telmisartanni aliskiren yoki aliskiren saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llash qandli diabet va/yoki o‘rtacha va og‘ir buyrak yetishmovchiligi (KFT 60 ml/min/1.73 m2 tana yuzasi maydonidan kam) bo‘lgan bemorlarda man etiladi va boshqa bemorlarga tavsiya etilmaydi.

Telmisartan va AAF ingibitorlarini bir vaqtning o‘zida qo‘llash diabetik nefropatiyali bemorlarda man etiladi va boshqa bemorlarga tavsiya etilmaydi.

Klinik tadqiqotlar ma’lumotlari shuni ko‘rsatdiki, AAF ingibitorlari, angiotenzin II retseptorlari antagonistlari yoki aliskirenni birgalikda qo‘llash natijasida RAASning ikki tomonlama blokadasi, RAASga ta’sir qiluvchi faqat bitta dori vositasini qo‘llash bilan solishtirganda, arterial gipotenziya, giperkaliyemiya va buyrak faoliyatining buzilishi (shu jumladan o‘tkir buyrak yetishmovchiligi) kabi nojo‘ya ta’sirlarning ko‘payishi bilan bog‘liq.

Giperkaliyemiya

Giperkaliyemiya rivojlanish xavfi giperkaliyemiyani keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan boshqa dori vositalari (kaliy saqlovchi oziq-ovqat qo‘shimchalari va kaliy saqlovchi tuz o‘rnini bosuvchilar, kaliy saqlovchi diuretiklar (masalan, spironolakton, eplerenon, triamteren yoki amilorid), nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar (jumladan, selektiv SOG-2 ingibitorlari), geparin, immunodepressantlar (siklosporin yoki takrolimus) va trimetoprim) bilan birgalikda qo‘llanilganda ortishi mumkin.

Giperkaliyemiyaning rivojlanish chastotasi bog‘liq xavf omillariga bog‘liq. Yuqorida aytib o‘tilgan kombinatsiyalar qo‘llanilganda xavf ortadi, ayniqsa kaliy saqlovchi diuretiklar va tarkibida kaliy bo‘lgan tuz o‘rnini bosuvchilar bilan bir vaqtda qo‘llanganda yuqori bo‘ladi. Telmisartanni APF ingibitorlari yoki YAQNDV bilan birgalikda qo‘llash, ehtiyot choralariga qat’iy rioya qilingan taqdirda, kamroq xavf tug‘diradi.

Tavsiya etilmaydigan kombinatsiyalar

Kaliy saqlovchi diuretiklar yoki tarkibida kaliy bo‘lgan oziq-ovqat qo‘shimchalari

Angiotenzin II retseptorlari antagonistlari, masalan, telmisartan, diuretik keltirib chiqaradigan kaliy yo‘qotilishini kamaytiradi. Kaliy saqlovchi diuretiklar (masalan, spironolakton, eplerenon, triamteren yoki amilorid), kaliy saqlovchi oziq-ovqat qo‘shimchalari yoki tuz o‘rnini bosuvchilar qon plazmasida kaliy miqdorining sezilarli darajada oshishiga olib kelishi mumkin.

Hujjatlar bilan tasdiqlangan gipokaliyemiya fonida bir vaqtning o‘zida qo‘llash zarur bo‘lganda, ehtiyotkorlikka rioya qilish va qon plazmasidagi kaliy miqdorini muntazam nazorat qilish lozim.

Litiy preparatlari

Litiy preparatlari APF ingibitorlari va angiotenzin II retseptorlari antagonistlari, shu jumladan telmisartan bilan bir vaqtda qo‘llanilganda, qon plazmasida litiy konsentratsiyasining qaytar oshishi va uning toksik ta’siri yuzaga keldi. Preparatlarning ushbu kombinatsiyasini qo‘llash zarurati tug‘ilganda, qon plazmasidagi litiy konsentratsiyasini diqqat bilan nazorat qilish tavsiya etiladi.

Alohida ehtiyotkorlikni talab qiladigan kombinatsiyalar

NYAQV

YAQNDV (ya’ni yallig‘lanishga qarshi davolash uchun ishlatiladigan dozalarda atsetilsalitsil kislotasi, SOG-2 ingibitorlari va noselektiv YAQNDV) angiotenzin II retseptorlari antagonistlarining antigipertenziv ta’sirini susaytirishi mumkin. Buyrak faoliyati buzilgan ba’zi bemorlarda (masalan, suvsizlanish bilan og‘rigan bemorlar, buyrak faoliyati buzilgan keksa bemorlar) ARA II va SOG-2 ni bostiruvchi dorilarni bir vaqtning o‘zida qo‘llash buyrak faoliyatining yanada yomonlashishiga, shu jumladan, odatda qaytariladigan o‘tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun preparatlarni bir vaqtda qo‘llash, ayniqsa, keksa yoshdagi bemorlarda ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi lozim. Suyuqlikning to‘g‘ri yetib borishini ta’minlash kerak, bundan tashqari, birgalikda qo‘llashning boshida va keyinchalik vaqti-vaqti bilan buyrak faoliyati ko‘rsatkichlarini nazorat qilish lozim.

Ramipril

Telmisartan va ramipril bir vaqtda qo‘llanganda, ramipril va ramiprilatning AUC va Smax ko‘rsatkichlarining 2,5 baravar oshishi kuzatildi. Bu hodisaning klinik ahamiyati aniqlanmagan.

Diuretiklar (tiazidli yoki "halqa"li)

Furosemid ("halqa" diuretik) va gidroxlortiazid (tiazidli diuretik) kabi yuqori dozalardagi diuretiklar bilan oldingi davolash gipovolemiyaga va telmisartan bilan davolash boshida arterial gipotenziya rivojlanish xavfiga olib kelishi mumkin.

Ehtiyotkorlikni talab qiladigan kombinatsiyalar

Boshqa gipotenziv vositalar

Telmisartanning ta’siri boshqa gipotenziv dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llanilganda kuchayishi mumkin.

Baklofen va amifostinning farmakologik xususiyatlariga asoslanib, ular barcha gipotenziv vositalarning, shu jumladan telmisartanning terapevtik ta’sirini kuchaytiradi deb taxmin qilish mumkin. Bundan tashqari, ortostatik gipotenziya etanol, barbituratlar, narkotik vositalar yoki antidepressantlarni qo‘llash fonida kuchayishi mumkin.

Kortikosteroidlar (tizimli qo‘llash uchun)

Kortikosteroidlar telmisartan ta’sirini susaytiradi.

Saqlash shartlari

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda, 25 °S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlash lozim.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan so‘ng qo‘llanilmaydi.

Ishlab chiqaruvchi

Sanofi, AJ Rossiya.

Ishlab chiqaruvchi: Sanofi Ilac Sanayi ve Ticaret Anonim Sirketi.