Enalapril-HL tabletkalari 10 mg / 12,5 mg №20 (2 blister x 10 tabletka)

1 таблетка содержит:

активные вещества: эналаприла малеат 10,00 мг, гидрохлоротиазид 12,50 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмал гликолят, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, краситель Sunset yellow FCF, вода.

Круглые плоские таблетки без оболочки оранжевого неравномерного цвета с фаской, с риской с одной стороны.

Таблетки.

Антигипертензивное средство.

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав; оказывает гипотензивное действие.

Эналаприл ингибирует АПФ, способствующий превращению ангиотензина I в ангиотензин II, уменьшает концентрацию альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина, улучшает функционирование калликреин-кининовой системы, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора, угнетает симпатическую нервную систему. В совокупности эти эффекты устраняют спазм и расширяют периферические артерии, снижают общее периферическое сопротивление сосудов, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузку на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС) не отмечается. Антигипертензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме крови, чем при нормальной или сниженной. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Усиливает почечный кровоток, при этом скорость клубочковой фильтрации не изменяется. У пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией ее скорость обычно увеличивается.

Максимальный эффект эналаприла развивается через 6-8 ч. и поддерживается до 24 ч.

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик средней силы действия. Снижает реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Повышает выведение ионов магния. Задерживает в организме ионы кальция. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10-12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин. Снижает АД за счет уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК), изменения реактивности сосудистой стенки.

Применение комбинации эналаприла и гидрохлоротиазида приводит к более выраженному снижению АД в сравнении с монотерапией каждым из препаратов в отдельности и позволяет сохранять антигипертензивное действие препарата, по меньшей мере, в течение 24 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь из желудочно-кишечного тракта абсорбируется около 60% эналаприла и около 60-75% гидрохлоротиазида. Эналаприл подвергается гидролизу с образованием эналаприлата, максимальная концентрация которого в крови наблюдается через 3-4 часа. Эналаприлат - более активный ингибитор АПФ, чем эналаприл. Диуретический эффект гидрохлоротиазида начинается через 2 часа, достигает максимума через 3-4 часа и длится до 24 часов. Около 94% эналаприла и эналаприлата и примерно 50-75% гидрохлоротиазида выводится почками с мочой. Период полувыведения эналаприлата составляет 11 часов, а гидрохлоротиазида - 10 часов. У больных с тяжелой почечной недостаточностью периоды полувыведения эналаприлата и гидрохлоротиазида увеличиваются.

Препарат применяется при лечении всех стадий артериальной гипертензии, когда существует необходимость в комбинированной терапии.

Препарат следует принимать регулярно в одно и тоже время, предпочтительно утром, во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Рекомендуемая доза - 1 таблетка в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 2 таблеток, принимаемых 1 раз в сутки.

У пациентов, находящихся на терапии диуретиками, рекомендуется отменить лечение или снизить дозу диуретиков как минимум за 3 дня до начала лечения препаратом для предотвращения развития симптоматической артериальной гипотензии.

Перед началом лечения должна быть исследована функция почек.

Длительность лечения устанавливается врачом.

Доза при нарушенной функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью с КК 30-75 мл/мин препарат должен применяться только после предварительной титрации доз эналаприла и гидрохлоротиазида в отдельности, соответственно дозам в комбинированном препарате.

Терапия не имеет ограничений по продолжительности.

Пациент должен проинформировать своего врача обо всех нежелательных (побочных) эффектах, особенно о тех, которые не упоминаются в инструкции.

Побочные явления обычно слабо выражены и имеют преходящий характер и как правило, не требуют отмены препарата. Чаще всего отмечаются головокружение, головная боль, чувство усталости, тошнота, мышечные судороги, реже артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сухой кашель, рвота, диарея, кожная сыпь, ангионевротический отек, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, повышение уровня содержания мочевины, креатинина или трансаминаз в сыворотке.

• повышенная чувствительность (в том числе к отдельным компонентам препарата или производным сульфонамида);
• анурия;
• выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
• ангионевротический отек в анамнезе, связанный с применением ранее ингибиторов АПФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
• двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Наиболее частым признаком передозировки является артериальная гипотензия. При артериальной гипотензии, обусловленной передозировкой препарата, обычно достаточно придать больному горизонтальное положение с низким изголовьем, но в более тяжелых случаях необходима инфузия 0,9% раствора хлорида натрия. Наиболее частые признаки передозировки: повышенный диурез, выраженная артериальная гипотензия с брадикардией или другими нарушениями сердечного ритма, судороги, парез, паралитический илеус, помутнение сознания (также кома), почечная недостаточность, снижение содержания электролитов в сыворотке, расстройства кислотно-щелочного баланса. После приема внутрь большого количества таблеток рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля и слабительных препаратов. Необходимо проводить мониторинг артериального давления, пульса, функции дыхания, уровней содержания мочевины, креатинина и электролитов в сыворотке крови, а также диуреза.

Возможно проведение гемодиализа.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина 0,5-1,3 мл/сек.). Следует избегать назначения препарата пациентам с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии при сохранении единственной почки. Поэтому лечение больных с подозрением на вазоренальную гипертензию или со скрытой формой данного заболевания следует проводить только опытному специалисту.

У пациентов, получающих аллопуринол (или комбинации с аллопуринолом), цитостатики, иммунодепрессанты или системные кортикостероиды, следует регулярно контролировать картину крови, поскольку существует риск возникновения лейкопении, анемии или панцитопении. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата всем больным, находящимся на лечении противодиабетическими средствами для приема внутрь или инсулином, поскольку гидрохлоротиазид ослабляет действие противодиабетических препаратов, а эналаприл может усиливать их действие. Следовательно, больных сахарным диабетом следует чаще наблюдать и при необходимости корректировать дозу противодиабетических средств. У пациентов с выраженной сердечной недостаточностью и гипонатриемией, выраженной почечной недостаточностью, гипертрофией или дисфункцией левого желудочка и особенно у больных, которые находятся в состоянии гиповолемии, обусловленной приемом диуретиков, бессолевой диетой, диареей, рвотой или гемодиализом, уже после приема первой таблетки препарата может развиться артериальная гипотензия.

В случае возникновения артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение с низким изголовьем и, при необходимости, корректировать объем плазмы с помощью 0,9% раствора хлорида натрия.

В случаях развития ангионевротического отека лица и шеи, отека языка, глотки и гортани, обычно бывает достаточно отменить препарат и назначить антигистаминные препараты. В тяжелых случаях ангионевротического отека следует назначить адреналин и обеспечить свободное прохождение воздуха через дыхательные пути (интубация или ларинготомия).

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с тяжелой формой стеноза аорты или идиопатическим субаортальным мышечным стенозом и генерализованным атеросклерозом. Антигипертензивный эффект препарата может усиливаться после симпатотомии.

Вследствие повышенного риска развития анафилактических реакций препарат не следует назначать больным, находящимся на гемодиализе с использованием полиакрилонитрильных мембран, при аферезном лечении декстран сульфатом и непосредственно перед десенсибилизацией от осиного или пчелиного яда.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении больных, принимающих сульфонамиды или противодиабетические средства группы сульфонилмочевины.

В период лечения препаратом необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов, мочевины, креатинина в сыворотке крови, а также активность печеночных трансаминаз и содержание белка в моче.

Перед исследованием функции паращитовидных желез лечение препаратом следует отменить.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан во время беременности или в период кормления грудью.

При первых признаках беременности следует срочно прекратить прием препарата, за исключением случаев, когда применение препарата является жизненно необходимым для матери.

Назначение ингибиторов АПФ во ІІ и ІІІ триместрах беременности может вызвать заболевание или гибель плода (новорожденного).

Если препарат назначают в период беременности, пациентку необходимо предупредить о риске для плода. В очень редких случаях, когда назначение препарата в период беременности считается необходимым, следует проводить периодические ультразвуковые обследования для оценки состояния плода, а также интраамниотического пространства. Если диагностирован олигогидрамнион, применение препарата следует прекратить, исключая случаи, когда приём препарата является жизненно необходимым для матери. Однако следует помнить, что олигогидрамнион может возникать уже после того, как у плода возникли стойкие необратимые изменения. Если ингибитор АПФ применяют в период беременности и выявлен олигогидрамнион, может быть уместным проведение таких тестов как стресс-тест сокращения матки и нестрессовый тест или биофизического профиля плода в зависимости от недели беременности.

При необходимости назначения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети

Не рекомендуется применять детям.

Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать после истечения срока годности.

При назначении эналаприла малеата в комбинации с другими антигипертензивными препаратами может наблюдаться усиление эффекта.

Потеря калия под воздействием диуретиков тиазидового ряда, как правило, ослабевает под воздействием эналаприла. Уровень калия в сыворотке крови обычно остаётся в пределах нормы.

Применение добавок, содержащих калий, калийсберегающих диуретиков или солей, содержащих калий, особенно пациентам с почечной недостаточностью нецелесообразно, поскольку может привести к существенному повышению уровня калия в сыворотке крови.

Препараты лития, как правило, не назначают вместе с диуретиками или ингибиторами АПФ. Диуретики и ингибиторы АПФ уменьшают выведение лития почками и усиливают риск развития литиевой интоксикации; совместное применение не рекомендуется.

У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, которые лечатся нестероидными противовоспалительными препаратами, одновременное применение ингибиторов АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Эти изменения, как правило, обратимы. Тиазиды могут повышать чувствительность к тубокурарину.

При применении с тиазидными диуретиками:

• алкоголь, барбитураты или наркотические аналгетики могут потенцировать развитие ортостатической гипотензии;
• антидиабетические препараты (пероральные средства и инсулин) - может возникнуть необходимость в корректировке дозы антидиабетического препарата, поскольку совместное применение ингибиторов АПФ и антидиабетических препаратов может вызвать снижение уровня глюкозы в крови;
• смолы колестирамина и колестипола - абсорбция гидрохлоротиазида уменьшается в присутствии анионно-обменных смол;
• кортикостероиды и АКТГ - усиливается потеря электролитов, в частности гипокалиемия;
• прессорные амины (например эпинефрин) - возможно снижение ответа на действие прессорных аминов, но недостаточно выраженное для того, чтобы их применение было противопоказанным;
• ингибиторы простагландин-синтетазы - у некоторых пациентов их применение может снижать диуретические, натрийуретические и антигипертензивные эффекты диуретиков;
• препараты золота - единичные нитроидные реакции (симптомы, которые включают отёк лица, тошноту рвоту и гипотензию, наблюдались у пациентов, которые лечились инъекционными препаратами золота (натрия ауротималат) и эналаприлом.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению вкладывают в коробку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света месте.

3 года.

По рецепту.

«Оксфорд Лабораториз Пвт.Лтд.», Индия.