Efferalgan 500 mg efervesan tabletkalar №16 (4 blister x 4 tabletka)

1 шипучая таблетка содержит:

Действующее вещество: парацетамол 500 мг.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная 1114,00 мг, натрия гидрокарбонат 942,00 мг, натрия карбонат безводный 332,00 мг, сорбитол 300.00 мг, натрия сахаринат 7,00 мг, докузат натрия 0,227 мг, повидон К30 1,287 мг, натрия бензоат 60,606 мг.

Круглые, плоские со скошенными краями и риской на одной стороне таблетки белого цвета. При растворении в воде наблюдается интенсивное выделение пузырьков газа.

Таблетки шипучие, 500 мг.

Анальгезирующее ненаркотическое средство. Парацетамол. Код АТХ: N02BE01.

Фармакодинамика

Парацетамол обладает анальгезирующим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в перферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водносолевой обмен (задержка Na⁺ и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Абсорбция

При приеме внутрь парацетамол абсорбируется быстро и полностью. С_mах (максимальная концентрация парацетамола в плазме) достигается через 10-60 мин после приема.

Распределение

Парацетамол быстро распределяется во всех тканях. Концентрация в крови, слюне и плазме одинакова. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Связывание с белками плазмы незначительно.

Метаболизм

Парацетамол в основном метаболизируется в печени. Существуют два основных пути метаболизма с образованием глюкуронидов и сульфатов. Последний, в основном, используется, если принятая доза парацетамола превышает терапевтическую.

Незначительное количество парацетамола метаболизируется с помощью изофермента цитохрома Р450 с образованием промежуточного соединения N-ацетилбензохинонимина, который в нормальных условиях подвергается быстрой детоксикации с помощью глутатиона и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации содержание этого токсичного метаболита возрастает.

Выведение

Осуществляется в основном с мочой. 90% принятой дозы парацетамола выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глукуронида (от 60 до 80%) и сульфата (от 20 до 30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет около 2 часов.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов задерживается.

Жаропонижающее средство при острых респираторных заболеваниях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела.

Обезболивающее средство при болевом синдроме слабой и умеренной выраженности: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боли при травмах и ожогах.

• Повышенная чувствительность к парацетамолу, пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата;
• Выраженная печеночная недостаточность или декомпенсированные заболевания печени в острой стадии.
• Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Детский возраст до 12 лет.

Парацетамол следует применять с осторожностью в случае:

• веса пациента ниже 50 кг,
• гепато-целлюлярная недостаточность от легкой до умеренной степени, - синдром Жильбера (семейная негемолитическая желтуха),
• почечная недостаточность,
• дефицит глюкозо-б-фосфатдегидрогеназы (ГбФД) (который может приводить к гемолитической анемии),
• хронический алкоголизм,
• анорексия или кахексия,
• хроническая недостаточность питания (низкий запас печеночного глутатиона), - булимия, обезвоживание, гиповолемия,
• вирусный гепатит,
• доброкачественные гипербилирубинемии,
• алкогольное поражение печени,
• беременность,
• период грудного вскармливания.

Внутрь. Таблетку растворить в стакане воды (200 мл). Не жевать и не глотать таблетки. Обычно применяют по 1 - 2 таблетки 2 - З раза в сутки с интервалами не менее 4 часов.Максимальная разовая доза составляет 2 таблетки (1 г), максимальная суточная - 8 таблеток (4 г), что соответствует для разовой дозы 10-15 мг/кг массы тела. Как правило, нет необходимости превышать рекомендованную суточную дозу парацетамола равную З г. Суточная доза может быть увеличена до максимальной (4 г) только в случае сильной боли.

При нарушениях функции почек:

Временной интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 часов при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, не менее 6 часов - при клиренсе креатинина 10-50 мл/мин.

При нарушении функций печени:

У пациентов с гепато-целлюлярной недостаточностью легкой и средней степени тяжести или синдромом Жильбера (негемолитическая семейная желтуха) рекомендуется уменьшить дозу и увеличить минимальный интервал между двумя приемами. Общая доза парацетамола не должна превышать 3 г/сут.

Специфические клинические ситуации:

Общая максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг/день (не более 3 г/день) в следующих ситуациях:

• взрослые с весом менее 50 кг,
• хронический алкоголизм,
• хроническая недостаточность питания (низкий запас глутатиона в печени),
• обезвоживание.

Продолжительность приёма безконсультации врача не более 5 дней в качестве обезболивающего средства и 3-х дней в качестве жаропонижающего средства.

В рекомендованных дозах препарат обычно хорошо переносится.

Нижеперечисленные нежелательные реакции выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения препарата.

Нежелательные реакции классифицированы по системам организма и в соответствии с частотой развития. Частота развития нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто ≥1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <l/100), редко (≥1/10 000 и <l/1000), очень редко (<10 000), частота неизвестна (частота не может быть оценена, исходя из имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови лимфатической системы

Очень редко: тромбоцитопения, метгемоглобинемия, анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Очень редко: высыпания на коже, зуд, ангионевротический отек, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лаелла), анафилаксия, сообщалось о реакциях гиперчувствительности, таких как анафилактический шок, эритема, крапивница, пурпура.

Их возникновение требует немедленного прекращения приема этого препарата и других парацетамолсодержащих препаратов.

Нарушения кожи и соединительной ткани

Очень редко: серьезные кожные реакции. Их возникновение требует прекращения лечения.

Нарушения со стороны сердца и сосудов

Очень редко: гипотензия, снижение или увеличение протромбинового индекса.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редко: бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам).

Нарушения со стороны желудочнокишечного тракта

Редко: боль в животе, диарея, диспепсия, вздутие живота.

Нарушения со стороны печени желчевыводящих путей

Очень редко: нарушения функции печени, повышение уровня трансаминаз, повышение или снижение МНО.

Частота неизвестна: печеночная недостаточность.

При длительном применении парацетамола в высоких дозах возможно гепатоксическое и нефротоксическое действие.

Если любые из указанных в инструкции побочные эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, которая может привести к необходимости пересадки печени или смерти. Кроме того, наблюдается острый панкреатит, сопровождающийся печеночной дисфункцией и гепатотоксичностью.

В случае передозировки препарата Эффералган® даже если Вы чувствуете себя хорошо и не наблюдается выраженных симптомов передозировки, необходимо прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу для оказания медицинской помощи.

Симптомы

Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола. Появляются желудочнокишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов, потливость, недомогание. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Прием внутрь 5 г или более парацетамола может привести к повреждению печени при наличии факторов риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем продырявленным или другими препаратами, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени; злоупотребление этанолом, дефицит глутатиона, нарушение пищеварения, муковисцидоз, вичинфекция, голодание, кахексия). Через 12 - 48ч после введения парацетамола отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4-6 день. При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при этом может развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, иногда с летальным исходом. В тяжелых случаях передозировки в результате печеночной недостаточности может развиться энцефалопатия (нарушение функции головного мозга), отек мозга, кровотечения, гипогликемия, вплоть до летального исхода. Возможно развитие острой почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом, характерными признаками которого является боль в поясничной области, гематурия (примесь крови или эритроцитов в моче), протеинурия (повышенное содержание белка в моче), при этом тяжелое поражение печени может отсутствовать. Отмечались случаи нарушения сердечного ритма, панкреатита.

Лечение

Немедленная госпитализация. При подозрении на передозировку, даже при отсутствии выраженных первых симптомов, необходимо прекратить применение парацетамола и немедленно обратиться за медицинской помощью. Следует определить уровень парацетамола в плазме крови, но не ранее чем через 4 ч после передозировки (более ранние результаты недостоверны).

Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем каждые 24 ч. Введение донаторов МА-групп и предшественников синтеза глутатиона метионина и ацетилцистеина наиболее эффективно в первые 8 ч.

Симптоматическое лечение

В течение 1 ч после передозировки рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь и т.п.). В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени. Введение ацетилцистеина в течение 24 ч после передозировки. Максимальное защитное действие обеспечивается в течение первых 8 ч после передозировки, со временем эффективность антидота резко падает. При необходимости вводят ацетилцистеин внутривенно. При отсутствии рвоты до поступления пациента в стационар возможно применение метионина. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. Лечение пациентов с серьезным нарушением функции печени через 24 ч после приема парацетамола должно проводиться совместно со специалистами токсикологического центра или специализированного отделения заболеваний печени.

• Индукторы микросомальных ферментов печени или потенциально гепатотоксичные вещества (например, алкоголь, рифампицин, изониазид, снотворные и противоэпилептические средства, включая фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) повышают токсичность парацетамола, могут привести к поражению печени даже при нетоксичных дозах парацетамола, поэтому следует контролировать функцию печени.
• Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности, следовательно, пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах. Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств. Парацетамол может увеличивать риск повышения концентрации хлорамфеникола и как следствие, может увеличиваться риск развития нейтропении, в связи с чем, следует контролировать гематологические показатели. Одновременное применение этих двух препаратов возможно лишь после консультации врача. Пробенецид уменьшает почти в два раза клиренс парацетамола, что требует снижения дозы парацетамола. Многократный прием парацетамола в течении более 4 дней увеличивает антикоагулянтный эффект. Следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и производных кумарина. При необходимости, проводят коррекцию дозы антикоагулянтов.
• Нерегулярный прием парацетамола не оказывает значимого влияния на действие антикоагулянтов. Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка, снижают скорость всасывания парацетамола, что может отсрочить или уменьшить наступление эффекта.
• Метоклопрамид и домперидон увеличивают скорость [всасывания парацетамола и, соответственно и начало обезболивающего и жаропонижающего действия. Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Этанол способствует развитию острого панкреатита. Длительное совместное использование парацетамола и др. НПВП повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почти или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности. Миелотоксичные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.
• Салициламид может увеличивать время полувыведения парацетамола.
• Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и флуклоксациллина, что связано с повышением риска развития метаболического ацидоза с высокой анионной разницей, особенно у пациентов с фактором риска развития дефицита глутатиона (в т.ч. пациенты с тяжёлой почечной недостаточностью, сепсисом, нарушением питания и хроническим алкоголизмом). Рекомендован тщательный мониторинг с целью выявления признаков нарушения кислотно-щелочного баланса, а именно метаболического ацидоза с высокой анионной разницей, включая определение 5-оксопролина в моче.

Во избежание передозировки следует учитывать содержание парацетамола в других препаратах, которые принимает пациент одновременно с препаратом Эффералган®. Прием парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, может вызывать тяжелые поражения печени.

При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более З дней, и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.

Прием препарата Эффералган® может искажать показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.

Риск развития поражений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом. У пациентов с дефицитом питания (низкий запас глутатиона печени) парацетамол следует применять с осторожностью, уменьшая суточную дозу и/или увеличивая интервал между приемами.

При продолжительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

При длительном применении анальгетиков (> З месяцев) у пациентов с хронической головной болью, при приеме каждые два дня или чаще, возможно развитие или усиление головной боли. Головную боль, вызванную чрезмерным употреблением анальгетиков (головная боль от чрезмерного употребления лекарств), не следует лечить увеличением дозы. В таких случаях применение анальгетиков следует прекратить по согласованию с врачом. Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, цистического фиброза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обуславливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более).

Препарат не следует принимать одновременно с другими парацетамолсодержащими препаратами. Больным, соблюдающим бессолевую или низкосолевую диету, при расчете суточного потребления соли следует учитывать содержание натрия в таблетке (412,4 мг). При проведении анализов на определение мочевой кислоты и содержания глюкозы в крови следует сообщить врачу о приеме препарата.

Применение препарата Эффералган® пациентами с низким уровнем глутатиона, например, при сепсисе, может повышать риск развития метаболического ацидоза, сопровождающегося симптомами учащенного, затруднённого дыхания, тошнотой, рвотой, потерей аппетита. При одновременном проявлении этих симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, которые могут быть летальными. При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение препарата должно быть прекращено.

Также применение парацетамола должно быть прекращено в случае обнаружения у пациента острого вирусного гепатита.

Поскольку препарат содержит сорбитол, он не должен применяться при дефиците сахаразы/изомальтазы, непереносимости фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Беременность и лактация

Беременность

Как и при применении других препаратов во время беременности, беременным женщинам перед применением препарата Эффералган следует проконсультироваться с врачом. Следует применять наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта, в течение максимально короткого периода времени.

Период грудного вскармливания

Имеющиеся опубликованные данные показывают, что поскольку с молоком выделяется небольшое количество парацетамола, риск для детей, находящихся на грудном вскармливании у матерей, принимающих парацетамол в терапевтических дозах, минимальный.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении парацетамола в рекомендуемом диапазоне доз влияние на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций не установлено. Если пациент испытывает головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации в пространстве и во времени, ему не рекомендуется управлять автомобилем и другими механизмами во время лечения препаратом.

По 4 таблетки в стрипе (алюминиевая фольга/полиэтилен).

По 4 стрипа вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Хранить при температуре 15-30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Без рецепта.

УПСА САС Франция.

УПСА САС Франция.