Drotaverin-D/in ning Lekxim eritmasi. 20 mg/ml 2 ml № 5 (ampulalar)

Tarkib

1 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: drotaverin gidroxlorid quruq moddaga hisoblaganda - 20 mg;

yordamchi moddalar: etanol 96%, natriy metabisulfit (E 223), inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Yashil-sariq rangli tiniq suyuqlik.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Funksional oshqozon-ichak kasalliklarida qo‘llaniladigan vositalar. Drotaverin. ATX kodi: A03AD02.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Drotaverin izoxinolin hosilasi bo‘lib, u fosfodiesteraza IV (FDE IV) fermenti ta’sirini susaytirish orqali silliq mushaklarga spazmolitik ta’sir ko‘rsatadi, bu esa SAMF konsentratsiyasining oshishiga va miozin kinazasining yengil zanjiri (MLCK) inaktivatsiyasi tufayli silliq mushaklarning bo‘shashishiga olib keladi.

In vitro sharoitida drotaverin FDE IV fermenti ta’sirini susaytiradi va fosfodiesteraza III (FDE III) hamda fosfodiesteraza V (FDE V) izofermentlari ta’siriga ta’sir ko‘rsatmaydi. FDE IV silliq mushaklarning qisqarish faolligini pasaytirish uchun katta funksional ahamiyatga ega, shuning uchun bu fermentning tanlangan ingibitorlari giperharakatchanlik bilan kechadigan kasalliklarni, shuningdek, oshqozon-ichak trakti spazmlari yuzaga keladigan turli kasalliklarni davolashda foydali bo‘lishi mumkin.

Miokard va tomirlarning silliq mushak hujayralarida SAMF asosan FDE III izofermenti tomonidan gidrolizlanadi, shuning uchun drotaverin samarali spazmolitik vosita bo‘lib, yurak-qon tomir tizimi tomonidan sezilarli nojo‘ya ta’sirlarga ega emas va ushbu tizimga kuchli terapevtik ta’sir ko‘rsatadi.

Drotaverin silliq mushaklarning ham asab, ham mushak kelib chiqishiga ega bo‘lgan spazmlarida samarali hisoblanadi. Drotaverin me’da-ichak, biliar, siydik-tanosil va qon tomir tizimlarining avtonom innervatsiyasi turidan qat’i nazar, ularning silliq mushaklariga ta’sir qiladi.

U tomirlarni kengaytirish xususiyati tufayli to‘qimalarda qon aylanishini kuchaytiradi.

Drotaverinning ta’siri papaverin ta’siridan kuchliroq, so‘rilishi tezroq va to‘liqroq, qon zardobi oqsillari bilan kamroq bog‘lanadi. Drotaverinning afzalligi yana shundaki, papaverindan farqli o‘laroq, uni parenteral yuborilgandan so‘ng nafas stimulyatsiyasi kabi nojo‘ya ta’siri kuzatilmaydi.

Farmakokinetika

Drotaverin parenteral yuborilganidan keyin tez va to‘liq so‘riladi. U sezilarli darajada (95-98%) odam qon plazmasi oqsillari, ayniqsa albumin, gamma va beta-globulinlar bilan bog‘lanadi. Birlamchi metabolizmdan keyin yuborilgan dozaning 65% i qon oqimiga o‘zgarmagan holda tushadi.

Jigarda metabolizmga uchraydi. Biologik hayotning yarim davri 8-10 soatni tashkil etadi.

72 soat ichida drotaverin organizmdan deyarli to‘liq chiqariladi, taxminan 50% siydik bilan va taxminan 30% najas bilan chiqariladi. Asosan drotaverin metabolitlar shaklida chiqariladi, o‘zgarmagan holda siydikda aniqlanmaydi.

Ko‘rsatmalar

O‘t yo‘llari kasalliklari bilan bog‘liq silliq mushaklar spazmlari: xoletsistolitiaz, xolangiolitiaz, xoletsistit, perixoletsistit, xolangit, papillit.

Siydik yo‘llari kasalliklarida silliq mushaklarning spazmlari: nefrolitiaz, uretrolitiaz, pielit, sistit, qovuq tenezmlari.

Yordamchi davolash sifatida (agar preparatni tabletka shaklida qo‘llash imkoni bo‘lmasa): oshqozon-ichak trakti silliq mushaklari spazmida, oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligida, gastritda, kardio- va/yoki pilorospazmda, enteritda, kolitda, ginekologik kasalliklarda, dismenoreyada.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar uchun odatdagi o‘rtacha sutkalik doza mushak orasiga 40-240 mg (1-3 marta alohida yuborish uchun) ni tashkil etadi.

Siydik yoki o‘t yo‘llarida toshlar bo‘lgan katta yoshli bemorlarda o‘tkir sanchiqlarda - 40-80 mg vena ichiga.

Bolalar

Preparatni bolalarda qo‘llash bo‘yicha klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Nojo‘ya ta’sirlari

Klinik tadqiqotlar davomida kuzatilgan va ehtimol drotaverindan kelib chiqqan nojo‘ya ta’sir a’zolar tizimlari bo‘ylab tarqalgan.

Immun tizimi tomonidan

Allergik reaksiyalar, jumladan angionevrotik shish, eshakemi, toshma, qichishish, isitma, titroq, tana haroratining ko‘tarilishi, holsizlik, ayniqsa metabisulfitga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarda.

Shuningdek, inyeksion shaklni qo‘llashda o‘limga olib keladigan va olib kelmaydigan anafilaktik shok holatlari qayd etilgan.

Preparat tarkibida metabisulfit mavjud bo‘lib, u allergik turdagi reaksiyalarni, jumladan, sezgir bemorlarda, ayniqsa anamnezida astma yoki allergiya bo‘lganlarda anafilaktik shok va bronxospazm alomatlarini keltirib chiqarishi mumkin.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishining tezlashishi, arterial gipotenziya.

Asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyqusizlik.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: ko‘ngil aynishi, qabziyat, qusish.

Yuborish joyidagi umumiy buzilishlar va reaksiyalar.

Inyeksiya qilingan joydagi mahalliy reaksiyalar.

Qarshi ko‘rsatmalar

ta’sir etuvchi moddaga yoki preparatning biror komponentiga (ayniqsa, natriy metabisulfitga) yuqori individual sezuvchanlik;

natriy disulfitga yuqori sezuvchanlik;

og‘ir jigar, buyrak yoki yurak yetishmovchiligi (kichik yurak qon otish sindromi).

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: drotaverin dozasini oshirib yuborish yurak ritmi va o‘tkazuvchanligining buzilishi, jumladan Gis tutami oyoqchalarining to‘liq blokadasi va o‘limga olib kelishi mumkin bo‘lgan yurak to‘xtashi bilan bog‘liq.

Doza oshirib yuborilganda, bemor shifokorning sinchkov nazorati ostida bo‘lishi va qusishni qo‘zg‘atish va/yoki oshqozonni yuvishni o‘z ichiga olgan simptomatik davolanishni olishi kerak.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Preparat vena ichiga yuborilganda kollaps xavfi borligi sababli bemor yotgan holatda bo‘lishi kerak!

Arterial gipotenziyada ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilsin.

Preparat tarkibida metabisulfit mavjud bo‘lib, u allergik turdagi reaksiyalarni, jumladan, sezgir bemorlarda, ayniqsa anamnezida astma yoki allergiya bo‘lganlarda anafilaktik shok belgilari va bronxospazmni keltirib chiqarishi mumkin. Natriy metabisulfitiga yuqori sezuvchanlik kuzatilganda, preparatni parenteral yo‘l bilan yuborishdan saqlanish lozim.

Homilador ayollarga preparatni parenteral yo‘l bilan yuborishda ehtiyot bo‘lish kerak.

Bolalar

Preparatni bolalarda qo‘llash bo‘yicha klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Homiladorlik yoki laktatsiya davrida qo‘llash

Retrospektiv klinik tadqiqotlar natijalari shuni ko‘rsatdiki, preparatni og‘iz orqali qo‘llash hech qanday holatda teratogenlik va embriotoksiklikka olib kelmadi. Biroq preparatni homilador ayollarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Tug‘ruq paytida drotaverinni qo‘llamaslik kerak.

Hayvonlarda tegishli tadqiqotlar ma’lumotlari yo‘qligi sababli, emizish davrida preparatni yuborish tavsiya etilmaydi.

Inson fertilligiga ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q.

Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Bemorlarni ogohlantirish kerakki, preparatni parenteral, ayniqsa vena ichiga yuborgandan so‘ng avtomobilni boshqarishdan va yuqori e’tibor talab qiladigan ishlarni bajarishdan tiyilish tavsiya etiladi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Fosfodiesteraza ingibitorlari (drotaverin, papaverin) levodopaning parkinsonizmga qarshi ta’sirini kamaytiradi.

Preparatni levodopa bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim, chunki keyingisining antiparkinson ta’siri pasayadi, rigidlik va tremor kuchayadi.

Chiqarish shakli

Inyeksiya uchun eritma 20 mg/ml 2 ml N5 (ampulalar).

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Saqlash shartlari

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda, asl qadoqda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Lexim-Xarkov" xususiy aksiyadorlik jamiyati.

Ukraina, 61115, Xarkov viloyati, Xarkov shahri, Severin Pototskiy ko‘chasi, 36-uy.