Enalozid 25 30-raqamli planshetlar (3 blister x 10 tabletka)

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

Фаол моддалар: 100% моддага ҳисобланганда 10 мг эналаприл малеати, 25 мг гидрохлортиазид;

Ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, картошка крахмали, повидон; кальций стеарати.

Оқдан сарғиш-оқ ранглигача бўлган, ясси юзали, фаска ва рискали таблеткалар.

Таблеткалар.

Ангиотензин-айлантирувчи фермент (ААФ) ингибиторларининг мажмуавий препарати. ААФ ингибиторлари ва диуретиклар. АТХ коди: С09ВА02.

Фармакодинамикаси

ЭНАЛОЗИД 25 мажмуавий антигипертензив воситалар гуруҳига киради. Препаратнинг таркибига кирувчи эналаприл малеати, ангиотензин I ни ангиотензин II га айлантирувчи, ангиотензин-айлантирувчи фермент (ААФ) ингибиторидир. Препарат периферик артерияларнинг кенгайишини, умумий периферик томирларнинг қаршилигини пасайишини ва альдостероннинг чиқарилишини камайишини чақиради. Гидрохлортиазид ўртача диуретик самара чақиради, айланаётган қон ҳажмини камайишига олиб келади, қон томирларининг деворларида натрий ионларининг миқдорини камайтиради ва томирларини торайтирувчи таъсирларга уларнинг сезувчанлигини пасайтиради. Эналаприл малеати ва гидрохлортиазид бир вақтда қўлланганида уларнинг антигипертензив самараси ўзаро кучаяди.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганидан сўнг меъда-ичак йўлларидан тахминан 60% эналаприл ва тахминан 60-75% гидрохлортиазид сўрилади. Эналаприл эналаприлатнинг ҳосил бўлиши билан гидролизга учрайди, унинг қондаги максимал концентрацияси 3-4 соатдан сўнг кузатилади. Эналаприлат - эналаприлга нисбатан фаолроқ ААФ ингибиторидир. Гидрохлортиазиднинг диуретик самараси 2 соатдан кейин бошланади, 3-4 соатдан сўнг максимумига етади ва 24 соатгача давом этади. Тахминан 94% эналаприл ва эналаприлат ва тахминан 50-75% гидрохлортиазид буйраклар орқали сийдик билан чиқарилади. Эналаприлатнинг яримчиқарилиш даври 11 соатни, гидрохлортиазидники эса - 10 соатни ташкил қилади. Оғир буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда эналаприл ва гидрохлортиазиднинг ярим чиқарилиш даври узаяди.

Мажмуавий даволашни қўллаш кўрсатилган пациентларда артериал гипертензияни даволаш.

Артериал гипертензияда. Эналозид 25 нинг бошланғич дозаси суткада 1 марта 1 таблеткани ташкил қилади. Агарда исталган самара бўлмаса, унда суткалик доза суткада 1 марта 2 таблеткагача оширилади. Максимал доза - суткада 2 таблетка.

Диуретиклар билан олдинги даволаш. Агарда пациент диуретиклар олаётган бўлса, у ҳолда артериал босимни кескин пасайишидан сақланиш учун, Эналозид 25 билан даволашни бошлашдан 2-3 кун олдин диуретикни бекор қилиш ёки дозасини камайтириш тавсия қилинади. Симптоматик артериал гипотензия Эналозид 25 билан даволашнинг бошида пайдо бўлиши мумкин ва кўпинча диуретиклар билан олдинги даволаш сув-электролит бузилишларини чақирган пациентларда кузатилади.

Буйраклар фаолиятини бузилишлари. Буйраклар фаолиятини ўртача ва оғир бузилишлари (креатинин клиренсининг даражаси минутига 30 мл ва ундан паст) бўлган пациентлар учун тиазидлар етарли даражада самарали бўлмаслиги мумкин.

Креатинин клиренси >30 дан <80 мл/мин диапазонида бўлган пациентларга Эналозид 25 ни фақат ҳар бир компонентнинг дозалари олдиндан танланганидан кейин қўллаш мумкин.

Буйраклар фаолиятини енгил бузилишларида эналаприл малеатнинг тавсия қилинган дозаси, у алоҳида қўлланганида 5 дан 10 мг гачани ташкил қилади.

ЭНАЛОЗИД 25 билан даволаш одатда яхши ўзлаштирилади.

Энг кўп учраган ножўя самаралари: бош айланиши ва юқори чарчоқлик оз бўлган ва улар доза камайтирилганида йўқолган ва фақат камдан-кам ҳоллардагина препаратни бекор қилишни талаб қилган.

1-2% ҳолларда учрайдиган ножўя самаралари: ортостатик самаралар, шу жумладан артериал гипертензия, бош оғриғи, мушак тиришишлари, кўнгил айниши, астения, йўтал ва импотенция.

Кам учрайдиган ножўя самаралари:

• юрак-томир тизими томонидан: синкопе, артериал гипотензия, кучли юрак уриши; тахикардия; аритмия; кўкракда оғриқ;
• меъда-ичак йўллари томонидан: панкреатит, диарея, қусиш, диспепсия; қорин оғриғи; метеоризм; қабзият;
• нерв тизими/рухият томонидан: уйқусизлик, уйқучанлик, парестезиялар, асабийлик; вертиго, лоҳаслик;
• нафас аъзолари томонидан: ҳансираш;
• дерматологик реакциялар: кўп шаклли эритема (Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз, тошма, фотосенсибилизация, қичишиш; кучли терлаш ва бошқа дерматологик кўринишлар;
• қон яратиш тизими томонидан: антинуклеар антителаларга (ANA) мусбат тест, эритроцитларнинг чўкиш тезлигини (ЭЧТ) ошиши, эозинофилия ва лейкоцитоз;
• аллергик реакциялар: ўта юқори сезувчанлик, юз, оёқ-қўллар, лаблар, тил, товуш ёриғи ва/ёки ҳиқилдоқнинг ангионевротик шиши, интестинал ангионевротик шиш;
• лаборатория маълумотлари: кам ҳолларда гипергликемия, гиперурикемия ва гипо- ёки гиперкалиемия, гемоглобин ва гематокрит кўрсаткичларини пасайиши, қонда мочевина, зардобда креатинин даражасини ошиши, қон зардобида жигар ферментларининг даражасини ва/ёки билирубинни ошиши, қандни пасайтирувчи воситаларни қабул қилаётган беморларда гипогликемия аниқланган.
• Бошқалар: буйрак дисфункцияси, буйрак етишмовчилиги, либидони пасайиши, оғизни қуриши, подагра, қулоқларда шовқин, артралгия, иситма, серозит, васкулит, некрозловчи васкулит, миалгия, миозит, артралгия/артрит, антидиуретик гормони секрециясини бузилиши синдроми, анорексия.

Препаратнинг алоҳида компонентлари қўлланганида кузатилган ножўя реакциялар, ЭНАЛОЗИД 25 препаратининг ҳам потенциал ножўя самаралари бўлиши мумкин.

Эналаприл. Илеус, жигар етишмовчилиги, гепатит (гепатоцеллюляр ёки холестатик), сариқлик, депрессия, онгни чалкашиши, уйқуни бузилиши, туш кўришларни бузилиши, ўпка инфильтратлари, бронхоспазм/астма, томоқда оғриқ ва товушни хириллаши, юрак ритмини бузилиши, стенокардия, миокард инфаркти ёки инсульт (юқори хавф гуруҳи пациентларида ҳаддан ташқари артериал гипотензия туфайли бўлиши мумкин), Рейно феномени, ринорея, алопеция, эритродермия, таъм сезиш ҳиссини ўзгариши, кўришни ноаниқлиги, эшакеми, анафилактик шок, лимфаденопатия, аутоиммун бузилишлар, стоматит, глоссит, олигурия, эксфолиатив дерматит, пўрсилдоқ яра, гипонатриемия.

Гидрохлортиазид. Меъдани таъсирланиши, сариқлик (жигар ички, холестатик), сиаладенит, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластик анемия, гемолитик анемия, пурпура, иситма, эшакеми, респиратор дистресс (шу жумладан пневмония ва ўпка шиши), интерстициал нефрит, анафилактик реакция, глюкозурия, электролит дисбаланси, шу жумладан гипонатриемия, хавотирлик, кўришни вақтинчалик ноаниқлиги, гипогликемия.

Препаратнинг компонентларидан бирига ва сульфонамиднинг бошқа ҳосилаларига юқори сезувчанлик. Ангиотензин-айлантирувчи фермент (ААФ) ингибиторларини қабул қилиш билан боғлиқ бўлган анамнездаги ангионевротик шиш, шунингдек наслий ёки идиопатик ангионевротик шиш. Оғир буйрак (креатинин клиренси <30 мл/минут) ёки жигар етишмовчилиги. Анурия. Буйрак артерияларининг стенози. Гемодиализни ўтказиш вақтида.

Эналаприл малеати бошқа антигипертензив препаратлар билан мажмуада қўлланганида самарасини кучайиши кузатилиши мумкин.

Тиазид қатори диуретикларнинг таъсири остида калийни йўқотилиши, одатда эналаприл таъсири остида сусаяди. Қон зардобида калийнинг даражаси одатда норма чегарасида қолади.

Калий сақловчи қўшимчалар, калий тежовчи диуретиклар ёки калий сақловчи тузларни, айниқса буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда қўллаш мақсадга мувофиқ эмас, чунки қон зардобида калийнинг даражасини сезиларли ошишига олиб келиши мумкин.

Литий препаратлари одатда ААФ ингибиторлари ёки диуретиклар билан бирга буюрилмайди. Диуретиклар ва ААФ ингибиторлари литийнинг буйраклар орқали чиқарилишини камайтиради ва литийли интоксикацияни ривожланиш хавфини кучайтиради; бирга қўллаш тавсия қилинмайди.

Буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган, ностероид яллиғланишга қарши препаратлар билан даволанаётган айрим пациентларда ААФ ингибиторларини бир вақтда қўллаш, буйраклар фаолиятини кейинчалик ёмонлашишига олиб келиши мумкин. Бу ўзгаришлар одатда қайтувчидир.

Тиазидлар тубакураринга сезувчанликни ошириши мумкин.

Тиазид диуретиклар билан қўлланганида:

• алкоголь, барбитуратлар ёки наркотик анальгетиклар ортостатик гипотензияни ривожланишини кучайтириши мумкин;
• антидиабетик препаратлар (перорал воситалар ва инсулин) антидиабетик препаратнинг дозасини тўғрилашни зарурати пайдо бўлиши мумкин, чунки ААФ ингибиторларини ва антидиабетик препаратларни бирга қўллаш қонда глюкоза даражасини пасайишини чақириши мумкин;
• колестирамин ва колестипол қатронлари анион-алмашинуви қатронлари иштирокида гидрохлортиазидни сўрилиши камаяди;
• кортикостероидлар ва АКТГ электролитларни йўқотилиши кучаяди, хусусан гипокалиемия;
• прессор аминлар (масалан, эпинефрин) прессор аминларнинг таъсирига жавоб пасайиши мумкин, лекин уларни қўллашга қарши кўрсатма бўлиши учун етарли эмас;
• простагландин-синтетаза ингибиторлари айрим пациентларда уларни қўллаш диуретикларнинг диуретик, натрийуретик ва антигипертензив самараларини пасайтириши мумкин;
• олтин препаратлари якка нитроид реакциялар (унинг симптомлари юзни шиши, кўнгил айниши, қусиш ва гипертензияни ўз ичига олади) олтиннинг инъекцион препаратлари (натрий ауротималати) ва эналаприл билан даволанган пациентларда кузатилган.

Айрим пациентларда бошқа антигипертензив даволашнинг бошқа воситаларини қўлланганида бўлгани каби симптоматик артериал гипотензия ривожланиши мумкин. Пациентлар диарея ёки қусишнинг эпизодлари оқибатида пайдо бўлиши мумкин бўлган гипонатриемия, суюқликнинг етишмовчилиги, гипохлоремик алкалоз, гипомагниемия ёки гипокалиемия каби сув-электролит мувозанатининг бузилишини клиник белгиларини аниқлаш мақсадида текширилишлари керак. Бундай пациентларда зардобда электролитларнинг даражасини вақти-вақти билан аниқлаб туриш лозим.

Артериал босимни ҳаддан ташқари пасайиши юрак ишемик касаллиги ёки цереброваскуляр касалликлари бўлган пациентларда миокард инфарктига ёки инсультга олиб келиши мумкин.

Эналозид 25 буюрилганидаги ўткинчи артериал гипотензия уни кейинчалик қўллаш учун қарши кўрсатма ҳисобланмайди. Даволашни, артериал босим ва айланиб юрувчи суюқликнинг ҳажми меъёрлашганидан кейин, камайтирилган дозаларда, ёки препаратнинг ҳар бир компонентини алоҳида ишлатган ҳолда қайтадан бошлаш мумкин.

ААФ ингибиторлари (бошқа барча вазодилататорлар каби) чап қоринчадан қон оқиб чиқиш йўлларининг обструкцияси (аортал стеноз, гипертрофик кардиомиопатия) бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўлланиши керак.

Ўртача ёки яққол буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренсининг даражаси минутига 30 мл ва ундан паст бўлганида) тиазидлар етарли даражада самарали диуретик бўлмасликлари мумкин. Креатинин клиренси <80 мл/мин да Эналозид 25 ни фақат компонентларнинг ҳар бирининг дозаларини олдиндан танлашдан кейин қўллаш керак.

Буйракларнинг ҳар қандай касаллик белгилари бўлмаган айрим пациентларда эналаприлни диуретик билан бирга қўшиб даволашда, даволашни бошида қондаги мочевина ва зардобдаги креатинин даражасини бироз ва ўткинчи ошиши пайдо бўлган. Бундай ҳолларда Эналозид 25 билан даволашни тўхтатиш керак; кейинчалик мумкин бўлган даволаш, камайтирилган дозаларда ёки препаратнинг ҳар бир компонентини алоҳида буюрган ҳолда тикланиши мумкин.

Тиазидларни жигар фаолиятини бузилиши ёки жигарнинг кучайиб борувчи касалликлари бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак, чунки сув-электролит мувозанатининг озгина ўзгариши ҳам жигар комасини чақириши мумкин.

Катта жарроҳлик аралашувлари вақтида ёки артериал гипотензияни чақирувчи воситаларни қўллаш билан ўтказилаётган анестезия вақтида, эналаприл иккиламчи ангитензин II ҳосил бўлишини ренинни компенсатор ажралиб чиққунигача блоклайди. Агарда бунда артериал гипотензия ривожланса, у шунга ўхшаш механизм билан тушунтирилади, уни суюқлик ҳажмини ошириш билан тўғрилаш мумкин.

Тиазидлар:

• глюкозага толерантликни ўзгартириш хусусиятига эга (диабетга қарши препаратларнинг, шунингдек инсулиннинг дозаси тўғриланиши мумкин);
• кальцийни сийдик билан чиқарилишини камайтириши мумкин, у кальцийнинг зардобдаги даражасини бироз ва қайтар ўсишига (яққол гиперкальциемия яширин гиперпаратиреознинг белгиси бўлиши мумкин) олиб келиши мумкин. Қалқонсимон безининг фаолиятини текширишини ўтказишдан олдин тиазидларни қабул қилишни тўхтатиш керак;
• холестерин ва триглицеридлар даражасини ошириш хусусиятига эга, бу ҳам тиазид қатори диуретиклари билан даволаш билан боғлиқ бўлиши мумкин, аммо гидрохлортиазиднинг 12,5 мг дозасида бундай самаралар умуман кузатилмаган ёки оз бўлган;
• айрим пациентларда гиперурикемияни ва/ёки подаграни чақириши мумкин, аммо эналаприл сийдикда сийдик кислотасининг даражасини ошириши ва шу орқали гидрохлортиазиднинг гиперурикемик самарасини камайтириши мумкин.

Гиперкалиемия. Гиперкалиемияни ривожланиш омилларига буйрак етишмовчилиги, қандли диабет ва калий тежовчи диуретикларни (масалан, спиронолактон, триамтерен ёки амилоридни) ёндош қўллаш, шунингдек калий сақловчи овқат қўшимчалари ёки туз ўринбосарларини қўллаш киради. Агарда Эналозид 25 препаратини ва юқорида кўрсатилган воситаларни бир вақтда қўллаш зарур ҳисобланса, уларни эҳтиёткорлик билан ва қон зардобида калийнинг даражасини тез-тез назорат қилиш билан қўллаш керак.

Аллергик реакциялар. ААФ ингибиторлари, шу жумладан эналаприл малеати билан даволаш вақтида юз, оёқ-қўллар, лаблар, тил, товуш ёриғини ва/ёки ҳиқилдоқнинг ангионевротик шишини алоҳида ҳоллари таърифланган. Бундай ҳолларда препаратни қабул қилишни дарҳол тўхтатиш, клиник белгиларни назорат қилиш мақсадида пациентнинг ҳолатини синчков кузатувини ўтказиш керак. Фақат улар йўқолганидан кейингина тиббий кузатувни тўхтатиш мумкин.

Ҳиқилдоқнинг шиши билан кечувчи ангионевротик шиш ўлимга олиб келиши мумкин. Шиш тил, товуш ёриғи ёки ҳиқилдоқ соҳасида жойлашганида, бу нафас йўлларининг обструкциясига олиб келиши мумкин, дарҳол тери остига адреналин эритмасини 1:1000 (0,3-0,5 мл) юбориш ва бошқа мувофиқ даволаш чораларини ўтказиш керак.

Анамнезида ААФ ингибиторларини қабул қилиш билан боғлиқ бўлмаган ангиневротик шиш ҳоллари бўлган пацентлар, ААФ ингибиторлари билан даволаниш фонида ангионевротик шишни пайдо бўлишига кўпроқ мойил бўлишлари мумкин.

Тиазидлар билан даволаш фонида пациентларда, анамнезида аллергик ҳолатлари ёки бронхиал астмани бўлишидан қатъий назар, аллергик реакциялар пайдо бўлиши мумкин. Тиазидларни олган пациентларда тизимли қизил югурикни қайталанишлари ёки кечишини ёмонлашиши тўғрисида маълумотлар бор.

Камдан-кам ҳолларда ААФ ингибиторларини олаётган пациентларда парда қанотлиларнинг заҳридан олинган аллергенлар билан гипосенсибилизацияни ўтказиш вақтида оғир анафилактоид реакциялар ривожланган. Бунга ўхшаш реакциялардан, агарда гипосенсибилизацияни ўтказишни бошида ААФ ингибиторларини қабул қилиш вақтинчалик тўхтатилса сақланиш мумкин.

Анафилактоид реакциялар юқори ўтказувчанлик хусусияти бўлган мембраналарни (AN 69® каби) ишлатиш билан диализда бўлган ва бир вақтда ААФ ингибиторлари билан даволанган пациентларда кузатилган. Бу пациентларда бошқа турдаги диализ мембраналарини ёки бошқа синф гипотензив препаратларини ишлатиш керак.

Йўтал. ААФ ингибиторлари билан даволаш фонида йўтал ҳоллари кузатилган. Одатда йўтал маҳсулотсиз (балғамсиз), доимий характерга эга бўлган ва препарат бекор қилинганидан кейин тўхтайди.

ААФ ингибиторлари билан даволаш билан боғлиқ йўталнинг эҳтимоли, йўталнинг дифференциал диагностикасини бир қисми сифатида қаралиши лозим.

Кекса ёшли пациентлар. Эналаприл малеати ва гидрохлортиазидни бир вақтда қўллашнинг самарадорлиги ва ўзлаштирилиши кекса ва ёш пациентлардаги самаралари билан ўхшаш.

Эналозид 25 таблеткасининг таркибига лактоза киради, шунинг учун бу препаратни галактозани туғма ўзлаштираолмаслиги, лактаза танқислиги ёки глюкоза ёки галактозани сўрилишини бузилиши бўлган пациентларда қўллаш тавсия этилмайди.

Эналозид 25 билан даволаниш вақтида алкоголни истеъмол қилиш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши

Эналозид 25 ни ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.

Ҳомиладорликнинг биринчи белгиларида препаратни қабул қилишни, препаратни қўллаш она учун ҳаётий муҳим бўлган ҳоллардан ташқари ҳолларда, дарҳол тўхтатиш керак. ААФ ингибиторларини ҳомиладорликнинг I ва III уч ойликларида буюрилиши ҳомилани (янги туғилган чақалоқни) касалланишини ёки нобуд бўлишини чақириши мумкин.

Агарда препарат ҳомиладорлик вақтида буюрилган бўлса, пациенткани ҳомила учун хавфи тўғрисида огоҳлантириш керак. Жуда кам ҳолларда, препаратни ҳомиладорликда буюриш зарур ҳисобланганида, ҳомиланинг ҳолатини, шунингдек интраамниотик бўшлиқни баҳолаш учун вақти-вақти билан ультратовуш текширишларини ўтказиш керак. Агарда олигогидроамнион аниқланса, Эналозид 25 препаратини қўллашни, препаратни қўллаш она учун ҳаётий муҳим бўлган ҳоллардан ташқари ҳолларда, дарҳол тўхтатиш керак. Бироқ, олигогидроамнион ҳомилада барқарор қайтмас ўзгаришлар пайдо бўлганидан кейин ҳам пайдо бўлиши мумкинлигини унутмаслик керак. Агарда ААФ ингибитори ҳомиладорлик даврида қўлланаётган бўлса ва олигогидроамнион аниқласа, унда бачадонни қисқаришини стресс-тести ва ностресс тестни ёки ҳомиладорликнинг ҳафтасига қараб, ҳомиланинг биофизик профили каби тестларни ўтказиш ўринли бўлиши мумкин.

Препаратни буюришнинг зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш керак.

Болалар

Болаларда қўллаш тавсия қилинмайди.

Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти

Специфик маълумотлар йўқ. «Ножўя таъсирлари» бўлимида кўрсатилган ножўя самараларнинг айримлари автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсир қилиши мумкин.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиш симптомлари: артериал гипотензия, кўнгил айниши, ҳолсизлик, электролит мувозанатини бузилиши фонидаги бош айланиши. Диурезни кучайиши туфайли гипокалиемия, гипонатриемия ва дегидратация. Агарда дигиталис препаратини қўллаган бўлсангиз, гипокалиемия юрак аритмиясининг кўринишларини кучайтириши мумкин.

Эналозид 25 нинг дозасини ошириб юборилишини даволаш симптоматик ва бир маромда ушлаб турувчи бўлиши керак. Тасодифан доза ошириб юборилганида препаратни бекор қилиш, агарда препарат яқинда қабул қилинган бўлса меъдани ювиш керак; шунингдек сув ва электролит мувозанатини ва артериал гипотензияни тўғрилаш керак. Эналаприл тизимли қон оқимидан гемодиализ ёрдамида чиқарилиши мумкин.

10 таблеткадан блистерда. 2 ёки 3 блистердан қутида.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

2 йил.

Рецепт бўйича.

“Фармак” ЖАЖ.

Украина, 04080, Киев ш., Фрунзе кўч., 63.