Efferalgan rektal suppozitorlari 150 mg №10 (2 blister х 5 sham)

Tarkib

1 shamchada quyidagilar mavjud:

Ta’sir etuvchi modda: paratsetamol mos ravishda 80 mg, 150 mg yoki 300 mg.

Yordamchi moddalar: yarim sintetik glitseridlar (qattiq yog‘) mos ravishda 920 mg, 850 mg yoki 1000 mg.

Tavsif

Oq rangli silliq, yaltiroq shamchalar.

Chiqarish shakli

Rektal shamchalar, 80 mg, 150 mg va 300 mg.

Farmakoterapevtik guruh

Og‘riq qoldiruvchi, narkotik bo‘lmagan vosita. Paratsetamol. ATX kodi: N02BE01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Efferirlangan shamchalar tarkibida paratsetamol mavjud bo‘lib, u asosan markaziy asab tizimida siklooksigenaza (SOG) 1 va SOG2 ni bloklaydi, og‘riq va termoregulyatsiya markazlariga ta’sir ko‘rsatadi. Yallig‘langan to‘qimalarda hujayra peroksidazalari paratsetamolning SOGga ta’sirini neytrallaydi, bu esa yallig‘lanishga qarshi ta’sirning deyarli yo‘qligini tushuntiradi.

Periferik to‘qimalarda prostaglandinlar sinteziga bloklovchi ta’sirning yo‘qligi uning suv-tuz almashinuviga (Na+ va suvning ushlanib qolishi) va oshqozon-ichak trakti shilliq qavatiga salbiy ta’sir ko‘rsatmasligini ta’minlaydi.

Farmakokinetika

Rektal yuborilganda paratsetamolning so‘rilishi peroral qabul qilinganga qaraganda sekinroq kechadi. Plazmada konsentratsiya cho‘qqisiga yuborilgandan 2-3 soat o‘tgach erishiladi.

Paratsetamolning to‘qimalarda tarqalishi tez sodir bo‘ladi. Qon, so‘lak va plazmada preparatning taqqoslanadigan konsentratsiyasiga erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi past, 10-25%. Gematoensefalik to‘siq orqali o‘tadi.

Metabolizmi jigarda sodir bo‘ladi, 80% glyukuron kislotasi va sulfatlar bilan konyugatsiya reaksiyalariga kirishib, faol bo‘lmagan metabolitlarni hosil qiladi; 17% gidroksillanishga uchrab, 8 ta faol metabolit hosil qiladi. Glutation yetishmovchiligida bu metabolitlar gepatotsitlarning ferment tizimlarini bloklashi va ularning nekrozga uchrashiga sabab bo‘lishi mumkin. Preparat metabolizmida CYP2E1 izofermenti ham ishtirok etadi.

T1/2 - 1-4 soat. Buyraklar orqali metabolitlar, asosan kon’yugatlar ko‘rinishida chiqariladi. 5% dan kam qismi o‘zgarmagan holda chiqariladi. Yarim chiqarilish davri 4-5 soatni tashkil etadi.

Ko‘rsatmalar

Efferalgan shamchalar bolalarda o‘tkir respirator kasalliklarda, grippda, bolalar infeksiyalarida, emlashdan keyingi reaksiyalarda va tana harorati ko‘tarilishi bilan kechadigan boshqa infeksion-yallig‘lanish kasalliklarida isitma tushiruvchi vosita sifatida qo‘llaniladi.

Preparat, shuningdek, kuchsiz yoki o‘rtacha intensivlikdagi og‘riq sindromida og‘riq qoldiruvchi vosita sifatida ishlatiladi, shu jumladan: bosh va tish og‘rig‘i, mushaklardagi og‘riqlar, nevralgiya, jarohatlar va kuyishdagi og‘riqlar.

80 mg li shamchalar tana vazni 6 dan 8 kg gacha (3 oydan 5 oygacha), 150 mg li shamchalar tana vazni 10 dan 14 kg gacha (6 oydan 3 yoshgacha), 300 mg li shamchalar tana vazni 20 dan 30 kg gacha (5 yoshdan 10 yoshgacha) bo‘lgan bolalarda qo‘llaniladi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Agar farzandingizda:

Paratsetamol, propatsetamol gidroxlorid (paratsetamol dori vositasi) yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;

Jigar, buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlari yoki faol bosqichdagi dekompensatsiyalangan jigar kasalligi;

Qon kasalliklari;

Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza fermenti yetishmovchiligi;

Erta ko‘krak yoshi (3 oygacha);

To‘g‘ri ichakda yaqinda yallig‘lanish yoki qon ketishi (yuborish yo‘li bilan bog‘liq qarshi ko‘rsatma).

Ehtiyotkorlik bilan

Preparatni jigar funksiyasi buzilganda, Jilber sindromida, degidratatsiyada, gipovolemiyada, shuningdek, anoreksiya, bulimiya yoki kaxeksiyada (jigarda glutation zaxirasi yetarli bo‘lmaganda) ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Preparatni qabul qilishdan oldin shifokor bilan maslahatlashish zarur.

Buyrak faoliyati buzilganda preparatni qabul qilish orasidagi vaqt oralig‘i kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam bo‘lganda kamida 8 soatni, kreatinin klirensi 10 ml/min dan ko‘p yoki teng bo‘lganda kamida 6 soatni tashkil etishi kerak.

Farzandingizda diareya (ich ketishi) bo‘lsa, preparatni qo‘llamang.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat rektal qo‘llaniladi.

Shamni qadoqdan chiqarib, bolaning orqa chiqaruv teshigiga kiriting (tozalovchi huqna yoki ichakning o‘z-o‘zidan bo‘shashidan keyin bo‘lgani ma’qul).

Efferalgan® ning o‘rtacha bir martalik dozasi bolaning tana vazniga bog‘liq bo‘lib, kuniga 4 marta (har 4-6 soatda) tana vazniga nisbatan 15 mg/kg ni tashkil etadi. Maksimal sutkalik doza tana vazniga nisbatan 60 mg/kg dan oshmasligi kerak.

Tana vazni 6 dan 8 kg gacha bo‘lgan bolalarga (3 oydan 5 oygacha) sutkada 4 marta har 4-6 soatda 1 ta shamcha (80 mg) yuboriladi.

Tana vazni 10 dan 14 kg gacha bo‘lgan (6 oylikdan 3 yoshgacha) bolalarga sutkada 4 marta har 4-6 soatda 1 ta shamcha (150 mg) yuboriladi.

Tana vazni 20 dan 30 kg gacha bo‘lgan bolalarga (5 yoshdan 10 yoshgacha) 1 shamchadan (300 mg) sutkada 4 marta har 4-6 soatda yuboriladi.

Shamchalarni qo‘llash o‘rtasidagi muntazam tanaffuslarga rioya qilish kerak - 4 soatdan 6 soatgacha.

Bir kecha-kunduzda 4 tadan ortiq sham ishlatmaslik kerak.

Davolash davomiyligi:

Mumkin bo‘lgan mahalliy toksik ta’sirni hisobga olgan holda, shamchalarni kuniga 4 martadan ortiq qo‘llash tavsiya etilmaydi, qo‘llash davomiyligi imkon qadar qisqa bo‘lishi kerak: isitma tushiruvchi vosita sifatida 3 kun va og‘riq qoldiruvchi vosita sifatida 5 kungacha.

Terapevtik samara bo‘lmasa, davolashni to‘xtating va davolovchi shifokorga murojaat qiling.

Jigarning surunkali yoki kompensatsiyalangan faol kasalliklari bo‘lgan bemorlarda, ayniqsa gepatotsellyulyar yetishmovchiligi, surunkali alkogolizm, surunkali oziqlanish yetishmovchiligi (jigarda glutation zaxirasi yetarli emasligi) va suvsizlanishi bo‘lgan bemorlarda sutkalik doza 3 g dan oshmasligi kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish a’zolari tomonidan: qorin og‘rig‘i, ich ketishi, ko‘ngil aynishi, qusish, tenezmlar.

Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan: jigar yetishmovchiligi, jigar nekrozi, gepatitlar, jigar fermentlari faolligining oshishi.

Qon yaratish a’zolari tomonidan: trombotsitopeniya, anemiya, leykopeniya, neytropeniya.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: protrombin indeksining pasayishi yoki ko‘payishi, qon bosimining pasayishi (anafilaksiya belgisi sifatida).

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan: allergik reaksiyalar (teri toshmasi, qichishish, eshakemi, Kvinke shishi, o‘tkir tarqalgan ekzantematoz pustulyoz, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz).

Immun tizimi tomonidan: anafilaktik shok

Mahalliy reaksiyalar: to‘g‘ri ichak shilliq qavatining ta’sirlanishi, anal teshigi sohasidagi ta’sirlanish.

Nojo‘ya ta’sirlar paydo bo‘lganda, preparatni qabul qilishni to‘xtating va shifokorga murojaat qiling.

Dozani oshirib yuborish

Paratsetamol bilan o‘tkir zaharlanish belgilari qabul qilinganidan keyingi dastlabki 24 soat ichida paydo bo‘ladigan ko‘ngil aynishi, qusish, anoreksiya, epigastral sohadagi og‘riq, terlash, teri rangining oqarishi hisoblanadi.

Bolalarda paratsetamolni tana vazniga 140 mg/kg dozada qabul qilish jigar hujayralarining yemirilishiga olib keladi, bu esa to‘liq va qaytmas gepatonekroz, jigar yetishmovchiligi, metabolik atsidoz, ensefalopatiyaga olib keladi, bu esa o‘z navbatida koma rivojlanishiga va o‘limga olib kelishi mumkin.

Qabul qilingandan 12-48 soat o‘tgach, jigar transaminazalari (ALT, ACT), laktatdegidrogenaza va bilirubin miqdorining oshishi, shu bilan birga protrombin miqdorining pasayishi kuzatilishi mumkin. Jigar shikastlanishining klinik manzarasi odatda bir yoki ikki kundan keyin aniqlanadi va 3-4 kundan keyin maksimal darajaga yetadi.

Zaharlanish alomatlari paydo bo‘lganda, preparatni qabul qilishni to‘xtatish va zudlik bilan kasalxonaga yotqizish tavsiya etiladi. Qon plazmasidagi paratsetamol miqdorini dastlabki aniqlash uchun qon namunalari olinishi kerak. Preparat peroral qabul qilingan taqdirda oshqozon yuviladi, enterosorbentlar (faollashtirilgan ko‘mir, gidrolizlangan lignin) qabul qilinadi, preparat qabul qilingandan keyin 8 soatgacha bo‘lgan muddatda atsetilsistein antidoti (vena ichiga yoki peroral) yuboriladi. Atsetilsistein dozasi oshirib yuborilganidan 16 soat o‘tgach ham samarali bo‘lishi mumkin.

Simptomatik davo ham o‘tkaziladi.

Jigar testlari davolashning boshida va keyin har 24 soatda o‘tkazilishi kerak. Ko‘p hollarda jigar transmisminazalarining faolligi 1-2 hafta ichida normallashadi. Juda og‘ir hollarda jigarni ko‘chirib o‘tkazish kerak bo‘lishi mumkin.

Uzoq vaqt davomida katta dozalarda qo‘llanilganda gepatotoksik va nefrotoksik ta’sir ko‘rsatishi mumkin.

O‘zaro aloqa

Fenitoin paratsetamol samaradorligini pasaytiradi va gepatotoksiklik rivojlanish xavfini oshiradi. Fenitoin qabul qilayotgan bemorlar paratsetamolni, ayniqsa yuqori dozalarda, tez-tez qo‘llashdan saqlanishlari kerak. Gepatotoksiklikni istisno qilish uchun bemorlarni nazorat qilish lozim.

Probenesid paratsetamolning glyukuron kislotasi bilan konyugatsiya jarayonini ingibirlab, uning klirensini deyarli ikki baravar kamaytiradi.

Bir vaqtning o‘zida qo‘llashda paratsetamol dozasini kamaytirish masalasini ko‘rib chiqish lozim.

Paratsetamol va jigar mikrosomal fermentlari induktorlarini (masalan, etanol, barbituratlar, izoniazid, rifampitsin, karbamazepin, antikoagulyantlar, zidovudin, amoksitsillin + klavulan kislotasi, fenilbutazon, tritsiklik antidepressantlar) bir vaqtda qo‘llashda ehtiyot bo‘lish kerak.

Barbituratlarni uzoq muddat qo‘llash paratsetamolning samaradorligini pasaytiradi.

Salisilamid paratsetamolning yarim chiqarilish vaqtini oshiradi.

Paratsetamol (ayniqsa, yuqori dozalarda va/yoki uzoq vaqt davomida) va kumarinlarni (masalan, varfarinni) bir vaqtning o‘zida qo‘llash paytida va undan keyin xalqaro normallashtirilgan nisbat (XNN) monitoringi o‘tkazilishi lozim, chunki paratsetamol 4 g dozada kamida 4 kun davomida qabul qilinganda bilvosita antikoagulyantlar ta’sirini kuchaytirishi mumkin.

Paratsetamol va flukloksatsillinni bir vaqtning o‘zida qo‘llashda ehtiyot bo‘lish kerak, chunki bu yuqori anion farqi bilan metabolik atsidoz rivojlanish xavfining oshishi bilan bog‘liq, ayniqsa glutation tanqisligi rivojlanish xavfi bo‘lgan bemorlarda (shu jumladan og‘ir buyrak yetishmovchiligi, sepsis, ovqatlanish buzilishi va surunkali alkogolizm bilan og‘rigan bemorlarda).

Kislota-ishqor muvozanatining buzilishi belgilarini, ya’ni yuqori anion farqi bilan metabolik atsidozni aniqlash maqsadida sinchkovlik bilan monitoring qilish, shu jumladan siydikda 5-oksoprolinni aniqlash tavsiya etiladi.

Siydik kislotasi va qondagi glyukoza darajasini aniqlash tahlillarini o‘tkazishda Efferalgan® preparatini qo‘llash haqida davolovchi shifokorni xabardor qilish lozim.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparat bir haftadan ortiq qo‘llanganda jigarning funksional holati va periferik qon manzarasini nazorat qilish zarur.

Paratsetamolni tavsiya etilgan dozadan ortiq qabul qilish jigarning jiddiy shikastlanishiga olib kelishi mumkin.

Jigar kasalliklari, surunkali alkogolizm, surunkali ovqatlanish yetishmovchiligi (gepatotsitlarda glutation zaxiralarining past darajasi tufayli) bilan og‘rigan bemorlarda va jigar mikrosomal fermentlari induktorlarini qabul qilayotgan bemorlarda dozani oshirib yuborish xavfi mavjud.

Dozani oshirib yuborish xavfini oldini olish uchun Efferalgan® preparatini va tarkibida paratsetamol bo‘lgan boshqa preparatlarni bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Paratsetamol o‘tkir tarqalgan ekzantematoz pustulyoz, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz kabi jiddiy teri reaksiyalarini keltirib chiqarishi mumkin, bular qonuniy bo‘lishi mumkin. Toshma yoki boshqa yuqori sezuvchanlik reaksiyalari birinchi marta namoyon bo‘lganda, preparatni qo‘llash to‘xtatilishi kerak.

Qadoq

6 ta shamcha past zichlikdagi PVX/polietilen konturli katakli qadoqqa solinadi.

Karton qutiga qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga 2 tadan konturli katakli o‘ramlar.

Saqlash shartlari

30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Preparatni qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagan sanadan keyin ishlatmang.

Dorixonalardan berish shartlari

Retseptsiz.

Ro‘yxatdan o‘tish guvohnomasi egasi

UPSA SAS Fransiya.

Ishlab chiqaruvchi

UPSA SAS Fransiya.